Аминогликозиды и гликопептиды

Классифи­кация

Аминогликозиды

Гликопептиды

Особенности Бактерицидный тип действия (необратимо подавляют синтез белка) многих аэробных Эффективны при тяжелых системных инфекциях.

группыГ^--бактерий и некоторых Г⁺. Обладают постантибиотическим эффектом.

	I поколение		II поколение		III поколение
	Препараты и их синонимы		1. Стрептомицин 2. Канамицин 3. Мономицин		4. Гентамицин(Гентамицина сульфат, Гарамицин)		5. Амикацин 6. Тобрамицин 7. Нетилмицин 8. Фрамицетин(Изофра)		9. Ванкомицин (Эдицин) 10. Тейкопланин (Таргоцид)
	Механизм действия		Связываются с рибосомами, что приводит к необратимому угнетению син­теза белка; фиксируются на цитоплазматических мембранах бактерий, на­ру­­шают их проницаемость, клетка теряет ионы калия, аминокислоты, нук­леотиды.		Нарушают синтез компонентов стенки бактериальной клетки (механизм дейст­вия подобен механизму b-лактамных антибиотиков).
	Спектр действия		Эшерихии, клебсиеллы (1-7), протей, шигеллы, сальмонеллы (2-7), сине­гнойная палочка (4-7), бруцеллы, возбудители чумы (1), микобактерии туберкулеза (1, 2), леп­ры (1), стафилококки (1-8), лейшмании, токсо­плаз­мы, дизентерийная амеба (3).		Стафилококки в т.ч. пенициллино- и метициллинорезистентные, стреп­токок­ки, энтерококки, коринобактерии, клостридии, листерии (9, 10), микрококки (10), пневмококки, актиномицеты (9).
	Побочные эффекты		Нейротоксичность, ототоксичность (поражение слуха), нефротоксичность; курареподобное действие; эритематозная сыпь; лихорадка; диспепсия (1-8).		Флебит, синдром “красного человека” при быстром введении; сыпь, кожный зуд, тошнота (9, 10), гипо­тензия, лихорадка (9), диарея, брон­хо­спазм, голово­кружение, головная боль (10).
	Показания к приме­не­нию и вза­и­моза­ме­няемость		Туберкулез (1, 2), кишечные инфекции (2-7), пневмония, сепсис, перитонит, менингит (2, 4-7), пред­­операционная стерилизация кишечника (2, 8), сине­гнойная инфекция (4-7), инфекции мочевыводящих путей (2-7), костной тка­ни, суставов, кожи и мягких тканей (7). Чума, лепра (1), лейшманиоз (1, 3), ин­фи­­цированные ожоги (2, 7). Инфекционно-воспалительные заболевания ри­но­фаринге­альной об­лас­ти (8), дизен­те­рия, сальмонеллез (3).		Тяжелые системные инфекции, вызванные множественно устойчивыми штам­мами стафилококков, стрептококков, псевдомембранозный колит. Профилак­тика и лечение раневой инфекции (9, 10). Печеночная энцефалопатия (9).
Врач и провизор, помни!		Аминогликозиды нельзя сочетать друг с другом и другими ото- и нефротоксическими препаратами. Аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфу­зионной системе с b-лактамными антибиотиками, гепарином. Стрептомицин несовместим с курареподобными препаратами, с глюкозой, вита­ми­ном В1, тио­сульфатом натрия, карбенициллином, эритромицином. Канамицин несовместим с “петлевыми” диуретиками, мио­ре­лак­сантами, анестетиками, потен­цирует анти­бактериальное действие фторхинолонов, снижает всасывание препаратов железа, витамина В12, фолиевой кис­ло­ты. Гентамицин несовместим с витамином В2, фено­барбиталом, преднизолоном, фенитоином, дифенгидрамином. Тобрамицин менее нефротоксичен, чем ген­та­ми­­цин. Амикацин нельзя принимать одно­временно с “петлевыми” диуретиками, карбенициллином, цефалоспоринами. Нетилмицин несовместим с мио­ре­лаксантами, полимиксинами. Он менее ото- и нефро­токсичен, чем другие амино­гликозиды, лучше проникает через гематоэнцефалический барьер. Глико­пеп­тиды нельзя сочетать с аминогликозидами, полимиксинами, эта­криновой кислотой. Глико­пептиды проникают в молоко и могут вызвать дисбак­териоз и сен­­си­билизацию у ребенка, находящегося на грудном вскармливании.Глико­пептиды могут проявлять перекрестную гиперчувствительность с аминогликозидами. При дли­тель­ном контакте со стрептомицином следует работать в перчатках (могут быть дерма­тозы). Стрептомицин извращает дейст­вие аналептиков рефлекторного дейст­вия. Амино­гликозиды не эффективны в отношении возбудителей, локализованных внутри­клеточно. Терапия амино­глико­зидами может привести к дыха­тельной недоста­точности различной степени тяжести. К стрептомицину быстро развивается устойчивость, к гентамицину и фрамицетину – медленно.

