Местные анестетики второй группы

Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum). 2-диэтиламино-2,6-ацеток- силидида гидрохлорид, или 2-диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид моногидрат (синонимы: Ксикаин, Ксилодонт, Ксилокаин и др.).

Фармакокинетика.Хорошо всасывается со слизистых оболочек. При проникновении в кровоток до 60% препарата связывается с белками крови. Метаболизируется путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи в печени. Продукты метаболизма (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидид) могут оказывать токсическое действие. При почечной недостаточности происходит кумуляция метаболитов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается до 50%.

Фармакодинамика.Лидокаин - местноанестезирующее средство, обладающее выраженной аналгетической активностью, что позволяет использовать его для всех видов местной и регионарной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной. По сравнению с новокаином он действует быстрее, в два раза сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 и 2%) токсичность повышается на 40-50% по отношению к новокаину 1,5. Лидокаин хорошей антиаритмической активностьловленной ускорением процессов реполяризации желудочков и угнетением IV фазы деполяризации в волокнах Пуркинье, уменьшения их автоматизма и продолжительности потенциала действия, повышения проницаемости мембран для ионов К⁺.

Начало анестетического действия через 5-8 мин. Длительность до2 ч при добавлении раствора адреналина.

В качестве местноанестезирующего средства лидокаин применяют для инфильтрационной анестезии при аппендектомии, грыжесечении и других хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др.; блокады нервных сплетений; эпидуральной и спинномозговой анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностей и др.; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также при различных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии и пр.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы. Максимальная общая доза лидокаина 300 мг (600 мл 0,5% раствора).

Для анестезии периферических нервов применяют 1% и 2% растворы; максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора лидокаина); для блокады нервных сплетений - 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора; для эпидуральной анестезии - 1% и 2% растворы (не более 300 мг лидокаина), при добавлении раствора адреналина в концентрации 1:150000; 1:200000, доза лидокаина может быть увеличена до 1000 мг.

Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и проведении эндоскопических исследований) применяют не более 2 мл 10% раствора лидокаина.

Для удлинения действия, на 5-10 мл раствора лидокаина добавляют 1 каплю 0,1% раствора адреналина, но не более 5 капель на все количество раствора.

Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы, реже - 5% раствор в объеме не более 20 мл.

Побочные действия.При передозировке наблюдаются бледность, рвота, мышечная дрожь, гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра.

Противопоказания.Тяжелая миастения. С осторожностью следует применять при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, заболеваниях печени и почек. Нежелательно применять препарат на фоне лечения β-блокаторами, дигоксином. Может потенцировать действие миорелаксантов.

Формы выпуска:растворы в ампулах - 1% по 10 мл; 2% по 2 и 10 мл; 10% по 2 мл; 10% раствор вводят только внутримышечно.

Тримекаин(Trimecainum). Диэтиламино-2,4,6 - триметилацетат анилида гидрохлорид. (Синонимы: Mesocain, Trimccaine hydrochloride). По химической структуре и фармакологическим свойствам тримекаин близок к лидокаину.

Тримекаин является активным местноанестезирующим средством. Почти в два раза сильнее новокаина. Токсичность по отношению к новокаину 1,5. Вызывает анестезию в течение 2-3 ч. Скрытый период около 10 мин.

Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную и спинномозговую анестезию; в более высоких концентрациях (2-5%) поверхностную анестезию.

Тримекаин действует более сильно и продолжительно, чем новокаин. Относительно малотоксичен, не оказывает раздражающего действия.

Применение.Для инфильтрационной анестезии тримекаин применяют в виде 0,125% раствора (до 1500 мл), 0,25% (до 800 мл) или 0,5% раствора (до 400 мл).

Для проводниковой анестезии используют 1% раствор (до 100 мл) и 2% раствор (до 20 мл); для эпидуральной - 1%; 1,5% или 2% раствор (иногда в смеси с аутокровью). Для проведения регионарного обезболивания к раствору анестетика добавляют адреналин (0,1% раствор адреналина гидрохлорида по 5-8 капель на 20-25 мл раствора тримекаина). Вводят осторожно, фракционно - сначала в дозе 5 мл 1% раствора, затем по 10 мл (всего до 50 мл); 2% раствор - до 20-25 мл.

