Классификация аминогликозидов.
1. Препараты 1-го поколения:
- стрептомицин;
- неомицин;
- канамицин;
- мономицин.
2. Препараты 2-го поколения:
- гентамицин;
- сизомицин.
3. Препараты 3-го поколения:
- амикацин.
Механизм действия.
Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей
Искажают рибосомальный синтез белка, образуют аномальные белки, что приводит к гибелимикроорганизмов.
Спектр действия.
Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно чувствительны, атакже чувствительна преимущественно грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы,шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.
Показания к применению.
1. Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой;
2. синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения);
3. туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин);
4. чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин;
5. местно, в качестве добавки к мазям, содержащим СПВС (Неомицин).
Побочные эффекты.
1. Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха);
2. нефротоксичность;
3. нервно-мышечня блокада (в связи, с чем аминогликозиды нельзя комбинировать с
миорелаксантами);
4. угнетение функций костного мозга.
Противопоказания.
1. Неврит слухового нерва;
2. тяжелые заболевания почек;
3. беременность.
Тетрациклины.
Группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыреконденсированных шестичленных цикла.
Классификация тетрациклинов.
1. Природные:
- тетрациклин;
- окситстрациклин.
2. Полусинтетические:
- метациклин;
- доксициклин (вибрациклин).
Механизм действия.
Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка,угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных
металлов – магния, кальция, железа.
Спектр действия.
Широкий: грамположительные кокки (наиболее чувствителен пневмококк); грамположительныебактерии – возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки; грамотрицательные
бактерии – холерный вибрион, возбудитель туляремии, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.
Показания к применению.
1. Инфекции нижних дыхательных путей;
2. инфекции мочевыводящих путей;
3. инфекции желчевыводящих путей;
4. сифилис;
5. хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей;
6. лечение угрей (кроме противомикробного действия тетрациклины угнетают функции сальныхжелез);
7. особо опасные инфекции – чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия;
8. амебиаз.
Побочные эффекты.
1. Аллергические реакции;
2. усиление катаболических процессов (за счет угнетения синтеза белка);
3. диспепсические расстройства;
4. дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов);
2. нарушение образования костной и зубной ткани;
3. фотодерматит;
4. гепатотоксичность;
5. нефротоксичность;
6. синдром псевдоопухоли мозга.
Взаимодействие тетрациклинов.
Синергизм с макролидами и линкосамидами; антагонизм при взаимодействии с ионами кальция,магния, антацидными средствами, содержащими алюминий, так как тетрациклины образуют с ними
нерастворимые хелатные соединения.
Линкосамиды.
Антибиотики по химическому строению сходны с макролидами, являются производнымипиранозида.
Препарат: линкомицин.
Спектр действия.
Грамположительные кокки, неспорообразующие анаэробы.
Показания к применению.
1. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс, эмпиема);
2. инфекции кожи, мягких тканей и суставов;
3. сепсис.
Побочные эффекты.
1. Диспепсические расстройства;
2. аллергические реакции;
3. лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Хлорамфениколы.
Группа антибиотиков, являющихся производными нитрофенилпропандиола (препараты снаиболее широким спектром действия).
Препарат: левомицетин.
Механизм действия.
Нарушает рибосомальный синтез белка, за счет образования обратимой связи с малой субединицейрибосом.
Показания к применению.
1. Менингит, абсцессы мозга (в сочетании с пенициллинами);
2. брюшной тиф;
3. риккетсиозы;
4. внутриглазные инфекции.
Побочные эффекты.
1. Гематотоксичность:
- обратимая – тромбоцитопения, гипопластическая анемия;
- необратимая – апластическая анемия, которая может проявиться через 6-8 недель после отмены
препарата;
2. ≪серый синдром≫ (проявляется чаще у новорожденных), связан с угнетением тканевого дыхания,
что приводит к коллаптоидному состоянию и сердечной недостаточности;
3. высокая гепато - и нейротоксичность;
4. дисбактериоз.
Полимиксины.
Группа антибиотиков полипептидной структуры.
Препараты: полимиксин В, полимиксин М.
Механизм действия.
Повышают проницаемость цитоплазматических мембран грамотрицательных микроорганизмов.
Показания к применению.
1. Полимиксин В: синегнойная инфекция, которая устойчива к пенициллинам, цефалоспоринам и
аминогликозидам.
2. Полимиксин М: кишечные инфекции – шигеллез, сальмонеллез, ишерихиоз; местно при гнойной
инфекции.
Побочные эффекты.
1. Выраженная нефротоксичность;
2. нейротоксичность;
3. нервно-мышечная блокада;
4. гематотоксичность (тромбоцитопения);
5. гиперкальциемия, гипокалиемия.
Лекция