ФТОРХИНОЛОНЫ

Особенно­сти группы

Препараты I поколения активны в отношении большинства Г-- и, в меньшей степени, Г+-бактерий. К препаратам II и III поколений более чувствительны Г+-аэроб­ные бактерии (вырабатывающие пенициллиназу), стафилококки, пневмококки, внутриклеточные микроорганизмы (микоплазма, хламидии, легио­нелла), микобактерии и малярийные плазмодии, анаэробы (III поколение). Переносимость хорошая. Бактерицидный тип действия. Кислотоустойчивы.

Классифи­кация		I и II* поколение		III поколение
Препараты и их сино­нимы		1. Ципрофлоксацин (Цифран, Ифиципро, Ципринол) 2. Офлоксацин (Таривид, Заноцин) 3. Пефлоксацин(Абактал)	4. Норфлоксацин (Номицин) 5. Ломефлоксацин (Максаквин) 6. Левофлоксацин* (Таваник)		7. Моксифлоксацин (Авелокс) 8. Спарфлоксацин (Спарфло)

Механизм действия		Ингибирование ДНК-гиразы (топоизомеразы) бактерий, что приводит к нарушению биосинтеза ДНК и РНК, белка в микробной клетке. Cнижают агрессивные и вирулентные свойства бактерий, повышается чувствительность микроорганизмов к фагоцитозу.
Спектр действия		Широкий: Г+-кокки: стрептококки (1-3, 5-8), пневмококки (1, 6, 8), стафилококки (1-8); Г--кокки:нейсерии гонореи и менингита (1-5); Г--палочки: цитро­бактер, энтеробактер, эшерихии, клебсиеллы (1, 2, 4-8), серации, морганелла (1, 2, 4-6), протей (в том числе мирабильный и вульгарный) (1, 2, 3-7), сальмонеллы, ши­гел­лы (1-5, 8), вибрионы, иерсинии (1, 2, 4), гемофильная палочка инфлюэнцы (1-8), моракселла (2, 5-8), микобактерии туберкулеза и лепры (1, 2, 4, 5, 8), сине­гнойная палочка (1-3, 5, 6), кампилобактер (3, 4), бордетелла (2, 6), хеликобактер пилори (2, 3); внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, мико­плазмы (1-8), уреаплазма (2), легионеллы (1-7), бруцеллы (1); анаэробы (7).
Показания к примене­нию и вза­имозаме­ня­емость		Инфекции дыхательных путей, мягких тканей (1-3, 5-8), мочевыводящих путей (1-6, 8), костей, суставов (1-3, 5, 6), простатит (1-4), гоно­­рея (1-5, 8), кишечные (1, 5, 8), интраабдоминальные инфекции, эндокардит (3), хламидиозы (2, 7, 8), менингит (1-3, 7), сепсис (1-3), лечение инфекций у онко­логических боль­ных, туберкулез (1, 2, 5), внебольничная пневмония (6-8), иерсиниоз (1), инфекции ЛОР-органов (1-3, 8); инфекционные забо­левания глаз (1-3, 5); заболевания органов малого таза (1-4).
Побочные эффекты		Дисбиоз, аллергические реакции, дисплазия хрящевой ткани у детей, флебит, интерстициальный нефрит, головная боль. Кандидоз полости рта, транзи­торная желтуха, тахикардия, артралгии, миалгии, тош­но­та, рвота, диарея, боли в эпигастрии (1-8). Гипертензия, повышение мышечного тонуса, депрессия (7), фотосенсибилизация (2, 3, 5), головная боль, головокружение (1-4, 6-8), тендиниты, разрывы сухожилий (4, 6, 8), аритмия (8).

Врач и провизор, помни!

Фторхинолоны несовместимы с железосодержащими препаратами, ранитидином, пирензепином, антацидными препаратами, антибактериальными средствами, нарушающими синтез нуклеиновых кислот (тетрациклин, рифампицин, нитрофурантоин) и белка (левомицетин); норфлоксацин, ципрофлоксацин ­– с циклоспорином, варфарином. Комбинация флорхинолонов с теофиллином, метронидазолом, НПВС может вызвать судорожную реакцию. При комбинации спарфлоксацина с астемизолом, трициклическими антидепрессантами, цизапридом, фенотиазинами, антиаритмическими средствами IА и III классов, эритромицином, терфенадином повышается риск развития аритмий. Ломефлоксацин применяют при развитии устойчивости микобактерий туберкулеза к противотуберкулезным препаратам 1-го и 2-го ряда. Фторхинолоны могут повышать фоточувствительность тканей. В процессе лечения фторхинолонами и в течение 3-х дней после его окончания исключают контакт с УФ-облучением. Фторхинолоны следует с осторожностью назначать в период формирования костно-суставной системы и при кормле­нии грудью. Раствор ципрофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с растворами с рН больше 7. Фторхинолоны вызывают перекрестную аллергию. Кардиоток­сичность наиболее характерна для фторхинолонов III-IV поколения. До еды: 2, 6. После еды: 4. Во время еды: 3. Независимо от приема пищи – 7.

АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП

Классификация

Линкозами­ды

Фузидины

Хлорамфени­колы

Рифамици­ны

Фосфоми­цины

Полимиксины

Другие

Препараты и их синонимы

1. Линкомицина г/х (Линкомицин) 2. Клиндамицин (Далацин С)

3. Фузидие­вая к-та (Фузидин)

4. Хлорамфени­кол (Левомице­тин) 5. Ируксол 6. Синтомицин

7. Рифампицин

8. Фосфомицин (Фосфоцин)

9. Полимиксина В сульфат

10.Спектиномицин* (Кирин) 11.Фузафунгин (Био­парокс)

* - а/б аминоциклической структуры: не вызывает токсических эффектов, характерных для аминогликозидов.

Механизм действия

Связываются с рибосомами микроорганизмов, угнетают синтез внутриклеточного белка (1-6).

Подавляет син­тез РНК, взаимодей­ст­вуя с РНК-по­ли­ме­­ра­зой (7).

Ингибируют синтез компо­нен­тов клеточ­ной стенки мик­роор­ганизмов (8).

Нарушает функ­цию мембран мик­робных клеток, изменяя по­верхностный кати­он­ный эффе­к­т (9).

Ингибирует синтез бел­ка бактериальной клет­ки, вызывает нарушение целост­ности клеточных мембран (10).

Спектр действия		Стафилококки (1-8, 11), стрептококки (1, 2, 4-8, 11), пневмококки (1, 2, 4, 11), менингококки (3, 4, 7), гонококки (3, 4, 7, 10), синегнойная палочка (8, 9), клостридии (1-3, 7), нейсерии (8, 11), клебсиеллы (4, 8, 9), брюшнотифозная сальмонелла (4), возбудители дифтерии (1-3), кишечная палочка (4, 8, 9), саль­мо­неллы, шигеллы (4, 8, 9), микобактерии туберкулеза и лепры (7), гемофильная палочка (4, 7, 9), легионеллы (7, 11), протей (4, 8), риккетсии, бру­цел­лы (4, 7), хла­мидии (2, 4, 6), бактероиды (1, 2), микоплазмы (1, 2, 4, 11), анаэробы, грибы рода Candida (11), токсоплазмы (1, 2), палочка сибирской язвы (7).
Фармаколо­ги­ческие эффек­ты		Основные:антибактериальный (1-11), противовоспалительный (11). Побочные: дисбиоз (1-4, 7-9); псевдомембранозный колит (1, 2); гемато­ток­сич­ность (4, 7); гепатотоксичность (1, 2, 7, 8); нейротоксичность, нефротоксичность (9), аллергические реакции (1-11), бронхоспазм (11).

Показания к при­мене­нию и взаи­мо­заменяе­мость		Анаэробные инфекции брюшной полости и малого таза (1, 2), туберкулез, лепра (7), инфекции кожи, мягких тканей (1-3, 5, 6), менингит (4), хламидиоз (2, 4), кишечные инфекции (4, 9), санация носителей менингококка (7), стафилококковые инфекции (1-3, 6-8), псевдомембранозный колит (3), инфицированные раны (3, 5, 6), остеомиелит (1-4, 7), гонорея (3, 7, 10), воспалительные и инфекционные заболевания носоглотки и дыхательных путей (11), пневмония (1-4, 7, 9), сепсис (1-4, 9), септический эндокардит (1-3), синусит, отит (1-3, 7, 9), скар­ла­тина, дифтерия (2), холецистит, пиелонефрит (7). Инфекции мочевых путей (8), бруцеллез, туляремия, риккетсиоз (4). Инфекции урогенитальные (хламидиоз, эндометрит), вагинальные, брюшной полости (2). Конъюнктивит (4, 6) и другие инфекционные заболевания глаз (4, 6, 9).
Врач и провизор, помни!		Линкомицин несовместим в одном шприце с миорелаксантами, ампициллином, карбенициллином, цефалотином, цефалоридином, канамицином и накап­ливается в костной ткани. При одновременном введении полимиксина с аминогликозидами повышается его нефротоксичность, а с курареподобными – нару­шается нервно-мышечная передача. Полимиксин несовместим с ампициллином, тетрациклином, левомицетином, цефалоспоринами, гепарином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот. Клиндамицин несовместим с препаратами, тормозящими перистальтику кишечника, замедляющими нервно-мышечную передачу. Клиндамициннесовместим в одном шприце с витаминами группы В, ампициллином, аминофиллином, барбитуратами, кальция глюконатом, магния сульфатом, ингибирует действие аминогликозидов, хлорамфеникола. Возможна кумуляция клиндамицина в печени плода. Хлорамфеникол несовместим с глюкозой, алкоголем, барбитуратами, фенитоином, бутамидом, неодикумарином, пенициллинами, цефалоспоринами и с препаратами, угнетающими кроветворение. Следует осторожно применять хлорамфеникол у онкобольных, ранее лечившихся цитостатиками и лучевой терапией. Натриевая соль фузидина обладает раздражающим действием, поэтому следует запивать препарат молоком или сахарным сиропом. Рифампицин нельзя сочетать с пероральными антикоагулянтами, антидиабетическими средствами. Рифампицин – индуктор микросомальных ферментов печени. Фосфомицин потенцирует антибактериальное действие бета-лактамов и аминогликозидов. Нельзя вводить в одном шприце линкомицин с канамицином. Рифампицин окрашивает мочу и слюну в красный цвет, фосфомицин – в оранжевый. Фузафунгин не назначают детям до 2,5 лет. До еды: 4, 7.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Монокомпонентные и КОМБинированные*