Для спинномозговой анестезии применяют 5% раствор (2-3 мл), а для поверхностной - 2-5% растворы: в офтальмологической практике - 4-8 капель, в оториноларингологии - по 2-8 капель (с добавлением 0,1% раствора адреналина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2 мл раствора тримекаина).

Высшая разовая доза 300 мг без добавления адреналина. С добавлением раствора адреналина - до 1000 мг.

Тримекаин обычно хорошо переносится; при передозировке возможны побочные явления, как у новокаина.

Противопоказания.Полная атриовентрикулярная блокада, выраженная синусовая брадикардия, тяжелые поражения печени и почек.

Формы выпуска:порошок; 0,25% раствор в ампулах по 1 мл; 0,5% и 1% растворы в ампулах по 2,5 и 10 мл; 2% раствор - по 1; 2; 5 и 10 мл и 5% растворы - по 1 и 2 мл.

Бупивакаин(Bupivacaine). 1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбок- самид в виде гидрохлорида. (Синонимы: Анекаин, Маркаин, Маркаин Спинал, Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви, Маркаин Адреналин).

Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлороформе и ацетоне.

Фармакокинетика.Проникает через липидную оболочку и ингибирует натриевые каналы. Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия или отсутствия адреналина. Связывается с белками плазмы, при этом интенсивность связывания определяется концентрацией препарата с белками. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через плацентарный барьер (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2-0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях; головной мозг, миокард, печень, почки и легкие.

Фармакодинамика.Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии максимальная концентрация достигается через 30-45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и афферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусового узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Уменьшает сердечный выброс, ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в том числе дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами. Скрытый период в течение 2-20 мин после введения. Продолжительность

действия до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

Применение.Спинномозговая, эпидуральная, каудальная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.

Противопоказания.Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст. 0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток.

Ограничения к применению.Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени с нарушением ее функций.

Побочные действия и осложнения.Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия, остановка сердца. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Передозировка.Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги.

Способ применения и дозы.Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная - 0,25%; проводниковая - 0,25-0,5% раствор, ретробульбарная - 0,75% раствор, симпатическая блокада - 0,25%, эпидуральная анестезия - 0,25-0,75%, каудальная - 0,25-0,5%, проводниковая - 0,5% (с добавлением адреналина из расчета 1:200000), а количество подбирается индивидуально.

Состав и форма выпуска.1 мл раствора для инъекций содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг; во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт. (Маркаин); или 5 мг; в ампулах по 4 мл, в коробке или контурной ячейковой упаковке 5 шт. (Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви). Маркаин Спинал содержит также 8 мг/мл натрия хлорида, а Маркаин Спинал Хэви - 80 мг/мл декстрозы моногидрата. 1 мл раствора для инъекций - бупивакаина гидрохлорида 2,5 или 5 мг и адреналина 5 мкг (Маркаин адреналин); во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт.

Ропивакаина гидрохлорид (наропин)является анестетикм амидного типа длительного действия, обладающий анестезирующим и аналгезирующим действием.

Фармакокинетика.Раствор ропивакаина полностью адсорбируется из эпидурального пространства. Концентрация препарата в плазме зависит от дозы, пути введения, васкуляризации места введения. Начало действия через 10- 20 мин. Максимальная концентрация зависит от применяемой дозы. В организме связывается с α-1-кислыми гликопротеинами плазмы. Ропивакаин активно Метаболизируется путем ароматического гидроксилирования. Препарат выводится через почки в виде метаболитов и только около 1% в неизмененном виде. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Имеет большую терапевтическую широту. Продолжительность анестезии от 2 до 10 ч в зависимости от вида анестезии и применяемых доз. Добавление раствора адреналина не влияет на длительность анестезии. Может использоваться для длительной эпидуральной инфузии.

Фармакодинамика.Вызывает обратимую блокаду проведения импульса по нервным волокнам. Механизм развития блокады общий, как и у других местных анестетиков. Действие на сердечно-сосудистую систему определяется уровнем распространения симпатической блокады. В отличие от растворов бупивакаина (маркаина), препарат вызывает эффективную сенсорную блокаду с минимальными проявлениями моторного блока.

Показания.Эпидуральная анестезия при обезболивании хирургических операций, включая кесарево сечение, блокада нервных стволов и сплетений, инфильтрационная анестезия, послеоперационная аналгезия.

