Ингибиторы обратной транскриптазы вич

Нуклеозидные

Зидовудин, Диданозин, Зальцитабин, Абакавир

Механизм действия:являются аналогами природных нуклеозидов (тимидина, аденина, цитидина, гуанина), метаболизируются с образованием трифосфатов, блокируют обратную транскриптазу ВИЧ и избирательно ингибируют репликацию вирусной ДНК.

Показания для назначения: лечение и профилактика ВИЧ-инфекции

Ненуклеозидные

Невирапин, Ифавиренц

Механизм действия: ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса ВИЧ-1: соединяясь с обратной транскриптазой, блокируют активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой полимеразы, вызывают разрушение каталитического участка фермента.

Показания: комбинированная терапия инфекции, вызванной ВИЧ-1. Профилактика передачи инфекции, вызванной ВИЧ-1, от матери к новорожденному (невирапин).

Средства, влияющие на гемопоэз: классификация, использование, возможные осложнения.

Классификация:

Средства, влияющие на эритропоэз:

1) средства, стимулирующие эритропоэз

· при гипохромной анемии (препараты железа, кобальта)

· при гиперхромной анемии (цианокобаламин, фолиевая кислота)

2) средства, угнетающие эритропоэз (раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32)

Средства, влияющие на лейкопоэз:

1) средства, стимулирующие лейкопоэз (натрия нуклеинат)

2) средства, угнетающие лейкопоэз (миелосан).

Железа закисного сульфат – применяется в капсулах во избежание контакта с полостью рта и окрашивания зубов в черный цвет. Приводит к развитию запора.

Цианокобаламин – витамин В12 – назначают при злокачественной анемии, он нормализует картину крови, ослабляет неврологические нарушения и поражения слизистой языка.

Фолиевая кислота – витамин Вс – назначают при макроцитарной анемии. В организме кислота фолиевая превращается в фолиниевую. Используют также при анемии беременных, но не для лечения злокачественных анемий.

Натрия нуклеинат – при агранулоцитарной ангине, отравлениях, при лучевой болезни для стимуляции лейкопоэза.

Препараты глюкокортикоидов: основные эффекты, показания к применению, осложнения глюкокортикоидной терапии.

Механизм действия: действуют внутриклеточно, взаимодействуя со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток.

Фармакологические эффекты:

1) повышение содержания глюкозы в крови из-за более интенсивного гликогенолиза в печени;

2) задержка регенеративных процессов;

3) перераспределение жира (лунообразное лицо, шея, плечи);

4) задержка ионов Na и повышенное отделение ионов К;

5) противовоспалительный эффект – влияние на медиаторы воспаления;

6) иммунодепрессивный эффект – подавление активности Т- и В- лимфоцитов;

7) изменение кроветворения (уменьшение кол-ва эозинофилов и лимфоцитов, увеличение эритроцитов, ретикулоцитов и нейтрофилов);

8) угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы – уменьшение продукции АКТГ;

9) эйфория, психомоторное возбуждение.

Препараты: преднизолон, дексаметазон, гидрокортизон.

Побочные эффекты: отеки, повышение АД, значительное увеличение сахара крови, остеопороз, перераспределение жира.

БИЛЕТ 21

Понятие о противопаркинсонических средствах, механизмах их действия. Сравнительная характеристика препаратов группы. Основные побочные эффекты.

Болезнь Паркинсона – хроническое нейродегенеративное заболевание, при котором поражаются ядра экстрапирамидальной системы, признаки: ригидность, тремор, гипокинезия. Патогенез: дисбаланс между дофаминергической и глутаминергической системами ГМ (снижается содержание дофамина).

Классификация:

Вещества, активирующие дофаминергические влияния:

Предшественник дофамина (Леводопа)
Дофаминомиметики (Бромокриптин)
Ингибиторы МАО-В (Селегилин)

Вещества, угнетающие глутаматергические влияния (Мидантан)
Вещества, угнетающие холинергические влияния (Циклодол).

Леводопа – проникает через ГЭБ в нейроны, где превращается в дофамин. Накапливается в базальных ганглиях и устраняет проявления паркинсонизма. Побочные эффекты: нарушение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, сердечные аритмии, психические расстройства.

Бромокриптин – агонист дофаминовых Д2-рецепторов, противопаркинсонический, тормозит продукцию пролактина и гормона роста. Побочные эффекты: нарушение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, сердечные аритмии, психические расстройства.

