Средства, повышающие ритмические сокращения миометрия

Для повышения ритмических сокращений миометрия применяют окситоцин и простагландины.

Препараты окситоцина выпускают в виде нативного и модифицированного гормонов (окситоцин, метилокситоцин и демокситоцин), а также в виде содержащих окситоцин вытяжек из задней доли гипофиза (Питуитрин^*, Гифотоцин^*).

• Окситоцин (Синтоцинон* и Окситоцин-Ферейн*).

• Метилокситоцин (Метилокситоцин*).

• Демокситоцин (Сандопарт* и Дезаминоокситоцин*).

Окситоцин - гормон задней доли гипофиза - естественный стимулятор родовой деятельности. В физиологических концентрациях окситоцин вызывает ритмические и тонические сокращения миометрия, а при увеличении концентрации повышает в основном тонус миометрия.

Окситоцин вызывает и стимулирует родовую деятельность, приводя к сокращению тела матки. Беременная матка значительно более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума ко времени родов. При внутривенном введении эффект окситоцина развивается через 0,5-1 мин. t_1/2 составляет 1-4 мин. Окситоцин не связывается с белками плазмы крови. При внутримышечном введении эффект окситоцина наступает через 3-7 мин и длится от 30 мин до 3 ч. Основное показание к применению окситоцина - стимуляция родов при слабости родовой деятельности. С этой целью окситоцин вводят внутримышечно или внутривенно, часто капельно в растворе глюкозы, дозируют в ЕД.

Окситоцин вводят для профилактики и остановки маточных кровотечений в послеродовом периоде. Это применение окситоцина свя- зано с его способностью повышать тонус миометрия

Для стимуляции родов также применяют препараты простагландинов Е2 (динопростон) и F2a (динопрост). Эти простагландины оказывают выраженное стимулирующее влияние на матку, вызывая ее ритмические сокращения и повышая тонус миометрия на всех сро- ках беременности. С увеличением срока беременности действие простагландинов на матку не усиливается

Динопрост (Энзапрост-Ф*) оказывает выраженное стимулирующее влияние на миометрий при любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки. Он вызывает ритми-

ческие сокращения тела матки, а также расслабление и сглаживание шейки матки. Используется для медицинских абортов (при сроках беременности до 15 нед препарат вводят интраамниально, а после 15 нед - экстраамниально). При слабости родовой деятельности вводят внутривенно капельно.

Средства, уменьшающие сократительную активность и тонус миометрия тела матки, применяют для предупреждения и прекращения преждевременной родовой деятельности (токолитические средства, токолитики) с целью сохранения беременности при угрозе выкидыша и при преждевременных родах (в третьем триместре беременности). ЛС, снижающие тонус шейки матки, назначают для ускорения родоразрешения, при диагностических и лечебных манипуляциях в полости матки и др.

К токолитикам относятся р₂-адреномиметики, гестагены, некоторые средства для наркоза и анксиолитики, миотропные спазмолитики и антагонисты рецепторов окситоцина.

• β₂-Адреномиметики:гексопреналин (Гинипрал*), саль- б у т а м о л (например, Альбутерол^*, Сальбупарт^*), т е р б у - талин (например, Бриканил*), фенотерол (например, Беротек^*, Партусистен^*).

• Гестагены:этинилэстрадиол + ацетомепрегенол (Эгестренол^*), гидроксипрогестерона капроат (Оксипрогестерон^*).

• Средства для наркоза(энфлуран) и анксиолитики(диазепам).

• Спазмолитики миотропного действия:магния сульфат.

Этинилэстрадиол +Ацетомепрегенол (Эгестре- нол*) ослабляет физиологические эффекты окситоцина, уменьшает возбудимость и сократимость миометрия. Назначают внутрь в таблетках при привычных и угрожающих выкидышах в I триместре беременности, нарушениях менструального цикла и для контрацепции. Побочные эффекты: тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез.

2 Rp.: Sol. Proserini 0, 05 % 1 ml

D.t.d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл 1 - 3 раза в день

3.Зиртек

Билет

1. Противовирусное средство – это большая группа лекартсвенных препаратов, которые используются для лечения заболеваний, вызванных паразитированием вирусом. Основным фармакологическим эффектом данной группы медикаментов является подавление размножения и развития вирусов на разных этапах.

