Средства, действующие на эфферентную нервную систему

Средства, действующие на эфферентную нервную систему

1.Общее представление о синаптической передаче нервного импульса

2.Средства, действующие на передачу импульсов в холинэргических синапсах

2.1Холиномиметики

2.2 Холиноблокаторы (холинолитики)

3.Средства, действующие на передачу импульсов в адренергических синапсах

3.1 Адреномиметики

3.2 Адрено - и симпатолитики

После изучения темы Вы будете представлять:

· механизм действия холинэргических и адренэргических средств.

знать:

· классификацию холинэргическихи адренэргических средств,

· фармакологические эффекты,

· общие показания к применению,

· побочные эффекты,

· противопоказания для применения каждой группыхолинэргических и адренэргических средств.

Иметь практический опыт:

· рассчитать количество таблеток,

· пользуясь справочной литературой, определять дозы лекарственных средств при парэнтеральном введении

· выписать в рецептах препараты холинэргических и адренэргическихсредств, дать рекомендации по их применению.

Общее представление о синаптической передаче нервного импульса

Анатомо - физиологические особенности

Периферической нервной системы

Нервная система

Центральная нервная системаПериферическая нервная система

1. Головной мозг1. Соматические нервы

2. Спинной мозг2. Вегетативные нервы

а) парасимпатические нервы б) симпатические нервы

Анатомо-физиологические особенности

Периферического отдела нервной системы

Анатомические особенности

Соматические (двигательные) нервы:

· иннервируют скелетные мышцы;

· не прерываются в ганглиях;

· на окончаниях выделяют медиатор ацетилхолин.

АХ (Ацетилхолин)

ЦНС

Скелетная мышца

(Холинорецепторы)

Вегетативные нервы делятся на симпатические и парасимпатические. Они:

· иннервируют исполнительные органы: сердце, желудок, кишечник, бронхи, матку, сосуды, мышцы глаза и т.д.;

· обеспечивают двойную иннервацию почти каждого органа (симпатическую и парасимпатическую);

· исключением являются надпочечники (мозговой слой), потовые железы и большинство сосудов, т.к. получают преимущественно симпатическую иннервацию.

Парасимпатические нервы

Выходят из черепного (краниального) и крестцового (сакрального) отдела мозга; прерываются в ганглиях, которые находятся рядом с иннервируемым органом или внутри органа.

(Холинорецептторы)

АХ (Ацетилхолин)

АХ(Ацетилхолин)

орган

ЦНС

Преганглионарное волокно (длинное)

постганглионарное волокно (короткое)

ганглий

Медиатором на окончаниях пре- и постганглионарных волокон является АХ (Ацетилхолин)

Симпатические нервы

Выходят из грудного и поясничного отделов спинного мозга.

· прерываются в ганглиях, которые образуют цепочки вблизи спинного мозга и сплетения (например, солнечного);

· на окончаниях преганглионарных волокон выделяется АХ(ацетилхолин), на окончаниях постганглионарных волокон – НА (норадреналин).

АХ(Ацетилхолин)НА (Норадренелин)

ЦНС

орган

(Адренорецепторы)

преганглионарное волокно (короткое)

постганглионарное волокно (длинное)

ганглий

Классификация, характеристика

И локализация рецепторов

Медиаторы взаимодействуют с холино- или адрено- рецепторами.