Классифи­кация		Всасывающиеся в кишечнике
Препараты и их синонимы		Короткого действия 1. Сульфаниламид (Стрептоцид) 2. Сульфатиазол (Норсульфазол) 3. Сульфадимидин(Сульфадимезин) 4. Сульфаэтидол (Этазол) 5. Сульфакарбамид (Уросульфан) 6. Сульфадиазин (Сульфазин)		Длительного действия 7. Сульфаметоксипиридазин(Сульфапиридазин) 8. Сульфамонометоксин(Дуфадин) 9. Сульфадиметоксин(Мадрибон)		Сверхдлительного действия 10. Сульфаметоксипи­ра­зин (Сульфален, Келфизин)		11. Ко-тримоксазол* (Бисептол, Бактрим) 12. Лидаприм*

Механизм действия		Тормозят включение ПАБК в синтез фолиевой кислоты по конкурентному механизму. Блокируют фермент дигидроптероатсинтетазу, необходимую для превращения фолиевой кис­ло­ты в дигидрофолиевую кислоту (1-12). Триметоприм блокирует переход дигидрофолиевой в тетрагидрофолиевую кислоту (11, 12). Нарушают синтез пури­нов, а затем ДНК и РНК (1-12).
Спектр действия		Стрептококки, стафилококки, пневмококки, менингококки, гонококки, кишечная палочка, возбудители дизентерии, брюшного тифа, протей, хламидии, токсоплазма, малярийный плазмодий, актиномицеты и др.(1-10). Препараты, комбинированные с триметопримом, обладают широким спектром (большинство Г+ и Г- бактерий, а также Pneumo­cystis carini) (11-12).

Фармако­логи­ческие эффек­ты

Антибактериальный (1-12). Тип действия – бактериостатический (1-10), бактерицидный (11, 12).

Показания к примене­нию и взаи­мозаменяе­мость		Тонзиллит (1-4, 9), бронхит (2, 3, 7-12), пневмония и др. (2-4, 6-12); пиелит, цистит, уретрит (4, 5, 7-12); холецистит (7-10); простатит, гонококковый урет­рит (9, 11, 12); сепсис (2, 3, 6); менингит (2, 3, 6, 7); дизентерия, энтероколит (3, 4, 7, 9, 11, 12); рожистое воспаление (1, 4, 9); раневая гной­ная инфекция (1, 3, 4, 9, 10), ожоги (2, 3, 7), пролежни (2, 6, 7), малярия (6, 7, 9-11), гинекологические инфекции (12); хлами­дио­з, токсоплазмоз (3, 9, 11), трахома (3, 7, 9), отит (3, 7-11), синусит (9-11), инфекции кожи и мягких тканей (3, 9, 11), остеомиелит (10).
Врач и провизор, помни!		Не следует назначать сульфаниламиды детям с гипербилирубинемией в связи с риском возникновения энцефалопатии (особенно у детей первых 2-х месяцев жизни), а также детям с дефицитом Г-6-ФДГ в эритроцитах. Сульфаниламиды нельзя сочетать с препаратами, угнетающими кроветворение (фенилбутазон, метамизол натрия, хлорамфеникол и др.); пероральными сахароснижаю­щими средствами (производными сульфонилмочевины); производными ПАБК (прокаин), a- и b-адреномиметиками, салицилатами, фенитоином, ПАСК, фолиевой кислотой, диуретиками, метотрексатом. Комбинирование сульфаниламидов с хлорамфениколом и тетрациклином усиливает их токсическое дей­ствие. Применение сульфаниламидов на фоне антикоагулянтов может привести к развитию кровотечения. Сульфаниламид несовместим с дигитоксином, изопреналином, разведенной хлористоводородной кислотой, кофеином, фенилэфрином, фенобар­биталом, адреналином. Сульфатиазол несовместим с прокаинамидом, дикаином.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классифи­ация

