Гбоу впо кировская гма минздрава россии
ГБОУ ВПО Кировская ГМА Минздрава России
Кафедра фармакологии
Методическая разработка для самостоятельной подготовки студентов
3 курса лечебного и педиатрического факультетов
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ
ИННЕРВАЦИЮ
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ.
ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА. АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА. РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА
КИРОВ 2016
Местные анестетики
Местные анестетики - лекарства, которые вызывают обратимую блокаду проведения импульсов по мембранам аксонов (вегетативных, чувствительных, соматических, моторных) в периферических нервах, вызывая местную потерю чувствительности тканей. К местным анестетикам чувствительны все нервные волокна. Сначала анестезируются болевые и вегетативные, затем моторные нервы.
Впервые местноанестезирующее действие было обнаружено у кокаина, алкалоида листьев кустарника (Erithoxylon coca), произрастающего в Южной Америке. Кокаин был использован для поверхностной анестезии роговицы в хирургии глаза великим хирургом-офтальмологом Колером в 1884 году. Однако кокаин обладает сильной токсичностью, стимулирует ЦНС, вызывает развитие эйфории и зависимости и используется только для поверхностной анестезии, что не позволяет его использование в виде инъекций. Созданные в последующем его производные новокаин и мезокаин лишены недостатков кокаина и их можно использовать с помощью инъекций, что позволило создать методику местной анестезии, используемой в настоящее время. Местные анестетики различают по силе, времени развития эффекта, длительности действия, токсичности и метаболизму. Кроме того, они делятся на вызывающие поверхностную анестезию и вводимые с инъекцией.
Местные анестетики делятся в зависимости от химического строения на 2 группы: 1)эфирного типа (новокаин, кокаин, дикаин); 2) амидного типа (лидокаин, мепивакаин, бупивакаин). Анестетики эфирного типа разрушаются в плазме холинестеразой и у них больше аллергический потенциал. Амидного типа препараты разрушаются в печени. Этот процесс более длительный и они не обладают аллергическим потенциалом, но больше возможность кумуляции.
Механизм действия местных анестетиков заключается в деполяризации мембран всех возбудимых тканей, нейронов и афферентных нервных окончаний (рецепторов). Когда нерв раздражается, то происходит поступление ионов Nа внутрь клетки и деполяризация клеточной мемебраны с возникновением электрического потенциала действия и проведение нервного возбуждения по нерву.
Местные анестетики закрывают натриевые каналы, так что этот ион не может поступать внутрь клетки. Это приводит к тому, что потенциал действия не возникает и развивается блокада проведения возбуждения по нервным стволам. Местные анестетики вводят инъекционно в область нервных волокон, проведение по которым необходимо заблокировать.
Небольшие нервные волокна более чувствительны к местным анестетикам, чем крупные стволы. Первыми блокируются симпатические нервные волокна, затем чувствительные (болевые и температурные), затем тактильные. Двигательные волокна блокируются последними.
Местные анестетики различаются по силе действия, быстроте его начала и длительности. Если принять за единицу анестезирующую активность новокаина, то лидокаин и тримекаин превышают его в 3 раза, а дикаин в 10 раз.
В соответствии с выраженностью и длительностью действия местные анестетики делятся на:
1) низкой силы и с кратковременным эффектом (новокаин; действует от 30 до 90 мин);
2) умеренной силой и длительностью (лидокаин; в среднем 90 минут).
3) большой силы и длительности (дикаин, бупивакаин; от 180 до 600 мин).
Начало, длительность и интенсивность местной анестезии могут возрасти при увеличении дозы (увеличения концентрации или объема). Добавление вазоконстриктора (адреналина) к раствору местного анестетика замедляет скорость абсорбции, снижает токсичность, увеличивает длительность действия, и вызывает более глубокую блокаду. Добавление вазоконстриктора увеличивает длительность действия местного анестетика в 1,5-2 раза. Адреналин - более подходящий вазоконстриктор для добавления к местным анестетикам в концентрации 1:200000, а общая доза его не должна превышать 0,5 мг. Его добавление производиться непосредственно перед анестезией. Аналогичным действием обладает мезатон.
