Фармакологические препараты, применяемые в спорте
Содержание
· 1 Фармакологические препараты, применяемые в спорте
o 1.1 Витамины
o 1.2 Водорастворимые витамины
§ 1.2.1 Тиамин (витамин В1)
§ 1.2.2 Рибофлавин (витамин В2)
§ 1.2.3 Кальция пантотенат (витамин В5)
§ 1.2.4 Пиридоксин (витамин В6)
§ 1.2.5 Цианокобаламин (витамин В12)
§ 1.2.6 Кальция пангамат (витамин В15)
§ 1.2.7 Фолиевая кислота (витамин ВС)
§ 1.2.8 Никотиновая кислота (витамин PP, ниацин)
§ 1.2.9 Аскорбиновая кислота (витамин С)
§ 1.2.10 Витамин Р
o 1.3 Жирорастворимые витамины
§ 1.3.1 Ретинол (витамин А)
§ 1.3.2 Токоферола ацетат (витамин Е)
§ 1.3.3 Эргокальциферол (витамин D)
§ 1.3.4 Викасол
o 1.4 Поливитаминные комплексы
o 1.5 Минералы (макро- и микроэлементы)
§ 1.5.1 Кальций
§ 1.5.2 Фосфор
§ 1.5.3 Магний
§ 1.5.4 Сера
§ 1.5.5 КАЛИЙ, НАТРИЙ, ХЛОРИДЫ
§ 1.5.6 ЖЕЛЕЗО
§ 1.5.7 ЙОД
§ 1.5.8 ФТОР
§ 1.5.9 МЕДЬ
§ 1.5.10 ЦИНК
§ 1.5.11 МАРГАНЕЦ
§ 1.5.12 ХРОМ
§ 1.5.13 МОЛИБДЕН
§ 1.5.14 КРЕМНИЙ
§ 1.5.15 СЕЛЕН
§ 1.5.16 КОБАЛЬТ
§ 1.5.17 БОР
o 1.6 Коферменты
§ 1.6.1 Кокарбоксилаза
§ 1.6.2 КОБАМАМИД
§ 1.6.3 ГИДРОКСОКОБАЛАМИН
§ 1.6.4 ПИРИДОКСАЛЬ ФОСФАТ
§ 1.6.5 ЭНЕЦЕФАБОЛ (ПИРИТИНОЛ)
§ 1.6.6 ГОПАНТЕНОВАЯ КИСЛОТА
§ 1.6.7 КАРНИТИН
§ 1.6.8 ФЛАВИНАТ
§ 1.6.9 ЛИПОЕВАЯ КИСЛОТА
§ 1.6.10 АДЕНОЗИНА ФОСФАТ
§ 1.6.11 β-КАРОТИН
o 1.7 Ферменты
o 1.8 Аминокислоты
§ 1.8.1 НЕЗАМЕНИМЫЕ АМИНОКИСЛОТЫ
§ 1.8.1.1 Валин
§ 1.8.1.2 Изолейцин
§ 1.8.1.3 Лейцин
§ 1.8.1.4 Лизин
§ 1.8.1.5 Метионин
§ 1.8.1.6 Треонин
§ 1.8.1.7 Триптофан
§ 1.8.1.8 Фенилаланин
§ 1.8.2 ЗАМЕНИМЫЕ АМИНОКИСЛОТЫ
§ 1.8.2.1 Аргинин
§ 1.8.2.2 Аспартат
§ 1.8.2.3 Глицин
§ 1.8.2.4 Орнитин
§ 1.8.2.5 Пролин
§ 1.8.2.6 Серин
§ 1.8.2.7 Тирозин
§ 1.8.2.8 Цистеин
§ 1.8.2.9 Цитруллин
o 1.9 Адаптогены
o 1.10 Антиоксиданты
o 1.11 Антигипоксанты
§ 1.11.1 АКТОВЕГИН
§ 1.11.2 ГИПОКСЕН
§ 1.11.3 ЦИТОХРОМ С
§ 1.11.4 ДИГИДРОКВЕРЦЕТИН
§ 1.11.5 ДИМЕФОСФОН
§ 1.11.6 ТРИМЕТАЗИДИН
§ 1.11.7 КОЭНЗИМ Q10 (УБИХИНОН)
§ 1.11.8 МЕЛЬДОНИЙ
§ 1.11.9 ЯНТАРНАЯ КИСЛОТА
§ 1.11.10 ЛИМОНТАР
§ 1.11.11 РЕАМБЕРИН
§ 1.11.12 ИНОЗИН
o 1.12 Анаболические препараты
§ 1.12.1 ЭКДИСТЕН
§ 1.12.2 ЭКДИСТЕРОН
§ 1.12.3 ТРИБУЛУС
§ 1.12.4 ТРИБУСПОНИН
§ 1.12.5 ОРОТОВАЯ КИСЛОТА
§ 1.12.6 КОБАМАМИД
§ 1.12.7 МЕТИЛУРАЦИЛ
§ 1.12.8 КАРНИТИН
o 1.13 Макроэрги (фосфагены)
§ 1.13.1 ФОСФОКРЕАТИН
§ 1.13.2 КИСЛОТА АДЕНИЛОВАЯ
§ 1.13.3 АДЕНОЗИНА ФОСФАТ
§ 1.13.4 ДИМЕФОСФОН
o 1.14 Иммунотропные средства
o 1.15 Ноотропы
§ 1.15.1 ПИРАЦЕТАМ
§ 1.15.2 АМИНАЛОН
§ 1.15.3 ГОПАНТЕНОВАЯ КИСЛОТА
§ 1.15.4 ПИРИТИНОЛ
§ 1.15.5 ГАММА-ОКСИБУТИРАТ КАЛЬЦИЯ
§ 1.15.6 ФЕНИБУТ
§ 1.15.7 МЕКЛОФЕНОКСАТ
