М-холиноблокаторы (м-холинолитики)

Холиномиметические средства

3.1. М-холиномиметики (пилокарпин*, ацеклидин):

3.2. Н-холиномиметики: (никотин, цитизин)

3.3. М, Н-холиномиметики

3.3.1. Ацетилхолина хлорид, карбахол.

3.3.2. Антихолинэстеразные средства:

а) обратимые ингибиторы холинэстеразы неостигмин*, пиридостигмина бромид*, эдрофония хлорид* (тензилон), физостигмин, донепезила гидрохлорид;

б) необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфорорганические

соединения) - армин, инсектициды, боевые отравляющие вещества.

3.3.3. Острое отравление антихолинэстеразными средствами и меры помощи.

Реактиваторы холинэстеразы – пралидоксима мезилат, тримедоксима бромид (дипироксим).

3.4. Стимуляторы высвобождения ацетилхолина: аминопиридин, церулетид.

Холиноблокаторы

М-холиноблокаторы (М-холинолитики)

а) атропин*, дицикловерин, гиосцин бутилбромид (бускопан), пропантелин

бромид, гиосцин гидробромид (скополамин), ипратропия бромид (атровент),

метоциния иодид (метацин), циклопентолат;

б) избирательные М1- холиноблокаторы – пирензепин*.

Ганглиоблокаторы (Нн-холиноблокаторы)

а) короткого действия – трепирия иодид (гигроний), триметофан (арфонад);

б) средней продолжительности действия - азаметония бромид* (пентамин);

в) длительного действия – пемпидин (пирилен).

Курареподобные средства (миорелаксанты - Нм-холиноблокаторы)

а) антидеполяризующего типа действия – пипекурония бромид*, панкурония бромид,

атракурий.

б) деполяризующего типа действия - суксаметония хлорид* (дитилин).

Холиноблокаторы смешанного типа действия (М, Н-холиноблокаторы)

апрофен.

Центральные холинолитики

5.1 Препараты – тригексифенидил* (циклодол), бипериден.

Адренергические агонисты (адреномиметики)

Альфа-адреномиметики:

а) альфа1-адреномиметики – фенилэфрин* (мезатон);

б) альфа2-адреномиметики – клонидин*.

в) альфа1- и альфа2-адреномиметики – нафазолин.

Бета-адреномиметики:

а) бета1 -адреномиметики – добутамин*;

б) бета2 -адреномиметики – сальбутамол*, сальметерол, фенотерол, тербуталин;

в) бета1 - и бета2 - адреномиметики – изопреналин* (изадрин).

Смешанные адреномиметики – эпинефрин* (адреналин – b1, b2, a1, a2 - агонист), норэпинефрин* (норадреналин – a1, a2, b1 - агонист) .

Адренергические антагонисты (адреноблокаторы)

Альфа-адреноблокаторы:

а) альфа1-адреноблокаторы - доксазозин*, празозин, тамсулозин (a1А – антагонист);

б) альфа2-адреноблокаторы - иохимбин*;

в) альфа1- и альфа2-адреноблокаторы - фентоламин*, дигидроэрготамин.

Бета-адреноблокаторы:

А. Бета1 - и бета2 - адреноблокаторы

а) без внутренней симпатомиметической активности (ВСА): пропранолол* - короткого действия; надолол*, соталол – длительного действия;

б) с ВСА - пиндолол* - короткого действия.

Б. Бета1 -адреноблокаторы (кардиоселективные)

а) без ВСА – метопролол* – короткого действия, атенолол*, бетаксолол, небиволол (+ модулирует высвобождение NO) – длительного действия;

б) с ВСА - ацебуталол*– короткого действия;

Смешанные адреноблокаторы - лабеталол*, проксодолол.

Средства пресинаптического действия

а) симпатомиметики - эфедрин*;

б) симпатолитики –гуанетидин* (октадин), резерпин.

Дофаминомиметики:

а) прямого действия - допамин* (дофамин)

Местноанестезирующие средства:

Прокаин (новокаин), тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин), лидокаин, бупивакаин, артикаин (ультракаин), бензофурокаин.

Вяжущие средства

Танин, цинка оксид, отвар коры дуба, настой листьев шалфея

Обволакивающие средства

Слизи из крахмала и семян льна.

Адсорбирующие средства

Активированный уголь, тальк

Раздражающие средства:

Горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, раствор аммиака.

Диуретики

Тиазидные(а) и тиазидоподобные(б) диуретики (действующие на начальную часть дистальных почечных канальцев) – а) гидрохлоротиазид*, бендрофлуметиазид; б) хлорталидон*, индапамид*, ксипамид, метолазон.

Петлевые диуретики (действующие на восходящий отдел петли Генле) – фуросемид*, буметанид, торасемид.