Кроме основного фармакологического эффекта, заключающегося в местном подавлении чувствительности, местный анестетик неизбежно всасывается и поступает в кровоток, что с одной стороны приводит к прекращению локального обезболивающего эффекта местного анестетика, а с другой стороны - появлению резорбтивного (системного) действия препарата, в первую очередь на ЦНС. После абсорбции местные анестетики эфирной группы быстро подвергаются гидролизу холинэстеразой плазмы. Амидные анестетики метаболизируюся в печени амидазой значительно медленнее, что создает возможность кумуляции и развития побочных и токсических эффектов.
Местные анестетики относятся к малотоксичным соединениям, если не допускается их передозировка. В случае их передозировки токсические эффекты являются продолжением их фармакологического эффекта, только уже на системном уровне. При этом также блокируются быстрые натриевые каналы возбудимых тканей (центральная нервная система, проводящая система сердца). Токсическое действие местных анестетиков связано с их резорбцией и использованием избыточного количества препарата.
Признаки токсического эффекта на ЦНС заключаются в появлении беспокойства, тремора и подергивания мышц лица и конечностей, а в тяжелых случаях развиваются генерализованные судороги и остановка дыхания.
Передозировка местных анестетиков оказывает влияние на кардиоваскулярную систему двумя путями - прямым действием на миокард и косвенно, блокируя вегетативные нервные волокна, регулирующие функции сердца и сосудов. Это ведет к снижению сократительной функции миокарда и сердечного выброса, а также артериального давления.
При использовании местного анестетика следует избегать случайного внутривенного введения препарата. Поэтому при проведении инфильтрационной и проводниковой анестезии следует часто проводить аспирационный тест. При появлении крови в шприце введение анестетика недопустимо.
При появлении признаков передозировки местного анестетика следует прекратить его введение и ввести противосудорожный препарат (седуксен, мидазолам или тиопентал). В случае развития судорог необходима дыхательная помощь (искусственная вентиляция) и снятие судорог.
Аллергические реакциина местные анестетики редки. В большинстве случаев за них принимают начинающееся резорбтивное действие. Из известных случаев аллергии чаще они наблюдаются на препараты эфирного ряда (новокаин, дикаин) в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, которая и оказывает аллергическое действие, и очень редко на препараты амидного типа. Эти реакции чаще всего проявляются уртикариями и ангионевротическим отеком, реже бронхоспазмом. Отмечаются также кожные реакции на местные анестетики у хирургов, использующих новокаин. Использование местной анестезии противопоказано при наличии аллергии к ним.
В зависимости от способа применения местных анестетиков различают следующие виды местного обезболивания:
1. Поверхностная или терминальная анестезия, при которой происходит потеря болевой чувствительности слизистыми оболочками при нанесении на них мазей или концентрированных растворов анестетика. Она используется в оториноларингологии, офтальмологии и стоматологии. Обычно используется 2-4% раствор лидокаина или 1% раствор дикаина. Количество применяемого препарата должно быть ограничено из-за легкой всасываемости и возможности резорбтивных эффектов.
2. Инфильтрационная анестезия достигается инфильтрацией (пропитыванием) тканей раствором местного анестетика, вводимого с помощью шприца. Этот вид анестезии широко используется в хирургической практике для обезболивания при операциях на поверхностных тканях. Обычно для этих целей используется 0,25 или 0,5% новокаина.
3. Проводниковая анестезия достигается введением местного анестетика в область крупного нерва или сплетения нервов (например, анестезия плечевого сплетения). Для этих целей используются концентрированные растворы (1-2% лидокаина или новокаина). При этом достигается анестезия зоны, иннервируемой соответствующими нервами.
4. Перидуральная анестезия достигается введением анестетика в перидуральное пространство, где препарат блокирует чувствительные корешки спинного мозга и происходит обезболивание в соответствующей сегментарной зоне.
5. Спинно-мозговая (субарахноидальная) анестезия достигается введением анестетика в субарахноидальное пространство. При этом достигается сегментарная анестезия как чувствительных, так и двигательных корешков спинного мозга.
Кроме того, 0,25% раствор новокаина широко используется для растворения многих лекарственных препаратов, что уменьшает боли после введения лекарственных препаратов.