Противопоказания.Повышенная чувствительность к анестетикам амидного типа.

Меры предосторожности.Следует с осторожностью применять у пожилых и ослабленных пациентов, у больных с сопутствующей патологией печени, почек, нарушением проводимости сердца. Комбинация с другими местноанестезирующими препаратами может привести к суммированию токсического эффекта.

Осложнения при передозировкетакие же, как и у других местных анестетиков.

Форма выпуска.Раствор для инъекций/инфузий 2 мг/мл; 7,5 мг/мл; 10 мг/мл в пластиковых ампулах по 10 мл, 20 мл и 2 мг/мл в пластиковых мешках для инфузии по 100 и 200 мл.

Задача: 1. Серповидно-клеточная анемия- это наследственная гемоглобинопатия, связанная с таким нарушением строения белка гемоглобина, при котором он приобретает особое кристаллическое строение - так называемый гемоглобин S. Эритроциты, несущие гемоглобин S вместо нормального гемоглобина А, под микроскопом имеют характерную серпообразную форму (форму серпа), за что эта форма гемоглобинопатии и получила название серповидно-клеточной анемии.

2. В основе диагностики серповидно-клеточной анемиилежит анализ физических свойств гемоглобина. Первым и самым старым методом такого анализа является исследование т.н. «влажного мазка». При смачивании мазка крови метабисульфитом натрия эритроциты отдают кислород и под микроскопом можно увидеть характерное изменение их формы. Для большей точности через 24 часа исследование повторяют. Другой, более распространенный метод основан на выявлении гемоглобина серповидных клеток по его сниженной растворимости в некоторых буферных растворах, что определяют по мутности раствора, содержащего такой гемоглобин. Широкое использование этого метода связано с возможностью быстрого получения результатов (уже через 10–15 минут).

К сожалению, указанные методы не позволяют отличить гетерозиготное состояние от гомозиготного. В настоящее время это можно сделать только с помощью электрофореза гемоглобина, т.е. анализа его подвижности в электрическом поле. Без такого анализа невозможны ни точная диагностика, ни надежное консультирование, но для массовых обследований он слишком дорог и занимает много времени.

3. Все больные с серповидно-клеточной анемией нуждаются в оптимальной предоперационной подготовке, включающей восполнение ОЦК, уст­ранение инфекций, увеличение концентрации гемоглобина до приемлемого уровня Тактика трансфузионной терапии зависит от состояния больного и типа планируемой операции Перед большими операциями, как правило, проводят час­тичные обменные трансфузии В отличие от обыч­ных трансфузии, обменные трансфузии снижают вязкость крови Кроме того, при этом повышается кислородтранспортная емкость крови и снижается риск развития серповидной деформации эритроци­тов Цель обменной трансфузии - достижение ге-матокрита 35-40 % с долей нормального гемоглоби­на (HbA₁) 40-50% Положительное влияние обменных трансфузии в периоперационном перио­де еще предстоит доказать, но уже хорошо известен их бла! оприятный эффект при кризах

4. Необходимо избегать состояний, провоцирующих возникновение десатурации гемоглобина, и под­держивать адекватный сердечный выброс Необхо­димо предотвращать развитие гипо- и гипертер-мии, ацидоза, шпоксемии (даже незначительной), артериальной гипотонии и гиповолемии Прово­дят инфузию большого обьема растворов и респи­раторную поддержку с FiO₂ > 50 % Основным компенсаторным механизмом является увеличен­ный сердечный выброс, который следует поддер­живать во время операции В некоторых случаях целесообразенmohiii оринг ДВД или ДЗЛА, а так жеSvO₂ Легкий алкалоз препятствует возникно­вению серповидной деформации, но даже незна­чительный респираторный алкалоз оказывает неблагоприятное влияние на мозговой кровоток Многие врачи предпочитают не накладывать жгу­ты Данные о преимуществах или недостатках ка­кой-либо методики общей или регионарной анесте зии отсутствуют.

5. В послеоперационном периоде следует соблюдать те же принципы, что и во время операции. Случаи периоперационной летальности приходятся в ос­новном на послеоперационный период. Гипоксемия и легочные осложнения — главные факторы риска. Ингаляция кислорода, адекватное обезболивание, восстановление функции легких физиотерпевти-ческими методами и ранняя активизация больного помогают предотвратить развитие этих осложнений.

