Опиоидные анальгетики и их антагонисты

1.Полные агонисты. Производные фенантрена. Морфин Кодеин

Производные фенилпипередина Промедол

Фентанил( применяется для нейролептанальгезии при И.М.)

2.Частичные агонисты.

Буторфанол(Каппа рецепторы)

Бупренорфин( Мю рецепторы)

3.Агонисты антагонисты

Налбуфин( агонист каппа, антагонист мю)

Пентазоцин

4.Антагонисты( обезболивающим действием не обладает)

Налорфин

Налоксон

Эффекты полных агонистов : Обезболивание, вызывает эйфорию( привыкание), угнетает ДЦ, уменьшает ЧСС, вызывает рвоту, снижает Ад, усиливает сухожильные рефлексы. Бронхоспазм. Спазм сфинктеров ЖКТ. Расслабление мускулауры ЖКТ.

Применяется полные агонисты-купирование острых болей, Профилактика болевого шока, ИМ, травмы, премедикация (потенцируют действие наркозных средств); промедол- почечная колика, роды. Пентазоцин – печёночная колика, обезболивание родов. Агонисты-антагонисты – хронические боли; фентанил – нейралептанальгезия; кодеин – сухой кашель.

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты реже вызывают привыкание и зависимость, т.к. не вызывают эйфорию, чаще вызывают дисфорию.

Антагонисты применяются для диагностики наркотической зависимости (морфиновой, героиновой), при отравлении наркотическими анальгетиками и для лечения героиновых наркоманий.

Мочегонные средства

Классификация:

1. Действующие в начальных отделах дистальных канальцев

Тиазидные диуретики: гипогипотиазид, клопамид

2. Петлевые диуретики

Фуросемид

Этакриновая кислота

3. В конечной части дистальных канальцев (калийсберегающие)

Триамтерен спиронолактон(антагонист альдостерона)

4. На протяжении всех канальцев

Маннит

1 и 2 – салуретики, уменьшают обратную реабсорбцию воды, натрия, калия, способствуют реабсорбции кальция и хлора. Могут вызвать гипокалиемию (нарушение сердечного ритма, судороги), гиперкальциемию (судороги). Применяются в комплексной терапии гипертонической болезни и при сердечной недостаточности, отёчном синдроме.

Петлевые диуретики применяются в экстренных ситуациях – отёк лёгких, мозга, гипертонический криз, внутривенно, эффект развивается быстро.

4 применяется при отёке головного мозга, повышает осмотическое давление в канальцах почек, уменьшая обратную реабсорбцию воды. Применяют при отёке мозга, лёгких (не связанных с сердечной недостаточностью и гипертонией,т.к. в первой стадии действия повышают ОЦК).

3 действуют мягко, применяются в комбинации с другими диуретиками для оказания калийсберегающего эффекта. Спиронолактон – при гиперальдостеронизме, блокируют связывание альдостерона со своими рецепторами в дистальных канальцах, препятствует обратной реабсорбции воды и натрия.

Химиопрофилактика инфекционных заболеваний

Принципы химиотерапии:

1. Назначении при наличии диагноза с учётом возможного возбудителя, с учётом возможного возбудителя.

2. Возможно более раннее начало лечения.

3. Создание и поддержание эффективной концентрации, выбор пути введения, режима введения.

4. Курсовое лечение.

5. Предпочтительнее монотерапия. Комбинировать для расширения спектра, для усиления эффекта, для профилактики резистентности.

Принципы комбинирования:

1. ХТС с разными механизмами действия, каждый в полной терапевтической дозе.

2. Не более 2-3 ЛС

3. Не сочетать с однотипной органотоксичностью.

4. Не сочетать бактерицидные с бактериостатиками

БИЛЕТ 6

Виды действия ЛС

Местное –при контакте с тканями в месте нанесения ЛС. Мази, пластыри, примочки.

Резорбтивное – ЛС оказывает эффекты после всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток и распределения в организме.

Прямое – при непосредственном воздействии на клетки органов. Пример – сердечные гликозиды оказывают кардиотонический эффект.

Рефлекторное – посредством висцеро-висцерального рефлекса. Пример – термопсис – раздражает рецепторы желудка, рефлекторно возбуждается рвотный центр, повышается секреция всех желёз, в т.ч. бронхиальных – кашель.

Избирательное – направлено преимущественно на один орган или систему.

Обратимое – следствие обратимого связывание с органом-мишенью.

Необратимое – необратимое связывание с ферментом или рецептором (ФОС блокируют ацетилхолинэстеразу).

Основное – действие, ради которого применяется ЛС.

Побочное – нежелательные эффекты ЛС(гастротоксичность, гепатотоксичность, нейротоксичность).