Теофиллии (эуфиллин, теофиллин)

Препарат теофиллина быстрого действия. Большая биодоступность, значительные колебания концентрации препарата и крови между приемами, кардиотоксическое действие обусловливают его ис­пользование в основном для купирования приступов бропхнальной астмы. При назначении следует учитывать малую “терапевтическую широту” его действия и проводить лечение по возможности под кон­тролем концентрации препарата в крови (токсическая концентрация в сыворотке крови - 22 мкг/мл). Способом оптимизации лечения эуфиллином является сочетание его с препаратами других групп, Высшие дозы для взрослых: внутрь и в/м - 0,5 г (разовая) и 1,5 г (су­точная), в/в - 0,25 г (разовая) и 0,5 г (суточная).

Побочные эффекты: снижение АД; увеличение ЧСС и ударного объема; повышение потребности миокарда в кислороде; понижение давления в системе легочной артерии; диуретическое действие, сни­занное с понижением канальцевой реабсорбции и увеличением вы­деления с мочой воды, натрия и хлора; ингибирование агрегации тромбоцитов; диспепсические явления при приеме внутрь; угнетение функции печени.

Равновесная плазменная концентрация пролонгированных форм теофиллина достигается после 3-4 дней лечения. В случае отсутствия эффекта (прироста ПОСвыд и ОФВ1), дозу препарата следует повысить. Оценку коррекции дозы также проводят через 3-4 дня пос­ле изменения терапии. Возможно применение препаратов пролон­гированного теофиллина первого поколения на ночь в двойной дозе. Это не приводит к повышению концентрации препарата в сыворотке выше терапевтического уровня. Оптимальным является при­ем 1/3 дозы утром или в обед и 2/3 суточной дозы вечером. Одно­кратные режимы дозирования препаратов теофиллина 24-часово­го действия так же эффективны, как и двукратные, и приводят к стабилизации дыхательных функций, исчезновению симптомов “ночной астмы”, по при этом отмечены большие колебания сыво­роточной концентрации.

Препараты теофиллина с замедленным высвобождением активной субстанции не купируют приступ БА, поэтому используются с профилактической целью. По данным различных авто­ров, эффективность различных препаратов теофиллина пролонгированного действия существенно не отличается и составляет 88-93% при длительном лечении индивидуально подобранными дозами.

Теотард

Назначается внутрь за 0,5-1 ч до или через 2 ч после еды в дозе до 6,5 мг/кг массы тела через 12 ч.

Эуфилонг

Назначается (для некурящих с массой тела больше 60 кг) в начальной дозе 375 мг 1 раз в сутки перед вечерним приемом пищи. Затем доза постепенно увеличивается на 250-375 мг в 2 дня до дости­жения поддерживающей (обычно - 750 мг/сут). У курящих пациен­тов выведение препарата значительно ускорено, ввиду чего поддер­живающая доза может быть увеличена до 1,25 г/сут с приемом 2/3 ее вечером и 1/3 - утром.

Антигистаминные препараты

• Первого поколения: Дифенгидрамин (димедрол). Прометазин (пипольфен), Диазолин, Фенкарол.

• Второго поколения: Терфенидин (телдан), Лоратадин (кларитин), Акривастин (семпрекс), Цетиризин (зиртек), Левокибастин (ливостин), Азеластин (аллергодил).

Антигистаминные препараты используются, как правило, при атопической форме БА, сопровождающейся острыми явлениями по типу крапивницы, сенной лихорадки, вазомоторного насморка, аллерги­ческого конъюнктивита и пр. Предпочтительными являются препа­раты 2-го поколения, не обладающие психодепривирующим (сонли­вость, общая слабость) и холинолитическим (сухость во рту, тошно­та) побочными эффектами. Ряд исследователей рассматривают исполь­зование антигистаминных препаратов 2-го поколения как альтерна­тиву инталу и тайледу. Роль их окончательно не определена и широ­комасштабные рандомизированные исследования не закончены.

Лоратадин (кларитин)

Блокатор H-1 -гистаминовых рецепторов, не оказывающий антихолинергического и седативного действия, не вызывающий привы­кания и не потенцирующий действия алкоголя. Назначается по 10 mг 1 раз в сутки.

Цетиризин (зиртек)

Блокатор Н-1-гистаминовых рецепторов, не обладающий антихолинергическим и антисеротониновым действием, практически лишенный в терапевтических дозах седативного эффекта. Назначается по 10 мг 1 раз и сутки.

МЕДИКАМЕНТОЗНАЯ ТЕРАПИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