Циклодол – подавляет стимулирующие холинергические влияния в базальных ганглиях благодаря угнетению центральных холинорецепторов.

Гипогликемизирующие средства: классификация, механизмы действия, показания к применению.

Классификация:

1.Производные сульфанилмочевины

1) Средней продолжительности действия (Бутамид) – 8-24 ч;

2) Длительного действия (Хлорпрамид, Глибенкламид, Глипизид) – 24-60 ч.

2.Производные бигуанида (Метморфин).

Механизм действия: блокада АТФ-зависимых К-каналов, это приводит к открыванию потенциалзависимых Са-каналов, увеличению внутриклеточного содержания ионов Са и повышению высвобождения из В-клеток инсулина.

Бутамид – побочные эффекты аллергия, диспепсия, лейкопения, тромбоцитопения, угнетение функции печени.

Хлорпропамид – может вызывать непереносимость этилового спирта, задержка воды в организме и гипонатриемия, диспепсия, аллергия, холестаз.

Глибенкламид и глипизид – вызывают аллергию, диспепсию, угнетение кроветворения.

Метформин – основная способность – подавление глюнеогенеза в печени, за счет анорексигенности понижает массу тела и снижает кол-во холестерина в плазме крови. Побочные эффекты: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, диарея.

Общие осложнения: гипогликемия, вызванная передозом препаратов или нарушением пищевого режима.

Виды гормонотерапии (специфическая, фармакодинамическая), их особенности.

1) специфическая заместительная терапия (тироксином при гипотиреозе, инсулином при диабете) – является жизненно необходимой. Основная цель: назначение гормона в физиологической, индивидуально адаптированной дозе.

2) Фармакодинамическая терапия – используют эффект гормонов на отдельные системы (терапия глюкокортикоидами при аутоиммунных заболеваниях, паратгормон при лечении остеопороза).

3) Супрессивная терапия – один гормон назначают с целью подавления продукции другого (эстрогены с целью контрацепции).

4) Стимулирующая терапия – для активации деятельности периферических эндокринных желез (гонадотропины для стимуляции овуляции).

БИЛЕТ 22

α-АМ: особенности фармакодинамики, показания и противопоказания к применению.

Возбуждение постсинаптических α1-АР– ведет к сокращению радиальной мышцы радужки, сужению сосудов кожи, слизистых, органов пищеварения, почек, повышению АД, сокращению капсулы селезенки с выбросом депонированной крови.

Возбуждение пресинаптических α2-АР– ведет к снижению выделения норадреналина из адренергических окончаний.

Возбуждение постсинаптических α2-АР –ведет к сужению сосудов кожи и слизистых.

Мезатон – α1-АМ,ведет к высвобождению из пресинаптических окончаний норадреналина, влияет на ССС, повышает АД, вызывает рефлекторную брадикардию. Показания: ринит, открытоугольная форма глаукомы.

Нафтизин – α2-АМ,является производным имидазолина, по сравнению с норадреналином и мезатоном обладает более длительным сосудосуживающим эффектом, применяется местно при рините.

Галазолин (ксилометазолин) - α2-АМ,местно при остром рините.

Ферментные и антиферментные препараты, применение в стоматологии.

Показания к применению протеолитических ферментных препаратов (трипсин, химотрипсин, иммозимаза) в стоматлогии: гнойно-некротические процессы жевательного аппарата, где ферменты способствуют растворению некротических масс и очистке раны, заболевания пародонта, афтозный стоматит, многоформная экссудативная эритема, язвы специфического и неспецифического характера, остеомиелит, гайморит. Лидаза (гиалуронидазная активность) – применяется для лечения рубцовых изменений кожи и слизистой оболочки, а также при ограниченной подвижности ВНЧС при артрозе.

Антиферментные препараты – ингибиторы протеолиза (контрикал), которые тормозят активность трипсина, применяются в терапии аллергических поражений СОПР.

Контрикал. МД: уменьшает эффект трипсина, калликреина, активность выражается в антитрипсиновых единицах действия. Показания: воспалительные процессы СОПР, гнойно-воспалительные поражения костной ткани. Поб.эфф: аллергия. Применение: местно для обработки СОПР и зубодесневых карманов.

