Противовирусные средства (продолжение)
| Классификация | Антиретровирусные препараты | |||||||||||
| Ингибиторы обратной транскриптазы: нуклеозидные и ненуклеозидные* аналоги | Ингибиторы ВИЧ-протеазы | |||||||||||
| Препараты и их синонимы | Производные тимидина: 1. Зидовудин (Азидотимидин, Ретровир) 2. Ставудин (Зерит) 3. Фосфазид (Никавир) Производные аденина: 4. Диданозин (Видекс) | Производные цитозина: 5. Зальцитабин (Хивид) 6. Ламивудин (Эпивир) Производные гуанина: 7. Абакавир (Зиаген) Комбинированные препараты: 8. Комбивир (зидовудин + ламивудин) | 9. Ифавиренц* (Стокрин) 10. Невирапин* (Вирамун) | 11.Саквинавир (Инвиразе) 12.Индинавир (Криксиван) 13. Нелфинавир(Вирасепт) 14. Ритонавир(Норвир) | ||||||||
| Механизм действия | Сходны с природными нуклеозидами, поэтому обратная транскриптаза ВИЧ ошибочно использует их вместо натуральных нуклеозидтрифосфатов для удлинения цепи ДНК, что нарушает репликацию вирусной ДНК (1-8). | Присоединяются к обратной транскриптазе и предотвращают преобразование РНК ВИЧ в ДНК (9-10). | Ингибируют ВИЧ-протеазу, ответственную за расщепление вирусных белков-предшественников, что приводит к появлению дефектных вирусов (11-14). | |||||||||
| Фармакологический эффект | Противовирусный (1-14). | |||||||||||
| Спектр действия | ВИЧ-1, ВИЧ-2 (западно-африканский вариант вируса) (1-8). | ВИЧ-1 (9, 10). | ВИЧ-1, ВИЧ-2 (11-14). | |||||||||
| Показания к применению и взаимозаменяемость | Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (1-8, 11-14); ВИЧ-1 (9, 10); профилактика перинатальной ВИЧ-инфекции (1, 3, 9); химиопрофилактика ВИЧ-инфекции у новорожденных (1); химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (1-4, 6, 7, 9, 11-14). | |||||||||||
| Побочные эффекты | Угнетение кроветворения: анемия (1, 2, 11-14), гранулоцитопения (1, 3-6, 8, 10, 13, 14); тошнота, рвота (1-4, 6-14); диарея (3-5, 7, 9, 11, 13, 14), запор (5), анорексия (1-6, 8), боли в животе (1, 3, 4, 6-8, 11-14), панкреатит (2, 4-7, 9, 14); сухость во рту, гингивит, стоматит (5, 7, 12, 14), головная боль (1-3, 5-12, 14), головокружение, нарушение равновесия (10, 12, 14), нарушения сна (1-4, 6, 8); сонливость, утомляемость (6, 8, 10, 14), астения (1-6, 8, 11-14); миопатия (1, 8); периферическая нейропатия (2, 4-6, 9, 11, 12, 14); нарушения слуха (5); нарушения функции печени (1, 4-10, 12-14); синдром липодистрофии (11-14), нарушение функции почек (4, 5, 9, 12), ОПН (4, 5), подагра, гиперурикемия (5); сыпь, зуд (2-12, 14), артралгии, миалгии (2-4, 5, 7, 10, 12), аваскулярный некроз (11-14), алопеция (4, 6, 8), гипергликемия (4, 9, 11-14), рабдомиолиз (4), лактоацидоз (1, 4, 5, 7, 8), конъюнктивит, гипотония, одышка (6-8), пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, апноэ, отек легких (6, 8), лимфаденопатия, гриппоподобный синдром (12), брадиаритмия (7, 8). | |||||||||||
| Врач и провизор, помни! | Ритонавир нельзя смешивать с амиодароном, астемизолом, итраконазолом, кетоконазолом, цизапридом, клозапином, дигидроэрготамином, пропафеноном, пироксикамом, хинидином, рифабутином, терфенадином, производными бензодиазепина; ставудин – с хлорамфениколом, цисплатином, диданозином, противотуберкулезными препаратами, зальцитабином. Нелфинавир несовместим с продуктами, имеющими кислую реакцию (апельсиновый сок и т.д.). Во время лечения рибавирином, ганцикловиром и минимум в течение 7-и месяцев после необходимо использовать контрацептивные средства, так как они обладают тератогенным действием. Индинавир нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, рифампицином. Ингибиторы ВИЧ-протеаз снижают сексуальную активность. До еды: 2, 3, 4, 12. Во время еды: 11, 13, 14. Независимо от приема пищи: 6, 7, 8, 10. | |||||||||||
ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА
| Классификация | Препараты, влияющие на шизогонию (бесполый цикл развития в организме человека) | Препараты, влияющие на спорогонию (половой цикл развития в организме комара) | Комбинированные |
| Тканевой цикл (печень) | Эритроцитарный цикл (эритроцит) |
| Шизотропные | Гамонтотропные |
| Гистошизотропные | Гематошизотропные | |||||||||
| Препараты и их синонимы | 1. Пириметамин(Хлоридин, Тиндурин) 2. Прокванил г/х (Бигумаль) 3. Квиноцид (Хиноцид) 4. Примаквин (Примахин) | 1. Пириметамин 2. Прокванил г/х 5. Хлорохин (Хингамин, Делагил) 6. Хинин 7. Гидроксихлорохин(Плаквенил) 8. Мефлохин (Лариам) | 1. Пириметамин 2. Прокванил г/х 3. Квиноцид 4. Примаквин | 9. Метакельфин (Пириметамин + сульфаметапиразин) 10. Фансидар (Пириметамин +сульфадоксин) | ||||||
| Механизм действия | Влияет на мембраны плазмодиев, угнетает тканевое дыхание (6); понижают синтез нуклеиновых кислот (3-6); уплотняют оболочки плазмодиев, что нарушает переваривание гемоглобина, захватываемого эритроцитарными формами плазмодиев (5); блокируют дегидрофолатредуктазу, что нарушает превращение дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития плазмодия (1, 2, 7). |
| Фармакологические эффекты | Антипротозойный (1-12); паразитоцидный (3-10); паразитостатический (1-2, 9, 10), антибактериальный (9, 10), антиаритмический, жаропонижающий (5, 6), утеротонический (6), противовоспалительный, иммунодепрессивный (5, 7). | |
| Показания к применению и взаимозаменяемость | Лечение острых проявлений малярии (1, 2, 5, 7-9). Лечение малярии, устойчивой к хлорохину и другим противомалярийным препаратам (6,10). Профилактика ранних рецидивов малярии (1, 2). Профилактика поздних рецидивов малярии (3, 4). Общественная профилактика малярии (1, 2, 4, 5, 7, 8). Личная химиопрофилактика в комбинации с хлорохином (4). Лечение лейшманиоза, токсоплазмоза (1). Лечение коллагенозов (системная красная волчанка, ревматоидный артрит) (5, 7). Нарушение ритма сердца (экстрасистолия, мерцательная аритмия и др.) (5, 6). |
| Врач и провизор, помни! | Все противомалярийные препараты - высокотоксичны. При идиосинкразии к хинину в/в введение может вызвать внезапную смерть. Квиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами. Нецелесообразно назначать квиноцид при заболеваниях почек, стенокардии, с осторожностью – больным пожилого возраста и ослабленных больных. Примаквин не следует назначать с акрихином, сульфаниламидами. Параллельное применение хининаи антикоагулянтов (фениндион, аценокумарол) опасно кровотечениями. Фансидар оказывает продолжительное действие: эффект одной дозы продолжается до 4-х недель. Хлорохин нельзя сочетать с сульфаниламидами, салицилатами, ГКС, препаратами золота, фенилбутазоном, пробеницидом. Пириметамин - антагонист фолиевой к-ты, нарушает ее обмен в организме человека, вызывает мегалобластную анемию. Хлоридинвыделяется с молоком матери, предупреждает малярию у новорожденных. Квиноцид, примаквин, хинин у лиц с врожденной недостаточностью в эритроцитах Г-6-ФД вызывают острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурийной лихорадкой. Хинин, хлорохин обладают местноанестезирующим действием. Мефлохин обладает тератогенностью: во время всего срока лечения и 2 месяца после него женщины детородного возраста должны пользоваться контрацептивными средствами. Во время еды: 1, 4, 5, 6, 8. После еды: 2, 3. |