Холинорецепторы
М – (мускаринорецепторы) · Все возбуждаются мускарином, от которого получили своё название; · Расположены в органах, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию; · Делятся на 3 подтипа: М1, М2, М3: М1-холинорецепторы – в клетках головного мозга (кора и РФ) и париетальных клетках желудка; М2-холинорецепторы – в сердце; М3-холинорецепторы – в железах внешней секреции и гладких мышцах: глаза (круговой и ресничный), бронхов, кишечника, мочевого и желчного пузырей, матки; Ø Сосуды не имеют М-холинорецепторов, за исключением сосудов скелетных мышц, слюнных желез, органов малого таза (расширяются), сосудов сердца (суживаются).	Н – (никотинорецепторы) · Возбуждаются малыми дозами никотина, от которого получили своё название. Эти рецепторы делятся на 2 группы по отношению к блокаторам: Нн – расположены: · В ганглиях (симпатических и парасимпатических); · В мозговом слое надпочечников; · В каротидных клубочках; · В ЦНС (кора головного мозга, задняя доля гипофиза). Нм – расположены в скелетных мышцах.
Адренорецепторы
α1 α2	β1 β2 β3
· Возбуждаются норадреналином
Расположение
α1 · В сосудах кожи, почек, кишечника; радиальных мышц глаза и селезёнки; сфинктерах ЖКТ и мышцах кишечника. · Перечисленные органы повышают функцию за исключением кишечника.	β1 · Органы повышают функцию (сердце, глаз - повышается внутриглазное давление. β2 · Органы снижают функцию (расслабляют): мочевой пузырь, кишечник, бронхи, матка; Сосуды скелетных мышц, сердца, бронхов, лёгких и мозга; в печени усиливается глюкогенез. β3 · В жировой ткани усиливают липолиз и термогенез.

Классификация

1. М-ХМС (М-холиномиметические средства)

Ацеклидин

Пилокарпин

2. Н-ХМС (Н-холиномиметические средства)

Никоретте

М-холиноблокаторы (М-ХБ). Группа атропина

М-ХБ называются препараты, препятствующие возбуждению М-холинорецепторов.

Классфикация

По локализации действия:

М-ХБ

М-Н-ХБ

3. М₁ - ХБ

атропин

Ипратропия бромид – (Атровент)ПлатифиллинПиренцепин (гастроцепин)

По продолжительности действия на аккомодацию глаз М-ХБ располагаются в следующий ряд:

АтропинПлатифиллин

7-12 дней5 час

1) Атропин	Раствор для инъекций 0.1% (ампулы) 1 мл; раствор капли глазные 1% (флаконы) 5 мл; субстанция	Атропина сульфат
2) Платифиллин	Раствор для инъекций 0.2% (ампулы) 1 мл	Платифиллин, платифиллингидротартрат
3) Гастроцепин	-таблетки (50мг) -ампулы - в/в, в/м	Гастроцептин, Гастрозем, Пирен
4) Ипратропия бромид	Аэрозоль для ингаляций дозированный	Атровент, атровент Н

Классификация

I. АМС прямого действия:

α-АМС	β-АМС	α, β-АМС
α1 - Фенилэфрин (Метазон) α2 -Нафазалин (Нафтизин) Ксилометазалин (Галазолин) α1α2β1- Норадреналина гидротартрат (на β1 действует слабо)	β1-Добутамин β2-Сальбутамол, Фенотерол, Форматерол β1β2-Изадрин	α1α2β1β2 - Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид)

Симпатомиметики

Эфедрин – алкалоид растений вида Ephedra.Он вызывает эффекты, подобные адреналину. Но действие его развивается медленно и продолжается долго (на кровяное давление дольше адреналина в 7 – 10 раз). Сила действия в 50 – 100 раз меньше, чем у адреналина. Активен при приёме внутрь.

ВНИМАНИЕ! ЦНС эфедрин возбуждает сильнее адреналина.

Адрено - и симпатолитики

Адреноблокирующими средствами называются препараты, блокирующие адренорецепторы.

Классификация

α-АБС	β-АБС	αβ-АБС
α1α2 – Фентоламина гидрохлорид (дигидроэрготоксинаметансульфат) Пирроксан, Ницерголин (Сермион) α1 – Празозин (Пратсиол, минипресс)	β1β2 – Пропранолон (Анаприлин, Индерал, Обзидан) Избирательного действия (Кардиоселективные) β1 – Метопролол (беталок) Атенолол, Бисапролол (Конкор)	α1β1β2 – Лабеталол (трандат)

3.2.1. Характеристика α-адреноблокирующих средств (α-АБС)

1) Празозин	Таблетки 1 мг, 5 мг	Празозин
2) Доксазозин	Таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг	Артезин, доксазозин, доксапростан, зоксон, камирен, кардура, кардура XL, магурол, тонокардин

