Антиадренергические средства

Классифи­кация

a1; a2*; a1+a2** -адрено­блокаторы

b1-адреноблока­торы

b1 + b2-адрено­блокаторы

a + b-ад­­рено­бло­ка­торы

Симпатолитики

Препараты и их синонимы

1. Йохимбин* (Йохимбина г/х) 2. Тамсулозин(Омник) 3. Теразозин (Корнам) 4. Празозин 5. Доксазозин (Кардура)

6. Пророксан** (Пирроксан) 7. Фентоламин** 8. Дигидроэрго­тамин** 9. Ницерголин** (Сермион) 10. Альфузозин

11. Метопролол (Корви­тол) 12. Атенолол 13. Ацебутолол (Сектраль) 14. Талинолол (Корданум) 15. Бисопролол (Конкор) 16. Небиволол (Небилет) 17. Бетаксолол (Локрен)

18. Пропранолол(Ана­прилин) 19. Окспренолол(Тра­зикор) 20. Соталол (Гилукор) 21. Пиндолол (Вискен) 22. Надолол (Коргард)

23. Лабеталол (Альбе­тол) 24. Проксодолол 25. Карведилол

26. Резерпин

Механизм действия

Блокируют a1 и a2-адренорецепто­ры (6-9). Блокируют a1-адреноре­цепто­ры (3-5, 10). Блокирует a1А-ад­Рено­ре­цепторы (2). Блокирует a2-адрено­рецепторы (1).

Блокируют b1-адрено­ре­цеп­торы (11-17). Влияет на вы­сво­бож­дение NO в сосу­дах (16).

Блокируют b1 и b2-ад­­­ре­норецеп­­торы (18-22).

Блокируют a- и b-ад­ре­но­рецепто­ры (23-25).

Уменьшает де­по­ниро­ва­ние ка­те­­холаминов в везикулах пре­си­нап­ти­чес­ких оконча­ний и уси­ливает инак­тива­цию их мо­но­аминооксида­Зой (26).

Фармако­логи­чес­кие эффек­ты

Расширение периферических сосудов, гипотензивный (3-7, 11-19, 21-26); уменьшение сердечного выброса (11-22, 24); антиангинальный, антиаритмический (11-25); улучшает кровоснабжение органов малого таза, повышает потенцию (1); снижают тонус гладкой мускулатуры простатической части уретры (2-5, 10); понижают внутриглазное давление (17, 18, 24), гиполипидемический (3-5, 25), антиоксидантный (25), слабый нейролептический (26).

Показания к при­мене­нию и взаи­моза­ме­няе­мость

ГБ (3-7, 11-19, 21-26); ИБС (11-24); ГК (6, 7, 16, 21, 23, 24); хроническая сердечная недостаточность (4, 15, 24, 25), профилактика приступов стенокардии (11, 14, 15), приступы стенокардии (11, 14, 15, 17-19, 24, 25), ранние стадии и профилактика ИМ (11); психогенная импотенция, атония мочевого пузыря (1); аденома простаты (2-5, 10); облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно (4-9); мигрень (8, 9), феохромоцитома (7); тахиаритмия (11-22, 24); глаукома (15, 17, 18, 24). Морская болезнь, кожный зуд, морфинная и алкогольная абстиненция (6).

Врач и провизор, помни!

Антиадренергические средства при взаимодействии с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином вызывают брадикардию, сердечную недостаточность. a+b-адреноблокаторы несовместимы с сердечными гликозидами. a- и b-адреноблокаторы при взаимодействии с ингибиторами МАО могут вызвать инсульт, отек мозга, аритмии, ГК.Адреноблокаторы и симпатолитики могут вызывать ортостатический коллапс. Не рекомендуется одновременный прием йохимбина с адреномиметиками. Одновременное назначение тамсулозина с другими a1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта. Не рекомендуется курение при приемедигидроэрготамина, поскольку возрастает риск спазма периферических сосудов. Ацебутолол нельзя совмещать с антиаритмическими препаратами. Пропранолол нельзя принимать одновременно с транквилизаторами и нейролептиками, эрготамином. Результатом взаимодействия пропранолола с инсулином будет усиление гипогликемии, а с тубокурарином – усиление эффекта последнего. Для пропранолола характерен синдром «отмены». Пирроксануменьшает зуд, явления абстиненции и морской болезни. Прием b-адреноблокаторовследует прекращать постепенно в течение 10 дней и прерывать за 48-72 ч до родов. До еды: 9. После еды: 2, 7, 26. Во время еды: 23.

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Классифика­ция

Природные и по­лусинтетичес­кие

Синтетические

		Агонисты опиоидных рецепторов		Агонисты-анта­гонисты опио­ид­ных рецеп­торов		Со смешанным механизмом действия
Препараты и их синонимы		1. Морфин 2. Кодеин 3. Этилморфи­на г/х (Дионин) 4. Омнопон	5. Тримеперидин (Проме­дол) 6. Фентанил 7. Пиритрамид(Дипидолор) 8. Тилидин (Валорон)	9. Суфентанил(Суфента) 10. Дименоксадола г/х (Эстоцин) 11. Бупренорфин (Норфин)		12. Пентазоцин (Фортрал) 13. Буторфанол (Морадол)		14. Трамадол(Трамал)

Механизм действия		Связываются с опиатными рецепторами ЦНС, что приводит к угнетению выделения альгогенов (медиаторов боли) на всем пути прохождения болевых импульсов. Угне­тают вставочные нейроны спинного мозга, ретикулярную формацию, таламические болевые центры, лимбическую систему, суммационную способ­ность коры головного мозга.
Фармакологи­ческие эффек­ты		Угнетающее влияние на центры: болевой, кашлевой, рвотный, дыхательный (1-14). Возбуждающее влияние на центры блуждающего нерва, глазодвигательного нерва (миоз). Седативный, снотворный, эйфория, толерантность, наркома­ния (1-14). Противовоспалительный, слабый спазмолитический, холинолитический (10).
Показания к приме­нению и взаимозаме­няемость		Сильные и сверхсильные боли (1, 3-14); нейролептанальгезия (6); премедикация и послеоперационный период (1, 4 -14); обезболивание родов (5, 7, 10); коли­ки (4-6, 8-11, 13); заболевания глаз (3); упорный сильный кашель (2, 3, 10).
Врач и провизор, помни!		Наркотические анальгетики несовместимы с антипаркинсоническими средствами, ингибиторами МАО, миорелаксантами, b-адреноблокато­рами, глюкокортикостероидами, АКТГ, трициклическими антидепрессантами. Наркотические анальгетики не назначаются детям до 2-х лет, а буторфанол – до 18 лет. В одном шприце нельзя вводить пентазоцин с барбитуратами, морфин – с хлорпромазином. Триме­перидин несовместим с антигистаминными средствами, миорелаксантами, тразикором, хлорпромазином. Морфин противопоказан при микседеме, так как снижает синтез тиреотропных гормонов. Кодеина фосфат не следует принимать одновременно с метотрексатом. Инъекционная форма трамадола несовместима с растворами диазепама, флунитразепама, нитроглицерина. После введения тримеперидина необходимо прервать кормление грудью на 12 ч, после морфина – на 24 ч. Атропин, адреномиметики и бромиды снижают анальгетическую активность препаратов опия. Кодеин не рекомендуется применять в первом триместре беременности, накануне родов, при угрозе выкидыша, в период лактации. Кодеин в дозах до 20 мг и в составе комплексных препаратов не вызывает эйфории, пристрастия, его можно назначать детям с 6 месяцев. Специфический антагонист наркотических анальгетиков – налоксон. Рационально вводить фентанил под контролем антагониста, устраняющего побочные эффекты анальгетика. До еды: 11, 12.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Классифика­ция

С центральным компонентом действия

Анальгетики-антипиретики (периферического действия)

Неопиоидные

Анальгетики-антипиретики

Монопре­пара­ты

Комбинированные

Спазмоаналь­гетики

Препараты и их синонимы

1. Нефопам (Окса­дол)

2. Парацетамол(Па­надол) 3. Кеторолак (Ке­тальгин, Кета­нов) 4. Амизон

5. Метамизол натрия (Ана­ль­гин)

6. Аскофен 7. Паравит 8. Аскопар 9. Томапирин 10. Цитрамон 11. Цитропак 12. Брустан

13. Седалгин 14. Пенталгин 15. Темпалгин 16. Продеин 17. Новалгин 18. Дипрен 19. Кофальгин

20. Баралгетас 21. Новиган 22. Андипал 23. Спазмоверал­гин НЕО 24. Спазмалгон

Механизм действия

Влияет на дофами­но­­­­­вые, норадрена­лино­вые и серото­нино­вые рецепторы в ЦНС (1).

Блокируют ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза ПГ в очаге воспаления и ЦНС и уменьшению сенсибилизации ноцицепторов к действию альгогенов. Уменьшают механическое сдавливание рецепторных окончаний, нарушают про­ве­дение болевой импульсации афферентным путем, уменьшают пирогенное воздействие ПГ на центр терморе­гуляции, увеличивают теплоотдачу за счет расширения сосудов кожи и пото­отделения (2-24).

Фармакологи­ческие эффек­ты		Анальгезирующий (1-24), жаропонижающий (2, 4-21), противовоспалительный (4-6, 8-12, 15, 17-22), седативный (13-15, 22, 23), спазмолитический (19-24), антиагрегантный (6, 8-11), интер­фе­роно­генный (4), умеренный анксиолитический (15), сосудорасши­ряющий (22).
Побочные эффекты		Аллергические реакции (1-24), диспептические расстройства (1-22), ульцерогенное действие (3, 6, 8-11, 13, 14, 21), угнетение кро­ветворения (2, 5, 7-9, 11-19, 22), образование метгемоглобина (2, 6-12, 14, 16, 18), снижение свертываемости крови (6, 10, 11), неф­ро­токсичность (2, 3, 6, 8, 9, 11), гепатотоксичность (6, 8, 9, 11), судороги, тахикардия, потливость, нечеткость зрения (1), гиперса­ливация, горечь во рту (4), обострение БА (6, 8, 11), бронхоспазм (9), сонливость (1, 3, 22), беспокойство (1, 3), бессонница (1, 9).
Показания к приме­нению и взаимоза­меняемость		Боль, не угрожающая жизни (головная, зубная, суставная и др.) (1-21), невралгия (2-19), лихорадка (2, 4-21), колики (5, 20-24), мигрень (6, 8, 9-11, 13, 16, 17, 23, 24), альгоменорея (6, 8-11, 13, 14, 17, 21, 23, 24), послеродовый и послеоперационный пе­риод (1, 3), премедикация (1), миалгия (2, 6, 9, 10, 17), артралгия (8, 9, 13, 17), ревматизм (5, 6, 10, 14, 19), хорея (14), люмбаго, ишиас (19), лихорадка (2, 4-19), спазмы коронарных со­судов (22) и сосудов мозга (10, 13, 22), грипп (4, 5, 7, 14, 19), вирусный гепатит А, герпетическая инфекция, феллиноз, менингоэнцефалит, пневмония (4); спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желудка и кишечника (21, 22, 24); ГБ, стенокардия (22).
Врач и провизор, помни!		Одновременное употребление парацетамола с барбитуратами, противосудорожными, рифампицином, алкоголем усиливает токсическое действие парацетамола. Нефопам, парацетамол несовместимы с ингибиторами МАО; на фоне лечения нефопамом моча приобретает розовый цвет. Кеторолак и нефопамне следует назначать людям, работа которых требует повышенного внимания и психомоторных реакций.Кеторолак не применяют при хроническом болевом синдроме. Основной недостаток парацетамола – небольшая широта терапевтического действия (токсическая доза превышает максимальную терапевти­ческую дозу всего в 2-3 раза). Раствор метамизола натрия в ампулах имеет желтоватый цвет, при в/м введении возможны постинъек­ционные инфильтраты. Метамизол натрия можно принимать независимо от приема пищи. Во время еды: 13.