Не всасывающиеся в кишечнике

Для местного применения: монокомпонентные и комбинированные*

Препараты и их синонимы

13. Фталилсульфатиазол(Фталазол) 14. Сульфагуанидин (Сульгин)

15. Салазодин (Салазопиридазин) 16. Салазодиметоксин 17. Салазосульфапиридин (Салазопирин, Сульфасалазин)

18. Сульфацетамид (Сульфацил натрий, Альбуцид) 19. Сульфадиазин серебра (Дерма­зин, Фламмазин) 20. Мафенид

21. Альгимаф* 22. Сульфатиазол серебра (Аргосульфан) 23. Стрептонитол* 24. Нитацид*

Механизм действия		Блокируют переход ПАБК в дигидрофолиевую кислоту. Тормозят вклю­чение ПАБК в синтез фолиевой кислоты по конкурентному механизму (13-24).		Ион Ag+ связывается с ДНК микроорганизмов, что приводит к подав­лению их роста и размножения (19, 22). Нарушение репликации и транскрипции ДНК (23, 24).
Спектр действия		Широкий спектр (большинство Г+ и Г- бактерий).		Широкий спектр (Г+ и Г- бактерии, синегнойная палочка, возбудители газо­вой ганг­рены, клебсиеллы, Candida albicans и др.).
Фармаколо­и­ческие эффекты		Антибактериальный (13-24); противовоспалительный (15-17, 23); иммунокорригирующий (15-17); раноочищающий (19-22), анальгезирующий (22), адсорбирующий (19, 21), регенерируюший (21, 22), антипротозойный (24). Тип действия – бактериостатический (13-24).

Показания к при­мене­ию и взаи­мозаменяе­мость		Дизентерия, энтероколит (13, 14). Неспецифический язвенный колит (15-17). Ревматоидный артрит (15, 17), болезнь Крона (17). Конъюнктивит, бле­фарит (18). Гнойно-воспалительные процессы мягких тканей: раневая инфекция, ожоги, пролежни, трофические язвы; свищи, абсцессы, флегмоны; атопические дерматиты, осложненные инфекцией, пиодермией (19-24).
Врач и прови­зор, помни!		Сульфаниламиды часто вызывают аллергические реакции, диспептические расстройства, лейкопению, агранулоцитоз. Сульфаниламиды при кислой реакции мочи выпадают в осадок в виде кристаллов в почечных канальцах, в связи с чем при их приеме показано обильное щелочное питье. Щелочная среда способствует переходу сульфаниламидов в ионное состояние, что улучшает захват препаратов микробной клеткой. При лечении сульфаниламидами прямое действие солнечных лучей значительно повышает частоту кожных побочных реакций. Сульфаниламиды усиливают нервно-мышечную блокаду на фоне миорелаксантов и вызывают паралич дыхательной мускулатуры. У беременных сульфаниламиды могут повлиять на связывание билирубина с белком и вызвать гипербилирубинемию у плода. Препараты оказывают тератогенное действие, могут вызвать гемолиз эритроцитов, желтуху новорожденных, метгемоглобинемию, дефекты развития нервной и сердечно-сосудистой систем. При длительном лечении сульфаниламидами необходим обязательный гематологический контроль на протяжении всего курса лечения. До еды: 7. После еды: 11, 15-17.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Классифи­а­ция

I ряда (основные препараты)

II ряда (резервные препараты)

Производные гидра­зида изоникотиновой кислоты

Производные па­ра-аминоса­лици­ловой кислоты

Антибиотики

Препараты разных хими­ческих групп

Производ­ные ти­­оамида изони­ко­ти­но­вой кислоты

Антибиотики, фторхинолоны*

Препараты и их синонимы

1. Изониазид (Изотамин) 2.Фтивазид(Ваницид) 3. Флуренизид

4. ПАСК-нат­ий(Аминацил) 5. Кальция бенз­ами­досали­илат (Бепаск)

6. Срептомицина сульфат 7. Пасомицин 8. Рифампицин (Рифадин)

9. Этамбутол(Комбутол) 10. Пиразина­мид(Пизина)

11. Этионамид

12. Циклосерин 13.Флоримицина сульфат (Вио­мицин) 14. Капреомицина сульфат(Ка­пастат) 15. Ломефлоксацин* (Макса­квин)

Механизм действия

Подавляет синтез мико­ли­е­вой кислоты (1), нару­ша­ют струк­туру клеточ­ной мемб­раны микобакте­рий (1-3). Уг­не­тает мета­бо­ли­ческие и окисли­тель­ные про­цессы, син­тез нук­ле­и­но­вых кислот (2).