Органы	Эффекты	Применение	Побочные эффекты. Передозировка
Кровеносные сосуды кожи, кишечника, конечностей (α-АР)	- Расширение сосудов. - Снижение кровяного давления. - Улучшение трофики (питание) тканей.	- Для купирования гипертонического криза: Пирроксан, Лабеталол. - При гипертонии: Празозин, Лабеталол - При нарушениях периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит): Празозин, Фентоламин - При трофических язвах, пролежнях, обморожениях: Фентоламин, Празозин	- Гипотензия. - Головокружение. - Обморок. - Ортостатический коллапс (для профилактики – лежать 1,5 – 2 часа). - Слабость, утомляемость. - Феномен «первой дозы» (Празозин) – снижение кровяного давления в первые 6-8 часов вплоть до обморока. - Тахикардия. - Тошнота, рвота, понос или запор

3.2.2 Характеристика β-адреноблокирующих средств (β-АБС).

1) Пропранолол

Раствор для инъекций 0.1% (ампулы) 1 мл, 5 мл; таблетки 10 мг, 40 мг

Анаприлин, обзидан

Кардиоселективные препараты:

1) Метопролол	Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг; таблетки ретард 200 мг	Беталок, беталокЗок, вазокардин, вазокардинретард, корвитол, метокард, метопролол, сердол, эгилок, эгилокретард, эмзок
2) Бисопролол	Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг	Бисогамма, бисокард, бисопронкор, конкор, конкор Кор
3) Атенолол	Таблетки 50 мг, 100 мг	Аткардил, атенова, атенол, атенолан, атенолол, бетакард, бетадур, вазкотен, катенол, принорм, тенолол, тенормин, хайпотен

Органы	Эффекты	Применение	Побочные эффекты. Передозировка
Сердце (β1)	- Урежение ритма (брадикардия). - Уменьшение силы сердечного выброса и снижение за счёт этого кровяного давления. - Уменьшение потребности в кислороде. - Уменьшение венозного возврата крови к сердцу и снижение нагрузки на сердце. - Антиаритмический эффект.	- При гипертонической болезни средней тяжести и в начальных стадиях: Пропранолол, Метопролол, Атенолол. - При аритмиях: (Пропранолол, Метопролол) - При ИБС (Пропранолол, Метопролол, Атенолол).	При внезапной отмене - обострения ИБС. Брадикардия. Общая слабость. Головокружение. Блок внутрисердечной проводимости.
Бронхи (β2)	- Сужение	Не применяют	- Бронхоспазм. - Удушье (особенно при внезапной отмене).
Матка (β2)	- Усиление сокращений	- Для остановки кровотечений при родах и в послеродовый период. - Для усиления родовой деятельности и для родовспоможения (Пропранолол).	-
ЦНС: головной мозг	- Угнетение: Пропранолол	Не применяют	- Депрессия, нарушение внимания у водителей транспорта.
ЖКТ (β2)	- Повышение перистальтики кишечника и желудка	Не применяют	- Диарея. - Тошнота. - Рвота.
Обмен веществ. Гликогенолиз (β2). Липолиз (β1)	- Уменьшение сахара в крови. - Повышение уровня триглицеридов в крови.	Не применяют	- Требует снижения дозы противодиабетических препаратов.
Глаз (β1)	Снижение внутриглазного давления из-за уменьшения секреции водянистой влаги и улучшения её оттока	- Для лечения открытоугольной глаукомы (Пропранолол и Тимолол в глазных каплях)	- Ощущение соринки в глазу

Кардиоселективные:β-АБС недопустима внезапная отмена препаратов

α₂- адреноблокаторы: Йохимбин;

α₁-, α₂- адреноблокаторы: Фентоламин.

α-, β- адреноблокаторы: Карведилол (Дилатренд).

ЭФФЕРЕНТНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

ХОЛИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

М – холиномиметики:

ССС – брадикардия; ↓АД

Бронхи – сужение; ↑ секреция бронхиальных желез

ЖКТ – ↑ тонус и перестальтика кишечника, расслабление

сфинкторов, ↑ секреция желез.

Мочевой пузырь – ↑ тонус (устраняют атонию мочевого пузыря)

Зрачок – сужение, ↓ внутриглазное давление (хрусталик выпуклой

формы, установлен на близкое видение).