Лидаза. МД: расщепление гиалуроновой кислоты (основное вещество соединительной ткани), повышает проницаемость тканей. Показания: лечение рубцовых изменений кожи и СОПР, артрозы ВНЧС, при подготовке к пластическим операциям для иссечения келлоидных рубцов. Поб.эфф: аллергия. Противопоказания: новообразования, туберкулез, инфекционные заболевания, острые воспалительные процессы. Применение: п/к или с помощью электрофореза.

Гликозидные кардиотоники для экстренного применения.

Сердечные гликозиды, действуя на миокард, вызывают следующие основные эффекты:

а) Положительный инотропный эффект - увеличение силы сердечных сокращений (усиление и укорочение систолы).

б) Отрицательный хронотропный эффект - урежение сокращений сердца и удлинение диастолы, связанное с усилением парасимпатических влияний на сердце.

в) Отрицательный дромотропный эффект - угнетение проводимости атриовентрикулярного узла, уменьшение скорости проведения возбуждения от синусового узла к миокарду.

г) Положительный батмотропный эффект – увеличение возбудимости миокарда.

К сердечным гликозидам относятся: дигитоксин, дигоксин, Строфантин К, коргликон.

Дигитоксин — гликозид, содержащийся в листьях наперстянки пурпуровой, назначают внутрь в виде таблеток при ХСН и наджелудочковых тахиаритмиях.

Дигоксин — гликозид наперстянки шерстистой, хорошо всасывается из ЖКТ; применяется при наджелудочковых тахиаритмиях (мерцательная аритмия предсердий, пароксизмальная тахикардия); при хронической и острой сердечной недостаточности.

Строфантин — сердечный гликозид, выделенный из семян строфанта гладкого, вводят внутривенно медленно в растворе глюкозы т.к. практически не всасывается из ЖКТ. Строфантин оказывает быстрое и короткое действие, превосходит по активности препараты наперстянки. Применяют при острой сердечной недостаточности.

Основные кардиальные эффекты гликозидной интоксикации:

- аритмии, часто в виде желудочковых экстрасистол,

- частичный или полный предсердно-желудочковый блок,

- фибрилляция (мерцание) желудочков, что зачастую приводит к смерти.

Основные некардиальные эффекты гликозидной интоксикации:

- диспепсия: тошнота, рвота;

- нарушение зрения (ксантопсия) - видение окружающих предметов в желто-зеленом цвете;

- психические нарушения: возбуждение, галлюцинации.

Кроме того, отмечаются утомляемость, мышечная слабость, головная боль, кожные высыпания.

Для устранения токсических эффектов сердечных гликозидов применяют:

- для устранения желудочковых экстрасистол — антиаритмические средства блокаторы натриевых каналов (фенитоин, лидокаин);

- при предсердно-желудочковом блоке - атропин;

- для восполнения дефицита ионов магния и калия — препараты калия и магния (калия хлорид, панангин, аспаркам);

— для связывания ионов кальция вводят внутривенно динатриевую соль ЭДТА;

— для восстановления активности Na+, К+-АТФазы — унитиол.

В качестве антидота при интоксикации препаратами наперстянки (дигоксин, дигитоксин) используют препарат антител к дигоксину – Дигибинд.

БИЛЕТ 23

Осложнения лекарственной терапии.

Аллергические реакции – ЛС выступают в роли антигена, делятся на 4 типа:

1) немедленный тип (включены Ig-E-антитела) – крапивница, сосудистый отек, ринит, бронхоспазм, анафилактический шок. Вызываются сульфаниламидами, пенициллинами и др.

2) 2 тип (включены Ig-G и Ig-M) – взаимодействуют с клетками крови и вызывают их лизис.

3) 3 тип (включены Ig-G, Ig-E и Ig-M + система комплемента) – повреждение сосудистого эндотелия, возникает сывороточная болезнь (крапивница, артралгия, артрит, лихорадка).

4) 4 тип (включены сенсибилизированные Т-лимфоциты и макрофаги) – контактный дерматит.

Идиосинкразия – атипичная реакция на неспецифические раздражители. Отличается от аллергии тем, что в основе лежит врожденная чувствительность к определенным раздражителям, при воздействии которых нет выработки антител. Отличается также тем, что может возникнуть после первого же контакта с раздражителем (пища, лекарства).

Тератогенное действие – отрицательное влияние на эмбрион и плод, которое может привести к рождению детей с аномалиями органов. Женщине в период органогенеза плода (1 триместр, 2-3 месяц беременности) не рекомендуется принимать никакие лекарства.

Эмбриотоксическое действие – воздействие на эмбрион, не связанное с нарушением органогенеза, а лишь как токсическое действие ЛС (до 12 нед беременности).

Фетотоксическое – в более поздние сроки. Примеры: стрептомицин вызывает у плода глухоту, тетрациклин – недоразвитие костей, антикоагулянты – развитие кровотечений у новорожденного.

Мутагенность – это способность веществ вызывать стойкое повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата, что проявляется в изменении генотипа потомства.

Канцерогенность – это способность вызывать злокачественные опухоли.

β-АМ: основные фармакологические эффекты, их практическое применение, типичные осложнения.

Возбуждение β1-АР –ведет к активации работы сердца (тахикардия, увеличение ЧСС).

Возбуждение β2-АР –ведет к расширению бронхов и уменьшению секреторной активности бронхиальных желез, расширению сосудов сердца, легких, скелетных мышц; атония ЖКТ, матки, мочевого и желчного пузырей.

Изадрин – β1, β2, β3-АМ,основные эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. За счет стимуляции β1-АР увеличивается сила и ЧСС, систолическое давление повышается. За счет стимуляции β2-АР расширяются сосуды сердца, диастолическое давление снижается. Среднее АД понижается. Снижает тонус бронхов, тонус мышц ЖКТ, стимулирует ЦНС. Применение: при бронхоспазмах, AV-блокаде. Нежелательные эффекты: тахикардия, аритмии, тремор.

Сальбутамол, тербуталин, фенотерол - β2-АМ,менее выражено действие на сердце, применяются в растворах и аэрозолях для купирования бронхоспазма, при БА, ХОБЛ.

Добутамин - β1-АМ избирательный.Повышает силу и частоту сердечных сокращений (положительный инотропный эффект). Препарат вводят внутривенно (капельно) при острой сердечной недостаточности.

Все β-АМ противопоказаны при тиреотоксикозе, артериальной гипертензии, ИБС, СД.

Противопротозойные средства: определение, классификация. Характеристика производных нитроимидазола.

Противопротозойные средства применяются для лечения инвазий, вызванных простейшими.

Являясь эукариотами, простейшие имеют больше общего в процессах метаболизма с человеком, поэтому протозойные инвазии труднее поддаются лечению.

1. Средства лечения лямблиоза: метронидазол, тинидазол, фуразолидон.

Lamblia intestinalis – один из наиболее часто выделяемых из ЖКТ патогенов из числа простейших. Инвазия может протекать малосимптомно, но в отдельных случаях, особенно у иммунодефицитных пациентов, наблюдается тяжелая диарея.

2. Средства лечения трихомониаза: метронидазол, тинидазол, орнидазол, фуразолидон.

Trichomonas vaginalis поражает слизистые мочеполовой системы человека и вызывает вагинит у женщин и уретрит у мужчин. Как при всех ЗППП, следует лечить обоих половых партнеров, даже при асимптомном течении болезни у одного из них.

3. Средства лечения токсоплазмоза: пириметамин+сульфадимидин; клиндамицин; атоваквон.

Toxoplasma gondii - внутриклеточный паразит – передается человеку главным образом при поедании сырого или непрожаренного зараженного мяса. Поражается лимфатическая система, ЖКТ, легкие, нервная система. Фармакотерапию назначают при наличии симптомов заболевания (пириметамин+сульфадимидин), а также профилактически больным СПИДом (то же или пириметамин+спирамицин).

4. Средства лечения малярии классифицируются по действию на разные формы плазмодия: преэритроцитарные, шизонты, параэритроцитарные, гамонты.

1) средства, подавляющие преэритроцитарные формы плазмодия для профилактики развития болезни у инфицированного комаром человека, применяемые с целью личной химиопрофилактики. Рекомендуютхлорохин за 1 нед до въезда в очаг, в период пребывания и в течение 4 нед после выезда из эпидемиологического очага; при распространенной в регионе хлорохин-резистентности P.falciparum возможно применение хлорохина;

2) средства лечения уже развившейся болезни, подавляющие эртроцитарные формы плазмодия (хлорохин);

3) средства, убивающие или стерилизующие гаметоциты, используемые для профилактики распространения малярии в популяции - общественной химиопрофилактики (хлоридин, примахин);

4) средства подавления параэритроцитарных форм для профилактики отдаленных рецидивов, (примахин).

