Препараты, содержащие желчные кислоты.

Кислота дегидрохолевая (хологон). Наименее токсичная из всех желчных кислот. Действие через 10-20 мин, максимум через 2 ч, продолжительность курса до 4-8 нед.

Назначают по 0,2-0,4 г 3-4 раза в день внутрь после еды при холангитах, хронических холециститах.

Дехолин — натриевая соль дегидрохолевой кислоты. По действию не отличается от хологона. Выпускается и в ампулах по 5 мл 5% и 20% раствора. Действие продолжается 2-3 ч.

Максимум действия наблюдается в течение 1 ч. Отмечается усиление диуреза, поэтому может применяться при циррозах печени с асцитом.

Противопоказания для хологона и дехолина — обтурационная желтуха, острый гепатит, острая дистрофия печени.

Осалмид (оксафенамид) усиливают образование желчи, нормализуют состав желчи, оказывают спазмолитическое действие. Принимают по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой 10-15 дней. Оказывает выраженное действие.

Циквалон стимулирует желчеобразование и обладает противовоспалительным свойством. Применяют в таблетках по 0,1 3 раза после еды 2-4 недели.

Никодин— производное амида никотиновой кислоты и формальдегида. Оказывает желчегонное и противомикробное действие (так как в результате метаболизма отщепляется формальдегид), а амид никотиновой кислоты оказывает положительное действие на функцию печени. Применяют в таблетках по 0,5 г 1-2 таблетки 3 раза в день до еды 2-4 недели. Рекомендуется при холецистите, дискинезии желчных путей, особенно при сочетании их с хроническим гастритом, хроническим колитом. Хорошо переносится.

Препараты растительного происхождения. Насчитывается более 100 лекарственных средств. Настои лекарственных трав оказывают противовоспалительное действие, повышают функциональную способность печени за счет содержания эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов, витаминов.

Барбарис обыкновенный — спиртовая настойка, содержит алкалоид берберин. Применяют по 25-30 капель 3 раза в день за 15-20 мин до еды в течение 1-2 месяцев. Имеются таблетки берберина сульфата — 0,005 1-4 табл. 2-3 раза в день.

Противопоказан при беременности.

Бессмертник песчаный усиливает секрецию желчи, желудочного и панкреатического сока, обладает бактерицидным действием, замедляет перистальтику желудка и кишечника, улучшает состав желчи, усиливает диурез и учащает мочеиспускание.

Применяют настои и отвары: 6,0-12,0 г на 200,0 мл по 0,5 стакана 2-3 раза в день за полчаса до еды. Не дает побочных явлений даже при длительном применении.

Чай желчегонный состоит из цветов бессмертника 3 г, листьев трифоли 3 г, листьев мяты 2 г, семян кориандра 2 г. Для применения используют 10 г смеси на 400 мл воды; употребляют по 1/2 стакана 3 раза в день за 30 мин до еды в теплом виде.

Кукурузные рыльца являются желчегонным и мочегонным средством, применяются при хронических холециститах, холангитах, при нарушениях желчеотделения. Препарат усиливает секрецию желчи, уменьшает ее вязкость, снижает содержание билирубина, увеличивает содержание протромбина в крови и повышает свертываемость крови (за счет наличия витамина К), уменьшает тонус сфинктера Одди.

Применяется в виде спиртового экстракта 30-40 капель или настой 10-20 г на 200 мл по 1 столовой ложке 3 раза в день в течение месяца.

Холосас является концентрированным водным экстрактом из плодов шиповника, применяют по 1 чайной ложке 3 раза в день.

Увеличивает секрецию желчи и содержание в ней желчных кислот, уменьшает тонус общего желчного протока и сфинктера Одди, облегчает выход желчи в двенадцатиперстную кишку.

Пижмапредставляет собой спиртовой экстракт из листьев и цветков, она усиливает секрецию желчи, повышает тонус желчного пузыря, уменьшает вязкость желчи, оказывает болеутоляющее и противомикробное действие. Желчегонное действие превосходит эффект бессмертника, оказывает также выраженное противолямблиозное действие. Применяют отвар по 1 ст. л. 2-4 раза в течение 15-20 дней.

