Классификация антибиотиков и фторхинолонов

I. Бета-лактамы 1. Пенициллины 1.1.Природные 1.2.Полусинтетические Антистафилококковые С расширенным спектром действия Антисинегнойные Пенициллины, комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз

2. Цефалоспорины (I - IV поколения) 3. Карбапенемы и монобактамы II. Гликопептиды III. Полимиксины IV. Грамицидин V. Циклосерин VI. Противогрибковые антибиотики полиенового ряда

VII. Макролиды и азалиды (I - III поколения) VIII. Тетрациклины IX. Линкозамиды X. Хлорамфеникол XI. Фузидины XII. Аминогликозиды (I - III поколения) XIII. Фторхинолоны (I -III поколения)

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ И ФТОРХИНОЛОНОВ ПО ИХ ТИПУ

И МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

Бактерицидные		Бактериостатические
ингибиторы синтеза компонентов микробной стенки		ингибиторы функции цитоплазматической мембраны		ингибиторы синтеза белка и ингибиторы ДНК-гиразы бактерий*		ингибиторы синтеза белка и нуклеиновых кислот
b-лактамы		полимиксины		азалиды		макролиды ·
гликопептиды		грамицидин циклосерин		аминогликозиды ансомакролиды (гр. рифампицина)		линкозамиды
фосфомицин		противогрибковые антибиотики полиенового ряда		фторхинолоны*		тетрациклины фузидин хлорамфеникол ··

· – на коринобактерии дифтерии, возбудитель коклюша макролиды действуют бактерицидно

·· – на гемофильную палочку, менингококк, пневмококк хлорамфениколы действуют бактерицидно
ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Особен­но­сти груп­пы

1. Мощное бактерицидное действие (стрептококк, менингококк, гонококк, дифтерия, сибирская язва, спирохеты и др.) 2. Низкая токсичность 3. Хорошая вса­сы­вае­мость 4. Большая широта терапевтического действия 5. Дешевизна и доступность 6. Перекрестная аллергия между пенициллинами и частично цефало­спо­ринами.

Класси­фи­кация

Природные

Полусинтетические

Короткого действия

Депо-препараты

Антистафи­ло­кокковые

Широкого спек­тра действия

Антисине­гной­ные

Комбинированные

Препара­ты и их сино­ни­­мы

1. Бензилпеницил­лина натриевая и калиевая соли ¨2. Феноксиметил-пенициллин (Клиацил, Пенициллин V, Бетарен, Оспен)

3. Бензатин бензилпеницил-лин (Бициллин-I, Экстенциллин, Ретарпен) 4. Бензилпени­циллин (Бициллин-5)

Ä5.Оксациллин (Простафлин) Ĩ6. Клоксаци-ллин(Тепоген)

¨7. Ампициллина тригидрат (Пентрексил) ¨8. Амоксицилли-на тригидрат (В-Мокс) ¨9.Пенамециллин (Марипен)

10.Карбени­­цил­лин

Ä 11. Уназин (ампициллин + сульбак­там) Ĩ12. Аугментин, Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая к-та) Ä13. Тиментин (Тикарциллин + Клавулано­вая к-та) Ĩ14. Хеликоцин (Амоксициллин + Метро­нидазол) Ä15. Ампиокс (Ампициллин + Оксациллин) ¨16. Вампилокс (Амоксициллин + Клокса­цил­лин)

Ä - устойчивые к бета-лактамазам ¨ - кислотоустойчивые

Меха­низм действия

Ингибируют синтез мукопептидов клеточной стенки микроорганизмов.

Спектр действия

Г+- и Г- - кокки: стрептококки, стафилококки, менингококки, гонококки (1-9, 11-13, 15, 16), листерии (1-4, 7, 8, 12, 15, 16), возбудители дифтерии (1, 5, 6, 15), сибирской язвы (1, 5-7, 15), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры) (1-4, 8-15), трихомонады (14), клостридии (1, 6, 7, 11-15); кишечная палочка (7-9, 11-13, 15, 16), синегнойная палочка (10, 13), хеликобактер пилори (7, 8, 12, 14), гемофильная палочка (7, 8, 11-16), мирабильный протей (8, 12-14), энтерококки (7, 12), бактероиды (13, 14), сальмонеллы, шигеллы (7, 8, 12-15), актиномицеты (1, 2, 5).

