Radices rauwolfiae serpentinae
Раувольфия змеиная - Rauwolfia serpentina Benth.
Сем. кутровые - Apocynaceae
Ботаническая характеристика.Вечнозеленый многолетний полукустарник высотой до 1 -1,5 м с млечным соком. Имеет небольшое корневище и длинный стержневой изогнутый корень с крупными боковыми корнями. Листья расположены мутовчато по 3-4, овальной, слегка заостренной формы, плотные, голые. Цветки розовые, красные или белые в густых зонтиковидных соцветиях. Плоды красные, состоят из 2 сочных костянок.
Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf.
Заготовка.Заготавливают корни и очень мелкие корневища. Корни выкапывают осенью. Режут на куски. На плантациях в Индии корни выкапывают на 3-4-й год. Промывают.
Сушка.В естественных сушилках, на сквозняке.
Химический состав.Растение изучается с 50-х годов XX в. За короткий срок европейцы выделили из раувольфии более 25 алкалоидов.
Корни и корневища содержат около 20 индольных алкалоидов, составляющих около 1-2%. Наиболее известные из них: резерпин (серпазил), добытый в Швейцарии (1952) в чистом виде, аймалин, папаверин и др. Из отечественных ученых исследованием химического состава раувольфии занимался профессор Д.Г. Колесников.
Хранение.«Резерпин» в порошке сохраняется по списку А. Все препараты в таблетках - по списку Б.
Фармакологические свойства.Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалин, раувольфии, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмйческбе действие.
Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы (М АО), что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.
Действие резерпина распространяется также на центральную нервную систему. Под его влиянием уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов - норадреналина, дофамина, серотонина, что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они депонируются. В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней моноаминоксидазы и превращаются в неактивные (дезами-нированные) метаболиты.
Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы - нейролептическое.
Под влиянием резерпина постепенно понижается систолическое и диастолическое давление при разных формах и стадиях гипертонической болезни. Лучшый эффект наблюдается в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии выраженных органических изменений сердечно-сосудистой системы. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина.
Наряду с понижением артериального давления улучшается функция почек: увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочковая фильтрация. Имеются данные о положительном влиянии резерпина на липидный и белковый обмен у больных гипертонической болезнью и коронарным атеросклерозом.
Резерпин обладает способностью усиливать секрецию пролактина. В условияхэксперимента на линейных крысах определенного штамма он может стимулировать развитие рака молочной железы. Тщательныеклинические и экспериментальные исследования во Всесоюзном онкологическом научном центре Академии медицинских наук (с 1992 г. - Онкологический научный центр Российской академии медицинскихнаук) подтвердили, однако, несостоятельность представлений о том, что рак молочной железы у человека может возникать под влиянием резерпина.
Лекарственные средства.«Резерпин» (таблетки) и его препараты: «Адельфан», «Адельфан-эзидрекс», «Трирезид», «Бринердин»; «Аймалин» (таблетки, ампулы). «Раунатин» (таблетки) содержит сумму алкалоидов корней раувольфии.
Применение.Препараты применяются для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических расстройствах (резерпин). «Раунатин» действует мягче, чем резерпин, - как гипотензивное и антиаритмическое средство. «Аймалин» является эффективным средством для купиpования приступов мерцательной аритмии.
Резерпин (Reserpinum). Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.). Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.
При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других - дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют.
По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 месяца, при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача.
Применяют также резерпин при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами. Сам резерпин тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.
В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2мг), суточная0,01 г (10 мг). При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25до2мг, затем дозу повышают до 10-15 мг в сутки. При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2-3 раза в день до 0,5 мг 3-4 раза в день. Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2-4 приема) в зависимости от возраста.
В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма.
При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии. У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимают атропином.
Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Резерпин входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств, применяемых при гипертонической болезни,
Адельфан (Adelphan) - таблетки, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг) и дигидралазина 0,01 г (10 мг). Дигидралазин, близкий по структуре и действию к апрессину, является периферическим вазодилататором. Применяют при гипертонической болезни по 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).
