II. Снотворные средства с наркотическим типом действия
1. Гетероциклические соединения Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) Этаминал-натрий
2. Алифатические соединения Хлоралгидрат
Анксиолитики бензодиазепинового ряда обладают анксиолитической, снотворной, седативной, противосудорожной, мышечно-расслабляющей и амнестической активностью. Анксиолитический и снотворный эффекты связаны преимущественно с их угнетающим влиянием на лимбическую систему (гиппокамп) и в меньшей степени - на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга и кору большого мозга. Механизм седативного, снотворного и других эффектов бензодиазепинов связывают с их взаимодействием со специальными бензодиазепиновыми рецепторами1.
Препараты бензодиазепинового ряда.
Нитрозепам(Nitrozepanum), Neozepam, Eunoctin, Radedorm и др.
Оказывает снотворное, успокаивающее, противосудорожное,мышечно-расслабляющее действие и др.
Применение:нарушения сна различной этиологии, неврозы, психопатии с преобладанием тревоги и беспокойства.
Побочные действия:сонливость, вялость, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, редко — кожный зуд,тошнота.
Противопоказания:миастения, беременность, водителям транспорта, лицам, деятельность которых требует быстрой реакции.
Рогипнол(Rohypnol).
Активное вещество — флунитразепам. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений.
Применение:расстройства сна.
Побочные действия:повышенная утомляемость, головная боль, мышечная слабость, парастезии, выраженные нарушения функции печени, почек, беременность, лактация.
В случае барбитуратов успокаивающий и снотворный эффекты также в значительной степени обусловлены их ГАМК-миметическим действием.
Фенобарбитал(Phenobarbitalum) оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие.
Применение:нарушение сна, эпилепсия, хорея, повышенная возбудимость нервной системы.
Побочные действия:головная боль, атаксия, привыкание при длительном применении.
Противопоказания:заболевания печени и почек с нарушением функции.
Этаминал-натрия(Aethaminalum-natrium).
Снотворное средство.
Применение:нарушения сна.
Золпидем (ивадал) является производным имидазопиридина. Оказывает выраженное снотворное и седативное действие.Мало влияет на фазы сна.
Из побочных эффектов возможны аллергические реакции, гипотензия, возбуждение, галлюцинации, атаксия, диспепсические явления, сонливость в дневное время. Феномен «отдачи» выражен в небольшой степени. При длительном приеме возникают привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая).
27.Наркотические анальгетики.
Анальгезирующие средства— это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные
группы:
1) наркотические анальгетики;
2) ненаркотические анальгетики.
Наркотические анальгетики. Это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия: связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферическими тканями, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказание специфического влияния на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.
Морфина гидрохлорид(Morphini hydrochloridum).
Активный анальгетик.
Побочные действия:тошнота, рвота, запор, угнетенное дыхание.
Противопоказания:дыхательная недостаточность, возможность развития наркомании.
Промедол(Promedolum).
Синтетический препарат, близкий к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.
Применение:боль различной этиологии. Вводят п/к по 1 мл 1—2%-ного раствора; принимают внутрь по 0,025—0,05 г на прием.
Омнопон(Omnoponum) — смесь алкалоидов опия, в том числе 50%-ного морфина.
Действие, применение, побочное действие, противопоказания:такие же, как и у морфина.
Валорон(Valoron).
Синоним: Tilidinum. Синтетический заменитель морфина центрального действия.
Применение:выраженный болевой синдром различного генеза. Принимают по 50—-100мг 4 раза в сутки. Суточная доза —400 мг.
Побочные действия:головокружение, тошнота, рвота, ослабление внимания, замедление реакции.
Противопоказания:наркотическая зависимость, лактация.
К этой группе относятся еще и следующие препараты: кодеин (Codeinum), кодеина фосфат (Codeini Phosphas) (оба препарата применяются для успокоения кашля), этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum
28. Лекарственная зависимость (физическая и психическая). Медицинские и социальные аспекты борьбы с наркоманиями.
Лекарственная зависимость – психическое, может быть физическое состояние, включающее настоятельную потребность в приеме лекарственных средств, действующих на психику. Длительное употребление многих лекарств, особенно психотропных препаратов, способно вызвать привыкание. Лекарства и средства при лекарственной зависимости перестают оказывать своё фармакологическое действие, а зачастую наоборот приводят к парадоксальному, противоположному своему назначению результату.
Существует два вида лекарственной зависимости: физическая и психическая.
Психическая зависимость– состояние, при котором лекарственное вещество вызывает чувство удовлетворения и психического подъема и требует периодического введения лекарственных веществ для нормализации психического состояния. При психической лекарственной зависимости прекращение приема, вызвавшего её вещества, сопровождается эмоциональным и психологическим дискомфортом. Психическая зависимость от лекарств возникает в результате сформировавшегося на рефлекторном уровне мнения человека, что после принятия антидепрессанта психический дискомфорт устраняется, а ему на смену приходит состояние спокойствия, позитива и умиротворения. Имеются психотропные вещества (кокаин, препараты индийской конопли, диэтиламид лизергиновой кислоты), вызывающие преимущественно психическую зависимость.