Холагог -препарат растительного происхождения, состоит из экстрактов спиртов хелидонина (чистотел) — 40 мг, куркумы (желтого корня) — 20 мг, экстракта водного шпината — 50 мг и эссенциальных фосфолипидов (сложный эфир с содержанием холина и глицеридов ненасыщенных жирных кислот — линолевой, линоленовой и олеиновой), масла мяты и куркумы по 5 мг. Препарат усиливает секрецию желчи, способствует оттоку, лучшему опорожнению желчного пузыря, оказывает спазмолитическое действие, а фосфолипиды способствуют растворению компонентов желчи (профилактика образования камней).

Противопоказания: закупорка желчных путей, гнойное воспаление желчного пузыря, печеночная кома.

Аллохол содержит сухую желчь животных (0,08 г), сухой экстракт чеснока (0,04), экстракт крапивы (0,005), активированный уголь (0,025), наполнитель (0,3).

Содержащаяся сухая желчь вызывает усиление секреции желчи, при этом содержание желчных кислот в ней увеличивается. Подавляет процессы брожения в кишечнике, усиливает перистальтику толстой кишки. Принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды в течение месяца.

Применяют при хроническом холецистите, привычных запорах.

Холензим — драже, содержащее сухую желчь (0,1), ферменты поджелудочной железы и кишечника животных по 0,1 г.

Холеретическое действие у холензима невысокое, обладает спазмолитическим действием. Назначают по 2 таблетки (0,5 г) 3 раза после еды, действие продолжается 1,5-2 ч, а лечение — до 4 недель. Улучшает аппетит и усвоение пищи, уменьшаются болевые ощущения в области желудка и желчного пузыря.

ГИДРОХОЛЕРЕТИКИ. К этой группе относят минеральные воды — «Ессентуки» №17 (сильно минерализованная) и №4 (слабо минерализованная), «Джермук», «Ижевская», «Нафтуся», «Смирновская», «Славяновская» и др. Минеральные воды увеличивают количество секретируемой желчи, делают ее менее вязкой. Механизм действия желчегонных средств этой группы обусловлен тем, что, всасываясь в ЖКТ, они выделяются гепатоцитами в первичную желчь, создавая повышенное осмотическое давление в желчных капиллярах и способствуя увеличению водной фазы. Кроме того, понижается обратное всасывание воды и электролитов в желчном пузыре и желчевыводящих путях, что значительно снижает вязкость желчи. Эффект минеральных вод зависит от содержания анионов сульфата (SO₄2-), связанных с катионами магния (Mg₂⁺) и натрия (Na⁺), имеющими желчегонное действие. Минеральные соли способствуют также повышению коллоидной устойчивости желчи и ее текучести. Например, ионы Ca₂⁺, образуя комплекс с желчными кислотами, понижают вероятность возникновения труднорастворимого осадка. Минеральные воды обычно употребляют в теплом виде за 20–30 мин до еды. К гидрохолеретикам относят также салицилаты (натрия салицилат) и препараты валерианы.

К ХОЛЕКИНЕТИКАМ относят средства, которые повышают тонус и двигательную функцию желчного пузыря, снижают тонус общего желчного протока. Холекинетическое действие связано с раздражением рецепторов слизистой оболочки кишечника. Это приводит к рефлекторному повышению выделения эндогенного холецистокинина.

Холецистокинин— полипептид, вырабатывающийся клетками слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки. Основные физиологические функции холецистокинина — стимулирование сокращения желчного пузыря и секреции пищеварительных ферментов поджелудочной железой. Холецистокинин попадает в кровь, захватывается печеночными клетками и секретируется в желчные капилляры, оказывая при этом непосредственное активирующее влияние на гладкую мускулатуру желчного пузыря и расслабляя сфинктер Одди. В результате происходит поступление желчи в двенадцатиперстную кишку и устраняется ее застой.

