Глава IV. Лекарственные средства p-элементов

Элементы III группы

В качестве лекарственных средств преимущественно используются соединения бора и алюминия. Соединения галлия и индия находят применение в качестве радиофармацевтических препаратов [5].

Бор

Массовая доля бора в организме человека составляет 10,5%. Этот элемент накапливается, главным образом, в легких, щитовидной железе, селезенке, печени, мозге, почках и сердечной мышце. Избыток этого элемента вреден для организма человека. Большой избыток бора угнетает амилазы, протеиназы, уменьшает активность адреналина [8].

Борную кислоту H₃BO₃ и тетраборат натрия (буру) Na₂B₄O₇ * 10H₂O применяют в медицине в качестве антисептиков [9].

Борная кислота – жирные на ощупь, бесцветные блестящие чешуйчатые кристаллы или мелкий белый кристаллический порошок без запаха. Для медицинских целей борную кислоту получают из буры обработкой горячего раствора ее минеральной кислотой:

Na₂B₄О₇ + H₂SО₄ + 5Н₂О — Na₂SО₄ + 4Н₃В0₃

H₃BO₃ используется в качестве антибактериального, противогрибкового (фунгисгатического), противопаразитарного (противопедикулезного), вяжущего средства. В виде 2—3% растворов для полоскания горла, в мазях и присыпках; 1 — 2 % водные растворы ее применяются в глазной практике. Спиртовые растворы 0,5—3 % используют при остром или хроническом отите, экземе, опрелостях. Раствор, содержащий хлорную известь (12,5 г) и борную кислоту (12,5 г) в 1 л воды, применяют как дезинфицирующее средство (БФ) [5].

Тетраборат натрия – бесцветные, прозрачные, легко выветривающиеся кристаллы или белый кристаллический порошок. Бура применяется как антисептик наружно для полосканий, смазывания кожи, спринцеваний в виде 1 — 2 % растворы [7].

Алюминий

Содержание алюминия в организме не превышает 10,5 %. Допустимое суточное потребление алюминия человеком составляет 47 мг. Алюминий влияет на ферментативные процессы, замещая ионы магния и кальция в активных центрах. Такое замещение вполне закономерно, так как ионные радиусы и энергии ионизации этих атомов близки по значениям [5].

Сульфат алюминия - калия KAl(SO₄)₂ * 7H₂O (алюмокалиевые квасцы) оказывает вяжущее, противоспалительное и кровоостанавливающее действие. Применяется наружно [9].

Гидроокись алюминия – белый, рыхлый, аморфный порошок, в воде практически не растворим. При растворении в воде образует гель. Растворим при нагревании в разбавленных кислотах и растворах едких щелочей. Обладает антацидными, адсорбирующими и обволакивающими свойствами. Значение pH желудочного сока постепенно повышается до 3,5—4,5 и остается на этом уровне в течение нескольких часов [5].

Элементы IV группы

Главная подгруппа IV группы Периодической системы включает элементы: углерод, кремний, германий, олово и свинец. Для фармации представляет интерес в первую очередь углерод [5].

Углерод

Уголь активированный – легкий черный порошок высокой степени дисперсности, без запаха и вкуса. Практически не растворим в воде и других растворителях. Не изменяется при нагревании без доступа воздуха. Применяют как адсорбирующее, дезинтоксикационное, антидиарейное средство при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенной кислотностью, брожением и скоплением газов (метеоризм), а также при отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов. Активированный уголь, применяемый в медицине, должен быть свободен от примесей сульфидов и цианидов. В его состав таблеток массой 0,25 или 0,5 г входит 73 % активированного угля, 10 % сахара, 12 % крахмала и 5 % поваренной соли [5].

Соли угольной кислоты со щелочными металлами (литием, натрием и калием) широко применяются в медицине. Чаще используются гидрокарбонаты (водород-карбонаты), растворы которых имеют менее щелочную реакцию. Их действие сводится к повышению pH крови, они поддерживают «щелочной резерв» в организме. Карбонаты применяют в медицине как вещества, нейтрализующие кислоты. Натрия гидрокарбонат входит в состав многих шипучих лекарственных препаратов (аспирин, алказельтцер, алькаприм, аскальцин и др.) [3].

