Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)

Лекция 9.

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию

Холинотропные средства

Холинопозитивные средства

К лекарственным средствам, усиливающим передачу возбуждения в холинергических синапсах, относят холиномиметики, стимулирующие холинорецепторы, и ингибиторы ацетилхолинэстеразы – антихолинэстеразные средства.

Классификация холиномиметиков основана на их способности возбуждать мускариновые (М) и никотиновые (Н) холинорецепторы. При этом ацетилхолин и карбохолин являются М-и Н– холиномиметиками. В группу М-холиномиметиков входят пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, цисаприд, аминопиридин. В группу Н-холиномиметиков – лобелина гидрохлорид и цититон.

Антихолинэстеразные средства подразделяются на группы обратимого (фазостигмина салицилат, галантамина гидрохлорид, прозерин (неостигмин), пиридостигмина бромид (калимин), оксазил, хинотилин, дистигмина бромид, аминостигмин, амиридин, такрин) и необратимого (армин) действия. Ранее выпускавшиеся препараты – фосфатол, хлорофтальм, пирофос, хлоросфол – исключены из списка лекарственных средств.

Реактиваторы холинэстеразы: дипироксим, аллоксим, изонитрозин, диэпиксим.

Пилокарпин применяется местно в виде глазных капель при глаукоме. В связи с высокой токсичностью для резорбтивного действия не используется. Ацеклидин применяется для лечения глаукомы, при атонии мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта и матки; сужает зрачок и снижает внутриглазное давление. Цисаприд используется при атонии кишечника. Аминопиридин применяют в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов в целях устранения остаточного мышечного паралича.

Лобелин и цититон, стимулируя Н-холинорецепторы каротидных клубочков, рефлекторно активируют дыхательный центр продолговатого мозга и повышают АД за счет возбуждения симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Применяются внутривенно для стимуляции дыхания (при сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра); их действие кратковременно. Используются редко. Относительно редко в медицине применяется карбохолин (стойкий аналог ацетилхолина). В спектре его фармакологической активности преобладают М-холиномиметические эффекты.

Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу, приводит к накоплению ацетилхолина, выделяющегося в окончаниях холинергических нервов, и усиливают его действие на органы и ткани.

Антихолинэстеразные средства используются для лечения глаукомы, при атонии кишечника и мочевыводящих путей, миастении, в качестве антагониста курареподобных веществ антидеполяризующего действия, для лечения остаточных явлений центральных параличей. Для резорбтивного действия применяют малотоксичные средства – прорезин и галантамин (последний препарат лучше проникает через гематоэнцефалический барьер).

Побочные эффекты: гиперсаливация, миоз, тошнота, понос, частое мочеиспускание, брадикардия, бронхоспазм, рвота, головокружение, атаксия.

Реактиваторы холинэстеразы применяют при отравлении фосфорорганическими средствами (хлорофос, тиофос). При отравлении фосфорорганическими средствами наблюдаются сужение зрачков, гиперсаливация, бронхорея, потливость, понос, снижение АД, судороги, т. е. все эффекты связаны с возбуждением холинорецепторов.

Кроме реактиваторов холинэстеразы, применяются и холинолитики (атропин, тропацин, апрофен).

Адренотропные средств(адренергические)

Адренотропные средства влияют на передачу возбуждения в адренергических синапсах.

Лекция 9.

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию

Холинотропные средства

Холинопозитивные средства

К лекарственным средствам, усиливающим передачу возбуждения в холинергических синапсах, относят холиномиметики, стимулирующие холинорецепторы, и ингибиторы ацетилхолинэстеразы – антихолинэстеразные средства.

Классификация холиномиметиков основана на их способности возбуждать мускариновые (М) и никотиновые (Н) холинорецепторы. При этом ацетилхолин и карбохолин являются М-и Н– холиномиметиками. В группу М-холиномиметиков входят пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, цисаприд, аминопиридин. В группу Н-холиномиметиков – лобелина гидрохлорид и цититон.