Желчегонное действие оказывает магния сульфат при пероральном приеме. Раствор магния сульфата (20–25%) назначают внутрь натощак, а также вводят через зонд (при дуоденальном зондировании). Кроме того, магния сульфат оказывает и холеспазмолитическое действие.

Многоатомные спирты (сорбитол, маннитол, ксилит) оказывают как холекинетическое, так и холеретическое действие. Они благоприятно влияют на функцию печени, способствуют нормализации углеводного, липидного и других видов обмена, стимулируют выделение желчи, вызывают высвобождение холецистокинина, расслабляют сфинктер Одди. Применяются многоатомные спирты при проведении дуоденального зондирования.

Холекинетическим действием обладают также оливковое и подсолнечное масло, растения, содержащие горечи (в т.ч. одуванчик, тысячелистник, полынь и др.), эфирные масла (можжевельник, тмин, кориандр и др.), экстракт и сок плодов клюквы, брусники и др.

К ХОЛЕСПАЗМОЛИТИКАМ относятся лекарственные средства с различным механизмом действия. Основной эффект при их применении — ослабление спастических явлений в желчевыводящих путях. М-холинолитики (атропин, платифиллин), блокируя м-холинорецепторы, оказывают неселективное спазмолитическое действие в отношении различных отделов ЖКТ, в т.ч. в отношении желчевыводящих путей. Папаверин, дротаверин, аминофиллин — оказывают непосредственное (миотропное) действие на тонус гладкой мускулатуры. Холеспазмолитическим действием обладают также другие лекарственные средства. Однако они редко применяются в качестве желчегонных средств.

Холеспазмолитики назначают при гиперкинетической форме дискинезии желчевыводящих путей и при желчно-каменной болезни. Их применяют для купирования болевого синдрома умеренной интенсивности, часто сопровождающего патологию желчевыводящих путей.

6.6. Гепатопротекторы

Данная группа препаратов оказывает оптимизирующее действие на функциональные элементы печени, стабилизирует мембраны и улучшает метаболизм гепатоцитов, что повышает устойчивость печени к патогенным воздействиям и ускоряет процессы реабилитации.

КЛАССИФИКАЦИЯ ГЕПАТОПРОТЕКТОРОВ:

1. Препараты, содержащие флавоноиды: силимарин, силибор, катерген, гепабене.

2. Витаминные препараты: витамины группы В, рутин, инозитол, холин.

3. Препараты аминокислот: метионин, триптофан, аргинин.

4. Препараты растительного происхождения: ЛИВ-52, гепалив, валилив.

5. Органопрепараты животного происхождения: витогепат, сирепар, гепатоскан.

6. Препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды: эссенциале, фосфолип, липостабил.

7. Препараты, содержащие аналоги эндогенных веществ: трофопар, адеметионин.

8. Препараты с преимущественным детоксицирующим действием: цитрулин, кислота аспартовая, кислота глутаминовая.

9. Комбинированные препараты: Гепастерил А, Гепастерил В.

10. Препараты разных групп: рактулоза, неомицин, орницетил, кислота липоевая, липамид, тиазолидин.

Препараты, содержащие флавоноиды:

Флавоноиды получают из плодов Silybium marianum, выпускают в виде драже и таблеток под разными наименованиями: силимарин, силибинин, силибор, карсил, легален, лепротек, катерген. Основное действующее вещество силимарин, представляющий смесь разных изомеров - силибинина, силихристина, силидианина. Механизм их действия связывают с высокой антиоксидантной активностью, стимуляцией синтеза белков, нормализацией обмена фосфолипидов и мембранстабилизирующим эффектом. Согласно результатам экспериментальных исследований и клинических наблюдений флавоноиды способствуют уменьшению отложения жира в печени. При отравлениях гепатотропными токсинами (аманитин, фаллоидин) оказывают антидотное действие.

