Наркотические и ненаркотические анальгетики.

Наркотические: на опиатные рецепторы, вызываю эйфорию, сильный обезболивающии, на дыхательный и ССД центр, привыкание, лек. Зависимость( псих. И физ.), не обладают противовоспалительным и жаропонижающим действием, чаще при острых болях, для проф. Болевого шока и угражающей жизни состояние.

1.Полные агонисты. Производные фенантрена.

Морфин

Кодеин

Производные фенил пипередина

Промедол

Фентанил( применяется для нейролептанальгезии при И.М.)

2.Частичные агонисты.

Буторфанол(Каппа рецепторы)

Бупренорфин( Мю рецепторы)

3.Агонисты антагонисты

Налбуфин( агонист каппа, антагонист мю)

Пентазоцин

4.Антагонисты( обезболивающим действием не обладает)

Налорфин

Налоксон

Эффекты полных агонистов : Обезболивание, вызывает эйфорию( привыкание), угнетает ДЦ, уменьшает ЧСС, вызывает рвоту, снижает Ад, усиливает сухожильные рефлексы. Бронхоспазм. Спазм сфинктеров ЖКТ. Расслабление мускулауры ЖКТ.

Применяется полные агонисты-купирование острых болей, Профилактика болевого шока, ИМ, травмы, премедикация (потенцируют действие наркозных средств); промедол- почечная колика, роды. Пентазоцин – печёночная колика, обезболивание родов. Агонисты-антагонисты – хронические боли; фентанил – нейралептанальгезия; кодеин – сухой кашель.

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты реже вызывают привыкание и зависимость, т.к. не вызывают эйфорию, чаще вызывают дисфорию.

Антагонисты применяются для диагностики наркотической зависимости (морфиновой, героиновой), при отравлении наркотическими анальгетиками и для лечения героиновых наркоманий

Ненаркотические: обладаютпротивовосполительным, жаропонижающим средством, обезболиваюшие, выражено слабее.

Классификация:

1.Анальгетики-антипиретики

1).Производные салициловой кислоты Аспирин

2).Производные пиразолона Анальгин Бутадион

3).Производные анилина Парацетамол

2.НПВС

1).Производные индолуксусной кислоты Индометацин

2).Фенилуксусной кислоты Диклофенак

3).Фенилпропановой Ибупрофен

4).Антраниловой кислоты Мефенамовая кислота

5).Оксикамов Пироксикам

6). Карболовой кислоты Кеторол

3.Избирательныеингибиторы ЦОГ2 Нимесулид Мелоксикам

Применяется при хр. Боли. Недействуют на центр. Рецепторы не проникаю в ЦНС, не вызывают эйфорию и лек. Зависимость и привыкание, не угнетает дых. И ССД центр. Не применяется в острых ситуациях.

Профилактика ятрогенных наркомании- обосновано назначение препарата( морфин- только при не эффективноси др. анальгетиков, для профилактики болевого шока), расчет дозы не обходимо для обезболивающего эффекта. Для лечения наркомании применяют полные антагонисты-налоксон. При хр. Болях-антагонисты МЮ( гуупринарфин), смешанного типа(трамадол), переферического(анальгетики-антипиретики,НПВС).

При не достаточности желез.

1. При недостаточности желез желудка-

1)препараты содержащие желудочный сок и пепсин( ацединпепсин)

2)гистамин-стимулирует Н2 рецепторы желудка и способствуе выработке соляной кислоты, применяется с диагностической целью.

2.Панкреатик:

1)ферменты-фестал, панкреатин, содержин ферменты поджелудочной железы, заместительная терапия.

2)не содержат желчи-креон.

3.При недостаточности желчевыведения:

1)Холеретики-стимулирую желчеобразование, аллохол.

2)Холекинетики-повышшают тонус желчного пузыря-магния сульфат

Все препараты как заместительная терапия при обострение не применяются

Нитрофуран и нитроимидазолы.

Нитрофураны: фурадонин( уроантисептик_инфекции МВП), фурозолидон-киш. Инф.,

широки спектр действия-грам+, грамм-,бактериостатики, в больших дозах бактериц. Действие., нарушают синтез белка.

Побочные:1)гастротоксичность-после еды

2)гепатотоксичность-с гепатопротектором(корсил)

3)действует на зр.нерв-если плохое зрение, больше пить, мочегонные травы.

4)фуразолидон-ингибиторМАО(исключить продукты содержащие тирамин), антабусный эффект, не сочетавть с алкоголем.

Нитроимидазолы: метронидазол.

Спектр:анаэробы, геликобактор пилори, трихомонады, лямблии, амебы.