Адельфан-эзидрекс (Adelphan-Esidrex) содержит резерпина 0,1мг, дигидралазина 10 мг и дихлотиазида 10 мг, а адельфан-эзидрекс-К (Adelphan-Esidrex К) - резерпина 0,1 мг, дигидралазина 10 мг, гидрохлортиазида 10 мг и калия хлорида 0,6 г в одном драже. Добавление калия хлорида рассчитано на предупреждение возможной гипокалиемии от применения гидрохлотиазида. Назначают по У —1 таблетке 1-2-3 раза в день.
Бринердин (Brinerdin) - драже, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг), дигидроэргокристина 0,0005 г (0,5 мг), клопамида (бринальдикса) 0,005 г (5мг). Дигидроэргокристин является периферическим и центральным адреноблокирующим средством; клопамид - салуретик. Применяют при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях. Принимают внутрь по 1 драже от 1 до 3 раз в день (в зависимости от характера заболевания и состояния больного). Курс лечения - от 10 дней до нескольких месяцев.
Кристепин (Crystepin) - драже, содержащие 0,1 мг резерпина, 0,5 мг дигидроэргокристина и 5 мг диуретика клопамида. Применяют при различных формах артериальной гипертензии. Принимают, начиная с 1 драже в день, затем по мере необходимости увеличивая дозу до 2-3 драже в день в 2-3 приема. Поддерживающая доза - 1 драже в день или через день.
Трирезид (Triresid) - таблетки состава: резерпина 0,1 мг, дигидралазина сульфата 10 мг и гидрохлортиазида 10 мг. Трирезид выпускается также с дополнительным содержанием в каждой таблетке 0,35 г калия хлорида. Показания к применению трирезида такие же, как для кристепина и др.
При приеме всех этих таблеток (кроме содержащих калия хлорид) больным следует рекомендовать принимать пищу, богатую калием. Необходимо следить за калиемией.
Раунатин (Raunatinum) - препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или других видов раувольфии. Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь, особенно в I и II стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного нейролептического эффекта, однако его можно применять при невротических состояниях.
Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день - 3 таблетки и доводят общую дозу до 4-5-6 таблеток в день; принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток вдень. Курс лечения обычно длится 3-4 недели, однако иногда препарат принимают длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно назначать другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др.
Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдаются набухание слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца.
Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного (1-3 дня) перерыва в приеме препарата.
Аймалин (Ajmalinum) (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает артериальное давление, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный ионотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.
Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Относится к антиаритмическим препаратам I группы.
Аймалин способен купировать приступы мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.
Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; более эффективен при парентеральном введении.
Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5%-ного раствора) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5%- ного раствора глюкозы. Вводят медленно - в течение 7-10 минут. При необходимости в течение дня можно ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2-4 мл 2,5%-ного раствора в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5%-ного раствора) каждые 8 часов до 0,15 г в сутки (то есть до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.
При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1-2таблетки (0,05-0,1 г) 3-4 раза вдень (в течение 1 -3 недель).
Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечаются гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении - ощущение жара.
Противопоказания (особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотензия.
Осторожность необходима при введении аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможны понижение артериального давления и нарушение проводимости.
9. КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ДИОСКОРЕИ
RHIZOMATA CUM RADICIBUS DIOSCOREAE
NIPPONICAE
Диоскорея ниппонская - Dioscorea nipponica Makino
Диоскорея кавказская - Dioscorea Caucasica Lypsky
Ботаническая характеристика.Травянистое многолетнее растение - двудомная лиана: вьющиеся стебли могут быть длиной 5-7 м и более. Корневища толстые, до 3 см в диаметре, разветвленные, с многочисленными тонкими и жесткими корнями длиной до 1 м. Листья с дугонервным жилкованием. Цветки мелкие, невзрачные, с простым околоцветником, зеленоватые, однополые; расположены в пазухах листьев в редких колосовидных соцветиях Плод - трехгнездная коробочка с тремя перепончатыми крыльями, семена плоские, крылатые. Листья трех- исемилопастные. На стебле расположены равномерно, очередно. Цветет в июне-августе, плоды созревают в августе-октябре.