Силимарин - содержит флавоноиды из плодов расторопши пятнистой. 1 таблетка содержит сухого экстракта плодов чертополоха 0,110-0,154 г, веществ группы силимарина 0,07 г, силибинина 0,03 г

Фармакологическое действие. Гепатопротективное. Инактивирует свободные радикалы в печени, прерывает процесс перекисного окисления липидов и препятствует разрушению клеточных структур. В поврежденных гепатоцитах стимулирует синтез структурных и функциональных белков, стабилизирует клеточные мембраны, предотвращает потерю трансаминаз, ускоряет регенерацию клеток печени.

Фармакокинетика

Полностью и быстро всасывается из ЖКТ. В печени метаболизируется путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником, куда попадает с желчью, в незначительной степени - с мочой. Не кумулирует.

Показания. Токсические повреждения печени, хронический гепатит (невирусной этиологии), цирроз печени (комплексная терапия), состояние после перенесенного гепатита, хронические интоксикации (в т.ч. профессиональные), длительный прием лекарств, алкоголизм.

Силибор содержит сумму флавоноидов из плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum L.), сем. сложноцветных (Asteraceae.). Применяют при лечении гепатитов и цирроза печени.

Катерген относится к группе природиых флавоноидов и по химической структуре весьма близок к кверцетину и рутину, а также к силибинину.

Применяется в качестве гепатопротекторного средства для улучшения функции печени у больных вирусным гепатитом, при компенсированном циррозе печени вирусной этиологии, хронических поражениях печени алкогольной этиологии (умеренной степени) и при других токсических поражениях печени.

Полагают, что механизм гепатопротекторного действия обусловлен связыванием токсичных свободных радикалов и стабилизацией клеточных мембран и лизосом (что свойственно и другим флавоноидам).

Возможные побочные явления: тяжесть в области желудка, изжога, позывы на рвоту.

Гепабене. Представляет смесь экстрактов расторопши пятнистой и дымянки лекарственной. Расторопша по характеристике своего действия близка флавоноидам, а дымянка способствует восстановлению желчеотделения, нормализует тонус сфинктера Одди. Поэтому гепабене, наряду с метаболическим действием, показан при дискинезиях желчных путей. Назначают внутрь по 1-2 капсулы, 3 раза в день.

Витаминные препараты и препараты аминокислот. Эти группы веществ, снижая уровень перекисного окисления липидов и нормализуя антиоксидантный статус, оказывают опосредованно регулирующее влияние на Т -- и В-клеточные звенья иммунитета.

Метионин - моноаминокарбоновая серосодержащая незаменимая аминокислота. Используется организмом как источник серы, а также для регуляции жирового и белкового обменов. Участвует в образовании серина, цистина и холина, препятствует жировому перерождению печени.

Аргинин не является «незаменимой аминокислотой», но был признан «условно незаменимой» аминокислотой. Выполняет роль строительного материала для всех протеинов; стимулирует иммунную систему; участвует в синтезе и высвобождении гормона роста; повышает метаболизм жировых клеток, регулирует сосудистую проницаемость и улучшает микроциркуляцию; играет важную роль в мышечном обмене; участвует в регенерации печени; обладает ранозаживляюшим эффектом; усиливает сперматогенез.

Показания: гепатит, цирроз и жировая инфильтрация печени, способствует детоксикации печени путем нейтрализации аммиака.

Препараты растительного происхождения.

ЛИВ-52 (гепалив) содержит ряд лекарственных растений, широко используемых в народной индийской медицине (порошок каперсов колючих, цикория обыкновенного, паслена черного, сенны западной, терминалии аржуны, тысячелистника обыкновенного, тамарикса галльского, железа оксид). Считается, что Лив-52 защищает паренхиму печени от токсических агентов (за счет индукции цитохрома Р-450 и ацетальдегиддегидрогеназы), обладает некоторым антиоксидантным действием (вследствие увеличения уровня клеточных токоферолов), нормализует активность Na/К-АТФазы и восстанавливает соотношение отдельных фосфолипидных фракций в мембранах гепатоцитов, в частности уменьшает количество гепатотоксичного лизолейцина.

