Психостимуляторы: определение, основные эффекты,механизм действия ,показания к применению, побочные и токсические эффекты.
Классификация:1) фенилалкиламины (амфетамин)
2)производные сиднонимина (мезокарб)
3) метилксантины
Механизм действия:
Непрямое адреномиметическое действие: выброс эндогенных катехоламинов из пресинаптических депо, угнетение МАО
Фарм эффект: ощущение активности улучшение настроения, повышение работоспособности
Амфетамин: ОКАЗЫВАЕТ центральное и переферическое адреномиметическое действие. (тахикардия, повышение АД)
СИНДОКАРП:в отличае от амфетамина не проявляет переферического действия, вызываемая им стимуляция воспринимается не как эйфория а как естественное чувство бодрости.
Кофеин: сочитает психостимулирующие и аналептические свойства у лиц со слабым типом нервной системы возможно развитие угнетающего эффекта кофеина. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает прямое кардиотоническое действие.
Показания: астения,заторможенность вялость утомление.
Средства влияющие на желудочную секрецию, их применение.Антацидные и гастропротективные средства
Классификация:
А)Средства усиливающие секрецию желез желудка (гастрин, гистамин, углекислые минеральные воды, средства заместительной терапии-желудочный сок, пепсин, соляная кислота)
Б)средства понижающие секрецию
· ингибиторы протонового насоса(омепразол)
· Н-2 гистаминоблокаторы(ранитидин)
· Холиноблокаторы(атропин,перензепин)
· Простогландины(мизопростол)
В) антацидные – используются для снижения избыточной кислотности желудочного сока.( натрия гидрокарбонат, окись магния, алюминия гидроокись)
Г) гастропротекторы- препараты действующие непосредственно на слизистую желудка
· Препараты создающие механическую защиту слизистой (висмута трикалия дицитрат)
· Препараты повышающие устойчивость слизистой (мизопрастол)
Сосудосуживающие средства для экстренного применения
Билет31
Стимуляторы дыхания: определение,классификация,основные эффекты, показания
Аналептики - группа лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде.
Классификация:
1) Препараты, непосредственно активирующие дыхательный центр: бемегрид, этимизол.
Применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания, при отравлении морфином, на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния.
2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания: цититон, лобелин.
Возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.
3) Средства смешанного типа действия, обладающие прямым и рефлекторным действием: кордиамин, камфара, углекислый газ.
Центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз. Используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных. Кордиамин назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях, обморочных состояниях.
Средства стимулирующие гемопоэз: классификация , использование,возможные осложнения. Проявление побочного действия стимуляторов эритропоэза в полости рта. Использование в стоматологии стимуляторов лейкопоэза.
Классификация:
- Средства, влияющие на эритропоэз:
1) средства, стимулирующие эритропоэз
· при гипохромной анемии (препараты железа, кобальта)
· при гиперхромной анемии (цианокобаламин, фолиевая кислота)
2) средства, угнетающие эритропоэз (раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32)
- Средства, влияющие на лейкопоэз:
1) средства, стимулирующие лейкопоэз (натрия нуклеинат)
2) средства, угнетающие лейкопоэз (миелосан).
Железа закисного сульфат – применяется в капсулах во избежание контакта с полостью рта и окрашивания зубов в черный цвет. Приводит к развитию запора.
Цианокобаламин – витамин В12 – назначают при злокачественной анемии, он нормализует картину крови, ослабляет неврологические нарушения и поражения слизистой языка.
Фолиевая кислота – витамин Вс – назначают при макроцитарной анемии. В организме кислота фолиевая превращается в фолиниевую. Используют также при анемии беременных, но не для лечения злокачественных анемий.
Натрия нуклеинат – при агранулоцитарной ангине, отравлениях, при лучевой болезни для стимуляции лейкопоэза.
