Нестероидные противовоспалительные средства (ненаркотические анальгетик и).
Классификация:
1) Производные салициловой кислоты: аспирин.
2) Производные пиразолона: анальгин.
3) Производные индолуксусной кислоты: ИНДОМЕТАЦИН.
4) Производные фенилуксусной к-ты: ДИКЛОФЕНАК.
5) Производные пропионовой кислоты: ИБУПРОФЕН.
6) Производные анилина:ПАРАЦЕТАМОЛ.
Механизм жаропонижающего средства:
Снижают возбудимость теплового центра, расширяют сосуды, усиливают потоотделение, угнетают синтез простогландинов.
Механизмпротивовоспалительного действия: снижают активность гиалуронидазы и проницаемость капилляров, стабилизация лизосомальных мембран, снижение выработки АТФ, снижение синтеза медиаторов воспаления или повышение их инактивации.
Механизм анальгетического действия – периферический компонент: нарушают синтез медиаторов боли, задерживая их освобождение и активацию; нарушают синтез и освобождение гистамина, серотонина, снижение активности протеолитических ферментов. Центральный компонент: блокируют ядра таламических бугров, препятствуют передаче болевых импульсов в кору.
Показания:боли головные, зубные, суставные, мышечные, неврологические, острый ревматизм, артрит, тромбофлебит.
Побочные эффекты:Рвота, боли в животе, аллергия, повреждение почек.
Противопоказания:язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек и кроветворения.
Парацетамол – хорошо переносится, побочные эффекты редко, не влияет на желудок и на агрегацию тромбоцитов.
Аспирин – снижает агрегацию тромбоцитов, глюкозу в крови, стимулирует дыхание, повышает отделение желчи. Анальгин– большее анальгетическое действие.
Нейролептики.
Нейролептики- лекарственные вещества, которые угнетают функции центральной и периферической нервной системы, устраняют психомоторное возбуждение, оказывают антипсихотическое действие – устраняют галлюцинации, бред, психозы.
Классификация:
1.Производные фенотиазина:этапиразин, трифтазин.
2.Производные бутирофенона:дроперидол, галоперидол.
3.Производные тиоксантена:хлорпротиксен.
4.Производные дибензодиазепина:клозапин.
5.Производные бензамида:сульпирид.
Механизм действия:блокада дофаминовых рецепторов головного мозга.
Показания к применению:психозы, нейролептанальгезия, гипертермия, рвота центрального генеза, тяжёлые гипертонические кризы.
Побочные эффекты: Для типичных – паркинсонизм, у атипичных такого эффекта нет. Заторможенность, желтуха, агранулоцитоз, аллергии, ортостатический коллапс.
Противопоказания: болезни печени и крови, угнетения ЦНС.
Трифтазин – больше действует как антипсихотическое, седативное, противорвотное.
Этаперазин – очень сильное противорвотное и противоикотное, активный антипсихотик, нет антигистаминного эффекта.
Галоперидол – противосудорожное, сильное успокаивающее средство, потенцирующий эффект, противорвотноесредство, на АД не влияет.
Дроперидол– активнее галоперидола. Применяют для нейралептанальгезии - нейролепсия дроперидолом и анальгезия фентанилом.
Нейролептанальгезия-комбинированный метод внутривенной анестезии при котором пациент находится в сознании, но не испытывает боли.
Транквилизаторы.
Транквилизаторы – вещества, оказывающие угнетающее влияние преимущественно на центральную нервную систему. Устраняют эмоциональные реакции отрицательного характера (чувство страха, тревоги).
Классификация:
1.Производные бензодиазепина: диазепам, хлозепид.
2. Производные дифенилметана:гидроксизин.
3. Производные пропандиола:мепротан.
4.Производные оксазина:триоксазин.
5.Производные октандиона:мебикар.
6.Производные азопирона:буспирона.
7.Производные бензимидазола: афобазол.
Механизм действия:для бензодиазепинов - угнетают в гипоталамусе зону тревоги, импульсы прекращаются, угнетают лимбическую систему и ретикулярную фармацию. Характерно – успокаивающее действие, снижение тонуса скелетных мышц, снотворный эффект, снижение агрессивности, противосудорожное.