В то же время имеются данные, свидетельствующие, что применение препарата при острой патологии печени может усугублять выраженность цитолитического и мезенхимально-воспалительного синдромов. В силу этого препарат возможно рекомендовать в тот момент, когда выраженность воспалительного синдрома в печени минимальна и превалируют явления синтетической недостаточности органа. Действует как лечебное или профилактическое средство.

Валилив - препарат растительного происхождения, сходный по действию с препаратом Лив-52. Содержит соки и отвары из 15 растений. Таблетки чернокоричневого цвета. Показания к применению такие же, как для Лив-52.

Органопрепараты животного происхождения.

Сирепар представляет собой гидролизат экстракта печени крупного рогатого скота. Репаративное действие препарата, очевидно, связано с наличием в его составе аминокислот, низкомолекулярных метаболитов, и, возможно, фрагментов ростовых факторов печени. Определенное антиоксидантное действие сирепара проявляется в уменьшении продукции диеновых конъюгатов и малонового диальдегида. Препарат способствует регенерации паренхимы печени, оказывает детоксикационное действие. Сирепар не следует назначать больным с активными формами заболеваний печени, так как в этом случае могут возрастать явления цитолитического, мезенхимальновоспалительного и иммунопатологического синдромов. Назначается при хронических гепатитах и циррозах печени, токсических и лекарственных поражениях паренхимы печени. До начала лечения обязательно проводится определение чувствительности к препарату.

Новым направлением в терапии заболеваний печени стало создание препарата гепатосана, представляющего собой изолированные гепатоциты, полученные с помощью сублимационной сушки клеток печени донорских животных. В механизме действия препарата различают 2 фазы: кишечную, в которой препарат оказывает детоксикационное действие за счет сорбции токсических продуктов в кишечнике, и метаболическую (гепатопротективную), в ходе которой гепатоциты разрушаются, а продукты их деградации всасываются и действуют уже как протекторы на уровне клеток печени, восстанавливая функциональную активность гепатоцитов. Препарат способен ограничивать явления цитолиза, усиливать протеинсинтезирующую способность печени. Использование гепатосана в комплексном лечении активных, декомпенсированных циррозов печени с явлениями печеночно-клеточной недостаточности оказывает детоксикационный эффект и способствует ускорению репаративных процессов.

Препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды.

Учитывая тот факт, что при всех заболеваниях печени отмечается повреждение мембран гепатоцитов, патогенетически обоснованным является назначение терапии, оказывающей восстанавливающее и регенерирующее действие на структуру и функции клеточных мембран и обеспечивающей торможение процесса деструкции клеток. Средствами такой направленности действия являются препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды (ЭФЛ).

Прототипом соединений, содержащих субстанцию ЭФЛ, является препарат эссенциале, в состав которого входили эссенциальные фосфолипиды, ненасыщенные жирные кислоты и витамины. В настоящее время на рынке его сменил препарат эссенциале Н, который содержит только субстанцию ЭФЛ высокой степени очистки. Обычно эффективность препарата оценивается как достаточно высокая, однако есть и ряд сообщений об отсутствии убедительных данных в пользу выраженной клинической активности эссенциале при острых и хронических поражениях печени.

Определенный интерес представляет отечественный препарат фосфоглив, состоящий из 0,1 г фосфатидилхолина и 0,05 г тринатриевой соли глицирризиновой кислоты. За счет входящего в состав препарата ЭФЛ улучшается или ускоряется нормализация субъективных симптомов заболеваний печени, их клинических проявлений и лабораторных показателей. Глицирризиновая кислота обладает иммуностимулирующим действием, обусловливая стимуляцию фагоцитоза и повышение активности естественных киллерных клеток, индукцию гамма-интерферона. Кроме того, она обладает противовирусным действием, блокируя проникновение вирусов в клетки, проявляет антиоксидантные свойства.

