ЛС, влияющие на процессы фибринолиза.

Фибринолиз – процесс ферментативного расщепления фибрина тромба, приводящий к его разрушению. Осуществляется в 2 этапа:

I. Профибринолизин фибринолизин

II. Тромб пептидные продукты протеолиза

Фибринолизин. Получают из плазмы крови доноров, при ферментативной активации его трипсином. Показан к применению при тромбоэмболии легочной и периферической артерий, сосудов мозга; при свежем ИМ, при острой тромбоэмболи.

Стрептолиоза. Является активатором фибринолиза непрямого действия. Получают из культуры гемолитического стрептококка.

Механизм действия стрептолиазы.

Способна взаимодействовать с профибринолизином с образованием комплекса, который стимулирует переходит его в фибринолизин как в тромбе так и в плазме крови. Активна только при наличии свежих тромбов (до 2 суток).

Побочные эффекты:аллергические реакции.

Альтеплаза. Получают из культуры клеток людей.

Особенности:

- действует надежнее;

- более избирательна в отношении тромба;

- не имеет антигенных свойств (можно вводить повторно!).

Кислота аминокапроновая. Блокирует активаторы профибринолизина, частично угнетает действие фибринолизина. Показана при кровотечениях, связанных с повышенной активностью фибринолиза:

после операции на легких, поджелудочной железе, простате, и др.; при длительном нахождении в матке мертвого плода, заболевания печени и поджелудочной железы.

Контрикал. Снижает активность протеолитических ферментов (трипсина, профибринолизина и др.). Действие аналогично кислоте аминокапроновой.

Антиагреганты.

Препараты, угнетающие начальный процесс тромбообразования – агрегации – склеивание тромбов и адгезию – прикрепление тромбов к поверхности сосудов.

Ацетилсалициловая кислота. В малых дозах угнетает синтез тромбоксана А₂, мало влияет на синтез простациклина (суточная доза 0,08 – 0,03).

Показания к применению.

- ИБС;

- нарушение мозгового кровообращения;

- предупреждение послеоперационных тромбов;

- тромбофлебиты;

- хроническая почечная недостаточность.

Антиагрегантым действием обладают такие ингибиторы ФДЭ: эуфиллин, пентоксифиллин, теобромин.

ЛС, влияющие на эритропоез.

По данным ВОЗ, у каждого 5-го жителя Земли – анемия. Препараты для лечения гипохромной анемии – препараты железа. Fe попадает в организм в виде Fe²⁺; Fe³⁺. В желудке образуется Fe²⁺. Всасывается в слизистой ЖКТ путем связи Fe с апоферритином и образованием ферритина. В крови ферритин соединяется трансферрином.

В красном костном мозге железо расходуется на синтез гемоглобина.

Препараты, содержащий Fe²⁺ имеют более высокую биодоступность: парэнтерально используют хелатные соединения железа при нарушении всасывания железа в ЖКТ. Ферковен содержит ион кобальта, который стимулирует эритропоез.

При внутривенном введении ферковена возможно: гиперемия лица, чувство стесненности в грудной клетке, боль в пояснице. После ликвидации дефицита железа, переходят на пероральный прием.

Эритропоэтин. Препарат, полученный методом генной инженерии. Это гликопротеиновые гормоны, регулирующие процессы пролиферации и дифференциации клеток предшественниц гемопоэза в костном мозге.

Применяют при анемиях, возникающих в результате хронической недостаточности почек; ревматоидном артрите; при новообразованиях; при СПИДе.

Цианокобаламин (витамин В₁₂). Применяется при угнетении синтеза гемоглобина и образовании эритроцитов мегалобластического типа (количество гемоглобина в эритроцитах повышается, а их количество уменьшается).

Применение: нарушение усвоения В₁₂.

В₁₂ + гастромукопротеин (секрет париетальными клетками желудка).

- Всасывается в дистальных отделах слепой кишки;

- резорбция происходит с участием высокоспецифического транспортного механизма.

Показания к применению.

- Резекция желудка (отсутствие внутреннего фактора Касла);

- энтероколиты;

- инвазия широким лентецом.

Лекция №19.