Вирусная частица представляет собой генетический материал (представленный молекулой РНК или ДНК), который заключен в белковую оболочку (капсид). При проникновении в клетку, генетический материал освобождается из оболочки и встраивается в геном клетки хозяина. При этом начинается синтез (репликация) новых молекул РНК или ДНК и белковых капсул. В цитоплазме пораженной вирусом клетки происходит сборка новых частиц и их накапливание. Затем они выходят наружу (зачастую это сопровождается гибелью клетки) и инфицируют новые клетки. Действие всех современных медикаментов заключается в блокировании одного из этапов размножения вирусов:

Основная клиническая классификация этих препаратов базируется на их преимущественном предназначении. По этому критерию выделяют такие группы:

Противогерпетические средства – обладают наибольшей активностью в отношении вирусов опоясывающего Ацикловир - лучшее противовирусное средство для лечения герпесалишая и простого герпеса. В эту группу входят препараты от герпеса Герпевир, Ацикловир.

Противоцитомегаловирусные средства – оказывают максимальный эффект в отношении вируса Эпштейна-Барр, цитомегаловируса (Ганцикловир, Фоскарнет натрий).

Противогриппозные средства – с помощью них осуществляется лечение гриппа. Выделяют 2 подгруппы этих препаратов – блокаторы М2-каналов (Римантадин) и ингибиторы нейраминидазы (Занамивир).

Средства с расширенным спектром противовирусной активности – обладают активностью в отношении большинства вирусов. Основными представителями этой группы являются Рибавирин (применяется при лечении тяжелых формах гриппа, вирусных гепатитов

интерферон – это лучшее противовирусное средство в отношении практически всех известных вирусов. Однако введение значительного количества в организм аналогов интерферона (рекомбинатные аналоги, полученные с помощью генной инженерии)

2. Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% pro inject 1 ml

D.t.d. №6 in amp.

S. вводить по 0,5%-1мл под кожу 1-2 р в день

Билет

1. Как и холиномиметики, адреномиметики могут быть разделены на группы в зависимости от механизма действия и спектра рецепторов, на которые они влияют. Некоторые из этих препаратов действуют непосредственно на адренорецепторы, другие оказывают свое действие не прямо, а за счет влияния на высвобождение эндогенного медиатора.

Альфа-адреномиметики

Преимущественным влиянием на альфа-адренорецепторы обладают препараты нафтизин и галазолин. Оба препарата обладают сильным сосудосуживающим эффектом, который связывают с их действием на постсинаптические альфа-2-адренорецепторы. Применяются препараты в основном местно для лечения ринитов.

Подобным же сосудосуживающим эффектом обладает другой представить этой группы - мезатон, однако механизм его действия основан на стимулировании постсинаптических альфа-1-адренорецепторов. Показания к его применению более широки. Он может применяться как противошоковое средство для повышения артериального давления, при этом он эффективен и при приеме внутрь. Может назначаться также местно при ринитах и при определенных видах глауком.

Бета-адреномиметики

Напомним, что бета-1-адренорецепторы располагаются в сердечной мышце, и стимулирование этих рецепторов приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений. Бета-2-адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, мочевого пузыря, матки, бронхов, и возбуждение этих рецепторов приводит к расширению или расслаблению соответствующих органов или тканей.

Типичным представителем бета-адреномиметиков является изопреналин (изадрин). Он оказывает стимулирующее влияние на оба подтипа бета-адренорецепторов, в связи с чем имеет довольно широкий спектр действия. Влияя на бета-1-адренорецепторы миокарда, он повышает число сердечных сокращений, повышает проводимость и силу сердечных сокращений, за счет чего несколько повышает систолическое давление. В то же время, влияя на бета-2-адренорецепторы сосудов, приводит к их расширению, и диастолическое давление существенно снижается. В итоге, среднее артериальное давление несколько снижается. Изопреналин является эффективным бронходилятатором за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов бронхов, и именно в результате возникновения этого эффекта он чаще всего применяется в клинике. Ингаляции препарата быстро купируют приступы бронхиальной астмы. Однако препарат имеет существенные ограничения применения, так как одними из противопоказаний для применения изопреналина являются ишемическая болезнь сердца и нарушения ритма сердца, что нередко бывает у больных астмой.

В связи с этим, в настоящее время часто используют селективные бета-2-адреномиметики. к которым относятся, например, салбутамол и фенотерол, у которых имеется минимальное влияние на бета-1-адренорецепторы сердца. Эти препараты являются средствами выбора в настоящее время для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы.

Альфа-, бета-адреномиметики

Типичными представителями этой группы соединений являются адреналин и норадреналин.