Физическая зависимость– адаптивное состояние, проявляющееся выраженными соматическими расстройствами при прекращении введения лекарственного вещества, вызывающего это состояние. При физической лекарственной зависимости отмена вызвавшего ее вещества или лекарственного препарата приводит к развитию синдрома абстиненции,проявляющегося наряду с психическими различными вегетативно-соматическими и неврологическими расстройствами. Развитие синдрома абстиненции может быть вызвано также введением антагонистов вещества, вызвавшего физическую зависимость. В развитии физической Л.з. помимо условнорефлекторных механизмов важную роль играют, вероятно, адаптивные реакции, связанные с изменением в органах количества и чувствительности (аффинитета) рецепторов, с которыми взаимодействуют психотропные вещества, например опиатных рецепторов при действии морфиноподобных веществ, бензодиазепиновых рецепторов при действии транквилизаторов бензодиазепинового ряда и т.д. Кроме того, под влиянием психотропных средств в организме может изменяться продукция эндогенных веществ (лигандов), взаимодействующих с тем же типом рецепторов, с которыми взаимодействуют и психотропные препараты.
Наркомания- это физическая и психологическая зависимость от определенной группы препаратов – наркотиков. Наркотики изменяют Вашу реакцию на ощущения. Они также вызывают изменения настроения, могут привести к потере сознания или глубокому сну. Примерами наркотиков являются героин, кодеин, морфин и метадон.
Лекарственная зависимость – это социально опасное явление в жизни общества. Наркотики не только отрицательно влияют на физиологию человека, но и разрушают его как личность. Особенно восприимчива к наркотикам подростковая и молодежная среда. Это подтверждается статистикой даже по нашей республике. Увеличение числа беспризорных детей и семей малообеспеченных и неблагополучных, с пьющими родителями, создает благоприятные условия для роста наркомании и токсикомании.
Напрямую с наркоманией связан рост числа уголовных преступлений подростков и молодежи, а также распространение смертельной для человека инфекции – СПИДа. Наряду со СПИДом существует ряд других заболеваний, которым подвержены люди, употребляющие наркотики: это гепатит «С» и венерические болезни.
29.Ненаркотические анальгетики.
Ненаркотические анальгетики — это препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм анальгезирующего эффекта: угнетение синтеза основных факторов воспалительной реакции (простагландинов, простациклинов
и тромбоксана), нарушение проведения афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.
Производные пирозолона.
Среди препаратов этой группы известны бутадион (Butadinum), анальгин (Analginum), амидопирин, кетазон (Cetazon) и тандедрил (Tandedril).
Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение ак тивности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации.
Анальгин(Analginum).
Обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Применение:боли различного происхождения, ревматизм, хорея.
Побочные действия:возможны аллергические реакции и анафилактический шок.
Анальгин входит в состав некоторых комбинированных препаратов: бенальгина (Benalginum), беллалгина (Bellalginum), темпальгина (Tempalginum), анапирина (Anapyrinum), пенталгина
Бутадион(Butadionum).
Применение:как у анальгина. Принимают внутрь по 0,15 г 4—6 раз в сутки после еды. Мазь наносят тонким слоем, не втирая, на поверхность кожи 2—3 раза в сутки.
Побочные действия:тошнота, боль в области желудка,болезни печени и почек, аритмия, недостаточность кровообращения.
Производные парааминофенола.
К ним относятся препараты фенацетин (Phenacetinum) и парацетамол (Paracetamolum).
Широко применяется парацетамол. Фенацетин в чистом виде практически не используется, а в смеси с другими средствами это —препараты седальгин, цитрамон.
Парацетамол(Paracetamolum).
Синонимы: Acetaminophen, Panadolum, Efferalganum. Жаропонижающее и болеутоляющее.
Применение:как у других препаратов, по 0,2—0,4 на прием.
Побочные действия:нефротоксичен.
Противопоказания:заболевания почек.
30.Нестероидные противовоспалительные средства.
Механизм действия: оказывают нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции, таким образом уменьшая энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении. К этой группе относятся салициламид, ацетилсалициловая кислота (аспирин)
Фармакологическое действиеи показания;обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, боли различного происхождения, ревматизм, хорея., но еще обладает антиагрегатным действием, поэтому используется и для профилактики тромбозов и эмболий.
Побочные действия:тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, анемия, ульцерогенное действие.
Противопоказания:язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность.
Комбинированные препараты с аспирином: Алка-прим, Алка-Зельтцер, аспирин Упса с витамином С, аскофен, цитрамон, седальгин.
Производные индолуксусной кислотыпредставлены препаратами: индометацином (метиндолом); толектином; клинорилом.
Индометацин. Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обладает жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным действием.
Применение:ревматические болезни суставов, травмы опорнодвигательного аппарата, невралгии. Побочные действия:головная боль, головокружение, диспепсические явления, анемия, боли в области желудка.
Противопоказания:язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение процессов кроветворения, лактация.
Производные фенилуксусной кислоты.
Диклофенак натрия(Diclofenac natrium).
Оказывает сильное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, ингибирует агретацию тромбоцитов.
Применение:ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов.
Побочное действие и противопоказания:как у индометацина.
Нестероидные препараты — производные пропионовой
кислоты.
К производным пропионовой кислоты относятся: ибупрофен (Ibuprofenum), кетопрофен (Cetoprofen), фенопрофен (Phenoprofen), напроксен (Naproxen).
Ибупрофен(Ibuprofenum).
Фармакологическое действие, показания к применению,побочные действия и противопоказания:такие же, как и индометацина.