Калийсберегающие диуретики (действующие на дистальный отдел канальцев и собирательные трубочки) – триамтерен, амилорид, спиронолактон (антагонист альдостерона).

Осмотические диуретики (действующие на проксимальный отдел канальцев, нисходящую часть петли Генле и собирательные трубочки) – маннитол.

Ингибиторы карбоангидразы (действующие на проксимальный отдел канальцев) – ацетозоламид

Акваретики (действующие на собирательные трубочки) – демеклоциклин (анта- гонист антидиуретического гормона).

Другие лекарственные средства с диуретическим эффектом:

а) усиливающие клубочковую фильтрацию – ксантины, сердечные гликозиды, допа-мин; б) урикозурические средства – индакринон, тикринафен.

III. Побочное действие диуретиков: 1) водно-электролитные нарушения;2) метаболические осложнения; 3)общетоксические эффекты.

IV. Применение диуретиков: гипертензии, отёки, олигурия при почечной недостаточности, острые интоксикации, гиперальдостеронизм, глаукома и др.

Критерии выбора диуретиков: - скорость наступления и время достижения максимального диуретического эффекта; - продолжительность эффекта; - выраженность эффекта; - уровень электролитов в крови; - скорость клубочковой фильтрации; - различия путей выведения (клиренса) диуретиков; - коагуляционный потенциал крови; - абсолютные противопоказания.

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

А. Диуретики

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики (гидрохлоротиазид*, индапамид*,

хлорталидон).

Петлевые диуретики (фуросемид и др.)

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид)

Д. Вазодилататоры

Артериолярные (диазоксид, гидралазин, миноксидил).

Артериолярные и венозные (натрия нитропруссид).

II. Диуретики

III. Сердечные гликозиды (СГ)

Быстрого действия – строфантин;

Средней продолжительности действия – дигоксин;

Длительного действия – дигитоксин.

Возможные причины дигиталисных интоксикаций с учетом скорости наступления эффекта, широты терапевтического диапазона, кумулятивных свойств, феномена отмены. Факторы, повышающие токсичность СГ – гипокалиемия, алкалоз, гипоксия, гиперкальциемия, гипомагниемия, гипотиреоидизм, гипонатриемия, лекарственные препараты – верапамил, хинидин, кортикостероиды, тиазидные и петлевые диуретики. Терапия дигиталисных интоксикаций (основные подходы).

IV. b-Адреноблокаторы

Препараты:

а) кардиоселективные - бисопролол, метопролол;

б) неселективные – карведилол.

ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Препараты водорастворимых витаминов (тиамин, бенфотиамин, рибофлавин, флавинат, кальция пантотенат, кислота фолиевая, кислота никотиновая, пиридоксин, цианокоболамин, кислота аскорбиновая, рутин, кверцетин).

Препараты жирорастворимых витаминов (ретинол, эргокальциферол, фитоменадион, менадион, токоферол).

Препараты витаминоподобных соединений (холина хлорид, кальция пангамат, метилметионинсульфоний хлорид, инозин).

Противокашлевые средства

1.Средства центрального действия

а) наркотические противокашлевые средства - кодеин, фолкодин, морфин;

б) ненаркотические противокашлевые средства - глауцин, окселадин.

2. Средства периферического действия - преноксдиазин (либексин), пронилид (фалиминт);

V. Деконгестанты

1. Местные интраназальные деконгестанты:

а) короткого действия (до 4 - 6 ч) – нафазолин;

б) средней продолжительности действия (до 8 - 10 ч) - ксилометазолин;

в) длительного действия (более 12 ч) - оксиметазолин.

Системные деконгестанты – псевдоэфедрин.

IV. Антидиарейные средства

1. Агонисты опиатных рецепторов – лоперамид*, дифеноксилат, кодеин, ко-фенотроп (дифеноксилат+атропин, 100:1).

2. Адсорбирующие средства - уголь активированный, ионообменные смолы (колестирамин), диосмектит (смекта).

3. Вяжущие средства - кора дуба, плоды черники, трава зверобоя, цветки ромашки, лист шалфея и др.

V. Слабительные средства

1. Препараты, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой кишечника.

1.1. Группа антрахинонов – препараты сенны (сенназиды А и Б), ревеня.

1.2. Другие препараты – бисакодил, масло касторовое, фенолфталеин, натрия пикосульфат.

Препараты, вызывающие механическое раздражение рецепторов слизистой кишечника.

2.1. Препараты с осмотическими свойствами - магния сульфат, натрия сульфат, лактулоза, макроголы.

2.2 Препараты, увеличивающие объем содержимого кишечника – метилцеллюлоза.

Средства, смягчающие каловые массы - жидкий парафин, масло вазелиновое.

