Икаг (ингибитор карбоангидразы)

ОФЭ

АЦЕТАЗОЛАМИД(ДИАКАРБ)
Физиолог. функция карбоангидразы……….……….……….……….……

• мочегонный (слабый!)

• ↓ образование ВГЖ …………….……….……….……. = ...? ВГД

•

ОПП

↓ образование СМЖ ……….……….……….……….…= ...? ВЧД

• ↑ ВГД (глаукома)

•

НЭ

↑ ВЧД (после ЧМТ)

• ацидоз с прекращением действия ЛС ч/з 3-4 дня*

• гипо К-емия (выраженная!)

• сонливость, парестезии

*назначается курсами по 3-4 дня с послед. перерывами

ГИПОКАЛИЕМИЯ

Причины

• длит. приём салуретиков

• длит. приём глюкокортикостероидов……….……….….

•

Проявления

длит. приём сердечных гликозидов

• слабость скелетных мышц

• слабость гладких мышц……….……….……….………..

•

Профилактика

нарушения серд. деят-ти (до……………………………

• прерывистый режим приёма салуретиков

• диета……….……….……….……….……….……….…

• препараты К⁺ (аспаркам, панангин)

• К⁺- сберегающие ЛС

24.11 K⁺- СБЕРЕГАЮЩИЕ ДИУРЕТИКИ (БЛОКАТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ К

АЛЬДОСТЕРОНУ, АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНА, АА)

Альдостерон - минералокортикостероид

Функция •↑ реабсорбцию Na⁺ в дистальных канальцах =

= задерживает Н₂О в орг-ме = поддерживает ОЦК

МД

СПИРОНОЛАКТОН, ЭПЛЕРЕНОН

•

ОФЭ

блокируют р-ры к Альд. в дистальных канальцах

• ↓ реабсорбции Na⁺ = ...? его экскреции = диуретический (слабый)

•

ОПП

↓ экскреции К⁺ = калийсберегающий

• гиперальдостеронизм…………………………………………………

• ХСН

•

НЭ

отёки (в комбинации с др. диуретиками)

• гипер К⁺-емия

• антиадрогенный, антиэстрогенный (стероид!........................

МАННИТОЛ - Многоатомный спирт из группы сахаров

МД

• осмотический

- легко фильтруется (1)

- почти не реабсорбируется (2) = ↑ Росм. =…

=↑ экскр. Н₂О (↑ чем фуросемид!)

- ↓ секрецию ренина = расшир. сосуды почек =↑ почечный кровоток

• ОПН при

- отравлении гемолитическими ядами

- переливании несовмест. группы крови

- после остановки сердца

- после тяжёлых ожогов

• Форсированный диурез………………………

• острый приступ глаукомы……………………….

• отёк мозга («дегидратационная терапия»)…….

Лекция 25 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ

СИСТЕМУ. ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИН-

АЛЬДОСТЕРОНОВУЮ СИСТЕМУ

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС, ВЛИЯЮЩИХ НА ССС

Влияющие на РААС

Антигипертензивные

Антиангинальные

Гиполипидемические

При сердечной недостаточности

Антиаритмические

ПОНЯТИЕ О СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОМ КОНТИНУУМЕ

Общность механизмов патологических процессов

- атеросклероз

- ГБ = дисфункция эндотелия сосудов

- ИБС

Общность компенсаторных механизмов

- активация нейрогормональных систем – САС, РААС

Исход заболеваний

- атеросклероз → ИБС, ГБ

-

1 + 2 + 3= СС КОНТИНУУМ

ИБС → ХСН

- ГБ → ХСН

В лечении основных СС заболеваний ведущую роль играют ЛС,

Влияющие на РААС

РЕНИН-АНГИОТЕНЗИН-АЛЬДОСТЕРОНОВАЯ СИСТЕМА (РААС)

Ангиотензиноген

• ↑ОПСС = ↑АД • активация САС = ↑...................................=↑АД • активация надпочечников = ↑альдостерона = =↑реабсорбция Na+ = ↑ОЦК=↑АД

Анг-ин II

Анг-ин I

АТ1-р-ры =

неактивные белки

Ренин

АПФ (кининаза II)

Брадикинин

Ренин открыт в 1898г., анг-ин в 1940

ЭВОЛЮЦИЯ ВЗГЛЯДОВ НА РОЛЬ РААС

В прошлом -компенсаторная роль при остром ↓ АД

(↓ кровотока в почках = ↑ секр. ренина ЮГКлетками)

В настоящем -система функционирует постоянно

При ↑ активности РААС:

• ↑ ОПСС = ↑ АД

• ↑ активность САС = ↑ АД

• ↑ ОЦК = ↑ АД

• ↑ пролиферация фибробластов, клеток стенок сосудов =

- гипертрофия, ремоделирование миокарда, ↑ потребления О₂

- ремоделирование сосудов (в т.ч.почечных)………………

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС, ВЛИЯЮЩИХ НА РААС

1. Ингибиторы АПФ(каптоприл, эналаприл, периндоприл и др.)