5. Средства лечения амебиаза: метронидазол, тинидазол, орнидазол; хлорохин, хиниофон, тетрациклин.

Entamoeba hystolytica поражает ЖКТ, вызывая острую или хроническую дизентерию. Противоамебные средства классифицируются по эффективности в отношении амеб разной локализации: в просвете, стенке кишечника и печени.

Амебициды смешанного действия: метронидазол, тинидазол, орнидазол

Люменальные амебициды, действующие в просвете кишечника: паромомицин. Тетрациклин, не являясь амебицидом, эффективен в отношении просветных форм, т.к., подавляя кишечную флору, уничтожает пищевую базу амеб.

Системные амебициды: хлорохин, эметин, дегидроэметин.

Фармакотерапия амебиаза направлена на подавление просветных форм, а также амеб, проникших в стенку ЖКТ и печень: нитроимидазолы внутрь 3-5 дней, для уничтожения цист добавляют паромомицин, а при непереносимости этих препаратов – в нетяжелых случаях – тетрациклин.

6. Средства лечения балантидиаза: тетрациклин, мономицин, хиниофон.

Balantidium coli поражает толстый кишечник и вызывает его раздражение и воспаление. Основной симптом – диарея.

7. Средства лечения лейшманиоза: солюсурьмин, метронидазол, паромомицин, хинакрин.

Leishmania tropica вызывает кожный лейшманиоз, Leishmania donovani – висцеральный. Характер болезни зависит от вида возбудителя, а степень тяжести и распространенности поражения (кожно-слизистый, диффузный кожный лейшманиоз) – и от иммунитета хозяина. Особенно опасен висцеральный лейшманиоз, при котором поражаются печень и селезенка, возбудитель циркулирует в крови.

8. Средства лечения трипаносомоза: сурамин, пентамидин; бензнидазол, примахин.

Trypanosoma brucei вызывает африканскую сонную болезнь с поражением ЦНС и сердца. Лечение меларсопролом (производное мышьяка, подавляет возбудителя в ЦНС), сурамином и пентамидином (не проникают через ГЭБ) длительное, тяжелое (препараты органотоксичны), в целом малоэффективное.

Trypanosoma cruzi вызывает американский трипаносомоз (болезнь Чагаса) с поражением сердца и ЖКТ. Острую форму заболевания можно излечить при своевременной агрессивной терапии нифуртимоксом и бензнидазолом, при непереносимости или неэффективности назначают примахин, пуромицин.

9. Средства лечения пневмоцистозов: ко-тримоксазол, пентамидин.

Pneumocysta carinii, пентамидин ингаляционно (аэрозоль) применяют профилактически, ко-тримоксазол – внутрь для профилактики и лечения РСР.

БИЛЕТ 24

Ненаркотические анальгетики: классификация, основные фармакологические эффекты, механизмы их развития, показания к применению.

Классификация:

1. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1,2:

· Салицилаты (ацетилсалициловая кислота)

· Производные пиразолона (метамизол-натрий анальгин)

· Производные анилина (парацетамол)

· Производные индола (индометацин)

· Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак)

· Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен)

· Производные фенамовой кислоты (мефенамовая кислота)

· Оксикамы (мелоксикам, пироксикам)

2. Селективные ингибиторы ЦОГ-2: целекоксиб «Целебрекс», нимесулид «Найз»

Механизм действия: угнетение синтеза ЦОГ и простагландинов.

По способности проникать в ткани и взаимодействовать с ЦОГ:

1) Анальгетики-антипиретики (простые анальгетики) – парацетамол – для него характерны болеутоляющие, жаропонижающие эффекты при практическом отсутствии противовоспалительного действия.

2) Анальгетики-антифлогистики (НПВС) – все остальные средства.

Терапевтические эффекты:

Противовоспалительное действие: подавляют альтеративную и экссудативную фазы воспаления; оказывают прямое влияние на биохимические процессы в очаге воспаления; противовоспалительное действие начинается через 10-40 дней после регулярного приема препарата.
Обезболивающее действие: симптоматические боли, невропатические боли (повреждения нервных структур); не вызывают эйфорию, не угнетают дыхательный центр, не вызывают привыкание.
Жаропонижающее действие: снижение температуры тела обусловлено влиянием НПВС на центр терморегуляции в гипоталамусе; расширяют сосуды кожи, повышают потоотделение.
Антиагрегатное действие: аспирин в небольших дозах ингибирует синтез тромбоксана А2 и тормозит агрегацию тромбоцитов.