Применяется при острых гепатитах, при купировании алкогольного абстинентного синдрома, в пред- и послеоперационный период холецистэктомии. Однако следует отметить, что улучшение состояния печени и снижение симптомов интоксикации отмечается не у всех больных. Кроме того, при применении препарата необходим очень тщательный контроль за пациентами с явлениями аутоиммунной агрессии.

Липостабил - комплексный препарат, выпускаемый в капсулах (форте), содержащих ненасыщенные жирные кислоты (линолевую, линоленовую, олеиновую; всего в капсуле 300 мг) и 7-(b-гидрооксиэтил)-теофиллин (50 мг в капсуле). Гиполипидемический эффект препарата обусловлен действием ненасыщенных жирных кислот и остальных компонентов. Наличие в капсулах производного теофиллина может способствовать антиагрегационному эффекту, а содержание в амлулах кислоты никотиновой и других компонентов гиполипидемическому действию, хотя доза кислоты никотиновой в препарате (2 мг в ампуле) невелика. Рекомендован для применения при гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, атеросклерозе, нарушениях коронарного, церебрального и периферического кровообращения, нефротическом синдроме и других заболеваниях, связанных с гиперлипопротеинемией.

Кислота липоевая (липамид, тиоктацид) является коферментом, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в биоэнергетике клеток печени, участвует в регулировании углеводного, белкового, липидного обменов, оказывает липотропный эффект. Она участвует как кофермент в мультиэнзимных комплексах митохондрий.

По экспериментальным данным, липоевая кислота обладает иммуномодулирующим действием, восстанавливая иммунный ответ у иммуносупрессированных мышей. Также у препарата выявлена антиоксидантная активность. Дополнительное введение липоевой кислоты оказывает хороший эффект при патологии, связанной с возникновением оксидативного стресса (реперфузионные повреждения органов, диабет, катаракта, радиационные повреждения). Применяют липоевую кислоту при вирусном гепатите А, жировом гепатозе, хронических гепатитах, алкогольных поражения и циррозе печени.

6.7. Средства, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы

Классификация

1. Средства, стимулирующие секрецию поджелудочной железы: секретин, холецистокинин.

Показания. Препараты используют с диагностической целью.

2. Средства для заместительной терапии при недостаточности внешнесекреторной функции поджелудочной железы (ферментные препараты): панкреатин, фестал, панзинорм, мексаза.

Панкреатин содержит амилазу, липазу, трипсин. Его получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней. Активность ферментов невелика и панкреатин применяют в больших дозах.

Данный препарат используют при недостаточности внешнесекреторной функции поджелудочной железы, желудочной секреции, гастроэнтероколитах, кишечной форме муковисцидоза, заболеваниях печени, хронических энтероколитах.

Более современным препаратом является фестал, который содержит панкреатические ферменты (липазу, протеазу, амилазу и др.) и основные компоненты желчи. Выпускается в виде драже, имеющем оболочку, растворяющуюся в кишечнике.

Применяют при гастритах, энтероколитах, сопровождающихся недостаточной секреторной и переваривающей функциями желудка и кишечника; при панкреатитах, гепатитах, холециститах, после операций на желудке, кишечнике, поджелудочной железе; при расстройствах пищеварения, связанных с нарушениями диеты и отравлениями.

Аналогичный препарат - Панзинорм (форте) (Panzynorm-forte), который выпускается в виде двухслойной таблетки. Наружный слой, растворяющийся в желудке, содержит экстракт слизистой оболочки желудка крупного рогатого скота (сумма ферментов желудочного сока, ферментов поджелудочной железы и кишечника). Внутренний, кислотноустойчивый слой, распадается в кишечнике и содержит панкреатин и экстракт желчи.

Применяют панзинорм по тем же показаниям, что и фестал.

Мексаза - препарат, обладающий ферментным и антибактериальным действием за счет сложного трехслойного строения:

1. Внутренний слой - энтеросептол.