Гидрокарбонаты щелочных металлов, особенно гидрокарбонаты натрия и лития, входят в состав различных минеральных вод [5].

Гидрокарбонат натрия (питьевую соду) используют в медицинской практике из-за его способности создавать щелочную среду в водных растворах в результате гидролиза. Его применяют внутрь при повышенной кислотности желудочного сока, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изжоге, подагре, диабете, катарах верхних дыхательных путей. Наружно употребляется как слабая щёлочь при ожогах, для полосканий, промываний и ингаляций при насморке, конъюнктивитах, стоматитах и др. [9].

Карбонат лития — белый легкий порошок. Мало растворим в воде, практически не растворим в спирте. Антидепрессант: купирует острые приступы маниакального возбуждения. Антипсихотическое, седативное. Блокирует натриевые каналы в нейронах и мышечных клетках [5].

Свинец

Ацетат свинца — бесцветные прозрачные кристаллы со слабым уксусным запахом. Используется при воспалительные заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Оказывает слабое местное противовоспалительное действие. В высоких концентрациях обладает прижигающим действием. Образующаяся пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения [9].

Элементы V группы

К элементам VA группы азот, фосфор, мышьяк, сурьма и висмут — характеризуются меньшей относительной электроотрицательностью, чем галогены или халькогены. Гидриды рассматриваемых элементов — фосфин РН₃, арсин AsH₃, стибин SbH₃ и висмутин BiH₃ — летучи и чрезвычайно токсичны [5].

Азот

Из соединений азота в медицине применяют раствор аммиака в воде, соли аммония, закись азота и натрия нитрит [5].

Нитрит натрия – бесцветные или слегка желтоватые кристаллы. Применяют как антидот при отравлениях метгемоглобинобразующими веществами [3]. Это сосудорасширяющее средство при стенокардии, противоядие при отравлении цианидами [9].

Оксид азота (I) физиологически активное соединение. Вдыхание его в малых дозах оказывает опьяняющее действие, отсюда и название "веселящий газ". В больших дозах вызывает потерю болевой чувствительности, благодаря чему в смеси с кислородом находит широкое применение в медицине как анестезирующее средство (газовый наркоз). Ценное качество данного вещества – безвредность для организма [9].

Раствор аммиака (нашатырный спирт) в воде – прозрачная бесцветная летучая жидкость с острым характерным запахом. Физиологическое действие аммиака обусловлено его местнораздражающим действием: он возбуждает чувствительные окончания нервов верхних дыхательных путей (окончаний тройничного нерва), что стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры мозга и вызывает учащение дыхания и повышение артериального давления. В больших концентрациях может вызывать рефлекторную остановку дыхания [3].

Висмут

Субнитрат висмута — аморфный или микрокристаллический порошок белого цвета, без запаха. Препарат, смоченный водой, окрашивает синюю лакмусовую бумагу в красный цвет. Препарат практически не растворим в воде и спирте. Легко растворим в минеральных кислотах. Применяется в качестве вяжущего и антисептического средства при желудочно-кишечных заболеваниях. Применяют наружно в виде мази и присыпки (5 —10 %) при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек [8].

Фосфор

Из соединений фосфора в качестве лекарственного средства используется кислая натриевая соль ортофосфорной кислоты — натрия фосфат двузамещенный [5].

Динатрия фосфат додекагидрат применяется как компонент фосфатных клизм. Ранее этот препарат использовали в медицине как средство, понижающее кислотность желудочного сока. Действие его основано на способности гидролизоваться по аниону с высвобождением при этом гидроксид-ионов ОН^-. Эту соль содержит комплексный препарат уродан, применяемый для выведения солей из организма при подагре, почечно-каменной болезни, хронических полиартритах [8].

Элементы VI группы

Из р-элементов VI группы — халькогенов — только для теллура и полония не доказана жизненная необходимость. Особое значение для организма имеет кислород, который входит в состав молекулы воды и многих биологически активных соединений. Сера является структурной единицей молекул аминокислот, пептидов, белков и ряда других биологически активных соединений. По содержанию в организме человека кислород и сера относятся к макроэлементам, селен — к необходимым микроэлементам [5].