Антихолинэстеразные средства подразделяются на группы обратимого (фазостигмина салицилат, галантамина гидрохлорид, прозерин (неостигмин), пиридостигмина бромид (калимин), оксазил, хинотилин, дистигмина бромид, аминостигмин, амиридин, такрин) и необратимого (армин) действия. Ранее выпускавшиеся препараты – фосфатол, хлорофтальм, пирофос, хлоросфол – исключены из списка лекарственных средств.

Реактиваторы холинэстеразы: дипироксим, аллоксим, изонитрозин, диэпиксим.

Пилокарпин применяется местно в виде глазных капель при глаукоме. В связи с высокой токсичностью для резорбтивного действия не используется. Ацеклидин применяется для лечения глаукомы, при атонии мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта и матки; сужает зрачок и снижает внутриглазное давление. Цисаприд используется при атонии кишечника. Аминопиридин применяют в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов в целях устранения остаточного мышечного паралича.

Лобелин и цититон, стимулируя Н-холинорецепторы каротидных клубочков, рефлекторно активируют дыхательный центр продолговатого мозга и повышают АД за счет возбуждения симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Применяются внутривенно для стимуляции дыхания (при сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра); их действие кратковременно. Используются редко. Относительно редко в медицине применяется карбохолин (стойкий аналог ацетилхолина). В спектре его фармакологической активности преобладают М-холиномиметические эффекты.

Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу, приводит к накоплению ацетилхолина, выделяющегося в окончаниях холинергических нервов, и усиливают его действие на органы и ткани.

Антихолинэстеразные средства используются для лечения глаукомы, при атонии кишечника и мочевыводящих путей, миастении, в качестве антагониста курареподобных веществ антидеполяризующего действия, для лечения остаточных явлений центральных параличей. Для резорбтивного действия применяют малотоксичные средства – прорезин и галантамин (последний препарат лучше проникает через гематоэнцефалический барьер).

Побочные эффекты: гиперсаливация, миоз, тошнота, понос, частое мочеиспускание, брадикардия, бронхоспазм, рвота, головокружение, атаксия.

Реактиваторы холинэстеразы применяют при отравлении фосфорорганическими средствами (хлорофос, тиофос). При отравлении фосфорорганическими средствами наблюдаются сужение зрачков, гиперсаливация, бронхорея, потливость, понос, снижение АД, судороги, т. е. все эффекты связаны с возбуждением холинорецепторов.

Кроме реактиваторов холинэстеразы, применяются и холинолитики (атропин, тропацин, апрофен).

Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)

Лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в холинергических синапсах, называются холиноблокаторами. Они классифицируются по способности блокировать М– и Н– холинорецепторы. Так, циклодол (тригексифенидил) является избирательным блокатором М– и Н-холинорецепторов (холинолитик центрального действия, применяющийся для лечения паркинсонизма).

К группе М-холиноблокаторов (антихолинергических атропиноподобных средств) относятся как препараты группы атропина и платифиллина (атропина сульфат, скополамина гидробромид, гоматропина гидробромид, платифиллина гидротартрат), так и синтетические холинолитики (спазмолитин, апрофен, арпенал, метацин, ипратропиум бромид (атровент), тровентол, гастроцепин).

Блокаторы Н-холинорецепторов подразделяют на две группы: средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы) – бензогексоний, пентамин, димеколин, имехин, гигроний, кватерон, камфоний, пахикарпин, пирилен, темегин; и средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные вещества, периферически действующие миорелаксанты).

Курареподобные вещества делятся в свою очередь на недеполяризующие – тубокурарина хлорид, диплацин, пиркуроний, квалидил, диоксоний, ардуан (нипекуроний бромид), норкурон, мелликтин, атракуриум; и деполяризующие – дитилин (листенон, суксаметоний).