§ 1.15.8 ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ
o 1.16 Регуляторы нервно-психического статуса
§ 1.16.1 ВАЛЕРИАНА
§ 1.16.2 ЗВЕРОБОЙ
§ 1.16.3 ПУСТЫРНИК
§ 1.16.4 ГЛИЦИН
§ 1.16.5 БИОТРЕДИН
§ 1.16.6 СУЛЬБУТИАМИН
§ 1.16.7 ЦИТРУЛЛИНА МАЛАТ
o 1.17 Гепатопротекторы
§ 1.17.1 АДЕМЕТИОНИН
§ 1.17.2 МЕТИОНИН
§ 1.17.3 ЛЕЦИТИН
§ 1.17.4 КАРСИЛ
§ 1.17.5 ЭССЕНЦИАЛЕ ФОРТЕ Н
§ 1.17.6 ГАЛСТЕНА
o 1.18 Препараты, влияющие на кроветворение
o 1.19 Регуляторы микроциркуляции и реологических свойств крови
o 1.20 Биологически активные добавки в спорте
o 1.21 Некоторые особенности приема препаратов
o
Фармакологические препараты, применяемые в спорте
Витамин
Витамины - вещества, абсолютно необходимые для обеспечения биохимических и физиологических процессов в организме. Витамины не являются пластическим материалом или энергетическим субстратом. Их роль определяют участием в регуляции биохимических процессов. Витамины требуются организму в сравнительно небольших количествах, но они являются необходимыми компонентами пищи, поскольку в организме не образуются или образуются в недостаточном количестве.
При недостаточном обеспечении организма витаминами развиваются специфические состояния - гипо- и авитаминозы, сопровождающиеся расстройством обмена веществ и нарушением функций организма.
Дефицит витаминов развивается по многим причинам, главные из которых - недостаточное содержание в пище и увеличенная потребность в них организма.
У здоровых людей суточная потребность в витаминах зависит от многих факторов - климатических и других внешних условий, объема и интенсивности физической и умственной работы, нервно-психического напряжения. При выполнении средней и тяжелой работы, в условиях среднегорья и при высокой (более 40 ?С) температуре внешней среды потребность в большинстве витаминов возрастает в 1,5?3 раза.
Потребность в витаминах также существенно зависит от калорийности суточного рациона и соотношения в нем белков, жиров и углеводов. Она возрастает с повышением калорийности. Повышенное содержание в пище углеводов увеличивает потребность в витамине В1, а увеличенное количество белков растительного происхождения повышает потребность в витамине РР.
Один из важнейших принципов приема витаминов - их комбинированное применение. Оно основано на взаимодействии эффектов отдельных витаминов, дающих возможность одновременного влияния на широкий спектр биологических процессов. Усиление действия витаминов имеет место, например, при сочетаниях витаминов В1, В6, В2 и С; В1, В2 и РР; витаминов С и Р; витаминов В12, ВC, В6 и С.