Кислород

Кислород О₂ — составная часть воздуха — 20,95 % по объему, 23,15 % по массе. Кислород необходим для дыхания. Он обладает высокой реакционной способностью, участвует в окислительно-восстановительных процессах в организме. RО₂ инициируют неконтролируемые процессы пероксидного окисления липидов в организме, протекающие по цепному механизму и приводящие к различным патологическим изменениям в организме, в частности, к образованию канцерогенных соединений и развитию раковых опухолей [4].

При ультрафиолетовом облучении и в присутствии катализаторов образуется аллотропическая модификация кислорода — озон О₃. Озон еще более сильный окислитель, чем кислород. В фармацевтической практике наибольшее значение имеют вода Н₂О и пероксид водорода Н₂О₂ [3].

Вода — бесцветная прозрачная жидкость без запаха и вкуса. Требования к качеству воды для фармацевтических целей регламентируют фармакопейные статьи «Вода очищенная» и «Вода для инъекций». Вода для инъекций должна отвечать требованиям, кроме того, должна быть апирогенной, т.е. не содержащей бактериальных эндотоксинов. Воду для инъекций получают дистилляцией или обратным осмосом [5].

Пероксид водорода применяют наружно в виде 3%-ного раствора в качестве дезинфицирующего и кровоостанавливающего средства. Этот раствор также используют при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки ротовой полости и горла, для обработки и лечения загрязнённых и гнойных ран, остановки носовых кровотечений [3].

Перекись магния – твердое вещество белого цвета, растворимое в воде. Применяют в качестве антисептического, дезинфицирующего, гемостатического, дезодорирующего средства [5].

Сера

Сера находит применение в фармации в элементной форме в виде аморфного или кристаллического (S₈) высокодисперсного порошка (мази), в виде сульфатов (слабительные средства – кристаллогидраты сульфатов натрия и магния – Na₂SО₄*10Н₂О, MgSО₄*7Н₂О), а также в виде натрия тиосульфата (Na₂S₂О₃ – антидот при отравлениях цианидами и катионами тяжелых металлов) [8].

Тиосульфат натрия — бесцветные прозрачные кристаллы без запаха.

Применяют как антисептическое, инсектицидное средство, как антидот при отравлении цианидами. При чесотке втирают 60 % раствор в кожу туловища и конечностей и после высыхания смачивают 6 % раствором соляной кислоты [5].

Селен

Особая роль в проявлении биологической активности отводится селену, обладающему антиоксидантной активностью. Это свойство селена объясняет широкое использование его соединений в различных лекарственных средств и в виде биологически активных добавок (БАД) [5].

Теллур

Теллур и радиоактивный полоний проявляют токсичные свойства, замещая в метаболических превращениях серу и селен в соответствующих идентичных по структуре природных соединениях [5].

Элементы VII группы

Входящие в главную подгруппу VII группы элементы фтор (Fluorum), хлор (Chlorum), бром (Bromum), йод (Jodum) и астат (Astatine) называются галогенами. Это название, которое буквально означает «солерождающие», элементы получили за способность взаимодействовать с металлами с образованием типичных солей, например хлорида натрия NaCl [4].

Галогены, за исключением искусственно полученного радиоактивного астата, физиологически активны и жизненно необходимы [2].

В организме все галогены находятся в устойчивой форме — в виде галогенид-ионов или связаны ковалентно с атомами углерода [4].

Фторид-ионы концентрируются в костной ткани, зубах (преимущественно в зубной эмали), ногтях, коже. Хлорид-ионы поддерживают осмотическое равновесие внутри клетки. Бромид-ионы обнаружены в желудочном соке, слизистой желудка, плазме крови, щитовидной железе, почках, печени, селезенке. Около половины йода, содержащегося в организме (20 — 30 мг), находится в щитовидной железе, где образуются йодсодержащие гормоны тироксин и трийод-тиронин [5].

Галогены в молекулярной форме как сильные окислители используются в медицине в качестве дезинфицирующих и антисептических средств [4].