2. Средний слой - панкреатин и дегидрохолевая кислота.

3. Наружный слой - ферментный препарат бромелин.

Препарат эффективен при расстройствах пищеварения, связанных с недостаточностью секреции пищеварительных соков, инфекцией ЖКТ, печени и желчного пузыря.

3. Средства, угнетающие секрецию поджелудочной железы (ингибиторы протеолитических ферментов): апротинин (контрикал, трасилол, гордокс, ингитрил), кислота аминокапроновая.

Иногда необходимо подавить чрезмерную активность ферментов (трипсина, химотрипсина, плазмина), действие которых может быть опасным (острые панкреатиты).

Инактивация протеаз предупреждает высвобождение биологически активных полипептидов (кининов). В результате происходит:

- инактивация кининов (калликреин);

- торможение отека путем стабилизации проницаемости капилляров.

Это реализуется уменьшением боли, интоксикации, улучшением общего состояния больного и снижением летальности; также тормозится переход отека поджелудочной железы в некроз, прекращается процесс аутолиза, снижается экссудация.

Показания. Препараты применяют при остром панкреатите.

6.8. Средства, влияющие на моторику кишечника

Классификация

1. Препараты, снижающие тонус и двигательную активность кишечника.

1.1. М-холиноблокаторы: атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, метацин, скополамин.

1.2. Ганглиоблокаторы: азаметоний, гексаметоний.

1.3. Спазмолитики миотропного типа действия (дротаверин, папаверина гидрохлорид.

Показания. Препараты используют при кишечных коликах.

2. Препараты, стимулирующие тонус и двигательную активность кишечника.

2.1. М-холиномиметики: ацеклидин, пилокарпина гидрохлорид.

2.2. Антихолинэстеразные средства: неостигмин, галантамин.

Показания. Препараты применяют при атонии кишечника, в частности в послеоперационном периоде.

6.9. Слабительные средства

Слабительные средства –это препараты, стимулирующие двигательную активность кишечника и облегчающие дефекацию.

В соответствии с механизмом действия их можно разделить следующим образом:

1. Увеличивающие объем кишечного содержимого — растительные волокна (пищевая клетчатка), полисахариды и производные целлюлозы. К этой группе относятся отруби, морская капуста (и препарат из нее — ламинарид), льняное семя, семя подорожника, агар-агар, препараты метилцеллюлозы, желатин.

Семя подорожника, являющееся источником пищевых волокон, стало основой создания препарата — Мукофальк. Эти препараты известны как наполнители, они абсорбируют воду и формируют каловые массы, что вызывает их нормальное продвижение с сокращением мускулатуры кишечника, способствует облегчению дефекации. Эти средства совершенно безопасны и могут применяться годами.

2. Размягчающие фекалии — минеральные масла, вазелиновое, миндальное, оливковое и другие растительные масла, лактулоза, натрия докюсат. Они также безвредны, но их длительное применение не рекомендуется. Назначают по 15–45 г на ночь. Вазелиновое масло действует на всем протяжении кишечника. Данные средства применяют в случаях, когда нужно достичь быстрого эффекта, например, при отравлениях, а так же у больных в послеоперационном периоде и при острых болевых анальных синдромах (анальная трещина, ущемление и тромбоз геморроидальных узлов).

3. Повышающие осмотическое давление кишечного содержимого (невсасывающие соли, многоатомные спирты). К этой группе препаратов относятся: солевые слабительные (натрия сульфат, магния сульфат, натрия фосфат, натрия и калия тартрат, соль карловарская и др.), лактулоза, сорбитол, свечи с глицерином, макрогол, голител. Эти препараты не всасываются в кишечнике, связывают воду, повышают количество жидкости в каловых массах, что придает им мягкую кашицеобразную консистенцию. Данные препараты усиливают перистальтику, способствуя очищению кишечника при сохранении электролитного баланса, используются курсами в течение максимум 2 недель или одноразово для подготовки толстой кишки к операции.