2. Блокаторы АТ₁- р-ров(лосартан, вальсартан ,телмисартан)

3. Блокаторы β₁ - р-ров(бисопролол, метопролол, атенолол и др.)

4. Блокаторы р-ров к альдостерону(спиронолактон, эплеренон)

25.6 ИНГИБИТОРЫ АПФ(ИАПФ)

МД

КАПТОПРИЛ, ЭНАЛАПРИЛ, РАМИПРИЛ, ПЕРИНДОПРИЛ

•

ОФЭ

ингибирование АПФ = ↓ Анг-на II = ↓ возбужд. АТ₁- р-ров

• ↓ ОПСС = ↓АД

• ↓ пред- и постнагрузки на сердце

• ↓ потребления О₂ миокардом

• ↓ задержки Na⁺ и Н₂О

• ↓ гипертрофии и фиброзирования сердца =

= кардиопротективный эффект

• ↓ ремоделирования сосудов =

= ангиопротективный эффект

• то же в сосудах почек =

= нефропротективный эффект

ИАПФ

• многообразие эффектов

• ↑ широта действия

• сравнит. ↓ токсичность

• не вызывают существен. метаболических нарушений

• ↑ качества жизни

• ↓ инвалидизации

• ↑ продолжительности жизни

• ↓ смертности

ОПП ЭНАЛАПРИЛА и др. ИАПФ

1. ГБ

2. ХСН

3. ИБС

4. 1 + 2 + 3 + сах. диабет

5. 1 + 2 + 3 + 4 + атеросклероз

НЭ ЭНАЛАПРИЛА и др. ИАПФ

• сухой кашель……….……….……….……….……….……….……….………

• гипер К⁺-емия……….……….……….……….……….……….……….……...

• влияние на плод……….……….……….……….……….……….……….……

• аллерг. реакции (отёк Квинке) ……….……….……….……….……….…….

• эффект 1-ой дозы……….……….……….……….……….……….……….…..

25.10 БЛОКАТОРЫ АТ₁-р-ров (БРА, АРА)

ЛОСАРТАН, ВАЛЬСАРТАН , ТЕЛМИСАРТАНи др.

• ↓ выражен сухой кашель

•

OПП

↓ аллергические реакции

• см. ИАПФ

25.11 БЛОКАТОРЫ β₁- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ*

МД

БИСОПРОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ, АТЕНОЛОЛ

• блокада β_{1 -} р-ров....................................................................................

• блокада β₁ - р-ров ЮГК....................................................= ...? ренина

ОФЭ

= ↓ активности РААС

• ...?автоматизма = (....? ЧСС) и A-V проводимости =

=.......................................................эффект

• ...?потребности миокарда в O₂

=.......................................................эффект

• ...?АД =.......................................................эффект

• ↓ гипертрофии , фиброзирования , ремоделирования миокарда

=кардиопротективный эффект

* Подробности см. ч.I «Рабочей лекц. тетради»

12 ОПП и НЭ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ*

OПП

• ...................................................................................................................

• ...................................................................................................................

• ...................................................................................................................

• ...................................................................................................................

НЭ

• ...................................................................................................................

• ...................................................................................................................

• ...................................................................................................................

• ...................................................................................................................

• ...................................................................................................................

*Подробности см. ч.I «Рабочей лекц. тетради»

25.13 K⁺- СБЕРЕГАЮЩИЕ ДИУРЕТИКИ (БЛОКАТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ К

АЛЬДОСТЕРОНУ, АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНА, АА)*

Альдостерон - минералокортикостероид

Функция •↑ реабсорбцию Na⁺ в дистальных канальцах =

= задерживает Н₂О в орг-ме = поддерживает ОЦК

МД

СПИРОНОЛАКТОН, ЭПЛЕРЕНОН

•

ОФЭ

блокируют р-ры к Альд. в дистальных канальцах

• ...................................................................................................................

•

ОПП

...................................................................................................................

• ...................................................................................................................

• ...................................................................................................................

•

НЭ

...................................................................................................................

• гипер К⁺-емия

• антиадрогенный, антиэстрогенный(стероид ! .……………………..

*Подробности см. "Диуретические средства", слайд 24.11