II. АМС непрямого действия (симпатомиметики)
Эфедрина гидрохлорид
3.1.1. Характеристикаα-адреномиметических средств прямого действия
1) Фенилэфрин | Раствор для инъекций 10 мг/мл (ампулы) 1 мл; раствор капли глазные 1% (флаконы) | Мезатон |
2) Норэпинефрин | Р-р для инъекций 0.2% (ампулы) 1 мл | Норадреналина гидротартрат |
3)Ксилометазолин | Галазолин | |
4) Оксиметазолин | Назол | |
5) Нафазолин | Нафтизин |
Органы | Эффекты | Применение | Побочное действие. Передозировка |
Кровеносные сосуды кожи и брюшной полости (α1-АР) | Сосуды суживаются, кровяное давление повышается | - При гипотонии: мезатон внутрь. - При резко сниженном кровяном давлении – коллапсе: мезатон или норадреналин по 1 мл в/в с раствором NaCl 0,9% - 250 мл. - При носовых кровотечениях и насморке: нафтизин, Галазолин, мезатон (капли в нос) | Сильное повышение кровяного давления. Тахифилаксия - снижение эффекта Нафтизина и Галазолина при частом (через 5-10 минут) применении, отёчность и сухость слизистой носа. |
Глаз - радиальная мышца радужной оболочки (α1) | - Для расширения зрачка: мезатон в глазных каплях. | - | |
Сердце (β1) | Усиление работы: норадреналин(β1) | Не используют | - Возможны аритмия и брадикардия (норадреналин) |
α2- адреномиметикицентрального действии: Клонидин (Клофелин)- таб. 0,000075, 0,00015, р-р д/ ин.0,01% - 1 мл, гл. капли р-р 0,125%-1,5 мл, 0,25 и 0,5% р-р
Метилдофа (Допегит- табл. 0,25 )
Гуанфацин ( Эстулик) 0,005,0,001,0,002( все формы ГА, включая почечную)
Моксонидин ( Физиотенз)- 0,0002,0,0004( мягкая умеренная гипертония, седат.эффекта неоказывает, синдрома отмены не дает)
.
3.1.2 Характеристика β2-адреномиметических средств
(β-АМС)
1) Сальбутамол | Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл (ампулы) 5 мл; таблетки 2 мг, 4 мг, 7.23 мг; аэрозоль для ингаляций 100 мкг/доза; порошок для ингаляций 200 мкг/доза; раствор для ингаляций 2.5 мг (небулы) 2.5 мл, 0.1% (флаконы) 5 мл, 10 мл; капсулы для ингаляций 200 мкг | Асталин, вентокол, саламол, саламол Эко, саламол Эко Легкое Дыхание, сальбен, сальгим, сальбутамол, сальтос, стеринебсСаламол, цибутол |
2) Салметерол | Аэрозоль для ингаляций 25 мкг/доза 60 доз | Серевент |
3) Формотерол | Порошок для ингаляций 4.5 мкг/доза, 9 мкг/доза (турбухалеры) 60 доз; порошок для ингаляций в капсулах 12 мкг/доза (в комплекте с устройством для ингаляций) | ОксисТурбухалер, форадил |
4) Фенотерол | Аэрозоль для ингаляций 100 мкг/доза 200 доз; раствор для ингаляций 0.1% (флаконы) 20 мл | Беротек, беротек Н |
Органы | Эффекты | Применение | Побочное действие. Передозировка |
Сердце (β1) | - Усиление сокращений. Увеличение ритма (тахикардия). - Повышение потребности в кислороде | - Тахикардия, экстрасистолия с фибрилляцией желудочков. | |
Бронхи (β2) | Расширение, улучшение дыхания | - Для профилактики бронхоспазма и удушья - Для снятия (купирования) приступа бронхиальной астмы (Салбутамол, Фенотерол, Форматерол) | - |
Матка (β2) | Снижение тонуса (токолитическое действие) | Гексопреналин (гинипрал), фенотерол (партусистен) | Ослабление родовой деятельности |
.
3.1.3 Характеристика α, β-адреномиметических средств
(α, β-АМС)
Адреналина гидрохлорид возбуждает адренорецепторы, какα,так и β.Наиболее чувствительными к нему являются β –АР, которые возбуждаются даже при подкожном введение адреналина гидрохлорида. При увеличениедозы препарата присоединяються эффекты возбуждения α–АР. Это происходит прив/в введение адреналина гидрохлорида.
Эпинефрин | Раствор для инъекций 1 мг/мл (ампулы) 1 мл | Адреналина гидрохлорид |
Органы | Эффекты | Применение | Побочные эффекты. Передозировка |
Сердце (β1) | Увеличение ритма и силы сокращений | - При остановке сердца (в сердечную мышцу). | Аритмия, тахикардия. Боли в сердце (при в/в введении). |
Бронхи (β2), гортань | - Расширение | - Для прекращения приступа бронхиальной астмы. - При аллергическом отёке гортани (п/к) | - |
Обмен веществ (β1,β2) Гликогенолиз (β2) Липолиз(β3) | - Увеличение количества глюкозы, свободных жирных кислот в крови и потребности в кислороде органов и тканей | При передозировке инсулина для ликвидации гипогликемии (в/в в растворе 0,9% - 250-500 мл). | Боли в сердце из-за гипоксии (недостаток кислорода). |
Кровяное давление (β1β2,α1) | - Для повышения давления крови при коллапсе (в/в). - Для остановки носовых кровотечений (на тампоне ваты в нос). - Как сосудосуживающее при воспалении в глазных каплях. - С местными анестетиками для уменьшения их всасывания | - Снижение кровяного давления ниже нормы при окончании действия. - Снижение давления крови на фоне α-адреноблокаторов (парадоксальный эффект из-за влияния только на β-АР) |
Адреномиметические средства (АМС) непрямого действия.
Симпатомиметики
Эфедрин – алкалоид растений вида Ephedra.Он вызывает эффекты, подобные адреналину. Но действие его развивается медленно и продолжается долго (на кровяное давление дольше адреналина в 7 – 10 раз). Сила действия в 50 – 100 раз меньше, чем у адреналина. Активен при приёме внутрь.
ВНИМАНИЕ! ЦНС эфедрин возбуждает сильнее адреналина.