Средства для неингаляционного наркоза. Сравнение. Фентанил, дроперидол

ДРОПЕРИДОЛ (Droperidolum ). Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, достигает максимума через 20 -30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч. Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает a-адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью.

В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом (см.) или другими аналгетиками. Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролеп-

тический и аналгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию,

предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической аналгезии. Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в послеоперационном периоде. Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при операциях с применением местного обезболивания. Вводят дроперидол под кожу, внутримышечно и внутривенно. При премедикации и нейролептаналгезии дроперидол вводят обычно в/м за 30 - 45 мин до операции в дозе 2,5 - 5 мг (1 - 2 мл 0,25 % раствора) вместе с 0,05 - 0,1 мг (1 - 2 мл 0,005 % раствора) фентанила или 20 мг1 мл 2 % раствор) промедола. 0дновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % раствора) атропина или метацина. При использовании дроперидола необходимо тщательно следить за состоянием

кровообращения и дыхания. Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение

дыхания. Действие мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается. У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечнососудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность. Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара. Дроперидол противопоказан при экстрапирамидных нарушениях, а также лицам,

длительно получавшим гипотензивные средства (возможно резкое понижение АД). В сочетании с фентанилом он противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.

ФЕНТАНИЛ ( Phentanylum ). После внутривенного введения максимальный эффект развивается через

1 - 3 мин и продолжается 15 - 30 мин. После внутримышечного введения

максимальный эффект наступает через 3 - 10 мин.

Применяют главным образом для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептиками (см. Дроперидол). Является составной частью комбинированного препарата таламонал (см.). Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05 - 0,1 мг (1 - 2 мл 0,005 % раствора) внутримышечно

за полчаса до операции. При непродолжительных внеполосных операциях, когда не требуется применения мышечных релаксантов и нейролептаналгезия проводится с сох ранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчета 1 мл 0,005 % раствора на каждые 10 - 20 кг массы тела. При этом надо следить за

адекватностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо интубацию трахеи и искусственную вентиляцию легких. При отсутствии условий для искусственной вентиляции легких использование фентанила для нейролептаналгезии недопустимо. При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации нейролептиком) может быть применен как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5 - 1 мл 0,005 % раствора фентанила (при необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20 - 40 мин). Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5 - 1 - 2 мл 0,005 % раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетании с нейролептическими

препаратами. При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налоксона (см.). Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхиолоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,5 - 1 мл 0,1 % раствора). Применение фентанила противопоказано при операции кесарева сечения (до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с повышенной чувствительностью к угнетающему действию фентанила дыхательного центра новорожденных), при выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, при угнетении дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности бронхиолоспазму,

заболеваниях экстрапирамидной системы. К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие.

Этиловый спирт. Средства для лечения алкоголизмом.Спирт этиловый. По фармакологическим свойствам спирт этиловый относится к наркотическим веществам жирного ряда. Наиболее чувствительны к спирту этиловому (алкоголю) клетки ЦНС, особенно клетки коры большого мозга, воздействуя на которые, он вызывает характерное алкогольное возбуждение, связанное с ослаблением процессов торможения. Затем наступают также ослабление процессов возбуждения в коре, угнетение спинного и продолговатого мозга с подавлением деятельности дыхательного центра. Употребление алкоголя в больших дозах внутрь приводит к нарушению основных жизненно важных функций организма. В медицинской практике спирт этиловый применяют преимущественно как наружное антисептическое и раздражающее средство для обтираний, компрессов и т. п

Алкогольное опьянение— патологическое состояние, характеризующееся сочетанием психических и неврологических расстройств, обусловленных воздействием этилового спирта на центральную нервную систему.

Алкоголь, легко растворяясь в липидах,оказывает мембранотоксическое действие. Он нарушает деятельность нейромедиаторных систем, нейрогормонов. усиливает теплоотдачу, оказывает мочегонное действие, повышает секрецию соляной кислоты и слизи в желудке. Алкоголь угнетает ц.н.с.; возникающие в начале А. о. признаки возбуждения отражают ослабление процессов торможения в ц.н.с. Большие дозы алкоголя подавляют деятельность не только коры головного мозга, но и стволовых отделов. Многие токсические эффекты обусловлены избытком образующегося ацетальдегида.