3) ФАРМАКОДИНАМИКА СОЕДИНЕНИЯ ФТОРА, ИХ ПРИМЕНИНИЕ В СТОМАТОЛОГИИ
Фторпрофилактика кариеса зубов Применение фторидов для профилактики стоматологических заболеваний до настоящего времени вызывает оживленные дискуссии. Фтор может оказывать как полезное, так и вредное воздействие на людей. Общепризнанным является тот факт, что малые концентрации препаратов фтора при кратковременном контакте с эмалью зуба способствуют укреплению кристаллической решетки зуба. Средняя редукция кариеса зубов при применении препаратов фтора с целью профилактики кариеса составляет 30-50 %. Из применяющихся в настоящее время средств, препараты фтора являются основными в профилактике кариеса зубов. Противокариозное действие фтора связано с тремя механизмами действия. Во-первых, фториды взаимодействуют с одним из основных минеральных компонентов зубных тканей - гидроксиаппатитом - с образованием очень устойчивого соединения - гидроксифтораппатита. В результате этого снижается проницаемость эмали и повышается ее резистентность. Во-вторых, фтор оказывает угнетающее действие на рост микрофлоры полости рта за счет ингибирующего действия на ферменты углеводного обмена. В результате этого снижается интенсивность расщепления углеводов и кислотопродукция. В-третьих, фториды влияют на обмен белковой фазы эмали, участвуя в формировании зубов и, следовательно, их устойчивость к кариесу.
Билет 32
1) Ноотропы: определение, механизм действия,основные эффекты показания к применению.
Ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы — это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность.
Единого механизма действия для всех ноотропов не существует. Предполагается, что ноотропные эффекты могут быть вызваны:
- непосредственным воздействием на нейроны;
- улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции крови в мозгу;
- антиагрегантным, антигипоксическим, противоотечным действием и подобным.
Основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК[4].
Основные Эффекты :
- моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина);
- холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС);
- глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).
Показания:
· задержка психического и речевого развития,
· умственная отсталость,
· последствия перинатального поражения ЦНС,
· детский церебральный паралич,
· синдром дефицита внимания.
2) Производные фторхинолона:спектр и механизм действия,особенности фармакокинетики, показания к применению.
2. Фторхинолоны (препараты I поколения)
Ципрофлоксацин (Цифран, Ципробай), ломефлоксацин (Максаквин), норфлоксацин (Номицин), флероксацин (Хинодис), офлоксацин (Таривид).
3. Фторхинолоны (новые препараты II поколения)
Левофлоксацин (Таваник), спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Для фторхинолонов характерны общие свойства:
1. препараты этой группы ингибируют жизненно важный фермент микробной клетки — ДНК-гиразу;
2. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобактерий, синегнойной палочки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза. К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов;
3. фторхинолоны действуют на вне и внутриклеточно локализованные микроорганизмы;
4.резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно;
5. фторхинолоны создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи.
7. Фторхинолоны хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату и др.
Показания для назначения: инфекции мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта. Назначают фторхинолоны внутрь и внутривенно.
Побочные действия: аллергические реакции, диспептические явления, бессонница. Препараты этой группы тормозят развитие хрящевой ткани, поэтому они противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по жизненным показаниям.
Фторхинолоны II поколения более активны в отношении грамположительных бактерий, прежде всего — пневмококков. Оказывают действие на стафилококков, причем некоторые препараты сохраняют умеренную активность в отношении метициллинрезистентных стафилококков. Активность фторхинолонов II поколения не различается в отношении пенициллинчувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Так же препараты II поколения высоко активны в отношении хламидий и микоплазм.
Показания для применения фторхинолонов II поколения: внебольничные инфекции дыхательных путей, при инфекции кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекциях.
3)Противоопухолевые средства: классификация принципы применения
Противоопухолевые средства — препараты, применяемые для лечения злокачественных опухолей.
Классификация: 1) гормональные препараты (половые гормоны, кортикостероиды); 2) алкилирующие агенты — хлорэтиламины (эмбихин, новэмбихин, сарколизин, допан, дегранол, новэмбитол, хлорбутин, циклофосфан), этиленимины (тиофосфамид, дипин, тиодипин, спиразидин, бензотэф, фторбензотэф),
метансульфониды (миелосан), эпоксиды; 3) антиметаболиты — антагонисты пурина (6-меркаптопурин), антагонисты пиримидина (5-фторурацил), антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат); 4) вещества растительного происхождения — винка-алкалоиды (винбластин, винкристин), колхамин;
5) противоопухолевые антибиотики (актияомицины С и D,хризомаллин, оливомицин, брунеомицин, рубомицин);
6) прочие препараты (натулан, ортопара ДДД).
Показания: Новообразования ЦНС, метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, бронхов, легких, лимфогранулематоз, лимфосаркома, злокачественная лимфома, миелома, плазмоцитома, рак желудка, рак толстой кишки, диссеминированная меланома кожи. И