Диоскорея кавказская - многолетняя двудомная травянистая лиана с побегами длиной до 2,5-3,5 м. Корневище горизонтальное, толстое, длинное. Нижние листья мутовчатые, 6-15 см длины, верхние очередные или супротивные, сердцевидноовальные, заостренные, цельные, снизу густо опушенные. Цветки мелкие, зеленые, в простых пазушных колосовидных кистях. Плод - округлая, трехгранная, трехгнездная коробочка. Семена с крылом, окружающим семя со всех сторон, почти одинаково широким по всей окружности. Цветете мае- июне, плодоносит в сентябре.
Диоскорея кавказская - эндемичное растение Кавказа, встречается в основном в западной части Закавказья (Абхазия и Адлерский район Краснодарского края), в нижнем лесном поясе. Занесена в Красную книгу. Ввиду ограниченных природных ресурсов диоскореи приняты меры к ее культивированию.
Проводится фармакохимическое исследование диоскореи дельтовидной (Dioscorea deltoidea Wall.) как источника стероидных сапонинов. Диоскорея дельтовидная культивируется даже в климатических условиях Подмосковья.
Заготовка.С дикорастущих растений сбор сырья начинают производить с мая и ведут до глубокой осени. Целесообразно выкапывать корневища киркой или штыковой лопатой; после этого от подъемных органов отделяют наземную часть.
Сушка.Быстрая сушка достигается в огневых сушилках при температуре 60-70°С. Качественное сырье получается также при сушке на хорошо вентилируемых чердаках, где его раскладывают слоем до 10 см и периодически перемешивают. Сырье можно считать высушенным, когда корневища ломаются с треском. В высушенном сырье может быть не более 0,5% отшелушившейся пробки и обломков мелких корней диоскореи.
Химический состав.Корневища диоскореи кавказской содержат до 25% стероидных гликозидов (сапонинов), диоскореи ниппонской - до 8%. Наиболее важные из них - протодиосцин, протограциллин и диосцин (1-1,2%). Агликоном этих соединений является диосгенин. Последний служит в настоящее время сырьемдля синтеза кортизона и других кортикостероидов. В корневищах диоскореи ниппонской обнаружены также крахмал и жироподобные вещества. Мексиканские виды диоскореи содержат значительно больше диосцина.
Хранение.Сырье хранят в ящиках и мешках. Срок годности 2 года. Полислонин сохраняют по списку Б.
Фармакологические свойства.Сапонины диоскореи тормозят развитие экспериментального атеросклероза, артериальной гипертензии, предупреждают судороги, вызванные в эксперименте стрихнином, кордиамином коразолом, у мышей и лягушек. Настой и экстракты диоскореи кавказской и ниппонской стимулируют моторную и секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта, возбуждают сокращения изолированного отрезка кишки и тормозят всасывание холестерина из кишечника. В механизме противоатеросклеротического действия препаратов диоскореи имеет значение стимулирующее влияние на функцию печени и желчевыделение. Под влиянием сапонинов диоскореи кавказской и ниппонской активизируется синтез желчных кислот из холестерина в печеночных клетках, усиливается секреция желчи гепатоцитами, выведение холестерина с желчью; усиливается синтез гиппуровой кислоты, что считают показателем активизации антитоксической функции печени.
Диоспонин (препарат из измельченных корневищ диоскореи кавказской) снижает адгезивно-агрегационную способность тромбоцитов, по-видимому, вследствие улучшений липоидного обмена в клетках крови и эндотелии сосудов. Сапонины диоскореи кавказской увеличивают диурез у крыс, не оказывая повреждающего действия на почки, и обладают гипотензивными свойствами.
Препараты диоскореи дают некоторый рентгенозащитный эффект, увеличивая продолжительность жизни облученных белых мышей.
Лекарственные средства.Препарат «Полиспонин» (таблетки по 0,1 г).
Применение.Препараты диоскореи применяют в комплексной терапии при общем, церебральном и коронарном атеросклерозе в качестве гипохолёстеринемического средства как в начальных стадиях атеросклероза (для профилактики), так и при выраженных формах заболевания.
Медицинской промышленностью выпускается «Полиспонин» (Polysponinum) - новогаленовый препарат из корневищ диоскореи ниппонской; содержит до 40% сапонинов. По фармакологическим и токсическим характеристикам препарат близок к диоспонину.