Показа­ния к при­мене­нию и вза­и­­мозаме­ня­емость

Ангина (1, 2, 5-9, 11-13, 15, 16), пневмония, ревматизм, рожистое воспаление (1-9, 11-13, 15, 16), скарлатина, эндокардит (1-3, 5-8, 11-13, 15, 16), гонорея (1, 7, 8, 11, 15), сифилис (1-3, 15), бактериальный менингит (1, 7, 8, 10, 15), синегнойная инфекция (10), кишечные инфекции (7, 11, 15, 16), газовая гангрена, дифтерия, сибирская язва (1, 15), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (7, 8, 14), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (1-8, 10-13, 15, 16), урологические инфекции (6-8, 10-15), инфекции желчевыводящих путей (7, 10, 15), гнойный плеврит, актиномикоз легких (1), болезнь Лайма (8), отит, синусит (1, 6-8, 10-13), листериоз (7, 8, 12), инфекции полости рта (2), коклюш (7), остеомиелит (1, 11-13), сепсис (1, 7, 8, 10, 12, 13), эндометрит (8, 13), перитонит (1, 7, 10-13).

Побоч­ные эффекты

Аллергические реакции (1-16), дисбактериоз (1-9, 11-15), диспепсия (2, 5, 7, 8, 11, 12, 14, 15), нейротоксичность (1, 10), кровоточивость (3, 10), супер­инфек­ция (1, 8, 10), флебиты (10, 12).

Врач и прови­зор, помни!

Пенициллины несовместимы с макролидами, адреналином, альфа-глобулином, глюкозой, калия йодидом, витаминами С, Р, К, В1, В12, антикоагулянтами, стрептомицином, левомицетином. Амоксиклав, тиментин инактивируют антибиотики группы аминогликозидов. Растворы бензилпенициллина натриевой и калиевой соли, тиментина нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами. Следует избегать одновременного назначения антибиотиков бактерицидного и бактериостатического действия. Нельзя смешивать в одном шприце карбенициллин с антибиотиками группы аминогликозидов. До еды: 2. Во время еды: 14. Независимо от приема пищи: 7, 8, 12, 16.

Карбапенемы и монобактамы

Классифи­кация		Карбапенемы		Монобактамы
Особенно­сти группы		Сверхширокий спектр действия и абсолютная устойчивость к бета-лак­тамазам.		Резервные антибиотики для лечения тяжелых внутрибольничных инфек­ций, вызванных грамотрицательной флорой.

	Препараты и их синонимы		Ä1. Имипенем-циластатин (Конет, Тиенам) Ä2. Меропенем* (Меронем)		Ä3. Азтреонам (Азактам)
			Ä - устойчивые к бета-лактамазам *- устойчивость к почечной дегидропептидазе
	Механизм действия		Ингибируют биосинтез клеточной мембраны микроорганизмов. Высокоустойчивы к действиюb-лактамаз.
	Спектр дейст­вия		Г+ кокки (стрептококки, стафилококки, пневмококки), Г- кокки (ней­серии гонореи и менингита), листерии, гемофильная палочка инфлю­энцы, мирабильный и вульгарный протеи, шигеллы, сальмо­неллы, ки­шечная палочка, клебсиелла, цитробактер, кам­пилобактер, синегной­ная палочка, серрация, анаэробы (клост­ридии, фузобактерии, бактеро­иды).		Гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клеб­сиелла, протей, цитробактерии, синегнойная палочка.
	Показания к примене­нию и вза­имозаменя­емость		Антибиотики глубокого резерва. Назначаются при самых тяжелых ин­фекциях, вызванных множественноустойчивыми штаммами микро­­ор­ганизмов, при смешанных инфекциях (1-2). Инфекции костей, суста­вов, кожи, мягких тканей, брюшной полости, жен­ских половых ор­ганов, мочевых путей, бактериальный эндо­кардит, пневмония, септи­цемия (1-2).		Тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательной флорой, в т.ч. устой­чивой к ЦС-III, АмГII-III, антисинегнойным пенициллинам, бронхит, пнев­мония, цистит, инфекции кожи и мягких тканей, мочевых путей, брюшной полости, женских половых органов (3).
	Побочные действия		Аллергические реакции, при в/в введении – флебиты, при в/м – болезненность, отек тканей, диспептические расстройства, диарея, псевдомембранозный колит, нейротоксичность (1), гепатотоксичность (2).
Врач и прови­зор, помни!		Растворы монобактамов нельзя смешивать в одном шприце с растворами других антибиотиков и препаратами, содержащими пробенецид. При сочетании монобактамов с фуросемидом и пробенецидом наблюдается увеличение их концентрации в крови и риск побочных эффектов. Карбапенемы и монобактамы обладают постантибиотическим эффектом, уменьшают явления эндотоксикоза. При сочетании имипенема с другими бета-лактамными антибиотиками наблюдается антагонизм. Меропенем нежелательно комбинировать с нефротоксичными антибиотиками.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Классифи­кация		I поколение		II поколение		III поколение		IV поколение
Особенно­сти группы		Бактерицидное действие преимущественно в отно­шении Г+-кокков (устойчивых к их бета-лактамазам), особенно стафило­кок­ков.		Широкий спектр действия, устойчивость к бета-лактамазам Г--бактерий. Не влияют на энтерококки и синегнойную па­лочку.		Высокоактивны в отношении Г--бактерий, менее - Г+-бактерий, активны в отношении синегной­ной па­лочки. Превосходят цефалоспорины I и II поко­ления по действию на Enterobacteriaceae.		Высокоактивны в отношении Г- -бак­терий. Активнее в отношении Г+-бак­терий, в том числе вырабатывающих бета-лактамазы, чем препараты III поколения.
Препараты и их си­нонимы		1. Цефазолин (Кефзол) 2. Цефапирин (Цефатрексил) ¨3. Цефадроксил (Дурацеф) ¨4. Цефалексин 5. Цефрадин (Велозеф, Цефрадал)		¨6. Цефуроксим (Кетоцеф, Зиннат) ¨7. Цефаклор(Цеклор) 8. Цефамандол (Мандол) 9. Цефокситин (Мефоксин)		10. Цефотаксим (Клафоран) 11. Цефтазидим (Фортум) 12. Цефоперазон (Цефобид) 13. Цефтриаксон (Лендацин) ¨ 14. Цефиксим ¨15. Цефтибутен (Цедекс)		16. Цефепим (Максипим) 17. Цефпиром (Кейтен)

¨ - кислотоустойчивые

	Механизм действия		Ингибируют биосинтез клеточной стенки бактерий.
	Спектр дейст­вия		Высокая антистафилококковая ак­тивность, стрептококки (кроме эн­терококков), Г--палочки – ки­шеч­ная, мирабильный протей; клеб­сиелла, гемофильная палочка.		Активны по отношению к Г--флоре (эшерихий, клебсиелл, протея, саль­монелл) и менее активны, чем пре­па­раты I поколения, к Г+-флоре.		Спектр действия шире, чем у ЦС I и II поколения, активны в отношении синегнойной палочки (11, 12, 16, 17), анаэробов (10, 13).
Показания к примене­нию и вза­имозаменя­емость		Инфекции дыхательных и моче­выводящих путей (1-5), ко­жи (5), костей и суставов (1-4), профи­лак­тика послеопера­ци­онных ос­лож­не­ний (1), го­норея (2).		Пневмонии, бронхиты, тазовые ин­фекции, отит (6-8), сеп­сис (7-9), го­норея (7, 9), инфекции мочевы­во­дящих путей, кожи, костей, суставов (6-9), пос­леопера­ци­онные ос­лож­не­ния, эн­до­кардит (6, 8, 9), за­бо­левания желчных путей (6), менингит (8), перитонит (6-9).		Тяжелые внутрибольничные инфекции, вызванные полирези­стентной микрофлорой: дыхательных, мочевыводящих путей (14, 15, 17); кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза (10-13, 16, 17), интраабдоми­нальные инфекции, сепсис, септицемия, менин­гит (10-13, 16), эндо­кар­­дит (10), болезнь Лайма (10); ин­фекции на фоне иммуно­дефицита (12, 16); синегнойная ин­фекция (11).
Побочные эффекты		Аллергические реакции, диспепсия, флебиты, лейкопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, дисбактериоз.
Врач и провизор, помни!		Цефалоспорины несовместимы с эритромицином; при их применении следует прекратить грудное вскармливание. Одновременный прием цефалоспоринов с антикоагулянтами, тромболитиками, НПВС увеличивает риск кровотечений. Цефазолин, цефуроксим, цефтриаксон, цефепим несовместимы с «петлевыми» диуретиками, этанолом; растворы цефотаксима, цефтриаксона – с растворами других антибиотиков, цефамандол, цефоперазон – с аминогликозидами в одном шприце. Цефтазидим, цефепим не сочетаются с аминогликозидными антибиотиками, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, ванкомицином, полимиксином В, фуросемидом. Из-за болезненности цефалоспорины лучше разводить в новокаине, из-за флебитов – вводить медленно, капельно и каждый раз в другое место. Растворы цефалоспоринов хранить не более 24 ч. Для профилактики геморрагий при назначении цефалоспоринов следует назначать витамин К. Цефалоспорины II-IV поколений обладают постантибиотическим эффектом. Цефтазидим с осторож­ностью применяют в I триместре беременности. По риску возникновении аллергических реакций цефалоспорины располагаются: цефтриаксон > цефоперазон > цефокситин > цеф­тази­дим > цефотаксим. До еды: 4. После еды: 6. Независимо от приема пищи: 3, 15.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ И МАКРОЛИДЫ

Классифи­кация

Тетрациклины

Макролиды и азалиды*

ОсобенностиБактериостатические (широкого спектра - Г⁺ и Г^-) Бактериостатические, широкого спектра действия, в высоких концентрациях оказывают

группы Хорошо всасываются. Кислотоустойчивы. бактерицидный эффект, проникают в клетки. Кислотоустойчивы.

		Природные		Полусинтети­ческие		Природные		Полусинтетические		Комбинации тетра­циклинов и макроли­дов
Препара­ты и их синонимы		1. Тетрацик­лин		2. Метациклин (Рондоми­цин) 3. Доксициклин(Юни­докс, Вибрамицин)		4. Эритромицин 5. Олеандомицин 6. Джозамицин 7. Мидекамицин (Макропен)		8. Рокситромицин (Рулид) 9. Спирамицин (Ровамицин) 10. Кларитромицин(Кламед) 11. Азитромицин (Сумамед)*		12. Олететрин

	Механизм действия		Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом.
	Спектр дейст­вия		Г+-кокки: стрептококки, стафилококки, пневмококки (1-12); Г--кокки: нейсерии гонореи (1-12), нейсерии менингита (1, 6-10, 12); Г+-палочки: листерии (1, 3, 4, 7-10); возбудители дифтерии (4-10), сибирской язвы (3-5); Г--палочки: холерный вибрион (1-3), возбудитель коклюша (1-11), кампилобактерии (3-8, 10), хеликобактер (9-11), гемофильная палочка инфлюэнцы (5-11), иерсинии, шигеллы (6), спирохеты, возбудитель сифилиса (1-6, 9, 11, 12), борелии (3, 8, 10, 11); возбудители зоонозных инфекций: чумы, туляремии (1-3), бруцеллеза (1-4); анаэробы: клостридии (кроме cl. difficile) (3), бактероиды (3, 6, 7, 11), cl. difficile (7), внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, микоплазмы (1-12), уреаплазмы (4-11), легионеллы (4-11), токсоплазмы (7, 9); актиномицеты (1-3), дизентерийная амеба (1, 3), малярийный плазмодий (3), трихомонады (11), микобактерии (кроме M. Tuberculosis) (10), риккетсии (1-3, 5).
	Показания к приме­не­нию и вза­имозаме­няемость		Актиномикоз, чума, туляремия, риккетсиозы, пситтакоз (1-3), бруцеллез (1-4), сибирская язва, холера (1, 3), орнитоз (2, 3), трахома (1-5), акнэ (3, 4), бронхиты, ангина, синуситы, острый отит (1-12), пневмонии: микоплазменные, хламидийные (1-4, 6-11), пневмококковые (1-12), сифилис (1-4, 6, 9, 11), хламидийные инфек­ции мочеполовых органов (1-12), инфекции желчевыводящих путей (2-5), легионеллез (4), дифтерия (4, 6-8), листериоз, коклюш (5-8), скарлатина (4-11), гонорея (1-4, 9), малярия (3), токсоплазмоз (9), гнойный менингит (1, 2, 5), остеомиелит (5), рожа (6, 8, 9, 11), ЯБЖ (10, 11), микобактериальные инфекции (10).
	Побочные эффекты		Нарушения белкового обмена и образования зубной и костной ткани (1-3), диспепсия (1-12), эрозии пищевода (1, 2), дисбиоз и суперинфекция (1-3, 12), фото­дер­матит (1-3), гепатотоксичность (1-4, 12), нефротоксичность, синдром псевдоопухоли мозга (повы­шение внутричерепного давления) (1, 3). Перекрестная устойчивость (1-12), псевдомембранозный колит (6, 7 – редко, 10).
Врач и провизор, помни!		Тетрациклины несовместимы с антацидами, препаратами железа, эрготамином, циклоспорином, витамином С, антикоагулянтами, препаратами кальция, стреп­томицином, пенициллином, алкалоидами спорыньи. Барбитураты, фенитоин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов. Тетрациклин обла­дает иммунодепрессивным действием. Тетрациклин и доксициклин уменьшают эффективность пероральных контрацептивов и увеличивают риск ма­точных кровотечений. Препараты тетрациклинов надо принимать стоя и запивать большим количеством жидкости, вместе с нистатином, витаминами группы В; при нарушении пищеварения – с галаскорбином, лактозой. Молоко нарушает всасывание тетрациклинов вследствие образования нераство­римых комплексов. Макролиды и азалиды – антагонисты с пенициллинами, цефало­споринами, линкозамидами, синергисты – с тетрациклинами, стрептомицинами, сульфаниламидами. Макролиды накапливаются в нейтрофилах и макро­фагах и вместе с ними транспортируются в очаги воспаления. Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 часов после его при­готовления. Спирамицин детям назначается только внутрь. Эритромицин несовместим с тетрациклином, ловастатином, аминофиллином, астемизолом. Эритромицин способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ. Рокситромицин несовместим с препа­ратами спорыньи, бромокриптином, кларитромицин – с астемизолом. До еды: 4, 7, 8, 12. После еды: 1, 2, 3, 5.