VI. Ветрогонные средства

1. Фитопрепараты – плоды фенхеля, укропа душистого, тмина.

2. Синтетические препараты – симетикон, диметикон, алверин + симетикон (метеоспазмил).

VII. Гепатотропные средства

Желчегонные средства. Холесекретики (холеретики).

1.1.1. Препараты желчных кислот - кислота дегидрохолевая, аллохол, холензим.

1.1.2. Синтетические холеретики - осалмид, цикловалон, гидрометилникотинамид.

1.1.3. Фитопрепараты - кукурузные рыльца, бессмертник песчаный,шиповник, пижма обыкновенная.

1.1.4. Гидрохолеретики - минеральные воды.

Холекинетики (хологога)

Истинные холекинетики - холецистокинин, сульфат препараты барбариса.

Спазмолитики - дротаверин, папаверина гидрохлорид, М-холиноблокаторы.

1.3. Препараты с желчегонным и спазмолитическим действием – гимекромон.

Гепатопротекторы – бетаин, метионин, эссенциале, силибинин (легалон), силибор3.

Холелитолитические средства - урсодеоксихоловая кислота.

VIII. Ср-ва, влияющие на ф-ю подж. железы Стимуляторы секреции - кислота хлористоводородная разведенная.

Ср-ва замест. терапии – панкреатин*, панзинорм, фестал

.Ср-ва, угнет. секрецию - М-холиноблокаторы, антацидные ср-ва.

Ингиб. протеолиза – апротинин*, овомин.

Диагностические средства - секретин, холецистокинин

АНАЛЬГЕТИКИ

Ненаркотические анальгетики

А. Анальгетики со смешанным (опиоидным и неопиоидным) механизмом действия -

(трамадол);

Б. Нефопам (анальгетик центрального действия);

В. Анальгетики-антипиретики:

1. Ингибиторы циклооксигеназы центрального действия – парацетамол.

2. Ингибиторы циклооксигеназы в периферических тканях и ЦНС -- ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, кетеролак, метамизол натрия (анальгин).

6. Средства для лечения злокачественной гипертермии – дантролен.

Мигрень

1.1. Лечение острых приступов

а) ненаркотические анальгетики – ацетилсалициловая кислота, парацетамол и др.

б) агонисты серотонина (5НТ1 – рецепторов) – суматриптан, наратриптан

в) алкалоиды спорыньи – эрготамин

г) противорвотные средства – метоклопрамид, домперидон

1.2.Профилактика приступов – пизотифен, b - блокаторы, трициклические антидепрессанты, натрия вальпроат, блокаторы Сa ++ каналов, ципрогептадин

Невралгии: постгерпетические, тройничного и языкоглоточного нервов и др. – карбамазепин, фенитоин, натрия вальпроат, трициклические антидепрессанты

Острые и хронические болевые синдромы (вспомогательные средства):

клонидин (инфаркт миокарда, опухоли, постоперационные боли и др.)

амитриптилин (хронические боли, опухоли, фантомные боли и др.)

кетамин (опухоли)

кальцитонин (метастазы опухолей в кости), октреотид (гормонсекретирующие опухоли гастроинтестинальной области и поджелудочной железы), кортикостероиды (компрессионная нейропатия)

бензофурокаин (панкреатит, перитонит, острый плеврит, колики и др.)

другие препараты с анальгетическим эффектом - баклофен (ГАМК-ергическое средство), дифенгидрамин (антигистаминное средство).

Психостимулирующие средства

Психостимуляторы, молекулярные механизмы действия, фармакологические эффекты

а) метилксантины – кофеин*;

б) арилалкиламины – мезокарб*, метилфенидат (меридил), амфетамин (фенамин).

Тонизирующие средства

а) тонизирующие средства и адаптагены:

фитопрепараты – настойка женьшеня*, настойка лимонника, экстракт элеутерококка жидкий, экстракт родиолы жидкий, настойка заманихи;

препараты животного происхождения – пантокрин*, рантарин;

б) препараты, стимулирующие преимущественно функции спинного мозга – стрихнин, секуринин.

Аналептические средства

1. Основные аналептики: доксапрам, бемегрид, этимизол, кофеин бензоат натрия

II Иммуномодуляторы

1. Иммуномодуляторы экзогенного происхождения:

а) микробного – ИРС-19, бронхо-мунал, рибомунил;

б) растительного – препараты эхинацеи (иммунал; отечественные фитопрепараты комбинированного состава - эхингин, тримунал).

Иммунорегуляторные пептиды эндогенного происхожденного: интерферон гамма, беталейкин, альдеслейкин.

Синтетические иммуномодуляторы: тимоген, инозин пранобекс, тилорон (интерфероноген).