Местные анестетики могут использоваться для внутривенной анестезии верхних конечностей, но обязательно под жгутом, чтобы не допустить распространение препарата в системный кровоток и возникновения тяжелых токсических эффектов. После наложения жгута в вену периферического отдела конечности вводят 20 мл 1% новокаина. Новокаин пропитывает все ткани, вызывая анестезию. Снятие жгута производится постепенно за 20-30 минут.
.
Выбор местного анестетика определяется продолжительностью их действия.
Новокаин и хлорпрокаин действуют кратковременно.
Лидокаин, мепивакаин и прилокаин имеют среднюю продолжительность действия.
Дикаин, бупивакаин и этидокаин действуют длительно.
Анестезирующий эффект препаратов короткой и средней продолжительности действия можно пролонгировать, повышая их дозу или добавляя вазоконстриктор. К тому же вазоконстриктор снижает всасывание в кровь и, следовательно, уменьшает токсичность.
При повторном введении местного анестетика во время эпидуральной анестезии снижается его эффективность (тахифилаксия).
КОКАИН.
Анестетик эфирного типа. Натуральный алкалоид из листьев кока.
С доисторических времен аборигены Перу жевали листья растения
Erythroxylon coca, источника кокаина, для повышения тонуса и снятия усталости. Обладает высокой симпатомиметической активностью и высоким потенциалом зависимости и злоупотреблений. Кокаин вызывает сильную психическую, но малую физическую зависимость, т.е. мало выраженный синдром абстиненции.
В связи с высокой токсичностью используется только для поверхностной анестезии в глазной практике. Сейчас кокаин стал широко употребляемым наркотиком. Блокада обратного захвата норадреналина кокаина ведет ведет к вазоконстрикции и гипертензии.
Вызванная кокаином вазоконстрикция может привести к ишемии слизистой носа, а при хроническом использовании к изъязвлению слизистой и даже перфорации носовой перегородки. Водорастворимые метаболиты могут присутствовать в моче от 24 до 36 часов (маркеры злоупотреблений). Кокаин- мощный стимулятор ЦНС и вызывает эйфорию, возбуждение, беспокойство, тремор, а в высоких дозах судороги.
Токсические эффекты кокаина – гипертензия, тахикардия, коронарная вазоконстрикция (ишемия миокарда, ОИМ, аритмия), цереброваскулярная катастрофа, гиперпирексия, судороги.
НОВОКАИН (прокаин)
Явился первым широко используемым местным анестетиком. Он сменил в 1904 году токсичный кокаин. Относится к числу кратковременных и умеренных по силе действия местных анестетиков. Является препаратом эфирной группы и быстро разрушается в крови холинэстеразой. По силе действия заметно уступает другим местным анестетикам. В связи с быстрым разрушением имеет по сравнению с другими местными анестетиками сниженный потенциал кумуляции и токсичности, но склонен вызывать аллергические реакции. Его токсичность в 4 раза ниже кокаина. Начало действия быстрое (2-3 минуты) и сохраняется от 1/2 до 1 часа в зависимости от используемой концентрации. Обладает умеренным ганглиоблокирующим и вазодиляторным действием. Обладает выраженным, но кратковременным, антиаритмическим эффектом. Используется почти исключительно для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 или 0,5% раствора. Количество вводимого новокаина не должно превышать 200 мл 0,5% раствора или 400 мл 0,25% раствора за 1 час из-за развития резорбтивного эффекта. 1-2% раствор новокаина используется для проводниковой анестезии. Является популярным растворителем для многих инъекционных препаратов в связи с его анестезирующим действием. Для инфильтрационной анестезии обычно используется в комбинации с адреналином для замедления абсорбции и удлинения действия.
ДИКАИН (тетракаин).
Относится к эфирной группе. Обладает сильным анестезирующим действием. Может использоваться для поверхностной анестезии. Начало действия медленное (5 минут и более), но длительное (2-3 часа). Используется обычно для проведения перидуральной и терминальной анестезии. Для поверхностной анестезии глотки и гортани используется 0,5% раствор не более 8 мл. Для перидуральной анестезии 0,3%- 20-25 мл. Его разовая доза не должна превышать 75 мг. Он гидролизуется холинэстеразой, но значительно медленнее, чем новокаин. Следует применять с осторожностью, опасаясь резорбтивного действия
ПРИЛОКАИН
Местный анестетик амидного типа. Его метаболиты переводят гемоглобин в метгемоглобин. Когда доза прилокаина превышает 600мг, то может образоваться достаточно метгемоглобина (3-5 г/л), чтобы вызвать цианоз и снижение способности переноситьО2. Метгемоглобинемия легко снимается в/в введением метиленового синего 1-2 мг/кг. Уникальная способность прилокаина вызывать связанную с дозой метгемоглобинемию ограничивает клиническое использование этого анестетика.
РОПИВАКАИН
Амидный анестетик. Клинически подобен бупивакаину. Длительно действующий местный анестетик, обладает меньшим кардиотоксическим действием, чем бупивакаин. Используется для периневральной и эпидуральной анестезии.
УЛЬТРАКАИН (артикаин)
Сильнее новокаина в 5 раз. Быстро выводится из организма. Обладает низкой токсичностью.
МЕПИВАКАИН (карбокаин)
Обладает очень мощным и длительным действием.Местный анестетик амидного типа. Действует длительнее лидокаина. У мепивакаина отсутствует вазодиляторная активность, поэтому добавление адреналина к этому анестетику не рекомендуется. Применяется при всех видах местной анестезии.
ТАНИН
Галлодубильная кислота. Получают из растений сумаха и скумпии. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы образуют осадки с алкалоидами, растворами белка и солями тяжелых металлов. Применяют в качестве вяжущего и противовоспалительного средства при воспалительных процессах в полости рта, носа, зева, гортани в виде полосканий 1-2% водным или глицериноводным раствором или для смазываний (5-10%) при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях. Назначают внутрь при отравлении солями тяжелых металлов и алкалоидами - промывают желудок 0,5% водным раствором танина. Выпускается в виде порошка.
ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ
Представляет собой смесь соединений висмута: ВiNО3 (ОН)2; ВiONO3; ВiООН. Практически не растворим в воде и спирте, легко растворим в соляной кислоте. Применяют в качестве вяжущего и антисептического средства при желудочно-кишечных заболеваниях (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтериты, колиты). Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г; мазь 10%; входит в состав таблеток “Викалин “Викаир”.
УГОЛЬ АКТИВИРОВАННЫЙ
Уголь животного или растительного происхождения, специально обработанный. Применяют при диспепсиях, метеоризме, пищевых интоксикациях, отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, порошок.
АЛЬМАГЕЛЬ
Комбинированный препарат, содержащий алюминия гидроокись (гель), магния окись, D-сорбит, обладает адсорбирующими, обволакивающими и антацидными свойствами. Применяют при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, острых и хронических гипперацидных гастритах. Назначают внутрь по 1-2 чайных ложки 4 раза в день за полчаса до еды и на ночь. Форма выпуска – флаконы по 170 или 200 мл
Сукралфат (Вентер, Сукрат)
Препарат оказывает адсорбирующее, обволакивающее и антацидное действие. При поступлении в желудок на поверхности пораженной слизистой оболочки образует полимерную защитную пленку и оказывает цитопротективное действие. Назначают взрослым при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и гиперацидных гастритах за 0,5-1 часа до еды по 1-2 таблетки перед завтраком, обедом и ужином. Таблетки проглатывают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Форма выпуска – таблетки по 0,5 в упаковке по 100 штук.
Раздражающие средства
Раздражающие средства применяют с целью уменьшения болевых ощущений, исходящих из органов или мышц. Для этого стимулируют нервные окончания в тех участках интактной кожи, которые иннервируются волокнами, входящих в состав одних и тех же нервных корешков. Эти препараты вызывают покраснение кожи и элементы воспаления (высвобождение больших количеств гистамина, простагландинов). Расширение сосудов в месте применения раздражающих средств ведет к улучшению кровообращения и трофики тканей, выделению небольших количеств медиаторов воспаления и оказывает отвлекающее действие, поскольку поступление афферентных импульсов в ЦНС с кожных покровов может изменить действие сигналов, поступающих из других периферических зон, иннервируемых волокнами из того же самого нервного корешка.