Полиспонин назначают по тем же показаниям, что и диоспонин: атеросклероз (общий, церебральный, коронарных сосудов), сопровождающийся гипертонической болезнью, стенокардией или без них. Назначают внутрь в таблетках по 0,1 -0,2 г 2-3 раза вдень после еды. Лечение проводят циклами по 20-30 дней с 7-10-дневными перерывами. Курс лечения 3-4 месяца. Повторные курсы проводят после 4-6-месячного перерыва.
В результате лечения у больных улучшаются самочувствие, память, сон, больные становятся более спокойными. Нормализуется содержание холестерина в сыворотке крови и понижается артериальное давление.
Наиболее эффективно применение препаратов диоскореи при гипертриглицеридемии.
Одновременно с клиническим улучшением применение полиспонина у больных атеросклерозом вызывает достоверное снижение уровня холестерина, b-липопротеидов в сыворотке крови, уменьшение соотношения холестерин/фосфолипиды, увеличение фракции альбуминов, уменьшение а2-глобулинов. Под влиянием диоскореи у больных коронарным атеросклерозом улучшаются показатели ЭКГ, повышается сократительная способность миокарда, улучшается коронарный кровоток.
Применение полиспонина у больных сахарным диабетом и диабетической атеросклеротической ангиопатией сопровождается улучшением общего состояния, положительными сдвигами в липидном обмене, снижением уровня холестерина в сыворотке крови, нормализацией протромбинового индекса и адгезивноагрегационных свойств тромбоцитов.
Пероральное применение препаратов диоскореи кавказской при атеросклеротической центральной хориоретинопатии улучшает гемодинамику глаз, кровоток в системе внутренних сонных артерий, повышает зрительные функции глаз.
По данным клиник, изучавших противоатеросклеротические эффекты диоспонина и полиспонина в сравнительном аспекте, препараты в качественном и количественном отношении существенно не различаются между собой.
Побочные явления (потливость, потеря аппетита, расстройства функции кишечника, кожный зуд) наблюдаются редко. В этих случаях уменьшают дозу или временно отменяют препарат.
ЧЕСНОК СВЕЖИЙ
BULBUS ALLII SATIVI RECENS
Чеснок посевной - Allium sativum L.
Сем. лилейные - Liliaceae
Ботаническая характеристика.Многолетнее травянистое растение из семейства лилейных, имеющее острый специфический запах, с луковицами, состоящими из отдельных долек («зубков»), покрытых самостоятельными чешуйчатыми оболочками и, кроме того, одетых общей беловатой перепончатой оболочкой. Стебли прямостоячие, высотой до 70см, нижняя часть их (примерно до половины) одета листовыми влагалищами, заканчиваются малоцветковым соцветием-зонтиком, окруженным однолистным опадающим при расцветании чехлом, продолженным в длинный носик. Листья линейные, плоские, но желобчатые, с выраженным килем на нижней стороне. Цветки мелкие, на длинных цветоножках, с шестилистным венчиковидным околоцветником грязно-белого или бледно-лилового цвета, 6 тычинками и пестиком с верхней завязью. Иногда вместо цветков в соцветии развиваются воздушные почти шаровидные луковички с оттянутым носиком. Цветет в июле-августе, плоды в условиях России обычно не завязываются.
Заготовка.Собирают мясистые луковицы, которые после увядания стебля выдергивают, очищают от земли и сушат, не очищая от чешуй.
Химический состав. Луковицы содержат эфирное масло (до 0,4%), 20-27% сахаров, немного аскорбиновой кислоты (около 30 мг/100 г), фитостерины, витамины группы В и другие биологически активные вещества.
Масло содержит в своем составе в свободном виде летучее соединение аллицин, представляющее собой тиогликозид. Аллицин образуется из находящегося в чесноке сероазотсодержащего соединения аллиина. Под влиянием фермента аллииназы, находящегося в тех же тканях, уже через несколько минут аллиин расщепляется на аллицин, пировиноградную кислоту и аммиак.