* пилокарпин

* ацеклидин

Н – холиномиметики:

ЦНС – возбуждение

ССС – сужение сосудов, ↑ АД, ↑ работа сердца.

Дыхательный центр – рефлекторное возбуждение

* табекс

* анабазин

* Никоретте

Антихолинэстеразные

ЦНС – возбуждение

ССС – брадикардия, ↓ АД, расширение сосудов

ЖКТ – ↑ тонус гладких мышц, ↑ секреция желез

Зрачок – сужение, ↑ внутриглазное давление, спазм

аккомодации

Мышцы скелетные – ↑ тонус

* прозерин

М – холиноблокаторы:

II. АДРЕНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

- а - адреномиметики:

Местные анестетики.

а) эфиры ароматических кислот: Тетракаин (Дикаин), Бензокаин (Анестезин), Прокаин (Новокаин);

б) амиды ароматических аминов: Ксикаин (Лидокаин), Мезокаин (Тримекаин), Ультракаин (Артикаин), Маркаин (Бупивакаин).

Комбинированные препараты, содержащие Адреналин и Норадреналин («Ультракаин ДС»);

MHH Mеждународное непатентованное название(состав)	Форма выпуска	Торговое название (синонимы)
Прокаин	Раствор для инъекций 0.25%, 0.5%, 1%, 2% (ампулы) 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл, 25 мл, (флаконы) 100 мл, 200, 400 мл; суппозитории 100 мг; субстанция	Новокаин
Бупивакаин	Раствор для инъекций 0.25%, 0.5% (ампулы, флаконы) 4 мл, 5 мл, 10 мл, 20 мл	Анекаин, бупикаин, маркаин, маркаин Спинал, маркаин Спинал Хэви
Лидокаин	Раствор для инъекций 2%, 10% (ампулы) 2 мл, 5 мл, 10 мл; гель для наружного применения 20 мг/г (тубы) 10 г; аэрозоль для наружного применения 10% (флаконы) 50 мл; раствор капли глазные 20 мг/мл (тюбик-капельницы) 1.5 мл	Динексан А, лидокаин, лидохлор, ликаин, луан
Лидокаин, хлоргексидин	Гель для наружного применения (шприцы одноразовые) 6 мл, 11 мл, 12.5 г	Инстиллагель, катеджель
Ропивакаин	Раствор для инъекций 2 мг/мл, 7.5 мг/мл, 10 мг/мл (ампулы) 10 мл; раствор для инъекций 2 мг/мл (флаконы) 100 мл	Наропин
Тетракаин	Раствор капли глазные 0.3% (флаконы) 5 мл, 10 мл; субстанция	Дикаин

Для поверхностной анестезии применяют тетракаин, бензокаин.

Для проводниковой и инфильтрационной анестезии применяют прокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин.

Для всех видов анестезии применяют лидокаин (ксикаин, ксилокаин). При поверхностной анестезии используют 2—4% растворы, при инфильтрационной анестезии - 0,25-0,5% растворы, при про­водниковой и эпидуральной анестезии — 1—2% растворы.

Лидокаин применяют также как противоаритмическое средство.

Побочное действие местных анестетиков. При разных видах мест­ной анестезии может происходить всасывание анестетиков и прояв­ляться их резорбтивное действие. При этом возможны головокруже­ние, расплывчатое видение, беспокойство, тремор (угнетение тормозных систем ЦНС).

При передозировке местных анестетиков проявляется их токси­ческое действие: могут быть судороги, потеря сознания, падение артериального давления, угнетение дыхания, остановка сердца.

Вяжущие средства

Вяжущие средства при нанесении на воспаленные слизистые оболочки вызывают уплотнение (свертывание) белков слизи. Об­разовавшаяся белковая пленка защищает клетки слизистой оболочки и чувствительные нервные окончания от действия различных раз­дражающих веществ. При этом уменьшаются боль, отек и гипере­мия слизистой оболочки. Таким образом, вяжущие вещества дей­ствуют как местные противовоспалительные средства

Вяжущие: а) растительного происхождения: отвар коры дуба, плодов черники, настой листьев шалфея; Эти средства применяют в виде полосканий, смазывания при воспалении слизистой оболочки рта, горла. Настои зверобоя, черники назначают внутрь при воспалительных заболе­ваниях желудочно-кишечного тракта.