Показания:ситуационные тревожные состояния, пограничные состояния, инсомния, спазмы скелетных мышц, купирование эпилептического статуса, премедикация, атаралгезия.
Побочные эффекты:аллергии, сонливость, головокружение, неровная походка.
Противопоказания:острые болезни печени и почек, миастения, беременность, нельзя водителям.
Буспирон– выраженное анксиолитическое действие, нет седативного, противосудорожного, расслабляющего действия, нет привыкания.
Феназепампо анксиолитическому и снотворному действию активнее диазепама.
Зависимость – при длительном приеме бензодиазепинов психическая и физическая лекарственная зависимость.
«Дневные» транквилизаторы – мезапам, выраженный анксиолитический эффект и нет седативно-гипнотического действия.
Особенности применения у детей:транквилизаторы используют у детей с невротическими расстройствами сна, при лечении ранних стадий гипертонической болезни. Сибазон, хлозепид, мепротан применяют для устранения судорожного кашля при коклюше, судорожном спазме дыхательных путей.
Седативные средства.
Классификация:
1) Бромиды: натрия бромид, калия бромид.
Механизм действия:повышает процессы торможения до процесса возбуждения.
Побочные эффекты:при длительном употреблении бромизм (кожная сыпь, ринит, бронхит, ослабление памяти, слуха, зрения).
2) Растительные препараты:настойка валерианы.
Механизм действия:подавляет процессы возбуждения до торможения.
Побочные эффекты:аллергия.
3) Комбинированные препараты:корвалол.
Показания к применению:нервозы, повышенная раздражительность, неврастения, бессонница, особенного неврологического характера.
Противопоказания:болезни почек.
Натрия бромид, калия бромид– повышают процессы внутреннего торможения в коре, эффект зависит от типа нервной деятельности, кумулируют (возможно отравление), типичные кожные поражения, раздражающее действие (кашель, ринит, диарея). Валериана – действие такое же, спазмолитик.
Психостимуляторы.
Классификация:
1) Фенилалкиламины-фенамин.
2) Производные пиперидина-пиридрол, меридил.
3) Производные сиднонимина-сиднокарб.
4) Метилксантины-кофеин.
Механизм действия: повышает настроение, способность к восприятию внешних раздражителей, психомоторную активность, работоспосбность, понижает усталость, потребность во сне. Возбуждающее действие связано со стимуляцией ретикулярной формации.
Показания: депрессии, нарколепсия.
Побочные эффекты: зависимость, диспепсия, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии.
Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, ↑АД, глаукома, болезнини ССС.
Фенамин– все свойства, снижает голод, стимулирует дыхательный центр, ↑АД, кумулирует (вызывает зависимость).
Пиридрол –как фенамин, меридил – слабее, оба препарата не влияют на ССС.
Сиднокарб – менее токсичный, эффект развивается постепенно, гемодинамика не страдает.
Кофеин – повышает возбуждение в ЦНС, понижает внутренне торможение. Действие зависит от дозы и типа ЦНС. Повышает тонус скелетных мышц, диурез и основной обмен, урежает сердечный ритм. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Возможна зависимость.
Аналептики.
Аналептики-лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры и другие отделы ЦНС.
Классификация:
1.Прямого действия-коразол, бемегрид, этимизол, кофеин.
2.Смешанного-кордиамин, камфора.
3.Рефлекторного-цититон, лобелин.
Механизм действия:
1)Возбуждение дыхательного центра:повышение чувствительности к СО2, уровню pH крови. Повышается вентиляции легких, количество кислорода, снижается уровень СО2 и ацидоз, повышается выделение продуктов метаболизма и обмен веществ в мозге.
2)Возбуждение сосудодвигательного центра:сужение сосудов, ↑АД, стимулируется работа сердца.
3) Возбуждение коры: судороги.
Показания: отравление снотворными, наркотиками, алкоголем, асфиксия новорождённых, сердечно-сосудистая недостаточность.
Побочные эффекты: диспепсия, аллергия, нарушение сна, судороги.
Противопоказания:психомоторное возбуждение, язвенная болезнь, болезни сердца, легких, судороги.
Коразол–быстро всасывается, действует 30мин.Оказывает прямое действие-дыхание учащается, углубляется, ↑АД, ритм сердца урежается, время проведения рефлекса снижается.
Бемегрид– сильный аналептик, действие прямое, эффекты те же.
Этимизол – д-е прямое, >длит-но, ещё транквилизатор (↓кору, ↑подкорковые зоны и продолг мозг), пробуждающим д-ем не обладает.
Кордиамин –действие смешанное, стимулирует дыхательный центр.
Камфора– смешанное действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, прямое действие на сердце-повышение силы сердечных сокращений. Повышает секрецию бронхиальных желез, способствует разжижению мокроты, отхаркиванию.
Особенности применения у детей:Аналептики используют у детей при нарушении дыхания и кровообращения (неглубоком их угнетении), вызванном средствами, угнетающими ЦНС, бактериальной интоксикацией. Назначают их после выхода ребёнка из наркоза для ликвидации гиповентиляции лёгких. Нельзя вводить при глубокой коме и в условиях гипоксии, так как трудно подобрать дозу, которая не вызовет судорог, к которым дети склонны.
Антидепрессанты.
Классификация:
I. 3-циклические:
1) Неизбирательные блокаторы обратного захвата моноаминов:имизин, амитриптилин.
2) Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина:флуоксетин.
3) Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина и норадреналина:миансерин.
Механизм действия:потенциирование действия моноаминов за счёт нарушения их обратного захвата.
II.Производные ГИНК:
1) Необратимые неизбирательные ингибиторы МАО-А и МАО-Б:ниаламид.
2) Обратимые ингибиторы МАО-А:моклобемид.
Механизм действия:ингибирование МАО-повышение уровня медиаторов в ткани мозга.
III.Смешанный механизм:мапротилин.
Показания к применению:Астено-депрессивный синдром, эндогенные, алкогольные депрессии; маниакально-депрессивный психоз, шизофрения, сопровождающаяся страхом, тревогой.
Побочные эффекты:выраженное возбуждене ЦНС, бессонница, головная боль, угнетение ЦНС, диспепсические расстройства, аллергии, сырный синдром.
Противопоказания:нарушения мозгового кровообращения, выраженное возбуждение ЦНС, поражения почек и печени, глаукома, аритмии.
Амитриптилин – антидепрессивная активность, действует через 10-14дней, психоседативного, стимулирующего действия нет.
Имизин действует через 2-3нед.
Флуоксетин – высокая антидепрессивная активность, действует через 1-4 недели, нет седативного, вес не меняет.
Мапротилин – похож на имизин, медленно всасывается.
Моклобемид –действиекороткое, нет ↑АД, седативного эффекта.
Ниаламид –хорошо переносится.
Ноотропы.
Ноотропы-это вещества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга, при длительном применении способны оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении.
Классификация:
1)Производные ГАМК-пирацетам, аминалон.
2) Производные витаминов-пантогам, пиридитол.
Механизм действия: благоприятно действуют на энергетические процессы в мозге повышают синтез макроэргических фосфатов, белков, активируют ферменты, стабилизируют повреждённые мембраны нейронов, повышают высшие интегративные функции головного мозга, улучшают память и обучение, противогипоксическая активность. На психику не влияют.
Показания: дегенеративные поражения головного мозга, гипоксии, травмы, инсульт, умственная отсталость.
Побочные эффекты: диспепсия, нарушение сна.
Противопоказания: беременность, острая почечная недостаточность.
Пирацетам – повышает умственную деятельность, антигипоксическое действие, умеренное противосудорожное, легко проникает через барьеры.
Аминалон– через ГЭБ плохо проходит, повышает мозговой кровоток, антигипоксическое, противосудорожное действие, снижение АД, вызывает брадикардию, снижает глюкозу крови.