Фармакологические свойства.Чеснок возбуждает аппетит, усиливает выделение ферментов в пищеварительных органах, способствует лучшему перевариванию и усвоению пищи. Незаменимое антицинготное средство, по достоинству оцененное населением Крайнего Севера. Эфирное масло чеснока обладает сильным бактерицидным действием, поэтому употребление чеснока в пищу имеет и дезинфицирующее значение. Считается, что он убивает возбудителей многих чрезвычайно опасных инфекционных болезней и одновременно повышает сопротивляемость человеческого организма к болезнетворным микроорганизмам.
Лекарственные средства.Таблетки «Аллохол». Препарат «Аллилсат».
Применение.До недавнего времени фармацевтическая промышленность выпускала спиртовую вытяжку из луковиц чеснока «Аллилсат», назначаемую при атонии кишечника, для подавления в нем процессов гниения и брожения, а также для лечения атеросклероза и гипертонической болезни. Сухой экстракт чесночных луковиц - один из главных компонентов комплексного препарата «Аллохол», который завоевал заслуженное признание как эффективное лекарство при холециститах, гепатитах, холангитах и других заболеваниях печени и желчного пузыря, а также полезное при привычных запорах.
Аллохол (Allocholum) содержит экстракт крапивы наряду с экстрактом чеснока, сухой желчью животных и активированным углем. Применяют как желчегонное и послабляющее средство по 3-6 таблеток в день.
Проверенным народным средством борьбы с возбудителями острых респираторных заболеваний и ангин является вдыхание запаха растертых луковиц чеснока. В народной медицине чеснок используется очень широко как внутреннее и наружное средство лечения разнообразнейших болезней и недугов.
ТРАВА БАРВИНКА МАЛОГО
НЕРВА VINCAE MINORIS
Барвинок малый - Vinca minor L.
Сем. кутровые - Apocynaceae
Другие названия: зеленка, грабная трава, могильник
Ботаническая характеристика.Вечнозеленый полукустарник высотой 20-35 см с тонким горизонтальным корневищем. Имеет вертикально расположенные плодоносящие и бесплодные стелющиеся стебли. Листья супротивные, цветки - пазушные, одиночные, синие, на длинных цветоносах. Плод- двулистовка, образующийся очень редко. Цветет с апреля по сентябрь. Размножается при помощи вегетативных побегов.
Заготовка.Весной и в начале лета (до июля), срезая на высоте 3-5 см от поверхности почвы серпом, секатором или скашивая косой. Затем очищают от примеси других растений и отмерших листьев барвинка, помещают в корзины или мешки и доставляют к месту сушки.
Сушка.Возможна в искусственных сушилках при температуре 40-50°С, под навесами, на чердаках с хорошей вентиляцией, расстилая тонким слоем (3-5 см). Лучше раскладывать траву на натянутой сетке, марле. При хорошей погоде сырье высыхает за 5-7 дней.
Химический состав.Свыше 20 алкалоидов группы индола, близких по природе к резерпину, общая сумма их составляет 2% (винкамин, изовинкамин, винкаинорин, минорин, винин, пубесцин, эрвамин и др.). Трава содержит также тритерпеновые сапонины, рутин, каротин (8 мг%), дубильные вещества, органические кислоты (яблочная, янтарная), фитостерин, сахара и минеральные соли, урсоловую кислоту, флавоновый гликозид- робинин. Интерес ученых к изучению алкалоидов барвинка малого связан с их сходством в химическом отношении с резерпином, являющимся высокоэффективным средством. При изучении винкамина установлены его седативные и гипотензивные свойства.
Хранение.В сухих хорошо проветриваемых помещениях на стеллажах по списку Б.
фармакологические свойства.Галеновые препараты из травы барвинка малого и сумма алкалоидов обладают сосудорасширяющим, гипотензивным и слабым седативным свойством. Они расширяют преимущественно сосуды головного мозга, усиливают мозговой кровоток, улучшая снабжение мозга кислородом; повышают диурез. Улучшают функциональное состояние миокарда (по данным электрокардиографического исследования). Нормализуют показатели свертываемости крови за счет снижения содержания прокоагулянтов, улучшают показатели тромбоэластограммы, повышают антикоагулянтную активность плазмы, стойкость капилляров.
Среди изученных изолированных веществ найдены алкалоиды с антиаритмической эффективностью, подобной аймалину, -эрвин, винкарин, резерпинин, эрвамин. Наиболее отчетливой антиаритмической активностью отличается эрвин. Эрвин угнетает внутрисердечную проводимость, предупреждает развитие фибрилляций желудочков, в 5 раз активнее аймалина, обладает α-адренолитическим и антихолинэстеразным свойством.