Применяюся: для лечения язв и лямблиозы, тропозоонозов.

Побочные: гастротоксичность ( запить киселем), нейротоксичность, метал во рту, угнетает кроветвор.-агранулоцитоз, антабусный эф.

БИЛЕТ№8.

Влияние действия ЛС.

Пол: у мужчин быстрее происходит элиминация некоторых Лс , т.к., андрогены стимулируют синтез микросомальных ферментов печени. У женшин противоаритмические средства чаще аритмогенный эф.

Возраст: у пожилых и у грудных детей, на снижение активности ферментов печени, снижение почек, повышение проницаемости ГЭБ.

Состояние организма:нарушение почек, задержка препарата в организме.

Печени-нарушение метаболизма препарата( кумуляция)

Генетические факторы-идиосинкразия-необычная реакция на препарат(связано с недостаночностью ферментов)

Анскиолитики седативные

Седативны: настоика валерианы-вызывает разлитое торможение в коре г.м.

Анксиолитики:1)производные пензодиазепина:1.длительного действия-диазепам, феназепам

2. среднейпродолжительности-алпрозалам

3. короткого-мидазолам

Механизм: агонисты бензодиазепиновых рецепторов в составе гамк рецепторов, повышает вход ионов хлора в клетку и сродство рецепторов гамк.

Эф.: анксиолитическии, седативный,снотворный, противосуд., миорелаксирующии.

Применение: тревога, бессонница, эпилепсия, судороги.

Побочные: сонливость, нарушение внимания, редко последействия

Гастропротекторы.

1. блокаторы н2 рецепторов, ренитидин, фамотидин, квамотел.

Блокирует Н2 рецепторы железы уменьшается секреция желуд. Сока.

2.м-хб. Неселективные, атропин(уменьшает секрецию всехжелез). Селективны-гастроцепин( в желудке)

3.блокаторы Са-Н-АТФазы-омез-убирает секрецию, припятствует синтезу соляной кислоты, в парьет. Кл.

4. гастропротекторы-мизопротол(простогландин Е-при лечение НПВС.

5. ДЕ-нол применяют при язве ЖКТ, пролекарство взаймодействие с жел. Соком, образует пленку, кот. Зарывает деф. Слизистой, антигеликобакт действие.

Все препараты применять при язвахЖКт, гастритах, изжога.

Уроантисептики.

1.производные хинолона, неграм(грам-, инф. МВП.)

2. Фторхинолоны- циплофроксацин, ломефлоксацин, абактал( блокирует топоизомеразу2, препятствует синтезу белка, бактериц. Действие, грамм+, грамм-, анаэробы, инф. Дых. Путей, кожи и мягк тк. , МВП)

3. производные нитрофурана- фурадолин( нарушает ДНК, шир спектр., инф МВП)

4. производные 8 оксихинолина-5-НОК( бактериост. Действие, нарушение ДНК., широки спектр, инф. НВП.)

5. сульфаниламиды-уросульфан.

Фторхинолоны

1 генерация: Циплофлоктацин, абактам

2 генерация: левофлоксацин, моксифлоксацин- действует более эф. В отношение пневмококков и грамм +, побочные гастратоксичность,повышаю фоточувствит кожи, проникают в костную и хряшщевую тк. Разрушая ее, до 16 не применять. Кристалурия-усилить диурез, нейротоксичность( нельзя при эпилепсии)

БИЛЕТ№9

Беременность.

Могут оказывать отр. Влияние на развитие эмбриона или плода, некоторые ЛС.липофильны, могут проходить через плацент. Барьер.

Эмбриотаксич.: первые 12 нед. Беременности

Тератогеное: 4-8 нед. Берем. ( аномалии развития скелета и вн. Органов.

Фетотоксич:в периоб д формир внутр орг и физ систем( наркотики угнемают ЦНС)

2. Нейролептики:

1.Производные фенофтиозина: аминазин, триптозин.

2. произв. Бутерофенона: галоперидол

3 произв. Тиотроксена: хлорпротексен

Атипичные: Клозапин, рисперидон.

Препараты блокир. Дофа рецепторы мезолямбич. Зоны, вызывают общее успокоение, устроение аф. Реакции, понижение дв. Акт. При возбуждение. Снотворный эф, анксиолитическое, мыш. Раслабл., противорв.

Атипичные избирательно блокир дофа и серотонин рецепторы. Эф. Те же.

Побочные типичных антипсихотиков: блок м –ХР- сухость кожи, слизистых, убирает секрец всех желез. Альфа-снижают АД, рефлект тахикардия; гинекомастия, нарушение менстр цикла.

Применяют при шизофрении, рвоте, нарушение сна.