Клиническая фармакология антагонистов ионов кальция.
Антагонисты кальция блокируют ток кальция внутрь клетки. Они используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний: аритмий, стенокардии, артериальной гипертензии и т.д.
По химическому строению выделяют три основные группы антагонистов кальция:
- производные фенилалкиламина – верапамил;
- производные дигидропиридина – нифедипин;
- производные бензодиазепина – дилтиазем.
Антагонисты кальция проявляют антиангинальное действие благодаря своим свойствам:
- вызывают вазодилатацию коронарных артерий;
- снижают потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения постнагрузки, урежения ЧСС и отрицательного инотропного эффекта;
-перераспределяют коронарный кровоток в зону ишемизированного миокарда;
- оказывают прямое антиишемическое действие на клеточном уровне.
В механизме антиангинального действия антагонистов кальция имеет значение также их способность ингибировать агрегацию тромбоцитов. Длительное лечение блокаторами медленных кальциевых каналов способно тормозить развитие атеросклероза.
Достоинством блокаторов медленных кальциевых каналов, в отличие от нитратов, является практически отсутствие развития толерантности при длительном приеме.
57. Гипертоническая болезнь - стойкое повышение системного артериального давления (АД).
Этиология
Стрессовые ситуации, атеросклероз, заболевания почек и др. приводят к постепенному повышению артериального давления.
Имеют значение так называемые факторы риска:
-вредные привычки (курение, чрезмерное потребление алкоголя, поваренной соли и др.);
-малоподвижный образ жизни;
-генетическая предрасположенность.
Клиника
Клинические проявления у больных зависят от уровня артериального давления и осложнений.
КЛАССИФИКАЦИЯ УРОВНЕЙ СИСТЕМНОГО АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ
-Оптимальное артериальное давление:
систолическое артериальное давление (САД) - 110-119мм рт.ст.;
диастолическое артериальное давление (ДАД) - 60-69мм рт.ст.;
-Нормальное артериальное давление:
САД - 120-129; ДАД - 70-79;
-Повышенное нормальное артериальное давление:
САД - 130-139; ДАД - 80-89;
-Мягкая (I стадия) гипертония:
САД - 140-159; ДАД - 90-99;
-Умеренная (II стадия) гипертония:
САД - 160-179; ДАД - 100-109;
-Тяжелая (III стадия) гипертония:
САД - 180 и более; ДАД - 110 и более.
При уровне диастолического артериального давления - 120 мм рт.ст. и более - рекомендуется срочная (немедленная) фармакотерапия (снижение в течение суток; оптимально в течение часа).
Систолическое артериальное давление образуется сокращением мышцы сердца (систолой). Диастолическое артериальное давление образуется тонусом артериальных сосудов.
ОСЛОЖНЕНИЯ ПОВЫШЕННОГО УРОВНЯ АД
В результате повышенного уровня артериального давления возможно развитие ряда патологий, которые отрицательно сказываются на функционировании всего организма. Это гипертрофия левого желудочка и сосудистой стенки, приводящая к стенокардии, аритмической болезни сердца, сердечной недостаточности, инфаркту миокарда, нарушению кровообращения головного мозга, возможно поражение почек, нарушение свертывающей системы крови и др.
Основные принципы лечения:
1. Снижение избыточного веса;
2. Диета, ограничивающая потребление поваренной соли и увеличение в рационе продуктов богатых калием;
3. Регулярные физические упражнения (аэробика);
4. Отказ от курения;
5. Правильная организация режима труда и отдыха;
6. Необходимо избегать приема медикаментов, способных вызвать повышение АД (пероральных контрацептивов, НПВС, ингибиторов МАО, глюкокортикостероидов, алкалоидов спорыньи);
7. В выборе лекарств обычно используют: метод проб и ошибок или пользуются учетом величины сердечного выброса, сопутствующего сопротивления и сопутствующей патологии;
8. Используют схему «СТУПЕНЧАТОГО» назначения ЛС;
9. При неэффективности монотерапии в течение 2-4 недель лечение должно быть комбинированным;
Лечение больных с менее тяжелой гипертензией начинают с небольшой дозы лекарств, постепенно увеличивая ее. При более тяжелой гипертензии терапию сразу начинают с полной лекарственной дозы.
Нельзя стремиться к быстрому снижению АД до очень низкого уровня, особенно у больных пожилого возраста и лиц, страдающих атеросклерозом сосудов головного мозга, коронарной и почечной патологией.