б) минерального происхождения: Висмут трикалия дицитрат (Де-нол). на­значают внутрь при язвенной болезни желудка и двенадцатиперст­ной кишки, при гастритах

Обволакивающие средства Обеспечивают защиту поверхностных тканей и окончаний чувствительных нервов, не вступая во взаимодействие с белками или какими-либо структурами клеток. Применение:Внутрь при раздраженных слизистых, воспалительных оболочек.

Обволакивающие :а) растительного происхождения: слизи (картофельный крахмал);б) комбинированные средства минерального происхождения: «Альмагель», «Фосфалюгель».

Адсорбирующие средства К адсорбирующим средствам относят уголь активированный (уголь растительного или животного происхождения, специально измельченный и обладающий поэтому большой адсорбирующей поверх­ностью). Препарат назначают внутрь в виде взвеси в воде при от­равлении Адсорбируя токсичные вещества, уголь активиро­ванный препятствует их всасыванию в желудочно-кишечном трак­те и проявлению резорбтивного токсического действия. Назначают внутрь при метео­ризме по 1-2 таблетки 3—4 раза в день. Адсорбирующие: Уголь активированный (Карболен), Полифепан (Лигнин), Смекта, Тальк.

Раздражающие средства

Препараты, возбуждающие окончания чувствительных нервных волокон и вызывающие рефлекторные и местные эффекты: улучшение кровоснабжения и трофики тканей, ослабление болей.

Раздражающие средства, возбуждая чувствительные рецепторы, способны вызывать рефлекторные реакции. Так, при выдыхании па­ров аммиака раздражаются рецепторы верхних дыхательных путей и рефлекторно (через чувствительные нервные волокна) возбужда­ется цнс. Другим полезным эффектом раздражающих средств является их отвлекающее действие.. Отвлекающий эффект проявляется в том, что при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, нервов, суставов раздражающие вещества, воздействуя на рецепторы кожи, уменьшают болевые ощущения и улучшают фун­кциональное состояние пораженных органов или тканей.

Раздражающие:

а) растительного происхождения, содержащие эфирные масла: мяты («Меновазин», Валидол), эвкалипта («Пектусин»), горчицы (горчичники), терпентиновое (Скипидарная мазь), камфорное (Спирт камфорный), перец стручковый («Никофлекс»);

б) животного происхождения: яд пчел («Апизартрон»), яд змей («Випросал»);

в) синтетического происхождения: «Финалгон».

Всасывание лекарств

Переход вещества из места введения в общий кровоток; скорость всасывания зависит от растворимости (в воде – гидрофильность или в жирах – липофильность) лекарственного вещества, пути введения, интенсивности кровотока в месте введения.

Механизмы всасывания

Диффузия- проникновение молекул за счет теплового движения.

Фильтрация - прохождение молекул через поры под действием давления.

Активный транспорт - перенос с затратами энергии.

Пиноцитоз - захват клеткой макромолекулярных соединений.

Биологическая доступность

Это скорость и полнота всасывания лекарства, определяющие время наступления действия и его силу. При внутривенном и внутриартериальном введении лекарственное вещество « всасывается» сразу и полностью, и его биодоступность составляет 100%. При введении через рот – хорошая биологическая доступность 50 – 60%.

Распределение

- процесс проникновения лекарства из кровотока в ткани, от него во многом зависит скорость наступления, сила и продолжительность действия.

Биологический барьер

- из крови лекарственные средства поступают в органы, преодолевая гистогематические барьеры – капиллярную стенку, гематоэнцефалический, гематоофтальмический и плацентарный барьеры.

Депонирование:

-лекарственные средства транспортируются к рецепторам и органам элиминации в форме депо с белками крови.

-лекарственные средства депонируются в жировой ткани, наркозный препарат тиопентал – натрий накапливается в скелетных мышцах, а затем в жировых депо.