Лечение больных А. х. проводится поэтапно. Купирование запоев осуществляется с помощью гиперпиретиков (сульфозина, пирогенала); назначают витамины, сердечно-сосудистые средства, препараты, нормализующие сон (хлорпротиксен, феназепам, дипразин с димедролом, оксибутират натрия). Наиболее тяжелые запои с безудержным влечением к алкоголю подлежат купированию в неврологическом стационаре теми же препаратами. Гиперпиретики используют и для купирования абстинентного синдрома. Одновременно рекомендуются феназепам, сибазон, фенибут, оксибутират натрия, карбамазепин, пирацетам. При наиболее тяжелых состояниях в период абстинентного синдрома показана госпитализация. Назначают этиловый спирт, проводят коррекцию водно-электролитного обмена, осуществляют контроль за состоянием кислотно-щелочного равновесия и деятельностью сердечно-сосудистой системы. Обязательно вводят витамины группы В, пирацетам. Абстинентный синдром может быть купирован с помощью иглорефлексотерапии, краниоцеребральной гапотермии, гемосорбции.

Снотворные средства.Механизм действия.Влияние на структуру сна. К снотворным средствам относят средства, способствующие развитию и нормализации сна.По хар-ру влияния на ЦНС и отсутствию избират-го действия снотворные относят к в-вам наркотич.типа.В небольших дозах они оказывают седативное, в средних-снотвоное,а в больших-наркотическое действие.Снотворные средства с наркотич.действием (фенобарьитал, барбитал,хлоралгидрат и др.)оказывают угнетающее действие на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга.Транквилизаторы(нитразепам, диазепам) действуют на лимбическую систему и ее связи с функциональными системами, обеспечивающие циклическую смену бодрствования и сна. Сон под действием снотворных отличается от обычного сна.В обычных условиях в течение сна чередуются так называемый медленный и быстрый сон.Большинство снотворных существенного изменяют структуру сна. Это касается быстрого сна.Увеличиввется латентный периодпоявления первой фазы быстрого сна, уменьшается общая продолжительность его.Отмена снотворных может сопровождаться феноменом отдачи. При этом продолжительность быстрого сна определенное время превышает обычные величины, латентный период его укорачивается, отмечается обилие сновидений, ночные кошмары, частые пробуждения.

Снотворные средства. Классификация.Острое отравление барбитуратами, меры помощи.К снотворным средствам относят средства, способствующие развитию и нормализации сна. 1.Снотворные средства с наркотическим действием: а) гетероциклические соединения (фенобарбитал, барбитал, барбитал-натрий,бармабил); б) алифатические соединения (хлоралгидрат, бромизовал). 2. Снотворные средства из группы транквилизаторов (нитразепам, сибазон). Острые отравления барбитуратами возникают в результатет случайной или преднамеренной передозировки препаратов. Наступает угнетение ЦНС, кома, сознание отсутствует, рефлексы подавлены.Угнетен продолговатый мозг. Снижается объем дыхвния. Падает АД. Нарушается функция почек. Лечение заключается в ускорении выведения препарата из организма и в поддержании жизненноважных органов и функций.Если препарат полностью не всосался через ЖКТ, делают промывание желудка, дают адсорбирующие средства, солевые слабительные. Для ускорения выведения уже всосавшегося препарата вводят большие количества жидкости и назначают осматические мочегонные или фуросемид. Введение щелочных растворов также может способствовать выведению барбитуратов. При очень высоких концентрациях препарата в крови проводят гемосорбцию, перитонеальный диализ и гемодиализ

Противопракинсоничесие средства. Классификация. Побочные эффекты Средства, применяемые при лечении заболевания Паркинсона (хрон. заболевание, при котором поражаются ядра экстрапирамидной системы, идет недостаточность выработки дофамина). Классификация:1. Вещества, активирующие дофаминергические влияния (леводопа, мидантан); 2. Вещества, угнетающие холинергичесике влияния (циклодол). Побочные эффекты возникают довольно часто.Проявляются они виде нарушения аппетита, тошноты, рвоты, ортостатической гипотензии, психических расстройств, сердечных аритмий. При применении мидантана возможны галлюцинации, эпилептиформные судороги. При применении циклодола возникают сухость во рту, тахикардия, нарушение аккомодации, снижение тонуса мышц кишечника.