Избирательно кон­­­курируют с ПАБК и инги­би­руют син­тез фо­лата в мико­бакте­риях (4-5).

Подавляют синтез белка на уровне ри­­­босом (6-7). Ин­ги­бирует ДНК-за­висимую РНК-по­ли­меразу (8).

Угнетают синтез РНК микобак­те­рий (9, 10).

Блокирует синтез миколиевой кисло­ты в микобакте­риях (11).

Тормозят синтез компонен­тов кле­точной стенки мико­бакте­рий (12), белка (13, 14). Угне­тает фер­мент ДНК-ги­разу внутри клеток (15).

Фармаколо­ги­чес­кие эф­фек­ты

Туберкулостатическое действие (1-7, 9-14); туберкулоцидное действие (1, 6, 8; 15 – в больших дозах).

Показания и вза­и­мозаме­няе­мость

Туберкулез различной формы и локализации (1-15); лепра (8, 11); легочные формы туберкулеза при неэффективности препаратов 1-го ряда (11, 13-15).

Побочные эффекты		Диспепсия (1, 2, 4-15). Аллергические реакции (1, 2, 4-15). Изменения со стороны ЦНС (1-2, 6, 9-13, 15), периферической НС (1, 2, 9, 11, 12), со стороны крови (4, 8, 10, 14). Желудочно-кишеч­ные расстройства (4, 6, 11). Поражение печени (1, 4, 8, 10, 11). Нарушение слуха (6, 7, 13, 14), почек (6, 14).
Врач и прови­зор, помни!		Противотуберкулезные препараты вызывают дефицит витаминов В6, В12 и фолиевой кислоты. Стрептомицин несовместим с курареподобными препаратами, глю­козой, вита­ми­ном В1, тиосульфатом натрия, карбенициллином, эритромицином, этакриновой кислотой и другими препаратами, оказывающими ото­токсическое действие. Стрептомицина сульфат проникает через плаценту, выводится почками. Фтивазид усиливает побочные эффекты парацетамола, алко­голя, бензодиазепинов, антикоагулянтов, гепато­токси­ческих средств. Рифампицин нельзя сочетать с пероральными антикоагулянтами и антидиабетическими препаратами, гормональными контрацеп­тивами, препара­тами напер­стянки, хинидином, глюкокортикостероидами. Рифампицин окрашивает мокроту, слезную жидкость, мочу в красный цвет, является индуктором микро­сомальных ферментов печени. Одновременное применение изониазида с рифампицином увеличивает риск гепатотоксического действия. Этионамид несовместим с цикло­серином. Сочетание изониазида с фенитоином вызы­вает нарушение координации движений, головокружение, седативное действие. Флоримицин нельзя применять одновре­менно с антиби­отиками, оказывающими ототок­сическое действие. Капреомицин – с парентеральными противоту­беркулезными препаратами. ПАСК несовместима с сульфани­ламидами. Кальция бензамидосалицилат осто­рож­но назначают лицам, страдающим заболеваниями щитовид­ной железы и находящимися на бессолевой диете. При длительном приме­нении пасомицина может развиться глухота. Этамбутол, ПАСК можно применять во время бе­ре­мен­ности. В процессе лечения этамбутоломнеобходим системати­ческий офтальмологический контроль. Активность про­ти­вотуберкулезных препаратов: Изониазид = Рифампицин > Стрептомицин > Пиразинамид > Этионамид > Этамбутол > Циклосерин > Флоримицин > ПАСК > Тиоацетазон. До еды: 8, 12. После еды: 1, 4, 10, 11.

АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Классифика­ия		При кишечных нематодозах		При кишечных цестодозах		При внекишечных гельминтозах
Препараты и их синонимы		1. Пиперазина адипинат 2. Альбендазол (Вормил) 3. Мебендазол (Агельмин, Вермокс) 4. Пирантел(Комбантрин) 5. Пирвиний памоат (Ванквин) 6. Левамизол (Левамизола г/х, Декарис) 7. Цветы пижмы 8. Цветы полыни цитварной		9. Никлозамид (Фенасал, Йоми­зан) 10. Семя тыквы		11. Дитразина цитрат (Локсуран) 12. Празиквантель (Билтрицид) 13. Хлоксил
Механизм действия		Нарушают функцию нервно-мышечной системы у круглых червей (1, 4, 6, 11); угнетают полимеризацию b-тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов, вызывают необ­ратимые нарушения утилизации глюкозы у гельминтов (2, 3).		Парализуют нервно-мышечную сис­тему плоских червей, разру­шают их покровные ткани (9, 10, 12).		Действуют на энергетические процессы у гельминтов (5-8). Вызывает деструкцию нук­леопротеидов эпителия и паренхимы гель­мин­тов, нарушает их углеводный обмен (13).
Фармаколо­ичес­кие эффекты		Антигельминтный (1-13), иммуностимулирующий (6).
Показания к при­менению и взаи­моза­е­яемость		Аскаридоз (1-8, 11); энтеробиоз (1-5, 7); трихоцефалез (2-4); стронгилоидоз (2, 3, 6), анкилостомидоз (2-4, 6), некатороз (2, 4, 6), трихине­ллез (2, 3), клонорхоз (2, 12). Кожные мигрирующие ли­чинки, лям­блиоз у детей (2).		Тениоз (3, 9, 10, 12); дифилло­бо­три­оз (9, 10, 12); гименоле­идоз (9, 10, 12), тениаринхоз (9, 10, 12).		Шистосоматоз, тре­матодозы, фасциолоп­си­доз, парагонимоз, метагонимоз (12), филя­ри­а­­то­зы (11), эхинококкоз (личи­ноч­­­ная форма) печени, легких, брюшины (2, 3), цистицеркоз (2, 12); гельминтозы печени (описторхоз, фасциолез, кло­норхоз) (12, 13).

Врач и провизор, помни!

Мебендазол нельзя сочетать с левамизолом, принимать при беременности. Левамизол небоходимо отменить при резком снижении количества лейкоцитов после первого приема. В связи с риском развития побочных эффектов дитразина цитрат не следует назначать одновременно со стероидными гормональными препаратами, а мебендазол – с циметидином. Мебендазол снижает потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом. Пирантел нельзя сочетать с пиперазином (увеличивается риск побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС). Пиперазина адипинат принимают за час до еды или через час после еды. Пирвиний памоат нельзя принимать при беременности, заболеваниях печени и почек. Пирвиний памоат окрашивает в красный цвет фекалии и белье. После применения мебендазола, пирантела, никлозамида не требуется применение слабительного. Повторный прием мебендазола должен быть через 2 недели. До еды: 8, 9, 10. После еды: 4, 5, 13.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Класси­фика­ция

Антибиотики полиенового ряда и другие*

Азолы

Аллиламины, пиримидины*, нитрофенолы**

Производные ундецилено­вой кислоты

Производные других химических групп

Препара­ты и их синони­мы

1. Амфотерицин В (Фунгизон) 2. Нистатин 3. Леворин 4. Натамицин(Пи­ма­фуцин) 5. Гризеофуль­вин* 6. Микогептин

7. Клотримазол (Канестен) 8. Кетоконазол (Низорал) 9. Миконазол (Дактарин) 10. Эконазол (Певарил) 11. Изоконазол (Травоген) 12. Бифоназол (Микоспор) 13. Флуконазол (Дифлюкан) 14. Итраконазол (Орунгал)

15. Сертаконазол (Залаин) 16. Тиоконазол(Вагистат) 17. Флутримазол(Мице­тал) 18. Омоконазол(Микогал) 19. Оксиконазол (Мифун­гар)

20.Тербинафин (Ла­мизил) 21. Нафтифин (Экзо­дерил) 22.Флуцитозин*(Ан­­ко­тил) 23.Хлоронитрофе-нол (Нитрофунгин)**

24. Ундецин 25. Цинкундан 26. Микосептин Комбинированные препараты 27. Клион Д 28. Микозолон

29.Циклопироксоламин(Батрафен) 30. Аморолфин (Лоцерил) 31.Толциклат (Толмицен) 32.Толнафтат (Хинофун­гин) 33. Мирамистин

