Клиническая фармакология гликопептидов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
Гликопептиды: ванкомицини тейкопланин.
Обладают преимущественно бактериостатическимдействием, связанным
снарушением синтеза клеточной стенки микроорганизмов, иузким
спектромактивности.
Ванкомицин—препарат выбора для лечения инфекций, вызван-
ных грамположительнымикокками,устойчивыми кдругим антимик-
робным препаратам. Активен вотношении стафило-
кокков, включая MRSA,пневмококков (включая
полирезистентные),атакже Clostridiumdifficile. Энтерококкиумерен-
но чувствительны к препарату.Препарат не влияет на грамотрицательные
микроорганизмы.
Фармакокинетика.Ванкомицинне всасывается при приёме внутрь.
При внутривенном введении хорошо распределяется ворганиз-
ме.Через ГЭБпроникает лишь при воспалении оболочек мозга, не
метаболизируется,выводится почками.
Показания—системные инфекции, вызванные MRSA,коагула-
зоотрицательными стафилококками,антибиотикорезистентными
пневмококками,энтерококками.Ввиду высокой активности вотно-
шении С. difficileпрепарат применяют обычно внутрь при псевдомем-
бранозном колитевслучае неэффективности метронидазола.Иног-
да ванкомицинназначают для антибиотикопрофилактикивпред- и
послеоперационный периоды.
Побочные действия.Флебиты(для их предупреждения препарат следует вво-
дить вмаксимальном разведении имедленно). Специфический по-
бочный эффект —синдром «красной шеи»(или «красного человека»),
проявляющийся гиперемией кожи груди ишеи, тошнотой, арте-
риальной гипотензией.Развитие этого синдрома связано санафи-
лактоидной реакцией, вызванной высвобождением гистаминапри
быстром внутривенномвведении препарата. Возможны ото- инейро-
токсическоедействия.
Противопоказания. Индивидуальная чувствительность к препарату.
Взаимодействия. С анесттетиками увеличивается риск риск возникновения гипотензии, эритемы, крапивницы, также возможно развитие анафилактоидных реакций. Антигистамины могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго). Не рекомендуется назначение с другими ототоксичными препаратами.
95. Клиническая фармакология гепатопротекторов Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
В эту группу включены ЛС, повышающие устойчивость гепатоцитов к неблагоприятному воздействию различных факторов.
К ним относят:
o ингибиторы перикисного окисления липидов,
o эссенциальные фосфолипиды,
o препараты растительного происхождения.
1) Ингибитор перекисного окисления липидов (ПОЛ) — тиоктовая кислота, являющаяся коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм ХС. При курсовом лечении препарат улучшает:
- функции печени,
-снижает повреждающее действие токсических экзогенных и эндогенных веществ.
Фармакокинетика:
Тиоктовая кислота быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приблизительно равна 30%, в печени препарат подвергается окислению и конъюгации, выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (80—90%). Т1/2равен 20— 50 мин.
Побочное действие:
- При приёме препарата могут развиться гипогликемия,
- аллергические реакции,
Взаимодействия с другими ЛС:
Несовместим с растворами Рингера и глюкозы.
2) Эссенциальные фосфолипиды содержатся в эссенциале форте Н. Фосфолипиды (линолевая, линоленовая и другие ненасыщенные жирные кислоты) при курсовом лечении нормализуют метаболизм и процессы микроциркуляции в печени, улучшают её детоксицирующую функцию, а также оказывают нормализующее влияние на липидный состав крови.
3) К гепатопротекторам растительного происхождения относят:
— Гепатофальк планта содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой, травы чистотела большого и куркумы яванской.
Препарат стабилизирует мембраны гепатоцитов, обладает антиоксидантной активностью, препятствует проникновению в клетку ряда гепатотоксических веществ. Помимо этого, он повышает синтез белка в печени, обладает противовоспалительной и антибактериальной активностью.
Показания к применению:
- Токсические поражения печени (в том числе алкогольные и лекарственные),
- острый и хронический гепатит различной этиологии и цирроз печени (в качестве поддерживающей терапии),
- болевой синдром (спастического характера) при заболеваниях желчного пузыря и желчевыводящих путей (хронический холецистит, холангит, дискинезии желчного пузыря и желчных путей) и других заболеваниях ЖКТ,
- Дилатация желчных протоков и варикозное расширение вен органов ЖКТ,
- Диспепсия.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- закупорка желчных путей,
- Обтурационная желтуха.
Побочное действие:
- Аллергические реакции,
- При длительном применении – диспептические расстройства.
— Силибинин взаимодействует в печени со свободными радикалами, прерывает процесс ПОЛ, препятствует разрушению клеточных структур.
В гепатоцитах он стимулирует синтез структурных и функциональных белков, стабилизирует клеточные мембраны, ускоряет регенерацию клеток.
Фармакокинетика:
Плохо всасывается в ЖКТ,подвергается кишечно-печёночной циркуляции, метаболи-зируется в печени путём конъюгации, выводится преимущественно с жёлчью в виде глюкуронидов и сульфатов. Период полувыведенияпрепарата равен 6 ч.
Показания к применению:
- Состояние после перенесенного гепатита вирусной и токсической этиологии, травм печени;
- хронические гепатиты, цирроз печени;
- токсические поражения печени (в т.ч. обусловленные применением аминогликозидов, тетрациклина, иммунодепрессантов, НПВС, противотуберкулезных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов);
- профилактика атеросклероза.
Противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам.
Побочное действие:При приёме препарата возможно развитие диареи.
Клиническая фармакология пероральных и парентеральных контрацептивных средств. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.