Противоэпилептические средства, применяемые при больших эпилептических судорогах. Механизм действия. К таким преаратам относятся фенобарбитал, дифенин, гексамидин, натрия вальпроат, клоназепам, карбамазепин. Фенобарбитал используют в субгипнотических дозах. Эффективность связана с угнетающим влиянием на возбудимость нейронов эпилептогенного очага, а также на распространение нервных импульсов. У препарата выражена способность к кумуляции. При длительном применении возникает лекарственная зависимость. Дифенин способствует активному выведению из нервных клеток ионов натрия, что снижает возбудимость нейронов, препятствует их активации при поступлении к ним из эпилептогенного очага. Гексамидин угнетает передачу импульсов с пирамидных и сегментарных спинальных путей на мотонейроны спинного мозга, что приводит к противосудорожному действию

Противоэпилептические средства, применяемые при малых припадках и психомоторных эквивалентах. Для предупреждения малых приступов эпилепсии используют триметин и этосуксимид. Триметин угнетает полисинаптические рефлексы спинного мозга, снижает лабильность нейронов. Не влияет на активное выведение ионов натрия из нейронов. Побочные эффекты:гемералопия (куриная слепота),аллергические поражения кожи, нарушение кроветворения и др. Этосуксимид аналогичен триметину, только менее токсичен. Кроме указанных побочных эффектов возможны диспепсические расстройства, головокружение, слабость, утомляемость. При психомоторных припадках используют дифенин (способствует активному выведению из нервных клеток ионов натрия, что снижает возбудимость нейронов, препятствует их активации при поступлении к ним из эпилептогенного очага), фенобарбитал (используют в субгипнотических дозах. Эффективность связана с угнетающим влиянием на возбудимость нейронов эпилептогенного очага, а также на распространение нервных импульсов).

Психотропные средства. Значение работ отечественных фармакологов для развития психофармакологии. Классификация по Делау.Препараты этой группы применяют при нарушении психической деятельности человека. Их используют при лечении психозов, невротических и неврозоподобных расстройствах. Классификация: 1. вещества с психоседативным действием (нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы, седативные средства); 2. вещества с психостимулирующим действием (антидепрессанты, психостимуляторы); 3. вещества, не оказывающие у здоровых людей ни психоседативного, ни психостимулирующего действия (соли лития). Большой вклад в развитии психофармакологии внес И.П.Павлов. Он является основоположником физиологии и фармакологии высшей нервной деятельности. Открытие и внедрение в практику активных психотропных средств является одним из наиболее крупных достижений медицины. Это изменило положение дел в лечении психических заболеваний. До появления этих препартов возможности лечения таких больных были более чем ограничены (электрошок и инсулиновая кома). Успехи в создании психотропных средств стимулировали фундаментальные исследования по столь важной и сложной для познания проблеме, как механизмы разных проявлений деятельности головного мозга, а также в выяснении этиологии и патогенеза психических нарушений и принципов их лечения.

Нейролептические средства. Классификация. Механизм действия аминазина. Нейролептики обладают антипсихотическим и выраженным седативным действием. Классификация: 1. производные фенотиазина (аминазин, трифтазин, этаперазин, фторфеназин); 2. производные тиоксантена (хлорпротиксен); 3. производные бутирофенона (галоперидол); 4. производные дибензодиазепина (клозапин). Аминази наиболее типичный представитель. Механизм антипсихотического действия связан с тем, что обуславливает угнетает дофаминовые рецепторы лимбической системы. Блокирующее влияние на дофаминовые рецепторы проявляется антагонизмом с дофамином и дофаминомиметиками как по поведенческим реакциям, так и на уровне отдельных нейронов. Аминазин оказывает выраженное влияние на ЦНС, а также на периферическую иннервацию, исполнительные органы и обмен веществ. Для аминазина характерно антипсихотическое и седативное действие. В больших дозах аминазин вызывает гипнотичесикй эффект. Препарат снижает двигательную активность. Связано это с угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса. Угнетает центр теплорегуляции. Обладает противорвотным действием Аминазин влияет

на ЦНС и его способность потенцировать действие ряда средств (средств для наркоза, снотворных и др.). выражено а-блокирующее влияние.