4. Раздражающего действия или стимулирующие функцию кишечника, его моторику и пропульсивную сократительную способность. К ним относят синтетические соединения: фенолфталеин, бисакодил, изафенин, оксифенсатин; касторовое масло; солевые слабительные (раствор магнезии); препараты растительного происхождеия, содержащие антрагликозиды (препараты корня ревеня, коры крушины, плодов жостера, листьев сенны, сабура). Эти средства способствуют усилению перистальтики, могут сопровождаться болями в животе, приводить к поносам с потерей жидкости и электролитов. Они должны применяться однократно, не часто, по строгим показаниям (подготовка к операции на толстой кишке, к колоноскопии, ирригоскопии).

5. Усиливающие моторную функцию кишечника (прокинетики). Предпочтение в этой группе отдается цизаприду (Координаксу). Данные препараты следует применять только по назначению врача.

В последнее время предложена другая классификация, предусматривающая деление этих средств на три группы:

Классификация

1. Препараты, действующие на протяжении всего кишечника (солевые слабительные): магния сульфат, натрия сульфат.

2. Препараты, действующие преимущественно в тонком кишечнике (масляные слабительные). касторовое масло.

3. Препараты, действующие преимущественно в толстом кишечнике.

3.1. Препараты, содержащие антракогликозиды: экстракт крушины, настой листьев сенны (сенадексин, пурсенид, сеназид А+В).

3.2. Синтетические средства: фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс.

По характеру (силе) действия слабительные средства подразделяют следующим образом:

- послабляющие (aperitiva), вызывающие стул, близкий к нормальному (каиол, ламинарид, сера, магнезия жженая, вазелиновое масло и др.);

- слабительные (purgantia, laxantia), вызывающие кашицеобразный илижидкий стул (препараты ревеня, крушины, сенны, чай слабительный, фенолталеин, изафенин, бисакодил, масло касторовое и др.);

- проносные (drastica), вызывающие бурную перистальтику с жидким стулом (солевые слабительные).

Солевые слабительные действуют на протяжении всего кишечника.

Механизм действия. Соли в просвете кишечника диссоциируют с образованием ионов Mg²⁺ и SO₄^2-, которые плохо всасываются. В просвете кишечника повышается осмотическое давление, нарушается всасывание воды и объем химуса увеличивается. Стенки кишечника перерастягиваются и это приводит к возбуждению механорецепторов.

Показания. Солевые слабительные назначают при остро наступающих запорах и отравлениях химическими веществами.

Масляные слабительные действуют преимущественно в тонком кишечнике. Основной представитель данной группы средств – масло касторовое.

Механизм действия. В двенадцатиперстной кишке под действием липазы из касторового масла образуется рициноловая кислота, которая и раздражает хеморецепторы кишечника.

Показания. Остро наступающие запоры, стимуляция родовой деятельности.

Противопоказания. Беременность, отравления жирорастворимыми ядами.

Препараты растительного происхождения, содержащие антрагликозиды,действуют преимущественно в толстом кишечнике и используются при хронических запорах.

Механизм действия. После всасывания в тонком кишечнике препараты выделяются в толстом кишечнике, где стимулируют рецепторные образования и усиливают перистальтику. Препараты назначают на ночь, через 12 часов наступает послабляющее действие.

При хронических запорах также используют фенолфталеин, который всасывается в тонком кишечнике, выделяется в толстом и там действует на рецепторные образования.

Фенолфталеин- по характеру слабительного эффекта имеет сходство с антрагликозидами; оказывает преимущественно действие на толстый кишечник. Применяют при хроническом запоре.

Бисакодил – синтетическое средство, оказывающее послабляющее действие за счет увеличения продукции слизи в толстом кишечнике, ускорения и усиления перистальтики.

Показания. Назначают при хронических запорах и перед диагностическими исследованиями.

Лечение слабительными средствами необходимо проводить осторожно и рационально, так как к ним может развиваться привыкание. Кроме того, частое применение слабительных средств является причиной развития колитов.