Элиминация(лат. Elimino, eliminatum – выносить за порог, удалять) – это удаление лекарственных средств из организма в результате превращения (биотрансформации) и выделения (экскреции).

1. Превращение(биотрансформация или метаболизм)

- в результате метаболических преобразований лекарства превращаются в менее активные и легко выводимые из организма метаболиты.

Выделение (экскреция)

- лекарственные средства и их метаболиты выводятся из организма с мочой, калом, выдыхаемым воздухом, секретами желез (молочными, дыхательными, слюнными, потовыми, слезными).

2. Фармакодинамика

Фармакодинамика – локализации, механизмы действия, фармакологические эффекты, виды действия лекарственных веществ.

Локализация действия -место действия лекарственного вещества (взаимодействие со специфическими рецепторами, нерецепторные механизмы действия встречаются редко).

Механизм действия- действие лекарственных средств определяется их способностью влиять как на общие, так и на специфические биологические реакции и процессы в организме.

Дозы

1. Однократная (разовая) доза -это количество лекарственного вещества на один прием.

2. Суточная доза - это доза, с помощью которой удается поддерживать терапевтическую концентрацию ЛС в плазме крови в течение суток.

3. Пробная доза - доза, с которой начинают лечение, учитывая, что в ряде случаев на прием некоторых ЛС возможны непредвиденные реакции фармакодинамического или аллергического типов.

4. Насыщающая доза - доза, с помощью которой удается создать в тканях необходимые концентрации ЛС.

5. Поддерживающая доза -доза, с помощью которой можно поддерживать плазменную и тканевую концентрацию ЛС в течение определенного времени, восполняя естественную убыль препарата за счет метаболизма и экскреции.

6. Ударная доза - доза, позволяющая создать оптимальные тканевые (или плазменные) концентрации препарата, необходимые для его конкуренции с определенным эндогенным субстратом.

Идиосинкразия -необычные реакции организма (часто обусловлены генетически) на введение лекарственного вещества.

4. Реакции, обусловленные длительным приемом и отменой лекарственных средств

1. Привыкание (толерантность) -снижение фармакологического эффекта лекарственного вещества на повторные введения одной и той же дозы.

Тахифилаксия - снижение эффекта лекарственного вещества после его введения с небольшими интервалами (быстрое привыкание).

2. Материальная кумуляция - накопление в организме лекарственного вещества.

3. Лекарственная зависимость - непреодолимое стремление к постоянному приему лекарственного средства.

Синдром абстиненции - психосоматические нарушения после прекращения приема лекарственного вещества. Возникает при прекращении приема вещества, вызывающего физическую зависимость.

4. Феномен отмены - возникает при внезапном прекращении приема ЛС. В основном при длительном приеме гормональных средств и состоит в стойком подавлении функции собственных желез и выпадении соответствующих гормонов из регуляции.

5. Феномен отдачи (рикошета)- состоит в растормаживании регуляторного процесса или отдельных реакций, подавленных ранее лекарственным веществом. В результате происходит как бы суперкомпенсация процесса с резким обострением болезни по сравнению даже с долечебным уровнем.

6. Аллергические реакции - возникают в результате образования комплексов лекарственных препаратов с белками и появления у них антигенных свойств.

7. Дисбактериоз- нарушение полезной (сапрофитной) микрофлоры слизистых оболочек.

8. Канцерогенное действие - способность лекарственного вещества вызывать злокачественные новообразования.

9. Мутагенное действие - изменение генетического аппарата клеток.

5. Комбинированное применение лекарственных средств

Синергизм - усиление эффекта при взаимодействии лекарственных веществ.

Антагонизм - ослабление эффекта лекарственного вещества другим лекарственным веществом.

Виды лекарственной терапии

Виды фармакотерапии

1. Этиотропная- направлена на устранение причины болезни (противомикробные средства, антидоты).

2. Патогенетическая- направлена на устранение или подавлении отдельных звеньев механизма развития болезни (антиаритмические, противовоспалительные, психотропные и д.р.).

3. Симптоматическая- направлена на устранение или уменьшение отдельных проявлений болезни, характеризующихся определенным симптомом (удушье, тахикардия, кашель, боль и т.д.). ЛС, используемые не оказывают влияния на причину или механизм заболевания.