В спортивной практике витаминные препараты применяют для профилактики гиповитаминозов практически в течение всего года. Необходимость в увеличенном приеме витаминов спортсменами возникает при смене климатических условий и географических поясов (переезды к местам соревнований), при недостатке в рационе богатых витаминами продуктов, в периоды тренировочных нагрузок высокой интенсивности.
В профилактических целях рекомендуют назначать не отдельные препараты, а витаминные комплексы, лучше всего в виде готовых поливитаминных препаратов (компливит, глютамевит, аэровит, селмевит, мульти-табс, супрадин и др.). Продолжительность профилактического приема должна быть достаточно большой и составлять не менее 3?4 нед.
Другое показание к применению витаминных препаратов - необходимость воздействия на течение анаболических и восстановительных процессов, при возникновении нарушений того или иного вида обмена веществ, а также при состояниях перетренированности. В таких случаях, кроме поливитаминов, назначают дополнительно один или несколько витаминных препаратов, выбор которых основывают на преимущественном влиянии отдельных витаминов на то или иное звено обмена веществ.
Продолжительность приема витаминов зависит от скорости достижения желаемого эффекта.
Водорастворимые витамины
Это витамины, которые, как правило, не обладают эффектом накапливания в организме. Необходимо постоянное поступление их извне или более продуктивная выработка организмом. Быстрое увеличение содержания этих витаминов в организме возможно за счет большей дозы при поступлении.
Тиамин (витамин В1)[
Фармакологическое действие
Витамин В1 относят к водорастворимым. В организме человека в результате процессов фосфорилирования он превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. При недостатке тиамина в организме страдает не только углеводный, но и практически все другие виды обмена. Потребность в тиамине существенно зависит от качественной и количественной структуры питания. Преобладание в рационе углеводов и белков увеличивает потребность в тиамине, увеличение доли жиров, наоборот, снижает эту потребность. Препятствует окислению аскорбиновой кислоты и пиридоксина. В спортивной медицине витамин В1 применяют в профилактических целях в периоды интенсивных физических и психических нагрузок.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. Перед всасыванием пищеварительные ферменты высвобождают тиамин из связанного состояния. Через 15 мин его можно обнаружить в крови, а через 30 мин - в других тканях. В крови содержание тиамина сравнительно низкое, при этом в плазме обнаруживают преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры. Распределение тиамина в организме достаточно широко. Отмечено относительное преобладание его содержания в миокарде, скелетных мыщцах, нервной ткани и печени, что связано с повышенным потреблением тиамина этими структурами. Половина общего количества тиамина содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% во внутренних органах. Наиболее активный из фосфорных эфиров тиамина - тиаминдифосфат. Это соединение обладает коферментной активностью и играет основную роль в участии тиамина в обмене жиров и углеводов.
Выводится тиамин почками и с калом.
Показания
Повышенная потребность организма в витамине при интенсивных физических и психоэмоциональных нагрузках в подготовительном и базоразвивающем периоде. Повышенное потребление углеводов, «углеводное насыщение».
Гипо- и авитаминоз
Невриты, радикулиты, невралгии, периферические парезы и параличи, атония кишечника, миокардиодистрофия. Нарушение всасывания в кишечнике, голодание. Выраженные нарушения функции печени.
Режим дозирования
Внутрь взрослым назначают в суточной дозе 2,6?6,5 мг, детям 1,3?2,6 мг. Курс варьирует от 10 до 30 дней. При парентеральном введении вводят глубоко внутримышечно или медленно внутривенно 1 раз в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 2,5?5,0 мг. При выраженном дефиците витамина суточная доза для взрослых может быть увеличена до 6,5?12,0 мг (в 1?3 приема). Курс 15?30 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, отек Квинке; в единичных случаях - анафилактический шок). Возможны потливость, тахикардия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиамину.
Особые указания
Аллергические реакции на введение тиамина чаще возникают у людей, предрасположенных к аллергии. Подкожные, а иногда и внутримышечные инъекции тиамина болезненны из-за низкого рН раствора. Тиамин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в перечень жизненно важных лекарственных средств.
Рибофлавин (витамин В2)
Фармакологическое действие
Витамин В2, регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в белковом, жировом и углеводном обмене, а также участвует в осуществлении процесса клеточного дыхания. Особо важную роль играет в обеспечении зрительных функций, нормального состояния кожных покровов и слизистых оболочек, синтезе гемоглобина.
Показания
Профилактика гиповитаминоза в периоды физических и психоэмоциональных нагрузок, в соревновательном, восстановительном периодах, при терапии состояний перетренированности и анемии. Улучшение зрения стрелков. Нарушение ночного зрения, конъюнктивит. Длительно незаживающие раны и язвы, общие нарушения питания, астения, нарушения функции кишечника, гепатит.
Режим дозирования
Суточная потребность: дети 1,6-2,2 мг, взрослые 2,5-3,0 мг.
Лечебные дозы: разовая доза - 5-10 мг, детям по 2?5 мг 1-3 раза в сутки в течение 2-6 нед.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рибофлавину.
Фармакологическое действие
Кальциевая соль пантотеновой кислоты. В организме пантотеновая кислота входит в состав кофермента А, который играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Пантотеновая кислота участвует в углеводном и жировом обмене и синтезе ацетилхолина. Она содержится в значительных количествах в коре надпочечников и стимулирует образование глюкокортикоидов. Активизирует метаболические процессы в тканях, улучшает энергетическое обеспечение сократительной функции миокарда, улучшает течение процессов регенерации. Поступает в организм человека с пищей, а также вырабатывается кишечной палочкой. Часто применяют с профилактической целью в сочетании с витамином РР и липоевой кислотой.
Показания
Улучшение углеводного, жирового обмена в процессе тренировки выносливости. Полиневриты, невралгии, экземы, аллергические реакции (дерматиты, поллинозы), трофические язвы, ожоги, хронические заболевания печени, хронический панкреатит, заболевания ЖКТ неинфекционного генеза. Уменьшение токсических эффектов антибиотиков и неспецифических противовоспалительных средств.
Режим дозирования
Суточная потребность в пантотеновой кислоте равна 5?12 мг. На практике применяют не пантотеновую кислоту, а ее кальциевую соль - пантотенат кальция. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально. Внутрь взрослым обычно назначают по 100?200 мг 2?4 раза в сутки, детям от 3 до 14 лет 100?200 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие
При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, изжога.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
Улучшая энергетическое обеспечение сократительной функции миокарда и усиливая кардиотонический эффект сердечных гликозидов, пантотенат кальция повышает их терапевтическую эффективность.
Пиридоксин (витамин В6)
Фармакологическое действие
В фосфорилированной форме пиридоксин является коферментом большого количества ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот (процессы декарбоксилирования, переаминирования и др.). Пиридоксин участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Пиридоксин способствует нормализации липидного обмена. Участвует в процессах углеводного обмена, синтезе гемоглобина и полиненасыщенных жирных кислот. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.
Показания
В спортивной медицине применяют для обеспечения интенсивных физических и психических нагрузок, при терапии состояния перетренированности, при тренировках в создании мышечного объема (улучшается метаболизм аминокислот). Используется для лечения и профилактики клинической недостаточности витамина В6.
Режим дозирования
Суточная потребность: дети -1,4-2,2 мг, взрослые -2-3 мг.
Длительность применения определяют видом и напряженностью тренировочного процесса. Для профилактики назначают по 2?5 мг в сутки. Для лечения недостаточности витамина В6 взрослым назначают по 8?10 мг 1?2 раза в сутки. Возможно также внутримышечное, подкожное или внутривенное введение в суточной дозе 50?150 мг.
Побочное действие
В отдельных случаях возможны аллергические реакции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Фармакологическое действие
Обладает высокой биологической активностью. Необходим для нормального кроветворения (способствует созреванию эритроцитов). Участвует в процессе трансметилирования, переносе водорода, образовании метионина, нуклеиновых кислот, холина, креатина. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение активности тромбопластина и протромбина. Частично поступает в организм с пищей, частично синтезируется микрофлорой кишечника. Является фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в тканях, превращаясь в коферментную форму - аденозилкобаламин, активную форму цианокобаламина. Выводится с желчью и мочой.
Показания
Как анаболизирующий фактор при спортивной подготовке. Для профилактики и лечения симптомов дефицита витамина В12 (в том числе при назначении высоких доз витамина С). Анемии вследствие дефицита В12; в составе комплексной терапии при железодефицитной и постгеморрагической анемии. Заболевания печени (гепатиты, циррозы); полиневриты, радикулиты, невралгии, травмы периферических нервов; кожные заболевания (псориаз, фотодерматозы, герпетиформный дерматит, нейродермиты).
Режим дозирования
Вводят под кожу, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально. Можно принимать внутрь. Для профилактики при интенсивной мышечной нагрузке - внутримышечно или внутривенно по 1000 мкг 1 раз в месяц. При дефиците витамина В12 - внутримышечно или внутривенно по 1000 мкг ежедневно в течение 1?2 нед, поддерживающая доза 1000?2000 мкг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Эту же схему можно применить для анаболизации при силовой подготовке. При анемиях, связанных с дефицитом витамина B12, вводят по 100?200 мкг через день. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - по 30?100 мкг 2?3 раза в неделю. При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах по 200?500 мкг, при улучшении состояния по 100 мкг в сутки. Курс лечения 2 нед. При травматических поражениях периферической нервной системы - по 200?400 мкг через день в течение 40?45 дней. При гепатитах - по 30?60 мкг в сутки или 100 мкг через день в течение 25?40 дней. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: состояние возбуждения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца, тахикардия. Аллергические реакции: крапивница.
Противопоказания
Тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, повышенная чувствительность к цианокобаламину.
Особые указания
При болях в сердце препарат следует применять с осторожностью в разовой дозе не более 100 мкг. Во время лечения следует регулярно контролировать формулу крови и ее свертываемость.
Фармакологическое действие
Пангамат кальция благоприятно влияет на обмен веществ - улучшает белковый, жировой и углеводный обмен, повышает усвоение кислорода тканями, содержание креатинфосфата и гликогена в мышцах и печени, устраняет явления гипоксии, стимулирует активность дыхательных ферментов.
В механизме действия кальция пангамата играет роль его способность отдавать активные метильные группы. Следует также учитывать значение, которое могут иметь содержащиеся в препарате (в значительном количестве) ионы кальция.
Показания
Стимуляция энергетических процессов. Гипоксия и профилактика гипоксии во время тренировок на выносливость и в дни соревнований. Лечение кожных заболеваний (зудящих дерматозов).
Режим дозирования
Принимают внутрь (не разжевывая) по 1?2 таблетки 3?4 раза в день. Чаще - 2 таблетки после каждой тренировки. Суточные дозы для взрослых - 100?300 мг, для детей от 7 до 14 лет -150 мг.
Особые указания
Препарат обычно хорошо переносится; необходимо соблюдать осторожность при значительном повышении АД.
Фармакологическое действие
В организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических процессах. Стимулирует образование эритроцитов, участвует в синтезе аминокислот (метионина, серина и др.), нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина. Поступает в организм с пищей, а также синтезируется флорой кишечника.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени и тканях. Выводится с желчью и мочой.
Показания
Назначают для профилактики витаминной недостаточности фолиевой кислоты в основном в видах спорта на выносливость, при анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты. В составе комбинированной терапии анемий и лейкопений, вызванных лекарственными средствами, хронических гастроэнтеритов.
Режим дозирования
Для профилактики дефицита фолиевой кислоты в организме применяют в дозах 20?50 мкг в сутки. С лечебной целью взрослым по 5 мг в сутки, детям - в меньших дозах, в зависимости от возраста. Курс лечения составляет 20?30 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фолиевой кислоте.
Особые указания
Длительное применение препарата (особенно в высоких дозах) не рекомендуют из-за риска снижения концентрации в крови цианокобаламина.
Фолиевая кислота включена в перечень жизненно важных лечебных средств.
Фармакологическое действие
Никотиновая кислота и ее амид (никотинамид) играют существенную роль в жизнедеятельности организма - это простетические группы ферментов НАД и НАДФ. Последние выступают переносчиками водорода и осуществляют окислительновосстановительные процессы; НАДФ участвует также в переносе фосфата.
При преобладании в пище растительных белков потребность в ниацине возрастает. Никотиновая кислота улучшает углеводный обмен, действует положительно при заболеваниях печени, сердца, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколитах, при вялозаживающих ранах и язвах. Она оказывает также сосудорасширяющее действие.
Показания
Применяют в профилактических целях в сочетании с пантотенатом кальция и липоевой кислотой, а также для ускорения восстановительных процессов и при состоянии перетренированности. Никотиновая кислота и ее амид - специфические противопеллагрические средства, в связи с чем их и обозначают как витамин РР. Их применение, особенно на ранних стадиях заболевания, приводит к исчезновению явлений пеллагры. Никотиновая кислота в больших дозах (3?4 г в день) понижает содержание триглицеридов в крови. Назначают никотиновую кислоту при длительно незаживающих ранах и язвах, инфекционных и других заболеваниях.
Режим дозирования
Суточная потребность в никотиновой кислоте (и в никотинамиде) составляет для взрослого человека около 20 мг, при тяжелой физической нагрузке - около 25 мг. Для детей от 7 до 10 лет - 15 мг, от 11 до 13 лет - 19 мг; для юношей 14?17 лет - 21 мг; для девушек 14?17 лет - 18 мг.
Побочное действие
При применении никотиновой кислоты (особенно при приеме внутрь натощак и у людей с повышенной чувствительностью) могут возникнуть покраснение лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива крови к голове, уртикарная сыпь, парестезии. Эти явления проходят самостоятельно. При быстром внутривенном введении растворов никотиновой кислоты может произойти сильное снижение АД.
Особые указания
Внутривенно вводят медленно. Подкожное и внутримышечное введение никотиновой кислоты болезненно. Людям с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте следует назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда препарат применяют как сосудорасширяющее средство. Следует учитывать, что длительное применение больших доз никотиновой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения рекомендуют включать в диету продукты, богатые метионином, или принимать метионин и другие липотропные средства.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 г (для лечебных целей), раствор 1 мл 0,17% натрия никотината.
Фармакологическое действие
Аскорбиновая кислота и ее биологически активный метаболит, дегидроаскорбиновая кислота, составляют обратимую окислительно-восстановительную систему, которая участвует во многих ферментативных реакциях и служит основой спектра действия витамина С.
Клиническое проявление недостатка витамина С, цинга, - самое яркое доказательство значения аскорбиновой кислоты для организма человека. Аскорбиновая кислота играет ключевую роль в образовании гидроксипролина из пролина, на чем, в свою очередь, основано образование нормально функционирующего коллагена. Такие симптомы цинги, как замедленное заживление ран, нарушение роста костей, повышенная ломкость сосудов и нарушение образования дентина, - последствия патологического коллагеногенеза.
Мышечная слабость, еще один симптом недостаточности витамина С, связана с замедлением синтеза карнитина. Известно, что карнитин играет важную роль в транспорте жирных кислот в митохондрии и тем самым в высвобождении энергии. Наличие достаточного количества витамина С необходимо для биосинтеза карнитина из определенных белков с лизином и метионином в конце цепи; недостаток карнитина в мышцах тем самым может служить ранним признаком дефицита витамина С. Исследования показали, что дефицит аскорбиновой кислоты сопровождается повышенным уровнем холестерина в крови, добавочное поступление аскорбиновой кислоты может нормализовать повышенный уровень холестерина.
Высокое содержание аскорбиновой кислоты в надпочечниках объясняют значением этого витамина для синтеза катехоламинов. Например, превращение адреналина в норадреналин зависит от наличия аскорбиновой кислоты. Тем самым аскорбиновая кислота участвует и в регуляции вегетативной нервной системы. Кроме того, витамин С предохраняет эти катехоламины от окислительного превращения в нейротоксичные адренохромы в нервных тканях. Витамин С способствует синтезу кортизона - при недостатке аскорбиновой кислоты высвобождается меньше глюкокортикоидов, что снижает способность организма переносить стресс.
Важная функция аскорбиновой кислоты - нейтрализация свободных радикалов, которые могут разрушать клеточные мембраны посредством пероксидирования липидов. Эта функция особенно важна для глаз, где аскорбиновая кислота предотвращает фотохимическое образование кислородных радикалов, могущих повредить сетчатку.
Витамин С участвует в детоксикации различных вредных веществ, присутствующих в окружающей среде, например озона, тяжелых металлов, пестицидов, ксенобиотиков, а также подавляет образование различных канцерогенных нитрозаминов. Витамин С повышает мобильность лейкоцитов в иммунной защите организма, усиливает продукцию интерферона.
При недостатке витамина С обнаруживают повышенный уровень гистамина в плазме. Предполагают, что аскорбиновая кислота участвует в расщеплении и выведении гистамина. Улучшая всасывание железа из пищи, витамин С защищает организм от железодефицитной анемии.
Фармакокинетика
Аскорбиновая кислота всасывается главным образом в верхних отделах тонкой кишки посредством активного транспорта с помощью ионов натрия. При высокой концентрации всасывание осуществляется посредством пассивной диффузии. При приеме внутрь доз до 180 мг всасывается 70?90% аскорбиновой кислоты. При введении 1 г и более степень всасывания понижается примерно с 50 до 15%, однако абсолютное количество тем не менее возрастает.
Около 24% аскорбиновой кислоты связывается с белками плазмы. В норме концентрация ее в сыворотке составляет 10 мг/л (60 мкмоль/л). Концентрация ниже 6 мг/л (35 мкмоль/л) указывает на не всегда достаточное ее наличие, а концентрация ниже 4 мг/л (20 мкмоль/л) - на ее недостаточное поступление в организм. Клинические проявления дефицита возникают при концентрациях в сыворотке ниже 2 мг/л (10 мкмоль/л).
Аскорбиновая кислота частично подвергается метаболизму с образованием дегидроаскорбиновой, а затем щавелевой кислоты. При избыточном поступлении аскорбиновой кислоты в организм она выделяется в основном в неизмененном виде с мочой и калом. В моче обнаруживают метаболит 2-сульфат аскорбиновой кислоты.
Физиологический резерв аскорбиновой кислоты составляет около 1500 мг. Величина периода полувыведения зависит от способа введения, введенного количества и скорости всасывания. При приеме внутрь витамина С в дозе 50 мг период полувыведения равен приблизительно 14 сут, а при дозе 1 г - около 13 ч. При внутривенном введении 500 мг аскорбината натрия период полувыведения составляет около 6 ч. При приеме менее 1?3 г витамина С в день основной путь выведения - почечный. При суточных дозах выше 3 г большая часть выводится в неизмененном виде с калом.
Показания
Как антиоксидант при спортивной деятельности. Повышенная потребность при тяжелой физической нагрузке в спорте. Профилактика простудных заболеваний. При инфекционных заболеваниях; после хирургических вмешательств; при лечении антибиотиками. Табакокурение. Нарушения всасывания (гастроэнтеропатии).
Режим дозирования
Взрослые и подростки: для покрытия повышенной потребности в витамине С обычно по 250?500 мг; при недостаточности витамина С и желудочно-кишечных заболеваниях, сопровождающихся нарушением всасывания, инфекциях - по 500?1000 мг в сутки.
Дети: суточную дозу назначают в зависимости от возраста в пределах 50?200 мг.
Противопоказания
Витамин С не следует назначать при почечнокаменной болезни с оксалурией при кислом или нормальном показателе рН мочи.
Побочное действие
Витамин С отличает хорошая переносимость, поэтому прием доз, намного превосходящих физиологическую потребность, не вызывает каких-либо симптомов. Возможна нагрузка на инсулярный аппарат. При приеме высоких доз могут иногда возникать диарея и/или диуретические эффекты.
Витамин Р
Это группа веществ (флавоноидов), обладающих витаминной активностью, способностью (особенно в сочетании с аскорбиновой кислотой) уменьшать проницаемость и ломкость капилляров. Совместно с аскорбиновой кислотой они участвуют в окислительно-восстановительных процессах, тормозят действие гиалуронидазы. Кроме того, они обладают антиоксидантными свойствами и, в частности, предохраняют от окисления аскорбиновую кислоту и адреналин. Флавоноиды содержатся в виде гликозидов во многих растениях, особенно в плодах шиповника, лимонах и других цитрусовых, ягодах черной смородины, рябины, черноплодной рябины, незрелых грецких орехах, зеленых листьях чая.
В качестве лекарственных средств практическое применение имеют следующие препараты: рутозид, кверцетин, витамин Р из цитрусовых.
Применяют препараты витамина Р для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза Р, при заболеваниях, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов, геморрагических диатезах, кровоизлияниях в сетчатку глаза, аллергических заболеваниях, а также для профилактики и лечения поражений капилляров, связанных с применением салицилатов и в качестве антиоксиданта.
Одновременно с препаратами витамина Р рекомендуется назначать аскорбиновую кислоту. Таблетки аскорутин содержат аскорбиновую кислоту и рутин. Назначают по 1?3 таблетки в день в течение 1?3 нед.
Свойства и суточная потребность в витаминах представлены ниже (табл. 9).
Таблица 9. Свойства водорастворимых витаминов
| Витамин | Метаболическая характеристика | Суточная потребность. мг | |
| Взрослые | Дети | ||
| В1 (тиамин) | Кофермент ряда реакций углеводного обмена Участвует в белковом обмене, в проведении нервного импульса | 1.7-3.0 | 1.0-1.4 |
| В2 (рибофлавин) | Участвует в синтезе энергонасыщенных соединений. Осуществляет клеточное дыхание, синтез гемоглобина | 2.5—3.0 | 1.6-2.2 |
| В5 (кальция пантотенат) | Активизирует метаболические процессы в тканях, улучшает энергетическое обеспечение сердечной мышцы. Составная часть кофермента А | 10-12 | 3-5 |
| В6 (пиридоксин) | Поддерживает метаболизм аминокислот | 2-3 | 1.4-2.2 |
| В12 (цианокобаламин) | Активирует углеводный, липидный, азотистый обмен. Участвует в образовании эритроцитов | 0.003 | 0.001 |
| В15 (кальция пангамат) | Активирует кислородный обмен, обмен липидов. Повышает содержание креатинфосфата и гликогена в мышцах | 200-300 | |
| В9 (фолиевая кислота) | Участвует в синтезе аминокислот, ядерных белков клеток | 0.05 | 0.02 |
| С (аскорбиновая кислота) | Кофермент ряда окислительно-восстановительных ферментов, участвует в образовании соединительной ткани. Антиоксидант | 250-500 | 50-200 |
| Р (биофлавоноиды) | Окислительно-восстановительные реакции | 35-50 | 10-30 |
| РР (никотиновая кислота) | Участвует в обмена аминокислот, углеводов, пиримидинов, ядерных белков клеток, так как входит в НАД и НАДФ | 15-25 |
Жирорастворимые витамины
Обладают эффектом накапливания в организме и расходуются постепенно.
Ретинол (витамин А)
Фармакологическое действие
Оказывает многообразное влияние на жизнедеятельность организма. Играет важную роль в процессе роста и развития организма. Необходим для обеспечения нормальной структуры всех эпителиальных тканей - кожи, слизистых оболочек глаза, дыхательных, мочевыводящих путей и ЖКТ. Участвует в синтезе некоторых стероидных гормонов. В спортивной медицине применяют с целью профилактики авитаминоза, профилактики простудных и инфекционных заболеваний, улучшения зрения.
Играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), участвует в синтезе углеводов, белков, липидов. Ретинолу принадлежит важная роль в поддержании нормального состояния кожи и эпителия слизистых оболочек, обеспечении нормальной дифференциации эпителиальной ткани, в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Ретинол участвует в минеральном обмене, процессах образования холестерина, усиливает выработку липазы и трипсина, процессы клеточного деления. Местное действие связано с наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинолсвязывающих рецепторов. Препарат тормозит процессы ороговения, усиливает пролиферацию эпителиоцитов, омолаживает клеточные популяции и уменьшает количество клеток, идущих по пути терминальной дифференцировки.
Показания
Стрелковый, авто- и мотоспорт, виды спорта на выносливость при интенсивных тренировках. Гипо- и авитаминоз А. Заболевания глаз, заболевания и поражения кожи (отморожения, ожоги, раны, псориаз, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы). Острые респираторные вирусные заболевания (ОРВИ), бронхолегочные заболевания, воспалительные поражения ЖКТ.
Режим дозирования
Суточная потребность: дети - 1 мг (3300 МЕ), взрослые - 1,5 мг (5000 МЕ). Назначают внутрь, внутримышечно, наружно. Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым до 33 000 ME в сутки, детям по 1000?5000 МЕ в сутки в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи взрослым по 50 000?100 000 МЕ в сутки, детям по 5000?20 000 ME в сутки.
Масляные растворы можно также применять наружно при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5?6 раз в сутки, прикрывая марлей; одновременно назначают ретинол внутрь или внутримышечно.
Побочное действие
Гипервитаминоз А: у взрослых - сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей; у детей возможны повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания.
Противопоказания
При желчнокаменной болезни и хроническом панкреатите возможно обострение заболевания.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Фармакологическое действие
Токоферола ацетат - синтетическ<