Пр. сульфонилмочевины - бутамид
Бутамид блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы → открытие кальциевых каналов → увеличение внутриклеточного кальция → выход инсулина. Повышают чувствительность бета клеток к глюкозе.
АКАРБОЗА (ГЛИБУТИД) - затрудняет всасывание углеводов в кишечнике. Ингибирует кишечный фермент альфа-глюкозидазу. Способствует поглащению глюкозы мышцами. При недостатке инсулина – повышает содерж. сахара в крови, накапливаются недоокисленные продукты (кетоновые тела), возник. глюкозурия, ↑ диурез, ↑ аппетит, возникает ацидоз. инсулин в ЦНС не проникает, но работа ее зависит от уровня глюкозы.
| КЛАССИФИКАЦИЯ ГОРМОНАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ |
| Аминокислоты, белки и полипептиды | Стероидной структуры |
| 1. Гормональные препараты гипофиза | 1. Гормональные препараты коры надпочечников | |
| А) передней доли · кортикотропин · соматотропин · тиротропин Б) задняя доля · окситоцин · питуитрин | A) Глюкокортикоиды естественные · гидрокортизон Б) Глюкокортикоиды синтетические Для резорбтивного использовании · преднизолон, · дексаметазон, · триамсинолон, · бекламетазон Для местного использования. · синафлан · флуцинар Для ингаляций. · флутиказон · бекламетазон B) Минералокортикоиды · ДОКСА | |
| 2. Гормональные препараты щитовидной железы | ||
| A) Иод содержащие · тироксин · трийодтиронин Б) Влияющие на кальциевый обмен · кальцитрин B) Антитиреоидные · мерказолил | ||
| 2. Гормональные препараты половых гормонов | ||
| 3. Гормональные препараты паращитовидной железы | А) Женских половых гормонов 1) Эстрогены · Эстрон · эстрадиол 2) Синтетические · синестрол 3) Антиэстрогены · Кломифен · тамоксифен 4) Гестагены · Прогестерон · Прегнин · туринал 5) Антигестагены · мифепрестон (RU 486) 6) Противозачаточные средства · Бисекурин · регивидон. Б) Мужских половых гормонов 1) Андрогены · Естественные (тестостерон) · Синтетические (метилтестостерон) · Антиандрогены (флутамид, ципротерон) 2)Анаболические вещества · Феноболин, · ретаболил, · метандростенолон, · метандростендиол, · оротат калия. | |
| · паратиреоидин | ||
| 4. Гормональные препараты поджелудочной железы | ||
| А) Естественные · инсулин · глюкагон Б) Синтетические заменители инсулина · бутамид · хлорпропамид глибутид | ||
| Препарататы ГК | |
| Легко резорбируются в ЖКТ => примен.системно | Труднорезорбируются => примен. местно |
| 1. кортизон 2. преднизолон 3. триамцинолон 4. дексаметазон 5. гидрокортизон 6.метилпреднизолон | 1. Для ингаляций · Беклометазон 2. Мази · синафлан, · флуцинар |
Надпочечники продуцируют минералокортикойды ( альдостерон и 11-дезоксикортикостерон) и кор-тикостероиды ( гидрокортизон и кортикостерон)
Кортикостероиды - гормоны коры надпочечников.
Синтезируются из холестерина и ацетилкоэнзима А. Биосинтез контролируется АКТГ.
ГК действуют внутриклеточно. ГК + рецептор → синтез иРНК → синтез белков (липокортинов).
ГК влияют на - углеводный обмен ( повышение сахара в крови, гликонеогенеза в печени, глюкозурия).
ГК - на белковый обмен -катаболизм белка, отрицательный азотистый баланс.
ГК - на жировой обмен - перераспределение жира - лицо (луноподобное лицо), дорзальная часть шеи, плечи.
ГК на водно-солевой обмен - минералокортикоидная активность - задержка натрия и воды, секреция калия, кальция. Отеки, увеличение АД, остеопороз.
На эритропоэз - увеличение синтеза эритроцитов.
Важно* ГК- противовоспалительное и иммунодепрессивное действие
Противовоспалительное действие
Антипролиферативное действие
- уменьшение отека в очаге воспаления, уменьшают образование - лейкотриенов, брадикинина, гистамина и других (ИЛ-1,6) => ↓ образования рубцовой гранулемы, т.к. угнетает фнкции фибробластов.
- ГК нарушают образование коллагена фибробластами => не разрастается соед. ткань (воспалит. Гранулема).
Антиэксудативное действие
- ↑ вязкость крови, ↓синтеза факторов фибринолиза
- угнетение фермента гиалуронидазы - ограничение тканевой , сосудистой проницаемости, сужение сосудов (↑чувствительность к катехоламинам – Адреналин, НА), ограничение миграции лейкоцитов в очаг воспаления,
- ограничение гиперемии=> ↓боли,
- стабилизация лизосомальных мембран (ограничение выхода протеолитических ферментов),
- стабилизация мембран тучных клеток (ограничение выхода гистамина),
- уменьшение синтеза простагландинов и лейкотриенов. (ГК блокирую фосфолипазу)
Иммунодепрессивное действие - ГК - большие иммунодепрессанты
- в основе - нарушение лимфопоэза
- препятствуют процессу кооперации Т и В лимфоцитов, макрофагов (↓Фагоцитоз=> нет Аг- презентации)
- Снижение синтеза лимфокинов, макрофагов, интерферона, интерлейкинов.
- Противошоковое действие (сужение сосудов, АД, предупреждение потери жидкости, связывают токсины, повышают уровень альбуминов плазмы, повышают свертываемость крови).
Показания к применению
- специфическая терапия - адреналовая недостаточность (опухоль, болезнь Аддисона)
- неспецифическая
- системные заболевания соединительной ткани (коллагенозы, волчанка, склеродермия, артриты),
- аллергические реакции (аллергические реакции замедленного типа, дерматиты, экземы, бронхиальная астма),
- болезни внутренних органов (миокардиты, ИБС,),
- В акшерстве - для предупреждения резус-конфликтных состояний. ,
- в трансплантологии - ↓р-ции отторжения
- в реанимации – противошоковое средство
Осложнения
1. адреналовая недостаточность (синдром отмены)
2. КУШИНГОИД
3. Отеки, остеопороз, стероидные язвы, диабет, ожирение, тромбозы, тромбоэмболии, ЦНС (нарушение сна, раздражительность, агрессивность, психозы, судороги).
Антагонисты ГК применяют при синдроме Кушинга
Метирапон, митотан- блокатор синтеза ГК.
Мифепристон – Блокатор ГК-рецепторов клеток мишешей
МИНЕРАЛОКОРТИКОЙДЫ
(Дезоксикортикостерона ацетат -ДОКСА, ДОКСтриметилацетат - задерживают натрий и воду, отеки, противовоспалительное действие. Применяют при хронической недостаточности коры надпочечников,
ПРИ МИАСТЕНИИ, ПРИ АДИНАМИИ (ПОВЫШАЮТ ТОНУС И РАБОТОСПОСОБНОСТЬ).
Антагонист - метирапон, диуретик (спиронолактон).
ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ.