Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

Воздействуют на обратную транскриптазу.

Абакавир

Диданозин

Зальцитабин

Зидовудин

Ламивудин

Ставудин

Тенофовир

Эмтрицитабин

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Воздействуют на обратную транскриптазу.

Делавирдин

Невирапин

Эфавиренз

Ингибиторы протеазы (ИП)

Ингибиторы протеазы блокируют фермент протеазу вируса, который расщепляет полипротеины Gag-Pol на отдельные белки. При её подавлении нарушается сплайсинг и созревание вирусной мРНК, в результате чего образуются вирусные частицы, не способные заражать новые клетки.

Ампренавир

Атазанавир

Индинавир

Лопинавир/ритонавир

Нелфинавир

Ритонавир

Саквинавир-INV

Саквинавир-МЖК

Типранавир

Фосампренавир

Ингибиторы проникновения

Процесс проникновения ВИЧ в лимфоцит CD4, состоит из трёх основных этапов:

• Прикрепление ВИЧ к рецептору — молекуле CD4 (точка приложения для ингибиторов прикрепления)
• Взаимодействие ВИЧ с корецепторами (точка приложения для блокаторов корецепторов)
• Слияние ВИЧ с лимфоцитом (точка приложения для ингибиторов слияния).

Существующие три класса лекарственных средств — ингибиторы прикрепления, блокаторы корецепторов и ингибиторы слияния объединены в группу ингибиторов проникновения.

Ингибиторы слияния (фузии)

Энфувиртид

Энфувиртид — прообраз ингибиторов слияния.

Терапия СПИД'а требует применения противоретровирусной, иммуномодулирующей, а также симптоматической терапии.

При лечении ВИЧ-инфекции наиболее эффективно сочетанное применение ингибиторов протеаз ВИЧ с другими препаратами (саквинавир+зидовудин; саквинавир + зидовудин + зальцитабин).

72. Больного системным микозом лечили в стационаре внутривенными

инъекциями антибиотика со специфическим действием. Через две недели у

больного появилась тошнота, рвота, головная боль, озноб, резко

повысилась температура тела, в моче появился белок, Какой препарат

использовали для лечения? В чем причина возникших осложнений?

Амфотерицин В

Клетки грибков, как и клетки человеческого организма, относят к эукариотам, они имеют много общего в своем строении, связывание полиенов происходит и с холестерином в мембранах клеток человека. Поэтому эти препараты очень токсичны.

— Нефротоксичность (интерстициальный нефрит).

— Гепатотоксичность.

— Нарушение электролитного баланса крови: гипокалиемия, гипомагниемия.

— Гематотоксичность (анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

— Нарушение деятельности сердца (артериальная гипотензия, сердечная недостаточность).

— Снижение толерантности к глюкозе.

— Лихорадка, мышечные боли, судороги.

— Флебит.

73. В условиях стационара пораженному эпидермофитией назначили

антибиотик по 0,2 г на прием 4 раза в день. При исследовании под

микроскопом эпителия из участков поражения обнаружили грибковые

клетки с ядрами неправильной формы. Какой препарат был назначен?

Почему отмечались изменения морфологии грибковых клеток? Мог ли это

быть нистатин? Почему?

Был назначен гризеофульвин.

Гризеофульвин

Ма́тричная рибонуклеи́новая кислота́ (мРНК, синоним — информацио́нная РНК, иРНК) — РНК, отвечающая за перенос информации о первичной структуре белков от ДНК к местам синтеза белков. мРНК синтезируется на основе ДНК в ходе транскрипции, после чего, в свою очередь, используется в ходе трансляции как матрица для синтеза белков. Тем самым мРНК играет важную роль в «проявлении» (экспрессии) генов.

Гризеофульвин вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с матричной РНК.

Нистатин не оказывает влияние на ядра клеток.

74. В составе комплексной химиотерапии рака молочной железы был

назначен фторурацил. В ходе лечения с 10 дня возникла

гранулоцитопения и тромбоцитопения, а также диарея. Объясните,

почему возникли данные осложнения. С какой целью в ходе

восстановительного лечения назначили препарат филграстим?

Фторурацил

Фармакологическое действие. Блокирует синтез ДНК (путем угнетения активности фермента) и вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения флуороу рацила в ее синтез). Таким образом угнетает деление клеток.

Фторурацил имеет низкий диапазон безопасности (малая величина соотношения эффективная доза/токсичная доза) и поэтому является высокотоксичным препаратом. Наиболее выраженные и дозолимитирующие токсические эффекты проявляются в отношении нормальных быстро пролиферирующих тканей костного мозга и слизистой ЖКТ.

Со стороны ЖКТ: диарея.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения (преиму щественно гранулоцитопения), наиболее выраженная с 9-го по 14-ый день лечения, тромбоцитопения с максимальным падением количества тромбоцитов в период с 7-го по 17-ый день лечения.

Филграстим

Фармакологическое действие - лейкопоэтическое.

Гемопоэтический фактор роста. Взаимодействует с рецепторами на поверхности гемопоэтических клеток, стимулирует клеточную пролиферацию, дифференцировку и функциональную активацию. Человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ) продуцируется моноцитами, фибробластами и эндотелиальными клетками. Г-КСФ регулирует продукцию нейтрофилов и выход функционально активных нейтрофилов из костного мозга в кровь.

75. У больного, получающего комбинированную химиотерапию

алкилирующими препаратами, возникла рвота изнуряющего характера,

что поставило вопрос о прекращении лечения. Решено было продолжать

лечение, но попытаться уменьшить тошноту и рвоту. Какие вещества

могли быть применены для этого?

Причиной появления тошноты после химиотерапии является воздействие препаратов на рвотный центр, расположенный в головном мозге. Также к причинам появления тошноты относится выделение опухолью токсинов, которые могут воздействовать на вышеупомянутый рвотный центр.

Имеется несколько категорий лекарственных средств, помогающих избавиться от симптомов тошноты и рвоты. У данных препаратов наблюдается разная степень эффективности.

Фенотиазины (Прохлоперазин, Этилперазин)

Бутирфеноны (Галоперидол, Дроперидол)

Бензодиазепины (Лоразепам)

Каннабиноиды (Дронабинол, Маринол)

Кортикостероиды (Дексаметазон, Метилпреднизолон)

Метоклопроамид (Реглан)

Антагонисты серотониновых рецепторов - Ондансетрон (Зофран, Латран, Эмесет, Эметрон, Осетрон, Ондансетрон-ЛЭНС, Ондансетрона гидрохлорид, Ондансетрона гидрохлорид дигидрат), Гранисетрон (Китрил), Трописетрон (Новобан).

Наибольшей противорвотной активностью обладают препараты из последней группы (антагонисты серотониновых рецепторов). Именно они блокируют триггерную зону рвотного центра.

76. Туристам, направляющимся с экспедицией в регион экваториальной

Африки, было предписано врачом-инфекционистом принимать каждому

лекарственный препарат пириметамин. Объясните, в чем смысл

назначения хлоридина в данной ситуации?

Пириметамин противомалярийное средство. Активен в отношении возбудителей малярии (Р. falcipanim, P. vivax, P. malariae), обладает споронтоцидным (уничтожающим споры возбудителя заболевания) действием на P. vivax, P. falciparumи может прерывать циклическую передачу возбудителя если соблюдать условие широкого применения продукта.
Для профилактики малярии взрослым назначают по 25 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго до или сразу в последствии прибытия в эндемичный район (местность, в которой длительное время регистрируют болезнь малярией); продукт надлежит принимать 1 раз в неделю на протяжении всего периода пребывания в эндемичном районе, также еше на протяжении 4 недель в последствии отъезда.

77. Больному для лечения трихомонадного кольпита, который длительное

время страдал от язвенной болезни желудка, был назначен метронидазол.

Спустя несколько дней после начала лечения больной стал отмечать

ослабление болевых симптомов в области желудка. После проведения

фиброгастроэндоскопии было зафиксировано ослабление

язвообразования в желудке. Объясните, почему это могло произойти?

Препарат Метронидазол при язве обеспечивает угнетающее действие не только на бактерии Хеликобактер пилори, но и обладает антипротозойными свойствами в отношении возбудителей дисбактериоза. Лекарственное средство широкого спектра действия устраняет развитие воспалительных реакций в слизистой оболочке пищеварительного органа. Антибактериальный эффект характеризуется способностью препарата прерывать клеточный кислородный обмен патогенных микроорганизмов, тем самым разрушая их структуру.

Препарат Метронидазол при язве обеспечивает угнетающее действие не только на бактерии Хеликобактер пилори, но и обладает антипротозойными свойствами в отношении возбудителей дисбактериоза. Лекарственное средство широкого спектра действия устраняет развитие воспалительных реакций в слизистой оболочке пищеварительного органа. Антибактериальный эффект характеризуется способностью препарата прерывать клеточный кислородный обмен патогенных микроорганизмов, тем самым разрушая их структуру.

Метронидазол при язве желудка, накапливаясь в слизистом эпителии, выделяет нейтрализующий агент против вредоносных микроорганизмов основных систематических групп. При длительном применении лекарственного средства происходит разрушение связей ДНК патогенных бактерий. Это позволяет успешно лечить кислотозависимые заболевания ЖКТ без перехода патологии в хроническую форму и возникновения частых рецидивов.

В комплексной терапии с другими антибактериальными средствами, Метронидазол при язвенной болезни желудка используется для полного уничтожения Хеликобактер пилори. А в настоящий момент именно данный микроб признан основной причиной образования эрозивных дефектов в слизистом эпителии желудка.