Алкалоиды барвинка малого избирательно действуют на мозговое кровообращение, снимая спазм артерий и повышая тонус вен, уменьшают зону ишемии при мозговых инсультах. Точкой приложения алкалоидов барвинка считают артериолы головного мозга.
Алкалоид винкамин умеренно понижает артериальное давление и обладает седативными свойствами. В основе механизма гипотензивного действия лежит способность понижать сосудистый тонус и сопротивление; периферических сосудов, расширять сосуды мозга.
В эксперименте алкалоид барвинка малого - минорин - селективно улучшает кровообращение в ишемизированных участках головного мозга (не вызывая уменьшения кровотока в интактных отделах мозга).
Лекарственные средства.Настой. Препараты барвинка малого выпускаются в Венгрии - «Девинкан» (в таблетках и ампулах), в Болгарии - «Винкапан» (из суммы алкалоидов); оба разрешены к применению. Отечественный препарат - «Винканор».
Применение.Барвинок применяли с давних пор, он был известен еще Плинию и Диоскориду. В средние века его считали ценным лекарственным растением.
Препараты барвинка малого применяют при гипертонической болезни I и II стадии. Наиболее эффективны они при церебральных формах гипертонической болезни. После внутримышечного введения викамина артериальное давление понижается, гипотензивный эффект продолжается 2-2,5 часа. Как гипотензивные средства препараты барвинка малого несколько уступают резерпину.
Данные о лечебной эффективности девинкана при церебральных сосудистых кризах получены при исследовании с помощью оптической плетизмографии с глазницы и височной артерии у больных гипертонической болезнью. Препараты барвинка эффективны при ишемических нарушениях мозгового кровообращения, гиперсензитивности кародидного синуса – церебральном типе синокаротидного синдрома, диэнцефальных синдромах.
Наилучшие результаты при диэнцефальных кризах получены у больных с симпатическим характером кризов. Хорошие результаты от применения препаратов барвинка отмечают у больных с кризами вестибулярного характера, сопровождающимися головокружением, шумом в ушах, расстройством координации движений и статике. Показаниями к применению алкалоидов барвинка служат также неврогенная тахикардия и вегетативные неврозы. Препараты барвинка эффективны при лечении детей с невритами лицевого нерва, полиневритами, остаточными явлениями менингоэнцефалита.
Препараты барвинка применяют при головной боли различного генеза: при органических поражениях церебральных сосудов, атеросклерозе, гипертонической болезни, ишемии, при вазомоторной, вегетативной и диэнцефальной патологии, при повышении внутричерепного давления, остеохондрозе. После месячного курса лечения наблюдается не только клиническое улучшение, но и положительная динамика показателей реоэнцефалограммы. Препараты барвинка применяют также при депрессивных состояниях, развивающихся при шизофрении, маниакально-депрессивном психозе, при инволюционной депрессии, органических заболеваниях головного мозга в результате травмы и энцефалитов, при невротических состояниях.
Препараты барвинка используют в отоларингологической практике при заболеваниях, обусловленных местными расстройствами кровообращения, воспалительного, вазомоторного и трофического характера: при ототоксических невритах, нейросенсорной тугоухости, вазомоторных ринитах, постгриппозных и постинфекционных невритах слухового нерва, атрофических рино-фаринголарингитах, при снижении обоняния.
Барвинок эффективен при глазных заболеваниях, обусловленных локальными нарушениями гемодинамики в виде спазма сосудов. Его применяют центральной ангиоспастической ретинопатии, расстройствах кровообращения в сетчатке глаза или зрительном нерве. При лечении больных с гипертонической болезнью настоем барвинка малого наряду с общеклиническим улучшением снижаются коагулирующие свойства крови и наблюдается повышение антикоагулянтной активности.