К раздражающим средствам относятся: капсин, мазь «Финалгон», мазь «Капсикам», мазь камфорная, спирт камфорный и многие другие.
МЕНТОЛ
Основной компонент эфирного масла мяты перечной. Возбуждает холодовые рецепторы, уменьшает рефлекторно тонус сосудов. Является основным компонентом валидола. К сожалению, валидол популярен у населения в качестве средства для снятия кардиальных болей. Он не оказывает лечебного действия и не должен применяться у коронарных больных. Оказывает легкое местное обезболивающее действие, обладает слабыми антисептическими свойствами. Применяют наружно как отвлекающее и болеутоляющее средство при миалгиях, невралгиях, артралгиях, мигрени. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, ларингит, фарингит и др.) применяют в виде ингаляций и для смазывания слизистых, в каплях для носа. Ментол входит в состав многих комбинированных лекарственных средств. Выпускается в виде порошка, масла ментолового 1% и 2%, спиртового раствора 1% и 2%.
НАШАТЫРНЫЙ СПИРТ
Раствор аммиака 10%. При вдыхании паров рефлекторно возбуждает дыхательный центр, действуя через рецепторы верхних дыхательных путей. Применяют в качестве средства скорой помощи для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния. Наружно в виде примочек при укусах насекомых. Входит в состав капель нашатырно-анисовых, аммиачного линимента.
ФИНАЛГОН
Мазь содержит ванилилнонамид и бутоксиэтиловый эфир, которые вызывают длительное расширение капилляров и гиперемию кожи, оказывая отвлекающее, болеуталяющее и противовоспалительное действие. Назначают при мышечных и суставных болях различного происхождения, тендовагинитах, невритах, ишиалгии, спортивных травмах. С помощью аппликатора мазь втирают в кожу пораженного участка и накрывают его шерстяной тканью. Мазь используют 2-3 раза в день. Следует избегать попадания мази на слизистые. Форма выпуска – тубы по 20 г в комплекте с аппликатором.
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА
Кафедра фармакологии
Методическая разработка для самостоятельной подготовки студентов 3 курса лечебного и педиатрического факультетов
Профессор В.С. Заугольников
СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ
Общие анестетики – это вещества, которые вызывают потерю всех видов чувствительности, особенно болевой, бессознательное состояние и амнезию (потеря памяти), утрату рефлексов и движений.
16 октября 1846 года американский зубной врач Мортон впервые использовал эфир для проведения наркоза во время операции. С тех пор стало возможным проведение операции без чудовищных страданий со стороны пациента.
За исключением некоторых тканей, таких как мозг, висцеральная плевра и висцеральная брюшина, в организме человека имеются специфические рецепторы, раздражение которых вызывает болевые ощущения. Эти болевые рецепторы являются хеморецепторами, то есть они реагируют на химические вещества (гистамин, серотонин, брадикинин), которые высвобождаются при повреждении тканей. Кроме того, неболевые рецепторы могут давать ощущение боли, если превышается порог раздражения. На уровне рецепторов патологическое воздействие преобразуется в электрический сигнал, который далее распространяется по волокнам чувствительных нервов через задние корешки в спинной мозг. Из спинного мозга поток импульсов в составе спиноталамического тракта распространяется к зрительным буграм, где формируется ощущение нелокализованной боли, а, распространяясь в кору больших полушарий, приводит к окончательному формированию локализованной боли.
Однако сами по себе болевые ощущения являются лишь видимой частью айсберга. Боль является мощнейшим фактором, вызывающим развитие хирургического стресса, который представляет собой совокупность эндокринных, метаболических и воспалительных процессов, развивающихся в ответ на хирургическую травму и боль и ведущих к нарушению нормальной деятельности всех жизненно важных функциональных систем. Реакция организма на стресс и травму проявляется нарушениями легочной, сердечно-сосудистой и желудочно-кишечной систем, а также нейроэндокринными и метаболическими нарушениями. Это не может не влиять на результаты хирургического лечения. В частности, хирургам хорошо известно, что при операции аппендэктомии под наркозом заметно меньше осложнений, чем при использовании местной анестезии, где качество обезболивания значительно ниже.
