Побочные эффекты: головная боль и головокружение, боли в животе, диспепсия, стоматит, ретинопатия, лейкопения, поражение печени, коллапс (при быстром внутривенном введении), судороги.
Хлоридин
Эффективен в отношении плазмодиев малярии, токсоплазм и лейшманий.
Подавляет развитие бесполых эритроцитарных и тканевых преэритроцитарных форм всех видов плазмодиев, но действует медленнее хлорохина. Вызывает также повреждение гамонтов плазмодиев, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в организме комара.
Механизм действия связан с ингибированием фермента дигидрофолатредуктазы, в результате чего блокируется превращение дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития паразитарных микроорганизмов.
При лейшманиозе хлоридин повреждает промастиготы (жгутиковые стадии лейшманий), что приводит к нарушению развития лейшманиоза в организме москита.
После приема внутрь всасывается медленно. Накапливается преимущественно в почках, печени и селезенке; Т1/2 составляет около 90 ч; выделяется в основном почками.
При приеме хлоридина иногда наблюдаются головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, судороги, боль в области сердца, диспепсические явления, стоматит, ретинопатия, алопеция, лихорадка, в больших дозах - аритмии, сосудистый коллапс.
В связи с тем что препарат относится к антагонистам фолиевой кислоты, при длительном применении он может вызывать побочные эффекты, связанные с нарушением усвоения и обмена этого витамина, - мегалобластическую анемию, реже - лейкопению, а также оказывать тератогенное действие.
Противопоказания: заболевания кроветворных органов и почек. В процессе лечения хлоридином делают анализы крови и мочи.
Мефлохин
Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении P. falciparum и P. vivax. Эффективен также в отношении циркулирующих шизонтов P. ovale и P. malariae.
Хорошо всасывается в ЖКТ; подвергается биотрансформации в печени, выводится медленно (Т1/2 - 13-33 дня) преимущественно с фекалиями.
Применяют для профилактики и лечения малярии, вызванной P. falciparum, в том числе при устойчивости кхлорохину, хлоридину и другим противомалярийным препаратам, а также для профилактики малярии, обусловленной P. ovalе, P. vivax и P. malariae.
Возможные побочные эффекты: диспепсия, атаксия, нарушение слуха и зрения, брадикардия, миалгия, нарушение функций печени, тромбоцитопения и др.
Противопоказан при выраженных нарушениях функций печени и почек, нейропсихических заболеваниях в анамнезе (эпилепсия, депрессия и т. д.), беременности и кормлении грудью.
Примахин–производное 8-аминохинолина, губительно влияет на параэритроцитарные и половые формы малярийных плазмодиев. На эритроцитарные формы не действует. Применяется для профилактики рецидивов малярии и для общественной химиопрофилактики заболевания. Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов в течение первых суток. Токсичность низкая.
Побочные эффекты: боли в животе, диспепсические явления, боли в области сердца, общая слабость, цианоз (метгемоглобинемия), гемолиз эритроцитов (при недостатке в них фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) с гемоглобинурией, гранулоцитопения.
Противопоказан при заболеваниях, для которых характерна гранулоцитопения (ОРЗ, период обострения ревматизма), при беременности и в период грудного вскармливания ребенка.
Не следует назначать одновременно с акрихином и в ближайшие сроки после приема акрихина (примахин задерживается в крови и повышается его токсичность), а также вместе с препаратами, которые могут оказывать гемолитическое действие и угнетать миелоидные элементы костного мозга (сульфаниламиды и др.).
Профилактическая химиотерапия:
· индивидуальная (прием специфических препаратов);
· сезонная (тиндурином);
· общественная (примахином).
Личная химиопрофилактика - это прием противомалярийных препаратов лицами, которые выезжают в высокоэндемичные очаги малярии в Африке или Юго-Восточной Азии, в которых риск заражения очень высок, но прием препаратов предупреждает заболевание. Прием химиопрепаратов начинают за неделю до въезда в очаг, продолжают в течение всего пребывания в очаге и 4 - 6 недель после выезда из очага. В настоящее время для индивидуальной химиопрофилактики применяют хлорохин, фансидар, метакельфин, хлорохин в комбинации с прогуанилом в зависимости от лекарственной чувствительности малярийных паразитов в данной местности.
Прием противомалярийного препарата не всегда обеспечивает полную защиту от заболевания, но предупреждает тяжелое течение инфекции.
В очагах малярии с интенсивной передачей и высокой заболеваемостью массовую химиопрофилактику проводят примахином всем жителям очага в сезон передачи (лето, ранняя осень).
Важной мерой личной профилактики в эндемичных по малярии местностях является защита от нападения комаров. Для этого нужно соблюдать следующие рекомендации во время пребывания в очаге:
· одеваться в плотную, максимально закрытую светлых тонов одежду при выходе из дома после заката солнца;
· на открытые участки тела наносить репелленты (диаэтилтолуамид или диметилфталат);
· спать в засетченной комнате;
· перед сном обрабатывать помещение инсектицидным аэрозолем (пиретроиды);
· при наличии большого количества комаров спать под поло гом, обработанным инсектицидом (перметрин или дельтаметрин).
Противоамебные средства:
· метронидазол
· хингамин (см выше)
· эметина гидрохлорид
· хиниофон
· тетрациклины
Противотрихомонадные средства:
· метронидазол
· фуразолидон
· тинидазол
· трихомонацид
При лечении лямблиоза:
· метронидазол
· фуразолидон
· аминохинол
При лечении токсоплазмоза:
· хлоридин (см выше)
· сульфадимезин
При лечении балантидиаза:
· тетрациклины
· мономицин
· хиниофон
При лечении лейшманиозов:
· солюсурьмин
· мономицин
· метронидазол
· акрихин
Метронидазол– производное нитроимидазола. Обладает широким спектром действия: подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий; активен также в отношение бактероидов, Helicobacter pylori. Широко применяется для лечения острого и хронического трихомонадоза, назначают также при лямблиозе, амебиазе, кожном лейшманиозе. Всасывается хорошо, выводится в виде метаболитов и конъюгатов почками, слюнными, молочными железами, кишечником. Назначают внутрь, местно и внутривенно.
Побочные эффекты: потеря аппетита, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, головная боль, крапивница, зуд, лейкопения, кандидоз (требует назначения противогрибковых препаратов).