Местные анестетики первой группы
Новокаин(Novocainum). Раствор диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид. (Синонимы:Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocain, Procaini hydrochloridum и др.).
Новокаин был синтезирован 1904 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаином, бупивакаином и др.) обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью и большой терапевтической широтой, что позволяет использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение. В отличие от кокаина, новокаин явлений наркомании не вызывает.
Фармакокинетика.Практически не проникает через слизистые оболочки. При парентеральном введении разрушается псевдохолинэстеразой до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Примерно 90% выделяется через почки.
Продукты гидролиза новокаина обладают токсическим действием на ЦНС и сосудорасширяющим действием.
Фармакодинамика.Наименее активный и токсичный из анестетиков этой группы. Сила действия и токсичность новокаина в сравнительном аспекте с другими местными анестетиками принимается за 1. Продолжительность его действия около 1 ч. Новокаин вызывает снижение возбудимости двигательных зон го-ловного мозга и миокарда. Он обладает анальгезирующим, антихолинергическим, спазмолитическим, слабым антиаритмическим действием, а также вызывает блокаду вегетативных ганглиев. Может усиливать действие общих анестетиков. Ослабляет эффект сульфаниламидов.
Применяется для инфильтрационной анестезии в виде 0,125%; 0,25%, 0,5% раствора; для проводниковой анестезии - 1-2% раствора; для спинномозговой анестезии 3-5 мл 2-5% раствора; эпидуральной анестезии 20 мл - 2% раствора. Высшая разовая доза составляет 500 мг без адреналина, 1000 мг с добавлением раствора адреналина.
Побочные действия.Препарат сравнительно малотоксичен. Токсичность препарата увеличивается с увеличением концентрации. В редких случаях повышенной чувствительности могут развиваться головокружение, общая слабость, парестезии, двигательное возбуждение судороги, одышка, коллапс, гипотензия, шок, аллергические кожные проявления. Применение барбитуратов уменьшает токсическое действие новокаина.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату, миастения, гипотензия.
Формы выпуска: порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.
Дикаин(Dicainum). 2-диметиламиноэтилового эфира парабутил-аминобензойной кислоты гидрохлорид (Синонимы:Amethocaine, Anethaine, Tetracaine hydrochloridum Decicain, и др.).
Фармакокинетика.Препарат хорошо всасывается из слизистых оболочек. Подвергается быстрому гидролизу до ПАБК. Оказывает более длительное, чем новокаин, анестезирующее действие до 3-5 ч. Скрытый период 15-40 мин.
Фармакодинамика.Сильное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности новокаин и кокаин, однако обладающее высокой токсичностью (в 2 раза токсичнее кокаина и в 10 раз - новокаина). Сила действия в 10 раз больше, чем у новокаина. Добавление растворов адреналина снижает риск развития токсического действия.
Применение.Высокая токсичность не позволяет использовать его для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Дикаин используют только для поверхностной анестезии и крайне редко - для эпидуральной анестезии. Недопустимо введение дикаина в субарахноидальное пространство!
Для терминальной анестезии применяют 0,05-0,1% раствор в виде аппликаций или орошения слизистой с добавлением адреналина. При эпидуральной анестезии применяют 0,25-0,3% раствор 15-20 мл, который вводят поэтапно с интервалом в 5 мин по 5 мл. Для эпидуральной анестезии препарат готовят на изотоническом растворе, стерилизуют кипячением с последующей стабилизацией 0,1Н растворомсоляной кислоты и добавлением 0,1% раствора адреналина из расчета 1 капля на 5 мл раствора.
Максимальная доза 100 мг с добавлением адреналина и без него. Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату. Формы выпуска: порошок и пленки глазные с дикаином (по 30 штук в пеналахдозаторах).
Кокаин(Cocainum). Гидрохлорид метилового эфира. (Синоним: Cocainum hydrochloridum). Кокаин - первое природное соединение, у которого были обнаружены местноанестезирующие свойства и сильное воздействие на ЦНС. В настоящее время из-за высокой токсичности и возможности формирования наркотической зависимости кокаин в медицине используется ограниченно, а для региональных и местных методов анестезии в анестезиологии он не применяется.