Устойчивая боль и страдания, вне зависимости от причины, вызывают серьезные физические, поведенческие, психические, психологические и психосоциальные пагубные последствия.
Большинство людей связывает боль с заболеванием и опасаются ее. Страх боли часто ведет к задержке обращения к врачу, что само по себе может иметь неблагоприятные последствия. Обратим внимание, как неохотно мы идем к стоматологу из-за страха боли.
Чувство боли является защитной реакцией. Она сигнализирует о грозящей опасности, связанной с повреждением тканей. Однако, когда боль сильна и длительна, то она теряет свою защитную роль и является патологическим состоянием, вызывая тяжелейшие страдания и серьезные расстройства многих систем и органов. Необходимость обезболивания особенно очевидна при проведении хирургических вмешательств. Оперативное лечение невозможно без обезболивания. Хорошее обезболивание превращает операцию из средневековой пытки в процедуру, лишенную боли и неприятных ощущений.
Обезболивание может быть достигнуто подавлением проведения болевых импульсов на различных уровнях, начиная от рецепторов и заканчивая центрами восприятия боли в мозге.
Наркоз или общая анестезия предусматривает подавление восприятия боли в центральной нервной системе.
ИНГАЛЯЦИОННЫЕ АНЕСТЕТИКИ
Под ингаляционными анестетиками понимают такие общие анестетики, которые вводятся в организм пациента через дыхательные пути путем вдыхания больным газонаркотической смеси. Эта газонаркотическая смесь состоит из ингаляционного анестетика и кислорода.
Для применения ингаляционных анестетиков используют маску и эндотрахеальную трубку. Из ингаляционных анестетиков (эфир, хлороформ, циклопропан, метоксифлуран, фторотан, закись азота) в настоящее время используются лишь два (закись азота и фторотан). Эфир и циклопропан не используются в связи с опасностью воспламенения и взрыва, а хлороформ, хлорэтил и метоксифлуран - в связи с высокой токсичностью.
При использовании ингаляционных анестетиков определенная часть из них разрушается в организме, а часть попадает в атмосферу операционной, оказывая неблагоприятный эффект на персонал. Эти препараты представляют собой легко испаряющиеся жидкости (фторотан) или газ (закись азота) и вводятся они в дыхательные пути больного в смеси с кислородом через маску наркозного аппарата или эндотрахеальную трубку. В процессе общего обезболивания на различных его этапах могут использоваться у одного и того же больного как ингаляционные, так и неигаляционные анестетики. Поэтому деление на ингаляционный и неингаляционный наркоз несколько условно.
Фармакология эфира.
Физико-химические свойства.
Бесцветная, летучая, с характерным запахом жидкость. Взрывоопасен в смеси с воздухом и кислородом, что создает угрозу взрыва в операционной,оэтому редко используется в современной анестезиологии.
Действие на центральную нервную систему.
Вызывает медленное наступление наркоза, в связи с чем не используется для введения в наркоз.
Эфир оказывает анальгетический эффект и вызывает любую необходимую глубину наркоза, являясь полным анестетиком. Депрессия центров дыхания продолговатого мозга развивается поздно и предшествует депрессии сосудодвигательных центров. Действие эфира на ЦНС проявляется последовательным развитием стадий наркоза.
1 стадия - анальгезии. Она характеризуется постепенной утратой болевой чувствительности при сохранении сознания.
2 стадия - возбуждение. Клинически она проявляется потерей сознания, развитием двигательного и речевого возбуждения. Тонус скелетных мышц повышен, больные делают попытку сорвать маску, соскочить со стола. Субъективные воспоминания больного об этом периоде весьма неприятные (ощущение удушья).
3 стадия - хирургического наркоза. Она делится на три уровня:
31 - легкий наркоз. Мышечного расслабления нет, сознание и болевые ощущения подавлены, однако хирургическая стимуляция вызывает двигательные и вегетативные реакции. При наркозе чистым эфиром оперировать в этой стадии нельзя, но при сочетании с релаксантами и анальгетиками - можно.
