Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза.

Гормональные средства.

Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза.

Препараты гормонов щитовидной железы.

Антитиреоидные средства.

Гормональные средства –вещества, полученные из эндокринных желез животных, или и их синтетические аналоги, регулирующие обменные процессы, рост и регенерацию, а также воспроизводство и темпы старения организма.

Эндокринная система представляет собой группу желез и вместе с нервной системой образует нейроэндокринный комплекс, который обеспечивает гомеостаз организма.

Нейроэндокринный комплекс включает 3 уровня регуляции:

1. гипоталамус,

2. гипофиз,

3. периферические эндокринные железы.

Первый уровень регуляции – гипоталамус в ответ на стимулы нервные или химические стимулы секретирует местные регуляторные гормоны, которые делятся на рилизинг – гормоны или либерины (стимулируют секрецию гормонов передней доли гипофиза), и статины или ингибирующие гормоны (подавляют секрецию гормонов).

Второй уровень регуляции – гипофиз (его передняя доля – аденогипофиз). В аденогипофизе синтезируются и выделяются в кровь тропные гормоны, которые регулируют функцию периферических эндокринных желез. В задней доли гипофиза (нейрогипофиз) депонируются 2 гормона гипоталамического происхождения – вазопрессин (антидиуретический гормон) и окситоцин, оказывающие прямое влияние на органы – мишени.

Третий уровень регуляции – периферические эндокринные железы: щитовидная, паращитовидная, кора надпочечников, семенники, яичники, поджелудочная железа.

В химическом отношении гормоны подразделяются на 3 группы:

- белки, полипептиды – все гормоны гипоталамуса и гипофиза, гормоны поджелудочной железы (инсулин и глюкогон), паращитовидной (паратиреоидин, кальцитонин) и щитовидной (кальцитонин). При назначении внутрь разрушаются желудочным соком, поэтому вводятся только парентерально.

- стероидные гормоны – гормоны коры надпочечников (минералокортикоиды, гдюкокортикоиды) и половых желез (андрогены, эстрогены, прогестерон).

- производные аминокислоты тирозина – гормоны щитовидной железы (тироксин, трийодтиронин), мозгового вещества надпочечников (адреналин, норадреналин).

Гормональные препараты используются:

- для заместительной терапии при недостаточной секреции гормонов какой-либо железы (например, при диабете);

- для лечения неэндокринных заболеваний с целью симптоматической терапии (например, глюкокортикоиды при воспалительных заболеваниях суставов);

- для подавляющего воздействия (например, для предупреждения нежелательной беременности);

- в качестве диагностических средств при исследовании функционального состояния эндокринных желез (например, препараты гормоновгипоталамуса).

Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза.

Препараты гормонов гипоталамуса.

Гормоны гипоталамуса – это небольшие пептиды, функция которых состоит в регуляции (усилении или торможении) высвобождения гипофизарных гормонов.

Кортикотропин – рилизинг-гормон (КРГ) – повышает секрецию адренокортикотропного гормона гипофиза. Используется для исследовательских целей.

Соматотропин – рилизинг – гормон (серморелин) – усиливает продукцию гипофизарного гормона роста (соматотропный гормон). Применяется с диагностической целью у детей низкого роста.

Октреотид (сандостатин) – синтетический аналог соматостатина – гормона, подавляющего освобождение гипофизом соматотропного гормона. Применяют при акромегалии (резком увеличении размеров конечностей, носа, нижней челюсти из-за избыточной продукции СТГ.

Протирелин (тиролиберин)– синтетический тиротропин – рилизинг – гормон, стимулирующий секрецию гипофизом тиреотропного гормона. Используется с диагностической целью при патологии щитовидной железы.

Гонадорелин – соответствует гипоталамическому гинадотропин – рилизинг гормону, стимулирующему освобождение гипофизом гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего). Применяется при нарушениях функции яичников, задержке полового созревания.

Антитиреоидные средства.

В клинической практике чаще, чем гипотиреоз, встречается состояние гипертиреоза – диффузный токсический зоб, базедова болезнь.

Симптомы:

триада симптомов – зоб, пучеглазие, тахикардия;

кроме того:

- повышенная возбудимость и раздражительность;

- похудание;

- непереносимость тепла;

- дрожание (тремор) рук.

Основной обмен повышен.

Препараты:

- Мерказолил (Метимазол, Тиамазол, Тирозол);

- Пропилтиоурацил (Пропицил);

- Калия перхлорат;

- препараты йода – калия йодид и др.

Механизм действия антитиреоидных препаратов различен и может быть связан с нарушением синтеза тироксина и трийодтиронина на разных этапах, высвобождения их в кровь, торможения превращения Т4 в более активный Т3.

Мерказолил и пропилтиоурацил ингибируют фермент тиреоидную пероксидазу, который переводит йод в активную форму (окисляет) и способствует йодированию тирозина и образованию гормонов Т4 и Т3; пропилтиоурацил кроме того, тормозит превращение Т4 в Т3. Калия перхлорат тормозит активный захват йода щитовидной железой.

Антитиреоидные препараты оказывают прямое действие на железу, вызывают снятие или ослабление тиреотоксикоза, но размеры железы при этом увеличиваются - зобогенный эффект. Это связано с тем, что гипофиз отвечает на снижение привычной (высокой) концентрации гормонов в крови длительной усиленной секрецией тиреотропного гормона. Последний вызывает еще большую гипертрофию щитовидной железы.

Мерказолил является препаратом выбора при гипертиреозе. При непереносимости – пропилтиоурацил.

Побочное действие обоих препаратов: тошнота, рвота, лейко – и тромбоцитопения, кожная сыпь.

Калия перхлорат – резервный препарат, назначается при непереносимости других. Блокирует железу длительно, затрудняет радиодиагностику, может вызывать апластическую анемию, поэтому практически не применяется.

Препараты йода (калия йодид, раствор йода и др.): в больших дозах препятствуют синтезу тиреоидных гормонов и их высвобождению в кровь, за счет торможения выработки гипофизом тиреотропного гормона, стимулирующего эти функции щитовидной железы. Размеры железы уменьшаются, увеличивается плотность ткани, что облегчает проведение операции по удалению зоба.

Антитиреоидный эффект препаратов йода умеренный и не стойкий, применяются при легких формах тиреотоксикоза и для предоперационной подготовки больных, которые уже прошли курс мерказолилом или пропилтиоурацилом.

Могут вызывать симптомы йодизма: угревидная сыпь, усиление секреции бронхиальных желез, металлический привкус во рту, тошнота, рвота и др.)

Гормональные средства.

Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза.