Клиническая фармакология лидокаина.
Блокирует натриевые каналы клеточных мембран, обладает местноанестезирующим и противоаритмическим действием. Он уменьшает проводимость и автоматизм волокон Пуркинье и рабочих кардиомиоцитов, подавляя эктопические очаги в желудочках. Его считают препаратом выбора при желудочковых аритмиях, возникающих после инфаркта миокарда. Это обусловлено тем, что, оказывая противоаритмическое действие, лидокаин не влияет на сократимость, которая в этом случае обычно снижена.
Препарат вводят в/в капельно, так как при пероральном применении он обладает низкой биодоступностью. На 50-80% лидокаин связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в основном в печени. Период полураспада мал – около 2ч. При патологии печени скорость метаболизма лидокаина снижается.
Препарат легко переносится, но возможны побочные эффекты:
-нарушения со стороны ЦНС (сонливость, спутанность сознания, судорожные реакции);
- артериальная гипотензия, снижение атриовентрикулярной проводимости.
Клиническая фармакология кордарона (амиодарон).
Амиодарон –обладает смешанным механизмом противоаритмического действия.
Препарат:
-блокирует калиевые каналы волокон Пуркинье, тем самым увеличивая ЭРП.
-блокирует натриевые каналы волокон Пуркинье, уменьшая таким образом проводимость и автоматизм желудочков.
-блокирует кальциевые каналы, снижая уровень автоматизма, проводимости и увеличивая ЭРП в узлах проводящей системы.
-обладает неконкурентным β-адреноблокирующим действием.
- угнетает аденилатциклазу.
-выполняет функции антагониста глюкагоновых рецепторов миокарда.
Амиодарон воздействует на все отделы сердца, поэтому он эффективен как при желудочковых, так и при суправентрикулярных тахиаритмиях и экстрасистолии. При приеме внутрь препарат всасывается медленно и не полностью. Связывается с белками плазмы на 96%. Терапевтический эффект при пероральном применении развивается медленно: для достижения максимальной эффективности требуется несколько недель. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится главным образом через кишечник очень медленно. Элиминация носит двухфазный характер:
-начальная фаза – около 10 дней;
-терминальная фаза – до 100 дней.
Период полуэлиминации составляет 10-50 сут. Из-за продолжительной циркуляции амиодарона в системном кровотоке, он кумулирует (накапливается в тканях) и может откладываться в виде кристаллов в роговице.
Применяют в качестве противоаритмического и антиангинального средства, поскольку он:
- уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет блокады β1-адренорецепторов сердца;
-повышает доставку кислорода к миокарду за счет расширения коронарных сосудов в результате блокады α-адренорецепторов и кальциевых каналов.
ПД:
-снижение силы сердечных сокращений (брадикардия, гипотензия);
- нарушения функции щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), т.к. амиодарон содержит в структуре йод и воздействует на рецепторы тиреоидных гормонов в ядре клеток);
При длительном применении возможны:
-появление фотосенсибилизации;
-появление неврологических нарушений - тремор.
73. Бронхит- заболевание дыхательной системы, при котором в воспалительный процесс вовлекаются бронхи.
Часто наблюдается у детей, а также у лиц пожилого возраста в связи с возрастными изменениями стенки бронхов и снижением защитных свойств их слизистой оболочки.
По клиническому течению обычно различают острый и хронический бронхиты.
1) ОСТРЫЙ БРОНХИТ -Острое воспаление слизистой бронхов продолжительностью до 4-х недель.
Этиология:
-Бактерии (стафилококк и др.); вирусы.
-Очаги острой и хронической инфекции в носоглотке.
-Физические факторы (холодный воздух, пыль).
-Химические вещества (кислоты, щелочи).
Клиника -Кашель (сначала сухой, затем с мокротой), недомогание, температура (до 38,5), боль. Длительность заболевания 1-4 недели.
Фармакотерапия.
1. При бактериальном поражении - антибиотики (пенициллины; цефалоспорины - цефотаксим; макролиды – эритромицин; сульфаниламиды -бисептол). При вирусном поражении - ремантадин, интерферон, циклоферон. Курс лечения 5-7 дней.
2. При бронхоспазме назначают ингаляционно и парентерально спазмолитики (эуфиллин); бета-2-адреномиметики (фенотерол).
3. Противокашлевые ЛС - глауцин, кодеин при сухом кашле.
4. Разжижающие мокроту муколитики - амброксол, бромгексин.
5. Отхаркивающие - термопсис, корень алтея.
6. Ненаркотические анальгетики - аспирин, парацетамол.
7. Горчичники (банки).
ХРОНИЧЕСКИЙ БРОНХИТ - воспаление слизистой бронхов, длительное, с периодами обострения длительностью 2-4 недели и относительного благополучия (ремиссия). Обострения могут встречаться несколько (2-5) раз в год.
Этиология. Те же (см. острый бронхит); при курении - 20 сигарет в день и более - частота в 20-25 раз выше; профессиональные факторы - пыль угольная, мучная, библиотечная и др.
Клиника.Кашель – приступы кашля (часто по утрам). Возможно развитие аллергического компонента. Хронический процесс часто приводит к развитию эмфиземы легких (разрушение альвеол и появления пустых пространств в легочной ткани).
Фармакотерапия
1. При бактериальной инфекции - антибиотики (тетрациклины, рифампицины, нистатин), синтетические антибактериальные средства – фторхинолоны; сульфаниламиды (бисептол); при вирусной инфекции - ремантадин, интерферон, циклоферон.
2. Назначают антигистаминные препараты - тавегил, цетиризин.
3. При бронхоспазме назначают миотропные спазмолитики (эуфиллин); бета-2-адреномиметики (фенотерол); мускарин - холиноблокаторы (атровент, тровентол - ингаляционно).
4. Противокашлевые средства - глауцин, кодеин.
5. Муколитики - ацетилцистеин, амброксол, бромгексин.
6. Отхаркивающие - термопсис, корень алтея.
7. Ненаркотические анальгетики - аспирин, парацетамол, индометацин, ибупрофен.
8. ЛС с противовоспалительным и противоаллергическим действием: глюкокортикоиды (преднизолон), блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст), Са глюконат.
9. Горчичники (банки).
Профилактика
Устранение влияния вредных факторов (курения и т.д.).
74. Пневмония -воспаление лёгочной ткани, как правило, инфекционного происхождения с преимущественным поражением альвеол.
Различают следующие формы пневмоний (по Молчанову, 1965г.):
1. По этиологии – бактериальная, вирусная, смешанная (бактерии + вирусы и др.).
2. По морфологии – паренхиматозная (очаговая; долевая; крупозная – это процесс, захватывающий всю долю легкого; одно- или двусторонняя); интерстициальная пневмония.
3. По течению воспалительного процесса – острая, затяжная, хроническая формы.
Клиника
Острая форма - общая слабость, озноб, боль при дыхании, температура (38-39 С), сухой кашель, одышка, тахикардия, акроцианоз.
Хроническая форма. Течение разделяют на три стадии:
1. – слабость, недомогание, периодические подъемы Т, кашель с мокротой;
2. - кашель, кровохарканье, одышка, сухость и шелушение кожи, тахикардия, трофические нарушения пальцев рук (барабанные палочки) и ногтей (часовые стекла).
3. Все клинические симптомы хронической пневмонии приобретают стойкий характер, развивается дыхательная недостаточность.
Фармакотерапия
1. Этиотропная фармакотерапия - антибиотики - макролиды (ровамицин); цефалоспорины (клафоран); аминогликозиды (гентамицин); рифамицины (рифампицин). Сульфаниламиды (бисептол и др.). Курс лечения от 5 до 14 дней.
2. Противовирусные препараты – ремантадин (основной эффект против РНК-вирусов), ацикловир (основной эффект против ДНК-вирусов). Курс лечения 5-7 дней.
3. Для профилактики назначают оксолиновую мазь.
4. Противокашлевые лекарственные средства - глауцин, либексин, кодеин. Применяются только при сухом (непродуктивном) кашле.
5. Назначают муколитики - ацетилцистеин, амброксол, бромгексин.
6. Отхаркивающие лекарственные средства - термопсис, корень алтея.
7. При хронической пневмонии - применяют сердечно-сосудистые препараты для поддержания инотропной функции миокарда - камфора, кордиамин.
8. Витаминотерапия (комплексы). Курс до 2 месяцев.
9. При тяжелом течении возможно применение глюкокортикоидов (дексаметазон, преднизолон и др.).