АНТИБИОТИКИ

А. b-лактамные и другие антибиотики ингибирующие синтез клеточной стенки (бактерицидные)

b-лактамные антибиотики:

1. Пенициллины

а) Биосинтетические пенициллины:

• для парентерального введения: бензилпенициллин*(Na и К соли),

бензилпенициллин прокаин*, бензатина бензилпенициллин*(бициллин –1);

• для приёма внутрь: феноксиметилпенициллин*(пенициллинV).

б) Изоксазолпенициллины (антистафилококковые пенициллины, устойчивые к b-лактамазам): оксациллин*, флуклоксациллин*, клоксациллин.

в) Аминопенициллины (широкого спектра действия): амоксициллин*, ампициллин.

г) Карбоксипенициллины (антипсевдомонадные):карбенициллин*, тикарциллин*

д) Уреидопенициллины (антипсевдомонадные): пиперациллин*, азлоциллин.

е) Мециллинамы (активны в отношении Гр- микрофлоры, не эффективны против псевдомонад): пивмецилинам

ж) Комбинированные препараты пенициллинов с ингибиторами b-лактамаз: амоксиклав (амоксициллин+калия клавуланат), уназин (ампициллин+сульбактам), тазоцин (пиперациллин+тазобактам).

2. Цефалоспорины и цефамицины

Классификация цефалоспоринов по спектру антимикробной активности, устойчивости к b-лактамазам и пути введения (парентерально/ внутрь)

а) I поколения – узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр+ бактерий и

кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр- флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон.,

индол-негативный протей): цефрадин*, цефазолин* / цефрадин*, цефалексин

б) II поколения – широкого спектра действия, более активные в отношении Гр- микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации), устойчивы к b-лактамазам: цефуроксим*, цефокситин* (цефамицин) / цефаклор*, цефуроксим аксетил

в) III поколения – широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр- бактерий, в том числе продуцирующих b-лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; проникают в ЦНС:

цефотаксим*, цефтазидим*, цефтриаксон* / цефиксим*, цефподоксим

г) IV поколения – широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; высоко устойчивы к b-лактамазам расширенного спектра; в отношении Гр- флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр+ флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения: цефепим*, цефпиром / –

д) Комбинированные препараты цефалоспоринов с ингибиторами b-лактамаз:

сульперазон (цефоперазон+сульбактам)

3. Карбапенемы: имипенем* (тиенам), меропенем*

4. Монобактамы: азтреонам

II. Гликопептиды: ванкомицин*, тейкопланин.

III. Циклосерин (противотуберкулёзный антибиотик)

Б. Антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны (бактерицидные)

IV. Полипептиды: полимиксин В*, колистин

V. Полиены: нистатин*, амфотерицин В*

В. Антибиотики, ингибирующие синтез РНК (бактерицидные)

VI. Ансамицины: рифампицин*, рифабутин.

VII. Гризеофульвин (противогрибковые антибиотики)

Г. Антибиотики, ингибирующие синтез белков (бактериостатические)

VIII. Аминогликозиды (аминоциклитолы) – бактерицидные (исключение):

а) первого поколения: стрептомицин*, неомицин;

б) второго поколения: гентамицин*;

в) третьего поколения: амикацин*, нетилмицин, тобрамицин.

г) спектиномицин (аминоциклитол)

IX. Тетрациклины:

а) биосинтетические: тетрациклин*, окситетрациклин;

б) полусинтетические: доксициклин*, миноциклин.

X. Макролиды и азалиды:

а) с 14- членным кольцом: эритромицин*, кларитромицин, телитромицин (кетолид);

б) с 15- членным кольцом (азалиды): азитромицин*;

в) с 16- членным кольцом: спирамицин.

XI. Амфениколы: хлорамфеникол*(левомицетин).

XII. Линкозамиды: клиндамицин*, линкомицин.

XIII. Антибиотики стероидной структуры: фузидиевая кислота* (фузидин)

XIV. Оксазолидиноны: линезолид* (Гр+ микрофлора + MRSA + ванкомицин-резистентные

Антимикобактериальные,

Противомалярийные средства

Гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты): хлорохин (хингамин), мефлохин, хинин, пириметамин (хлоридин), пириметамин + сульфадоксин (фансидар)

1.2. Гистошизотропные средства:

а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы; пириметамин, прогуанил (бигумаль),малорон (прогуанил + атоваквон);

б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы: примахин.

1.3. Гамонтотропные средства (влияют на половые формы): а) гамонтоцидные – примахин;

б) гамонтостатические – пириметамин (споронтоцидное действие).

1.4. Доксициклин.

Б. Противомикозные средства

Противогрибковые антибиотики:

а) полиеновые антибиотики - амфотерицин, нистатин;

б) гризеофульвин

Производные имидазола:

а) для системного и местного применения - кетоконазол , миконазол;