32 - выраженный наркоз. Характеризуется сужением зрачка со снижением реакции на свет и начинающимся расслаблением скелетных мышц. Однако, мышечного расслабления в этой стадии недостаточно для операций на брюшной полости. Сохранена также двигательная реакция в ответ на болевые раздражения.
33- глубокий наркоз. Он характеризуется выраженной и вместе с тем предельно допустимой депрессией жизненно-важных функций. На этом уровне мышечное расслабление допускает операции в брюшной полости. Начинается расширение зрачков с утратой их реакции на свет, дыхание становится поверхностным, частым и постепенно приобретает диафрагмальный характер. Однако, в этой стадии гемодинамика остается стабильной, а спонтанное дыхание - адекватным. Эта стадия наркоза использовалась в прошлом для хирургических операций.
4 стадия - передозировка. В этой стадии нарастают расстройства дыхания. Оно становится поверхностным, частым. Зрачки расширены, реакция их на свет отсутствует. Снижается артериальное давление и
постепенно наступает остановка дыхания, а еще через некоторое время - остановка сердечной деятельности.
Такое детальное выделение стадий наркоза эфиром возможно вследствие большой широты терапевтического действия препарата. Концентрация анестетика в крови, вызывающая хирургический наркоз и остановку дыхания, различается в 2 раза. Поэтому эфир является весьма безопасным в отношении передозировки по сравнению с другими общими анестетиками.
Действие на вегетативную нервную систему.
Эфир вызывает стимуляцию симпатических центров ствола мозга с повышением в крови адреналина и норадреналина и клиническим проявлением адреностимуляции (тахикардия, увеличение сократимости миокарда, гипергликемия и т.д.).
Действие на дыхательную систему.
Эфир обладает местным раздражающим действием на дыхательные пути и может вызвать кашель, ларингоспазм и рефлекторную задержку дыхания. Поэтому введение в наркоз эфиром осуществляется постепенным повышением вдыхаемой концентрации. Вызывает стимуляцию дыхательного центра и лишь при глубокой передозировке наступает центральная депрессия дыхания.
Кровообращение.
Действие эфира на кровообращение сложно и разнонаправлено. Эфир прямо угнетает сократимость миокарда, оказывая отрицательный инотропный эффект пропорционально концентрации анестетика в крови.
Одновременно эфир вызывает центральную симпатическую стимуляцию, что оказывает противоположный эффект на сократимость миокарда. В конечном итоге при поверхностном наркозе обычно преобладает второй эффект и сердечный выброс увеличен, а артериальное давление нормально или даже повышено.
При передозировке начинает преобладать первый эффект на миокард - снижение сократимости миокарда, сердечного выброса и артериального давления.
Метаболические эффекты.
Это - гипергликемия, которая обусловлена симпатической стимуляцией. Не повреждает печени и почек.
Выделение.
85% ингалированного эфира выделяется через легкие в неизменном виде, 15% метаболизируются.
Клиническое использование эфира.
Не смотря на высокую безопасность эфира, большую широту терапевтического действия и благоприятные гемодинамические эффекты, в настоящее время используется в клинической практике только вынужденно (наркоз в примитивных условиях, отсутствие других средств анестезии). Это обусловлено исключительно тем, что эфир взрывоопасен. В те годы, когда эфир широко использовался, случаи взрыва эфира в наркозных аппаратах изредка наблюдали из-за наличия статического электричества.
Фармакология фторотана.
Введен в клиническую практику в 1956 году и вскоре полностью заменил эфир.
Физико-химические свойства.
Бесцветная жидкость, легко испаряется, с приятным фруктовым запахом. Не воспламеняется и не взрывается в смеси с воздухом и кислородом.
Дыхание.
Не раздражает дыхательных путей. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов. Вызывает депрессию дыхания пропорционально глубине наркоза, что проявляется частым поверхностным дыханием. Глубокий уровень наркоза обычно не совместим со спонтанным дыханием и требует перевода на искусственную вентиляцию легких.
Кардиоваскулярная система.
Вызывает уменьшение частоты сердечных сокращений пропорционально глубине наркоза. Оказывает отрицательное инотропное действие на сократимость миокарда и снижает сердечный выброс и артериальное давление пропорционально глубине наркоза.