Существует большое число соединений галогенов с другими элементами, из которых для медицины представляют интерес бинарные соединения галогенов с другими элементами, например с водородом — НС1 или металлом — КВг, NaCl, а также соединения галогенов с кислородом, например хлорная известь ЗСаОС1₂*Са(ОН)₂*nН₂О, выделяющая хлор при взаимодействии с кислотами и обладающая окислительными свойствами [5].

Фтор

Фторид натрия представляет собой белый порошок или бесцветные кристаллы. Растворим в воде (1:25), практически не растворим в спирте. Фторид-ионы восполняют дефицит фтора, замещая гидроксильную группу в кристаллах гидроксиапатита, образуя малорастворимый фторапатит. Применяется при остеопорозе, как противокариозное средство (профилактика кариеса у детей и взрослых) [5].

Хлор

Хлорид ртути (I), который называется "каломель", в ряде стран используют в качестве слабительного [9].

Кислота хлористоводородная – прозрачная, бесцветная летучая жидкость. Также иногда с желтоватым оттенком вследствие примеси катионов железа. Соляная кислота смешивается с водой и спиртом в любых соотношениях, окрашивает лакмус в красный цвет. Применялась ранее как лекарственное средство при недостаточной кислотности желудочного сока. Титрованные растворы хлористоводородной кислоты с молярной концентрацией 0,01 — 1 моль/л используются в фармацевтическом анализе [5].

Хлорид аммония назначают при отёках сердечного происхождения, для усиления действия ртутных диуретиков. Это вещество обладает также отхаркивающим действием [9].

Хлорид натрия – белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы. Легко растворим воде, практически не растворим в этаноле. Регулятор водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия. Вспомогательное вещество. Применяется как плазмозамещающее, дезинтоксикационное (изотонический 0,9% раствор), гидратирующее (для коррекции состояния при обезвоживании), для растворения других лекарственных препаратов. Гипертонические растворы (3, 5 и 10 %) используются при легочных, желудочных и кишечных кровотечениях как вспомогательный осмотический диуретик, при отравлениях ионами серебpa, для обработки ран (местно). Изотонический, физиологический, раствор, имеет осмотическое давление, равное осмотическому давлению крови — 780 кПа (7,7 атм) при 37 °С [5].

Хлорид калия — кровоостанавливающее средство при кровотечениях, аллергических заболеваниях, а также в качестве противоядия при отравлении солями магния [9]. Восполняет дефицит калия (при гипокалиемии), нормализует кислотно-щелочное равновесие, является антиаритмическим средством, входит в состав плазмозамещающих жидкостей [3].

Хлорид железа (III) в медицинской практике используют как дезинфицирующее и кровоостанавливающее средство [9].

Бром

Бромид калия – бесцветные или белые блестящие кристаллы либо мелкокристаллический порошок соленого вкуса. Применяют при лечении неврастении, неврозов, повышенной раздражительности, бессоннице, эпилепсии [5]. Это успокаивающее средство, нормализующее нарушенное соотношение между процессами возбуждения и торможения в коре головного мозга [9].

Бромид натрия – белый гранулированный порошок или небольшие бесцветные прозрачные или непрозрачные кристаллы. Слабо гигроскопичен, легко растворим в воде, растворим в спирте. Применяют в качестве успокаивающего средства внутрь и внутривенно [3].

Йод

Йод — кристаллическое вещество черно-серого цвета с фиолетовым металлическим блеском. Переходя из твердой в газовую фазу (возгонка, сублимация), образует фиолетовые пары с резким запахом, раздражающие слизистые оболочки. Йод очень мало растворим в воде (1:2500), растворим в этаноле и эфире [8].

Раствор йода в спирте или водном растворе йодида калия (натрия) применяют в качестве дезинфицирующего и кровоостанавливающего средства. Йодид калия используют для лечения глазных болезней – катаракты, глаукомы. Часто его употребляют при отравлении солям ртути. Тело человека содержит около 25 мг йода, из которых примерно 15 мг локализовано в щитовидной железе. Недостаток йода служит причиной её патологического увеличения. Коагулирует белки с образованием йодаминов. Участвует в синтезе тироксина [3].