Нейролептичесие средства. Фармакодинамика аминазина. Клиническое применение. Средство для нейролептанальгезии (дроперидол) Нейролептики обладают антипсихотическим и выраженным седативным действие.Аминазин вводят энтерально и парентерально . Длительность эффекта составляет 6ч. Из ЖКТ всасывается плохо. При инъекции в вену учитывают раздражающие свойства, поэтому вводят медленно. Выводится почками и кишечником. При длительном применении к нему развивается привыкание.

ДРОПЕРИДОЛ (Droperidolum ). Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, достигает максимума через 20 - 30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч. Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает a -адренолити-

ческое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект.Обладает сильной каталептогенной активностью.

В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом (см.) или другими аналгетиками.

Транквилизаторы.Механизм действия. Клиническое применение.Основным для этой группы средств является транквилизирующий и седативный эффекты. Транквилизирующий эффект проявляется в устранении страха, тревоги, беспокойства, уменьшении внутреннего напряжения. Применяют их при невротических и неврозоподобных состояниях.Из применяемых в практике распространены элениум, либрий, сибазон, седуксен, реланиум, феназепам и др. Сибазон уменьшает эмоциональное напряжение, способствует наступлению сна. Психотропное действие связывают с его влиянием на лимбическую систему. Снижает спонтанную активность нейронов гиппокампа.В организме взаимодействуют с рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами, что проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта. Угнетает активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях. Назначают при премедикации перед проведением хирургических вмешательств. Применяют при бессоннице. Бензодиазепины применяют при эпилепсии, столбняке и других неврологических нарушениях, сопровождающихся гипертонусом скелетных мышц.

Транквилизаторы. Фармакодинамика. Побочные эффекты. Основным для этой группы средств является транквилизирующий и седативный эффекты. При приеме внутрь всасываются быстро. По продолжительности действия вещества распологают в следующий ряд:феназепам › хлозепид › сибазон › нозепам. В организме подвергаются биотрансформации. В неизмененном виде выводятся почками и ЖКТ. Переносятся хорошо. Тем не менее при их применении возможны побочные эффекты: сонливость, головная боль, тошнота, нарушение менструального цикла, снижение половой потенции, кожные поражения. При длительном применении развивается привыкание, возможно возникновение лекарственной зависимости.

Седативные средства. Сравнительная характеристика.Сюда относят соли брома, препараты валерианы, пустырника. Из солей брома применяют натрия бромид и калия бромид. Действие связывают с усилением процессов торможения в коре головного мозга. Эффект зависит от типа нервной системы. В условиях эксперимента доказали, что для получения одинакового эффекта животным со слабым типом нервной системы необходимы меньшие дозы препарата. Такая же зависимость наблюдается и у людей. Из ЖКТ всасываются хорошо. Выделяются почками в течение длительного времени. Снижение содержания брома в плазме крови на 50% происходит через 12 дней. Помимо почек, выведение бромидов осуществляется также кишечником, потовыми и молочными железами. Применяют при неврозах, повышенной раздражительности, бессоннице. В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируют и могут быть причиной хронического отравления-бромизма (общая заторможенность, апатией, нарушение памяти). Используют в качестве средств препараты валерианы (настой, настойка, экстаркт). Получают их из корневища и корней валерианы лекарственной, которые содержат эфирное масло, валериановую кислоту, борнеол, органические кислоты, алкалоиды, дубильные вещества. Препараты травы пустырника (настой, настойка), изготовляемые из пустырника пятилопастного и пустырника сердечного. Они содержат эфирное масло, алкалоиды, сапонины, дубильные вещества.