«Винкапан» (Vincapanum), представляющий собой сумму алкалоидов барвинка малого, выпускается в таблетках по 0,01 г в Венгрии. Аналогичный по действию препарат «Винкатон» производится в Венгрии. Назначают внутрь взрослым по 0,005-0,01 г 2-3 раза вдень. Постепенно число приемов увеличивают до 4 в день. Детям дозы устанавливают в зависимости от возраста. При наступлении лечебного эффекта дозу винкапана постепенно уменьшают. Лечение продолжают в течение нескольких недель.
«Девинкан» (Devincan) - метиловый эфир винкаминовой кислоты, производится в Венгрии. Назначают внутрь и внутримышечно. Внутрь дают взрослым по 0,005-0,01 г 2-4 раза в день в течение 4-6 недель. Внутримышечно вводят только в условиях стационара по 1 мл 0,5%-ного раствора 1 раз в день, затем по 1-2 мл 1-2 раза в день. После улучшения состояния назначают препарат в таблетках. Выпускается в таблетках по 0,005 и 0,01г и в ампулах, содержащих по 5мг препарата.
Аналогичное действие оказывают «Кавинтон» и «Винкатон» (Венгрия).
Раздел 9
Лекарственное растительное сырье, действующее на органы дыхания
ПОБЕГИ БАГУЛЬНИКА
CORMUS LEDI PALUSTRIS
Багульник болотный – Ledum palustre L.
Сем. вересковые – Ericaceae
Другие названия: багун душистый, багула, болотная одурь, болотник
Ботаническая характеристика.вечно зеленый кустарник высотой до 1 метра с сильным одурманивающим запахом, вызывающим головную боль. Стебли лежачие, древеснеющие, с многочисленными приподнимающимися ветвями. Молодые побеги, как и листья, зеленые, с густым ржаво-войлочным опушением. Цветки белые, собраны на концах ветвей в зонтиковидные щитки. Плод – пятигнездная коробочка с многочисленными семенами. Цветет в мае-июне, семена созревают в июле-августе. Растение ядовито.
Распространение. Тундровая и лесная зона европейской части страны, Сибирь, Дальней Восток.
Местообитание. Преимущественно на сфагновых болотах, торфяниках, в заболоченных местах, часто образует сплошные заросли, удобные для заготовки.
Заготовка. Производится в фазе созревания плодов. Срезают секатором однолетние побеги.
Охранные мероприятия. Не следует срезать или обламывать ветки кустов, а также вырывать растение с корнем.
Сушка. В тени сырье раскладывают слоем 5-7см. Растение ядовито, поэтому при работе с ним необходимо соблюдать осторожность. После сушки удаляют грубые безлистные ветки. Выход сухого сырья 32-35%.
Внешние признаки. По ГФ XI смесь олиственных побегов, отдельных листьев и небольшого количества плодов. Листья кожистые, линейно-продолговатые, цельнокрайние, короткочерешковые, очередные, длинной 15-45мм, шириной 1-5мм, с развернутыми вниз корнями, с верхней стороны зеленые, блестящие, с нижней стороны покрыты ржаво-войлочным опушением. Стебли неодревесневшие, зеленые, также с густым ржаво-войлочным опушением. Многолетние побеги почти без опушения. Плод – продолговатая, многосеменная коробочка. Запах резкий, специфический. Вкус не определяется (ядовито!). ФС допускает в сырье грубых стеблей не более 10%.
Химический состав. Надземная часть растения содержит эфирное масло (1,5-3%), в состав которого входят ледол, палюстрол, цимол, геранилацетат, бициклический спирт и углеводороды. Главными компонентами масла являются ледол и палюстрол – сесквитерпеновые спирты. Наибольшее количество ледола в эфирном масле содержится в листьях первого года, собранных в фазе цветения. В растении обнаружены также тритерпеновые соединения, кислоты и фенолы в пределах 5%, арбутин до 5%, флавоноиды (кверцетин и кемпферол), кумарины (эскулетин скополетин), валериановая кислота, смолы, дубильные вещества группы катехинов. Максимальное количество последних содержится в листьях летней генерации в конце фазы плодоношения.
Хранение. В сухих прохладных помещениях на стеллажах отдельно от другого сырья, по списку Б, упаковав в двойные мешки. Срок годности 2 года.
Фармакологические свойства.Связывают с ледолом, который обеспечивает противокашлевое действие. При приеме препаратов багульника внутрь эфирное мас