Противоспирохетозные средства.

Классификация: производные бензилпенициллина, эритромицин, органические препараты мышьяка и висмута.

Препараты бензилпенициллина – эффективны при всех стадиях сифилиса.

Органические препараты мышьяка: новарсенол (в/в), миарсенол (в/м). Попадая в орг-м, препараты окисляются.

Механизм: блокируют тиоловые ферменты, содержащие сульфгидрильные группы.

Характер действия: спирохетостатическое.

Высокотоксичны.

Применяют при спирохетозах и сифилисе.

Побочные эффекты: головная боль, рвота, обморок, коллапс, дерматит, эритема, лихорадка, эйфория, судороги, поражение печени.

Органические препараты висмута: бийохинол, бисмоверол, пентабисмол. Только при сифилисе. Кумулируют в паренхиматозных органах, в ЦНС. Механизм: блокируют сульфгидрильные группы тиоловых ферментов. Характер действия: трепонемостатическое. Побочные эффекты – гингивиты, стоматиты, нефропатии. Противопоказания: болезни печени, почек, полости рта.

Средства для лечения протозойных инфекций (амебиаз, лейшманиоз, лямблиоз, трихомонадоз, токсоплазмоз, балантидиаз).

Амебиаз:при любой локализации (метронидазол); в просвете кишечника (хиниофон); в просвете и стенке кишечника (тетрациклин); в стенке кишечника и печени (эметин); в печени (хингамин).

Механизм: амебицидный, тетрациклин подавляет кишечную флору и это угнетает рост и размножение амеб (непрямое д-е).

Побочные эффекты – понос, эметин кумулирует (поражение ССС, ЖКТ, нервно-мышечной системы, почек и печени).

Нельзя применять при болезнях сердца и почек.

Лейшманиоз:при висцеральном и кожном (солюсурьмин), при кожном (мономицин, метронидазол), местно (акрихин).

Механизм: бактерицидный.

Побочные эффекты - тошнота, головная боль, сыпь, угнетение кроветворения, снижение АД.

Противопоказания: острые инфекционные болезни, интоксикации, органически поражения внутренних органов. Мономицин ото- и нефротоксичен. Акрихин нельзя применять при психических болезнях.

Лямблиоз:метронидазол, аминохинол, фуразолидон.

Механизм: снижение активности ферментных систем, нарушение синтеза белка и нуклеиновых кислот.

Побочные эффекты - диспепсия, головная боль, аллергии, угнетение кроветворения.

Противопоказания: нарушения кроветворения, болезни ЦНС.

Трихомониаз:метронидазол, тинидазол, трихомонацид, нитазол.

Механизм: бактерицидное действие.

Побочные эффекты - диспепсия, тремор.

Противопоказания: беременность в 1-е 3 мес, лактация, нарушения кроветворения, болезни ЦНС. Тинидазол более активен, чем метронидазол.

Токсоплазмоз: хлоридин, сульфаниламиды, пентамидин.

Механизм: бактериостатический (хлоридин угнетает переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую).

Побочные эффекты – тератогенное действие, анемия, лейкопения.

Противопоказания: беременность, болезни крови и почек.

Балантидиаз: мономицин, тетрациклин, хиниофон.

Противомалярийные ср-ва.

Классификация:

I –гематошизотропные (хингамин, делагил, хинин, хлоридин)

II –гистошизотропные: преэритроцитар (хлоридин) и параэритроцитар (примахин)

III –гамонтотропные (хлоридин, примахин)

Хингамин – влияет на кровяные бесполые формы всех видов малярии и на гамонты. Применяют для купирования острых приступов и для профилактики малярии. Действие противоаритмическое и иммунодепрессивное. Механизм: угнетает синтез нуклеиновых кислот, поражает органеллы паразита. Побочные эффекты – диспепсия, сыпь, побеление волос.

Хининдействует на бесполые и кровяные формы плазмодия и на половые формы 3- и 4-дневного малярии. Механизм: ингибирует редупликацию ДНК. Хинин назначают для лечения тропической малярии. Действие: угнетает зрительню и слуховую зоны коры; сократимость и проводимость миокарда. Побочные эффекты – головная боль, шум в ушах, снижение зрения и слуха, желтуха, снижение АД.

Хлоридин -механизм: угнетает переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Действует длительно, для профилактики малярии.

Примахин уничтожает вторичные параэритроцитарные формы, имеет гамонтотропное действие. Побочные эффекты – диспепсия, метгемоглобинурия, лейкопения. Применяют для предупреждения отдаленных рецидивов.

Гамонтотропные средства оказывают гамонтоцидное (примахин) и гамонтостатическое (хлоридин) действие.

Противопоказания: болезни крови, печени, почек, сердца.

Противоглистные ср-ва.

Классификация:

По локализации гельминтов:

I – кишечные нематодозы (левамизол, пирантел);

II –кишечные цестодозы (празиквантель, фенасал);

III –внекишечные гельминтозы (дитразин, празиквантель).

По механизму действия

1) клеточные яды (4-хлористый этилен);

2)парализуют нервно-мышечную систему круглых червей (пирантел, пиперазин);

3)парализуют н/мыш систему плоских червей и разрушают их покровные ткани (фенасал, битионол);

4)угнетают энергетические процессы гельминтов (аминоакрихин, пирвиний).

Показания: аскаридоз и энтеробиоз (мебендазол, пирантел); стронгилоидоз (пирвиний); цестодозы (празиквантель, фенасал); трематодоз (4-хлористый этилен); филяриатоз – нематоды (дитразин); шистосомоз (празиквантель); трематодоз печени (хлоксил); фасциолез (эметин); эхинококкоз (мебендазол).

Побочное действие: диспепсия.

Противопоказания: поражения ЦНС, болезни почек, печени, беременность.

Пиперазин –всасывается хорошо, малотоксичен. Пирвиний –угнетает процессы аэробного дыхания. Левамизол –парализует мышцы глистов, нарушает метаболизм; эффективен при аскаридозе, побочные эффекты развиваются редко. Пирантел –плохо всасывается из ЖКТ, редко побочные эффекты.Празиквантель –нарушает обмен кальция у червей и парализует; всасывается хорошо, малотоксичен. Фенасал –нарушает окислительное фосфорилирование и парализует; всасывается плохо. Дитразин –выраженная диспепсия, связана с массовой гибелью червей.

Противобластомные ср-ва.

Классификация:

I. Алкилирующие средства:

а) производные хлорэтиламина (иприта) — допан, сарколизин;

б) производные этиленимина — тиофосфамид, бензотеф;

в) производные метансульфоновой кислоты — миелосан.

II. Антиметаболиты:

а) антагонисты фолиевой кислоты — метотрексат;

б) антагонисты пурина — меркаптопурин;

в) антагонисты пиримидина — фторурацил.

III. Противоопухолевые антибиотики — доксорубицина гидрохлорид, дактиномицин.

IV. Противоопухолевые средства растительного происхождения (алкалоиды) — винбластин, винкристин, колхамин.

V. Ферментные препараты с противоопухолевой активностью — L-аспарагиназа.

VI. Гормональные препараты и их антагонисты — фосфестрол, тамоксифен, преднизолон.

VII. Интерфероны, интерлейкины — альдеслейкин.

VIII. Препараты различных химических групп.

а) Препараты платины — цистплатин или платидиам, полиплатилен, платинин.

б) Производные мочевины — гидроксимочевина, ломустин.

в) Триазены —дакарбазин или ДТИК.

Механизм действия: алкилирующие и растительные – угнетают деление клеток; антиметаболиты и антибиотики – нарушают синтез нуклеиновых кислот; синтетические – взаимодействуют с ДНК клетки и нарушают её функции.

Показания: опухоли.

Побочные эффекты: раздражениее ЖКТ, кардио-, гепато-, нефротоксическое, иммунодепрессивное, мутагенное, тератогенное действие.

Противопоказания: угнетение кроветворения, острые инфекции, болезни печени и почек.