4. Заместительная- используется при дефиците естественных биологических активных веществ, таких как ферменты, гормоны, витамины. ЛС не устраняют причины болезни, но могут обеспечить нормальную жизнедеятельность организма в течение длительного времени.

5. Профилактическая - проводится для предупреждения болезни (вакцины, сыворотки, антисептики, дезинфицирующие препараты).

Антибактериальные средства

Антибиотики

Антибиотики .К этой группе лекарственных средств относят продукты жизнедеятельности микроорганизмов (чаще всего грибов) и их синтетические производные.

По характеру противобактериального действия различают бактерицидные антибиотики (вызывают гибель бактерий) и антибиотики, действующие бактериостатически (препятствуют росту и размножению бактерий).

К антибиотикам, которые действуют в основном бактерицидно, относят, в частности, пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды.

Преимущественно бактериостатически действуют тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды.

Органотропные эффекты.

С химиотерапевтическим действием антибиотиков могут быть связаны: 1) реакция обострения, 2) дисбактериоз (суперинфекции).

Реакция обострения возможна при быстром действии бактерицидных антибиотиков. Вследствие разрушения массы микробных тел возникает гипертермия, которая свидетельствует о высокой эффективности выбранного антибиотика и быстро проходит при продолжении химиотерапии.

Дисбактериоз развивается при подавлении антибиотиком нормальной микрофлоры организма. Так, тетрациклины, подавляя нормальную микрофлору кишечника, могут вызывать кандидамикоз кишечника. Поэтому тетрациклины назначают внутрь обычно совместно с препаратом, эффективным в отношении грибов Candida (например, с нистатином). Линкозамиды при приеме внутрь способствуют размножению в кишечнике Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита (для профилактики внутрь назначают метронидазол, бацитрацин).

Влияние антибиотиков на иммунную систему может проявляться:

1) аллергическими реакциями немедленного типа (анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница);

2) аллергическими реакциями замедленного типа (контактный дерматит);

Пенициллины.

а) природные пенициллины

• короткого действия (4-6 раз в сутки)

1. Бензилпенициллин

Порошок для приготовления раствора для инъекций 250000 ЕД, 500000 ЕД, 1000000 ЕД (флаконы)

Бензилпенициллина натриевая соль, пенициллин G натриевая соль

• депо- препараты (длительного действия)

1. Бензатина бензилпенициллин, бензилпенициллин прокаина

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД+300 тыс. ЕД (флаконы)

Бензициллин-5, бициллин-5

б) полусинтетические пенициллины

Антистафилоккоковые

1. Оксациллин

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 500 мг (флаконы), таблетки 250 мг

Оксациллин, оксациллина натриевая соль

Широкого спектра действия

1) Ампициллин	Порошок для приготовления раствора для инъекций 250 мг, 500 мг (флаконы); таблетки 250 мг	Ампициллин, ампициллина натриевая соль, ампициллина тригидрат, зетсил, стандациллин
2) Амоксициллин	Таблетки 250 мг, 500 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл (флаконы)	Амоксициллин, оспамокс, раноксил, флемоксин солютаб, хиконцил

Цефалоспорины

• 1 поколение

1. Цефазолин

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.25 г, 0.5 г, 1 г (флаконы)

Золин, золфин, интразолин, кефзол, лизолин, нацеф, оризолин, тотацеф, цезолин, цефамезин, цефазолин, цефезол

• 2 поколение

1. Цефуроксим

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.25 г, 0.75 г, 1.5 г (флаконы); таблетки 125 мг, 250 мг, 500 мг; суспензия для приема внутрь 125 мг/5 мл (флаконы)

Аксетин, зиннат, кетоцеф, кефстар, проксим, суперо, цефурабол, цефуроксим натрия, цефуксим натрия

• 3 поколение

1. Цефотаксим

Порошок для приготовления раствора для инъекций 250 мг, 500 мг, 1000 мг, 2000 мг (флаконы)

Дуатакс, кефотекс, клафобрин, клафоран, лифоран, оритаксим, талцеф, тарцефоксим, тиротакс, цетакс, цефабол, цефантрал, цефосин, цефтакс, цефотаксим, янтратаксим

• 4 поколение

Цефепим	Порошок для приготовления раствора для инъекций (флаконы) 0.5 г, 1 г, 2 г	Максипим, максицеф
Цефоперазон	Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г, 1 г, 2 г (флаконы)	Дардум, медоцеф, операз, цефобид, цефоперабол

ТД: бактерицидно.