Фторотан сенсибилизирует проводящую систему сердца к эндогенным и экзогенным катехоламинам, таким как адреналин и норадреналин, что проявляется развитием аритмий, если эти препараты вводятся на фоне фторотанового наркоза. Из-за снижения сократимости и частоты сердечных сокращений снижается потребность миокарда в кислороде.
Печень.
С частотой 1 на 10000 наркозов вызывает фторотановый гепатит. Этот гепатит вызывается метаболитами фторотана и иногда приводит к массивному печеночному некрозу. 20% фторотана, поступившего в кровь, метаболизируется печенью, остальное удаляется с выдыхаемым воздухом.
Клиническое использование.
Фторотан пришел на смену эфиру в связи с его взрывобезопасностью. Широко используется в клинической практике для вызывания наркоза, особенно в сочетании с мышечными релаксантами и анальгетиками. Дополнительно во время наркоза используются благоприятные фармакологические эффекты фторотана у соответствующих больных. Это:
- снижение потребности миокарда в кислороде у больных с ИБС;
- снижение артериального давления у больных с гипертензией;
- расслабление гладких мышц бронхов у больных с бронхиальной астмой.
Осложнения.
Фторотановый гепатит с частотой 1:10000 наркозов. Другое редкое осложнение - злокачественная гипертермия.
Фармакология закиси азота.
Физико-химические свойства.
Закись азота - бесцветный газ без запаха. Хранится в баллонах, в которых находится в сжиженном состоянии под высоким давлением. При выходе из баллона превращается в газ. Закись азота не воспламеняется, но поддерживает горение, т.к. при высокой температуре закись азота разлагается с выделением кислорода, а О2поддерживает горение.
Действие на ЦНС.
Закись азота обладает сильным анальгетическим действием, которая заключается в подавлении болевой чувствительности без утраты сознания. По силе анальгетического эффекта закись азота сравнима с введением 10 мг морфина. Анальгетический эффект достигается в концентрации от 30% до 50% во вдыхаемой смеси. При вдыхании более 50% уже возможна утрата сознания и переход из анальгезии в стадию возбуждения и утраты сознания. Анальгетический эффект закиси азота осуществляется через опиоидную эндогенную систему двумя путями. Во-первых, закись азота прямо связывается с опиоидными рецепторами головного и спинного мозга, а во-вторых, анестетик стимулирует освобождение собственных эндогенных опиоидов-эндорфинов, которые связываются с опиоидными рецепторами. В анальгетических концентрациях закись азота влияет на психическую сферу человека, вызывая состояние эйфории и ощущение физического и психического подъема, в связи с чем закись азота часто называли в прошлом “веселящий газ”.Изредка встречаются случаи зависимости к закиси азота.
Сила действия закиси азота в отношении ее способности вызывать утрату сознания ограничена. Этот анестетик является весьма слабым и способен вызывать наркоз лишь у детей, стариков, истощенных и ослабленных. У физически здоровых людей закись азота не может вызвать наркоза, приводя при попытке введения в наркоз к сохраняющейся стадии возбуждения. В клинической практике для проведения наркоза используется в концентрации 50-70%, что обеспечивает только 50-70% потребности в общем анестетике. Поэтому закись азота не может использоваться одна для вызывания наркоза и ее эффект дополняется другими средствами общей анестезии и депрессантами ЦНС. Чаще всего закись азота комбинируется с другими ингаляционным анестетиком фторотаном.
Закись азота вызывает стимуляцию симпатической нервной системы. Ограниченная сила закиси азота как анестетика имеет как свои преимущества, так и недостатки. С одной стороны невозможна передозировка закиси азота, но с другой стороны одной закиси азота недостаточно для проведения наркоза.
Длительное время считалось, что закись азота полностью инертна в организме и ни на что не действует. В последние годы выяснилось, что это не так. Небольшие количества газа метаболизируются бактериями кишечника с образованием токсических веществ - в частности свободных радикалов азота. Эти вещества при длительном или хроническом использовании могут оказать неблагоприятный эффект на систему кроветворения, в частности на витамин В12, вплоть до развития В12- дефицитной анемии. Поэтому не допускается пр