Ганглиоблокаторы, их фармакологическая характеристика. Рецепт. Помощь при ортостатическом коллапсе.
Средства блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, так же Н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка.
Классификация:
1)Бис-четвертичные аммониевые соединения
· Пентамин
· Гигроний
2)третичные амины
· Пирилен
· Пахикарпина гидройодид
1) Длительного применения
· Высокая активность при различных путях введения
· Большая продолжительность действия
· низкая токсичность
· отсутствие серьезных побочных эффектов
Ex: пирилен-прод.действия-8ч
2).Кратковременного применения
Используют для
· Управляемой гипотензии
· Для понижения АД
По механизму действия ганглиоблокаторы относятся к антидеполяризующим веществам.
В результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды, снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях.
(((((((((((((Нарушение передачи импульсов в парасимпатических Ганглиях проявляется Угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварительного тракта.Выраженность ганглиоблокирующего эффекта находится в прямой зависимости от исходного тонуса соответствующих центров))))))))))
Пентамин
ГП-н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)
ФД-Блокирует н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев
ЭффектыВызывает расширение периферических сосудов, гипотензию, тахикардию, мидриаз, нарушает аккомодацию глаза, расширяет бронхи, уменьшает моторику органов ЖКТ, секрецию желез, тонус мочевого пузыря
ПкП-
· Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).
· В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.
· В анестезиологической практике - для управляемой артериальной гипотензии.
ПЭ-Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря
П-Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек
Rp.: Sol. Pentamini 5%-1ml.
D.t.d. N.3 in amp.
S. По 0,5 мл внутримышечно, постепенно увеличивая дозу до 1 мл 2-3 раза в день.
Перврая помощь при ортостатическом коллапсе
1. Расположите больного следующим образом:
· он должен лежать в горизонтальном положении на спине,
· поверхность, на которой он лежит, должна быть жёсткая и ровная;
· голова должна быть слегка согнута,
· ноги должны быть слегка приподняты – так вы обеспечите приток крови к головному мозгу.
2. Избавьте больного от узкой, стесняющей одежды – расстегните все манжеты, пуговицы, воротник, ремень.
3. Вызовите как можно скорее врача или скорую помощь.
4. Обеспечьте больному приток свежего воздуха через открытое окно или балкон. Если это возможно, сделайте ингаляцию кислорода.
5. Согрейте больного, обложив его со всех сторон горячими грелками.
6. Дайте больному понюхать нашатырный спирт. Если он отсутствует под рукой, сделайте массаж мочек уха, ямочки верхней губы и висков.
7. Если коллапс вызван большой кровопотерей, нужно как можно быстрее остановить кровотечение.
8. Обеспечьте больному полный покой.
Помните, что ни в коем случае при коллапсе до приезда врача НЕЛЬЗЯ:
1. Давать больному корвалол, валокордин, но-шпу, валидол или нитроглицерин, которые только усугубят ситуацию, ещё больше расширив сосуды.
2. Давать воду и медикаменты, если больной находится в бессознательном состоянии.
3. Приводить больного в чувство резкими пощёчинами.
Врачом назначается медикаментозное лечение, которое направлено прежде всего на восстановление нормальной циркуляции крови в организме:
1. Внутривенная инфузия определённых растворов (хлорид натрия или Рингера), объём которых определяется следующими факторами:
· общим состоянием больного;
· цветом его кожных покровов;
· наличием диуреза;
· артериальным давлением;
· частотой сердечных сокращений.
2. Глюкокортикоиды: метипред, триамцинолон или преднизолон.
3. Вазопрессорные средства, которые вводятся внутривенно. К ним относятся мезатон и норадреналин.
4. Средства, которые снимают спазм: либо внутривенно раствор новокаина, либо внутримышечно раствор аминазина.
Миорелаксанты периферического типа действия, их классификация и фармакологическая характеристика. Меры оказания помощи при передозировке. Рецепт наантагонист миорелаксантов конкурентного типа действия.
Классификация
По механизму действия их можно разделить на вещества:
1) антидеполяризующего (конкурентного) типа действия, которые блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют взаимодействию н-холинорецепторов с ацетилхолином и наступлению деполяризации мышечной пластинки с последующей ее деполяризацией
· тубокурарина хлорид
· Панкурония бромид
· Пипекурония бромид
2) деполяризующего типа действия, которые вызывают стойкую деполяризацию мышечной пластинки, препятствующую наступлению деполяризации
· дитилин
По продолжительности действия миорелаксанты можно подразделить на три группы:
1) короткого действия (5—10 минут) — дитилин;
2) средней продолжительности (20—40 минут) — атракурий
3) длительного действия (60 минут и более) – тубокурарин
Дитилин
ФДвызывает стойкую деполяризацию мышечной пластинки, препятствующую наступлению деполяризации
Эффекты Миорелаксирующее
Фк. После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т1/2 — 90 с при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ.
ПрименениеВмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);
Побочные эффекты Гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Противопоказания Злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.
Рецепт наантагонист миорелаксантов конкурентного типа действия
Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in amp
S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день.