Показания: воспалительный синдром при ревматизме, артритах, невралгия, радикулиты, остеохондроз, остеоартроз, обезболивание в послеоперационном периоде, зубная и головная боли, спазмы, лихорадка, ИБС.

Побочные эффекты: диспепсия, язвы, нефротоксичность, повышение АД, ССН, стенокардия, нарушения ритма, угнетение кроветворения, «аспириновая» триада.

Препараты щелочных и щелочноземельных металлов: ионное и осмотическое их действие, их использование в общеклинической и стоматологической практике.

NaCl – при парентеральном введении быстро абсорбируется, имеет слабое местное противомикробное действие, при в/в введении изотонического р-ра нормализует водно-солевой обмен, осмотическое давление, а также объем крови, повышает антитоксические свойства организма.

Гипертонический раствор NaСl (10%) – применяют местно и для удаления из раны экссудата. При этом р-р действует антибактериально, нарушая осмотическое давление в микробной клетке, способствуют образованию грануляций и заживлению ран, стимулирует процессы трофики и регенерации. Применяется в виде примочек и компрессов.

Изотонический раствор NaCl (0,9%) – в/в применяют в случаях кишечных, легочных, маточных кровотечений, а при введении в прямую кишку оказывает слабительное действие.

Противопоказания: нарушения функции почек и ЦНС.

Побочное действие: нарушение водно-солевого обмена, гомеостаза.

Препараты К (КCl, Аспаркам-панангин) – энтерально и парентерально.

Фармакологические эффекты: имеют большое значение для генерации и проведения импульсов нервными волокнами, для осуществления мышечного сокращения, поддержания автоматизма миокарда.

Показания: профилактика и лечение гипокалиемии, возникающей вследствие диареи, рвоты, назначении сердечных гликозидов, ГКС, слабительных. Также при аритмии, ИБС.

Противопоказания: острая и хроническая почечная недостаточность, гиперкалиемия.

Побочное действие: раздражение слизистой пищеварительного тракта, боль, тошнота, рвота (назначают после еды с фруктовыми соками), снижение АД, аритмия, судороги, гиперкалиемия (назначить раствор глюкозы с инсулином для поступления К внутрь клеток).

Средства экстренной терапии судорожных состояний.

Классификация противоэпилептических средств по характеру показаний к использования:

1) Предупреждение БСП (Фенитоин, Вальпроат-натрия)

2) Предупреждение МЭП (Вальпроат-натрия, Клоназепам)

3) Предупреждение миоклонусэпилепсии (Вальпроат-натрия, Клоназепам)

4) Предупреждение парциальных припадков (Карбамазепин, Вальпроат-натрия)

5) Купирование эпилептического статуса (Диазепам в/в, Клоназепам в/в)

Классификация по механизму действия:

Противоэпилептические, нарушающие транспорт натрия:

· Карбамазепин

· Фенитоин

· Ламотриджин

Противоэпилептические, усиливающие эффекты ГАМК:

Барбитураты (фенобарбитал, бензонал) – активируют ГАМК-зависимые хлорные каналы, угнетают выход натрия и выделение нейромедиаторов.
Бензодиазепины (клоназепам, диазепам) – аллостерически активируют ГАМК-а-рецепторы, удлиняют время открытия хлорных каналов.
Вальпроат-натрия – замедляет распад ГАМК и увеличивает ее концентрацию в синапсах.
Вигабатрин – ингибитор ГАМК-трансаминазы.

Противоэпилептические, снижающие ток кальция через каналы Т-типа (этосуксимид).
Разные средства (ацетазоламид-диакарб).

Нежелательные эффекты:

1) идиосинкразия

2) аллергия

3) дозозависимые эффекты (головокружение, сонливость, головная боль)

4) бензодиазепины и барбитураты могут нарушать внимание

5) усиление метаболизма витаминов

В стоматологии при длительном применении дифенина может возникнуть гиперплазия десен, а дифенин и карбамазепин применяют при невралгиях тройничного нерва.

БИЛЕТ 26