Билет №13 Сердечно-лёгочная реанимация (СЛР), сердечно-лёгочно-мозговая реанимация — неотложная медицинская процедура, направленная на восстановление жизнедеятельности организма и выведение его из состояния клинической смерти. Включает искусственную вентиляцию лёгких (искусственное дыхание) и компрессии грудной клетки (непрямой массаж сердца). Начинать СЛР пострадавшего необходимо как можно раньше. При этом наличие двух из трёх признаков клинической смерти — отсутствие сознания, дыхания и пульса — достаточные показания для её начала. Основателем сердечно-лёгочной реанимации считается австрийский врач Петер Сафар, по имени которого назван тройной прием Сафара.

Показания к проведению СЛР

Отсутствие сознания Отсутствие дыхания Отсутствие кровообращения (эффективнее в такой ситуации проверять пульс на сонных артериях)

Действия медицинских работников при оказании реанимационной помощи пострадавшим в России регламентированы приказом Минздрава РФ от 4 апреля 2003 года№ 73 «Об утверждении инструкции по определению критериев и порядка определения момента смерти человека, прекращения реанимационных мероприятий».

Если реаниматор (проводящий реанимацию человек) не определил пульс на сонной артерии (или не умеет его определять), то следует считать, что пульса нет, то есть произошла остановка кровообращения.

Порядок действий при реанимации

Новый комплекс мероприятий по предотвращению смерти взрослых пациентов, рекомендованный AHA включает следующие элементы: 1. Скорейшее распознание остановки сердца и вызов бригады скорой медицинской помощи 2. Своевременная СЛР с упором на компрессионные сжатия 3. Своевременная дефибрилляция 4. Эффективная интенсивная терапия 5. Комплексная терапия после остановки сердца

Согласно рекомендации АНА по СЛР от 2011 г. изменён порядок проведения сердечно лёгочной реанимации с ABCDE, на CABED. Очень важен порядок, этапность и последовательность выполнения мероприятий.

обеспечение циркуляции крови.

Обеспечивается массажем сердца. Правильно проводимый непрямой массаж сердца (путём движения грудной клетки) обеспечивает мозг минимально необходимым количеством кислорода, пауза для искусственного дыхания ухудшает снабжение мозга кислородом, поэтому надо дышать не менее чем через 30 нажатий на грудину, или не прерываться на проведение вдоха больше 10 сек.

проходимость воздуха. Осмотреть полость рта — при наличии рвотных масс, ила, песка удалить их, то есть обеспечить доступ воздуха в лёгкие. Провести тройной приём Сафара: запрокинуть голову, выдвинуть нижнюю челюсть и приоткрыть рот.

«дыхание».

ДефибрилляцияНаиболее результативна в первые 3 минуты фибрилляции желудочков. Автоматические наружные дефибрилляторы (АНД) обязательны в местах скопления людей, доступны в использовании неподготовленным очевидцам.

Адреналин. Лекарство вводят внутривенно шприцем через катетер, установленный в вене или иглу. Применявшиеся ранее эндотрахеальный (как и внутрисердечный) путь введения препаратов считается неэффективным (Согласно рекомендации АНА по СЛР от 2011г). При наличии аритмии показано применение амиодарона. Электрокардиограмма, контроль эффективности реанимационных мероприятий.

Комплекс реанимационных мероприятий Прекардиальный удар Единственное показание для проведения прекардиального удара — остановка кровообращения, произошедшая в Вашем присутствии в случае если прошло менее 10 секунд и, когда нет готового к работе электрического дефибриллятора. Противопоказание — возраст ребёнка менее 8 лет, масса тела менее 15 кг.

Пострадавшего укладывают на твердую поверхность. Указательный палец и средний палец необходимо положить на мечевидный отросток. Затем ребром сжатой в кулак ладони ударить по грудине выше пальцев, при этом локоть наносящей удар руки должен быть направлен вдоль туловища пострадавшего. Если после этого не появился пульс на сонной артерии, то целесообразно переходить к непрямому массажу сердца.

В настоящее время техника прекардиального удара считается недостаточно эффективной, однако некоторые специалисты настаивают на достаточной клинической эффективности для использования при экстренной реанимации.^[1]