Меха­низм дей­ст­вия		Ингибируют ключевые ферменты синтеза эргостерола – основного структурного компонента клеточной стенки грибов: скваленэпоксидазу (20, 21, 31, 32); 14-редуктазу и 7-8-изомеразу (30); цитохром Р-450 зависимые энзимы только грибов (атомы азота в положении 3 имидазольного цикла и в положении 4 триазольного цикла азолов связываются с железом гемовой части цитохрома Р-450 и ингибируют его активность, что приводит к нарушению биосинтеза холестерина и эргостерола в плазматической мембране гриба) – фунгистатический эффект (7-19, 26-28). Связываются со стеролами клеточных мембран, что приводит к повышению их проницаемости и гибели грибковой клетки (1-4, 6, 24-25). Ингибируют синтез нуклеиновых кислот и нарушают размножение грибковых клеток (5, 22). Блокируют транспорт аминокислот, фосфатов, ионов кальция через клеточные мембраны грибов (29).
Фарма­ко­логи­ческие эффекты		Фунгицидный (1-4, 6-22, 24-31), фунгистатический (5, 7-33), антибактериальный (3, 7-19, 21, 23, 27-29, 33), противовоспалительный (21, 28).
Показа­ния и вза­и­мо­за­ме­няе­мость		Системные микозы:кандидоз (1-4, 6, 8, 9, 13, 14, 22); криптококкоз (1, 6, 9, 13, 14, 22); гистоплазмоз (1, 6, 8, 13, 14); бластомикоз (1, 6, 8, 9, 14); аспергиллез (1, 6, 14); криптококковый менингит (13); паракокцидиомикоз (8, 9, 13, 14); хромомикоз (1-22); споротрихоз (6, 13, 14), кокцидиомикоз (1, 6, 8, 9, 13). Локализованные микозы: кандидоз (1-4, 6-23, 27-30), кандидоз ЖКТ (2, 3, 8, 9), кандидозные вагиниты, вульвова­гиниты (2-4, 7-10, 12-14, 16, 18, 26, 29), легочные микозы (1), микотическая экзема (23), трихофития, микроспория, эпидермофития (4, 5, 7-17, 19-21, 23-26, 28-33); онихомикозы (4, 5, 8, 9, 12-21, 29, 30, 33); микозы глаз (8, 14), микозы стоп (5, 7-9, 13, 20-26, 31, 33), микозы полости рта (4, 8, 9, 13, 14), микоз бороды и головы (5, 7-10, 19, 20), отомикозы (4, 10), аспергиллезы (19), трихомониаз (3, 7, 15, 16, 26). Смешанные инфекции, вызванные грибками и Г+-микроорганиз­мами (8-10, 11, 16, 19, 21, 28), отрубевидный лишай (7-9, 11-14, 20, 21, 30-33), эритразма (7, 12, 31).
Врач и прови­зор, помни!		Клотримазол активен против стрептококков, стафилококков, бактероидов, трихомонад. Его не рекомендуется применять в офтальмологии. Кетоконазол несовместим с противоязвенными препаратами (Н2-блокаторами, антацидами, холинолитиками), терфенадином, астемизолом, преднизолоном, ловастатином. В/в введение миконазоланеобходимо производить с осторожностью, так как быстрое введение может привести к аритмиям, рвоте. Миконазол и флуконазол потенцируют действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств. Батрафен проникает через роговицу. Амфотерицин В в комбинации с аминогликозидами, циклоспорином, а также итраконазол, кетоконазол с циклоспорином усиливают нефротоксичность. При одновременном применении флуконазола и бензодиазепинов дозу последних надо снижать и проводить строгий врачебный контроль. Дозу флуконазола надо повысить при сочетании его с рифампицином. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол следует с осторожностью применять больным с нарушенной функцией печени. Итраконазол нельзя применять одновременно с непрямыми антикоагулянтами, антагонистами кальция, хинидином, винкристином, рифампицином, фенитоином, мидазоламом, триазоламом, астемизолом, терфенадином, цизапридом. Глюкоза и ГКС снижают эффективность нистатина. После еды: 14. Во время еды: 5, 8.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Классифи­ка­ция		Противогриппозные: ЦИКЛИЧЕС­КИЕ АМИНЫ; ингибиторы нейроамини­дазы* и прочие**		Противогерпетические, антицитомегало­вирусные*, с расширенным спектром** и прочие***		Для местного применения и прочие*
Препараты и их синонимы		1. Амантадин 2. Римантадин(Ремантадин) 3. Озельтамивир (Тамифлю)* 4. Арбидол**		Аналоги нуклеозидов 5. Ацикловир (Зовиракс) 6. Валацикловир (Вальтрекс) 7. Фамцикловир (Фамвир) 8. Ганцикловир(Цимевен)*	9. Рибавирин (Виразол)** 10. Ламивудин** (Зеффикс) 11. Флакозид *** 12. Алпизарин***		13. Идоксуридин 14. Фоскарнет натрий 15. Госсипол 16. Пенцикловир 17. Риодоксол	18. Оксолин 19. Флореналь 20. Метисазон*
Механизм действия		Блокируют особые ионные М2-каналы вируса гриппа А (1, 2) и нейроаминидазу ви­русов гриппа А и В, что нарушает способность виру­са проникать в здоровые клетки (3). Препят­ствует слиянию липидной оболочки вируса с кле­точными мембранами, индуцирует синтез интерферона (4).		Фосфорилируются в инфицированной клетке с образованием трифосфатных производных, которые ингибируют синтез вирусной ДНК-полимеразы (5-10, 16). Образует неактивные комплексы с