Препараты гормонов женских половых желез.

В яичниках фолликулами - эстрогены, желтым телом - гестагены.

Эстрогены - развитие вторичных половых признаков, половых органов, пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла.

После созревания яйцеклетки, фолликул разрывается, желтое тело, овуляция. Основной гормон жел­того тела - прогестерон.

Гестагены - секреторная фаза менструального цикла, при оплодотворении яйцеклетки - формирова­ние децидуальной оболочки и плаценты. Гормон беременности. Плацента - источник гестагенов и эстрогенов.

Эстрогены препараты - эстрон, эстрадиол, этинилэстрадиол (микрофоллин),

полусинтетический -местранол, синтетический - синэстрол.

Применение- недостаточная функция яичников (аменорея, дисменорея) для подавления лактации, рак предстательной железы. В составе контрацептивных средств. Климактерические расстройства.

Осложнения - маточные кровотечения, тромбоэмболии, отеки, тошнота , рвота, понос. Женщинам, старше 60 лет - при опухоли половых органов, молочных желез - эстрогены не назнача­ют. Эсирогены контролируют баланс между остеокластами и остеобластами и тормозят резорбцию костей.

Антиэстрогены (кломифенцитрат, тамоксифен, торемифен) Блокируют эстрогенные рецепторы гипо­таламуса, гипофиза - нарушение обратной связи. Увеличивается образование гонадотропиновых гор­монов гипофиза, увеличение размеров яичника, повышение функции. Применение - тамоксифен - рак грудной железы. Кломифен цитрат - бесплодие.

Гестагены - (прогестерон, оксипрогестерон, прегнин)

Применение - при недостаточной функции желтого тела, для профилактики выкидыша, при наруше­нии менструального цикла, контрацептивные средства.

Антигестагены - мефипростон RU486.

Прменение – аборт. Противозачаточные (контрацептивные) средства.

АНДРОГЕНЫ

Тестостерон в мужских половых железах, клетками Лейдинга.

Тестостерон - половые органы, вторичные половые признаки, сперматогенез.

Тестостерон - белковый обмен - анаболическое действие, увеличивает реабсорбцию воды, натрия, хлора, кальция в почечных канальцах.

Препараты (тестостерона пропионат, тестенат)

Синтетический андроген - метилтестостерон.

Применение - половое недоразвитие, импотенция, женщины - рак молочной железы, яичников, дис­менорея, климактерические расстройства.

Побочное действие - вирилизм, отеки, желтуха(метилтестостерон).

Антагонисты андрогенов - гонадорелин, спиронолактон, кетоконазол.

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ - искусственные гормональные препараты мужских половых гормонов с выраженой анаболической активностью и минимальной андрогенной актинвостью.

Основное фармакологическое действие - синтез белка.

Препараты -феноболин, ретаболил, метанлдростенолон, силаболин.

Синтез белка, аппетит, масса тела, кальцификация костей, процессы регенерации.

Показания - кахексия, астения, длительное применение ГК, лучевая терапия, остеопороз.

Осложнения.

ПВС - лекарственные препараты, обладающие противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием. НПВС оказывают ингибирующее влияние на циклооксигеназу и снижающие биосинтез ПГ и тромбоксана.

1. угнетают воспалительные процессы

2. обладают иммунодепрессивным действием (малые иммунодепрессанты)

3. жаропонижающее действие

4. болеутоляющий эффект (ненаркотические анальгетики)
Основное фарм. действие НПВС - противовоспалительное.

Противовоспалительное действие. Макс. противовоспалительное действие - ибупрофен.
антиэксудативное+антипролиферативное д-е.

Антиэксудативное действие.

ингибируют ЦОГ2 учавствующую в обрз. ПГ, но активируются вторично, когда формируется воспаление и снижают выработку ПГЕ1 и ПГЕ2.
В отличие от ГК, НПВС не стабилизируют мембрану лизосом, не влияют на функцию тучных
клеток.

1. Ингибируют каликренин, который способствует переходу кининогена в брадикинин.

2. Ингибируют гистидиндекарбоксилазу (гистидин в гистамин)

3. Ингибируют триптофандекарбоксилазу (окситрептофан в серотонин)

4. Блокируют гиалуронидазу (увеличивают образование гиалуроновой кислоты).

Антипролиферативное действие.

- нарушают образование коллагена, нарушают образование гликозамингликана.

Жаропонижающее действие.

Центр терморегуляции в гипоталамусе. Теплопродукция = теплоотдаче. ПГ Е1 обладает пирогенными свойствами. НПВС усиливают теплоотдачу за счет увеличения потоотделения. Влияют только при высокой температуре увеличение температуры тела - защитный механизм и связан с выработкой лимфоцитами цитокинов.

Цитокины продуцируют интерликины, которые в норме в ЦНС не проникает.

НПВС - усиливают теплоотдачу, за счет активации системы простациклинов.
НПВС не препятствуют высвобождению интерлекинов. В норме они в ЦНС не проникают, а при инфекции проникают в ЦНС в нейроны гипоталамического центра и повышает теплопродукцию. НПВС увеличивают теплоотдачу, активируя простациклиновую систему, понижает температуру тела.
Болеутоляющее действие.

1. НПВС - не влияют на центральные пути проведения и передачу сигналов

2. не вызывают лек. зависимости

3. не провоцируют наркоз

4. влияют на невролгические боли (мышечные и суставные)

5. не эффективны при висцеральных болях

6. эффективны при воспалительных болях.

7. Ингибируют ПГЕ2 и снижают порог болевой чувствительности

8. Снижают воспаление

9. Снижают мех. сдавливание

Иммунодепрессивное д-е. НПВС- малые иммунодепрессанты

1. ограничение кооперации Т и В лимфоцитов

2. препятствие образованию комплекса антиген-антитело

3. снижают фагоцитарную активность макрофагов
Показания к применению - артриты, радикулиты, зубные боли, лихорадка, ревматизм
Противоревматическое действиесостоит из противовоспалительного и иммуннодепрессивного.
САЛИЦИЛАТЫ

1. понижают холестерин в крови,

2. обладают дезагрегантным действием (подавляютсинтез тромбоксана).

3. оказывают фибринолитическое действие,

4. гипогликемическое,

5. желчегонное действие,

6. увеличивают выведение мочевой кислоты,

7. улучшают микроциркуляцию,

8. увеличивается выведение АКТГ.

9. В больших дозах стимулируют дыхание, м.б. респираторный алкалоз.

Осложнения - возбуждение ЦНС (м.б. судороги), в больших дозах - судороги, нарушение слуха, ульцирогенное действие, кровоточивость, спазм бронхов, синдром Рейя (детям до 12 лет не назначают при вирусных инфекциях).

пр. пиразолона - обладают теми же свойствами, но токсичны для крови - м.б. лейкопения (агранулоцитоз).

Антигистаминные препараты.

ГИСТАМИНв организме находится в связанном состоянии, в экстримальных ситуациях (ожоги, обморожения, травмы) происходит выброс свободного гистамина, который взаимодействует со специфическими рецепторами H_I и Н₂ и возникают эффекты:

1. на сердечно-сосудистую систему - расширение капилляров, увеличение выпота плазмы и
сгущение крови, понижение АД.

2. повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов

3. повышает секрецию желез.
Классификация

H_I блокаторы:

1. короткого действия (димедрол, супрастин, дипразин, тавегил),

2. длительного действия (диазолин, не проходит ч/з ГЭБ, не оказывает сонливости)

Н₂ блокаторы (циметидин, ранитидин).

Гистамин - повышает тонус бронхов, кишечника, матки, снижает АД, увеличивает проницаемость сосудов, гиперемия, зуд,

Антигистаминные средства блокируют гистаминовые H_I рецепторы, не влияют на выработку гистамина. Устранить уже возникшие эффекты гистамина можно след. веществами:

1. Альфа и бета адреномиметики (адреналин - устраняет бронхоспазм и влияет на сосуды, ↑АД.

2. Альфаадреномиметики -мезатон.

3. Симпатомиметики - эфедрен

4. Бетаадреномиметики - изадрин.

5. Глюкокортикоиды - преднизолон.

6. М-холииоблокаторы (атропин).

7. Миотропные спазмолитики -эуфиллин.

нпвс

Пр. салициловой кислоты	Пр. пиразолона	Пр. фенилуксусной кислоты	Разного химического строения
1. Ацетилсалициловая кислота Аспирин 2. Натрия салицилат 3. Метилсалицилат	1. Бутадион 2. Анальгин 3. Реопирин	1. ортофен (диклофенак натрия)	пр. индолуксусной кислоты · индометацин пр. фенилпропионовой кислоты · ибупрофен пр. нафтилпропионовой кислоты · напрксен пр.оксикама · пироксикам · мелоксикам пр.парааминофенола · парацетамол · Фенацетимн (отсутствует противовоспслительное действие)

Противомикробные средства
Неспецифического действия неизбирательного	Специфического Избирательного
Только бактерицидные: · Антисептические · Дезифицирующие	Бактериостатики и бактерицидные: · Химиотерапевтические средства (ХТС)

Химиотерапия –Лечение вирусных, микробных, паразитарных и опухолевых болезней при помощи химических средств, которые действуют на определенного возбудителя in vivo.

Требования к ХТС

1. Высокая избирательность.

2. Минимальное угнетение иммунной системы.

3. Низкое формирование формакорезистентности возбудителя.

Принципы химиотерапии.

1. Раннее начало лечения заболевания с учетом чувствительности к химиотерапевтическому средству возбудителя (Нужен диагноз возбудителя). Если возбудитель не известен, предпочтительно применяют антибиотики с бактерицидным типом широкого спектра действия.

Антибиотики

· Бактерицидный тип - гибель микроорганизма.

· Бактериостатический тип - нарушение роста и развития микробной клетки.

2. Использование ударных доз. Ударная доза в 2-4 раза выше терапевтической (Разовой Дозы). Повышается биодоступность и высокая концентрация, что обеспечивает эффективность.

3. Регулярное введение с учетом фармакокинетики и периода полувыведения (Т50). Поддержание концентрации.

4. Комбинированное назначение химиотерапевтических средств с разными механизмами действия.

5. Продленное лечение. Терапия должна проводится несколько дней после исчезновения основных симптомов заболевания, во избежание рецидивов, т.к. ХТС могут стирать клинику.

6. Назначение адаптогенов, витаминов, иммуностимуляторов.