СД: ― 1 поколение – Г+, Г– кокки, палочки. Высокая антистафилококковая активность.

― 2 поколение – Г+, Г– кокки + эшерихии, клебсиелы, протей, сальмонеллы.

― 3 и 4 поколение – шире, чем у 1 и 2 поколений + анаэробы, синегнойная палочка.

ПЭ: аллергические реакции, диспепсия, флебиты, дисбактериоз, гематологические реакции.

Карбопенемы

карбапенемы

MHH Mеждународное непатентованное название(состав)	Форма выпуска	Торговое название (синонимы)
Меропенем	Лиофилизир. порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, 1000 мг (флаконы)	Меронем
Тиенам: имипенем, целастатин	Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг (флаконы)	Тиенам

ТД: бактерицидно

СД: широкий. Действует на все микробы.

ПЭ: аллергические реакции, при в/в введении – флебиты при в/м – болезненность, отек тканей, диспепсия, диарея, нейротоксичность.

II. Макролиды

• 1 поколение

1. Эритромицин

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 50 мг, 100 мг, 200 мг (флаконы); таблетки 100 мг, 250 мг; мазь наружного применения 10000 ЕД/г (тубы)

Эомицин, эритромицин, эритромицина фосфат

• 2 поколение

1. Мидекамицин	Таблетки 400 мг; порошок для приготовления супензии для приема внутрь 175 мг/мл	Макропен
2. Азитромицин	Таблетки 125 мг, 250 мг, 500 мг; капсулы 250 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл (флаконы)	Азивок, азитрал, азитрокс, азитромицин, азитроцин, зитролид, зитроцин, зи-фактор, сумазид, сумамед, сумамецин, сумамокс, хемомицин
3. Спирамицин	Лиофилизир. порошок для приготовления раствора для инъекций 1500000 МЕ (флаконы); таблетки 1500000 МЕ, 3000000 МЕ	Ровамицин
Кларитромицин	Лиофилизир. порошок для инъекций 500 мг (флаконы); таблетки 250 мг, 500 мг; капсулы 250 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл (флаконы)	Биноклар, клабакс, кларбакт, кларитромицин, кларитросин, кларомин, клацид СР, клеримед, лекоклар, фромилид, фромилид уно

ТД: бактериостатически - 1 поколение, бактерицидно – 2 поколение

СД: широкий, внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы)

ПЭ: аллергия, диспепсия, изменение функции печении.

III. Тетрациклины

• 1 поколение (природные)

1. Тетрациклин

Мазь глазная 1% (тубы) 3 г, 10 г

Тетрациклиновая мазь

• 2 поколение (полусинтетические, пролонгированные)

1.Доксициклин

Раствор для инъекций 100 мг (флаконы); таблетки, капсулы 100 мг

Вибрамицин, доксал, докси, доксициклин, доксициклина гидрохлорид, медомицин, юнидокс солютаб

ТД: бактериостатически

СД: Г+, Г–, внутриклеточные возбудители.

ПЭ: аллергия, диспепсия, дисбактериоз, нарушение образования зубной и костной ткани, гепатоксичность, грибковое поражение кожи и слизистой.

IV. Аминогликозиды

• 1 поколение

Стрептомицин

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500000 ЕД, 1000000 ЕД (флаконы)

Стрептомицин, стрептомицина сульфат

• 2 поколение

Гентамицин

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4% (ампулы) 1 мл, 2 мл; раствор капли глазные 0.3% (флаконы)

Гентамицин, гентамицина сульфат

• 3 поколение

Амикацин

Раствор для инъекций 100 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг (ампулы); лиофилизир. порошок для приготовления раствора для инъекций 100 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг (флаконы)

Амикацин, амикацина сульфат, амикин, амикозит, селемицин, хемацин