Адреналин обладает широким спектром действия, стимулируя альфа-1-, альфа-2-, бета-1- и бета-2-адренорецепторы. На крупные периферические сосуды! адреналин оказывает сосудосуживающее действие за счет активирования альфа-1-адренорецепторов, в то же время он расширяет сосуды скелетных мышц вследствие возбуждения бета-2-адренорецепторов. Адреналин стимулирует бета-1-адренорецепторы сердца и тем самым повышает силу и частоту сердечных сокращений. В итоге, влияние адреналина на артериальное давление складывается из различных и даже противоположных компонентов. Систолическое давление выраженно повышается, а диастолическое - несколько снижается, в результате чего обычно адреналин вызывает повышение среднего артериального давления, которое затем может смениться некоторой гипотонией.

Адреналин, влияя на бета-2-адренорецепторы, вызывает расширение бронхов. Препарат также оказывает расслабление гладких мышц желудочно-кишечного тракта преимущественно за счет возбуждения альфа-адренорецепторов, хотя в этом участвуют и бета-адренорецепторы. Гладкие мышцы мочевого пузыря и матки также расслабляются под действием адреналина. При закапывании в глаз адреналин возбуждает радиальную мышцу зрачка глаза, в результате зрачок расширяется (мидриаз). Важно, что при этом снижается внутриглазное давление, которое считают следствием повышения оттока жидкости из глаза, при этом на аккомодацию адреналин практически не влияет.

Адреналин в обычных дозах не проходит гематоэнцефалический барьер, но в высоких дозах вызывает специфическое действие на ЦНС, описываемое пациентами от нервозности до ощущения ужасной трагедии. Сходные ощущения вызывает адреналин как гормон, выделяющийся при различных стрессовых ситуациях.

Из других эффектов адреналина следует отметить его метаболическое действие - гликогенолиз и липолиз, то есть расщепление гликогена и жиров в тканях и, соответственно, повышение в крови содержания глюкозы и жирных кислот.

Клиническое применение адреналина основано на вышеуказанных эффектах. Резкая гипотензия, обусловленная шоком (травматический, анафилактический), является до сих пор одним из основных показаний к применению адреналина. При остановке сердца внутрисердечные инъекции препарата способны восстановить его сократительную активность. Кроме того, препарат может быть использован для лечения блокад сердца. Адреналин часто добавляют в растворы местных анестетиков для продления и усиления их действия. Адреналин может быть применен в комплексной терапии бронхиальной обструкции, однако вследствие многочисленных побочных эффектов практически для лечения бронхиальной астмы не используется. В глазной практике адреналин часто используется для лечения глаукомы.

3. Rp.:Tetracyclini 0,1

D.t.d N in 30tab

S. По 2 таблетке 4-5 раза в день

3.Эссенциале форте Н

Билет

1. Болезнь Паркинсона и сходные с ней состояния (паркинсонизм) возникают на почве склероза мозговых сосудов или в результате воспалительного поражения определенных структур головного мозга при некоторых инфекционных заболеваниях (энцефалиты, корь, малярия и др.). Характерными симптомами данного заболевания являются малоподвижность, медлительность, повышенный мышечный тонус. Наряду с общей скованностью и малоподвижностью часто наблюдается непроизвольное мелкое дрожание пальцев рук, кистей, ног, головы. Такое состояние получило название «дрожательный паралич» и свидетельствует о нарушении экстрапирамидной системы.

Леводопа - биологический предшественник дофамина (ДА) и основной препарат в лечении болезни Паркинсона. Преимуществами препаратов леводопы являются: их высокая эффективность в отношении основных проявлений паркинсонизма; быстрота и "наглядность" действия; возможность титрования разовой и суточной дозы.

Первоначально агонисты ДА-рецепторов (АДР) были синтезированы в качестве дополнительного средства терапии развернутых стадий болезни Паркинсона в комбинации с препаратами леводопы. Однако, как было показано в дальнейшем, данный класс препаратов является достаточно эффективным и при использовании в виде монотерапии на ранних стадиях заболевания.

Легкая форма болезни подразумевает использование таких лекарственных средств, как амантадин (мидантан) и парасимпатолитические препараты, которые обладают минимальными побочными действиями.

Из них стоит отметить средства с центральным механизмом действия, например, циклодон и наркопан, агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин, лизурид), пиридоксин и амантадин.

Лечение препаратами в случае выраженных клинических симптомах осуществляется с помощью леводопы с совместным приемом ингибитора декарбоксилазы. Начинать лечение следует с минимальных доз, постепенно увеличивая их до достижения терапевтического эффекта.

Леводопа имеет некоторые побочные эффекты в виде дистонических нарушений и психоза. Механизм действия лекарственного средства основан на его декарбоксилировании в допамин при попадании в центральные отделы нервной системы. Таким образом, образованный допамин используется для нормального функционирования базальных узлов.

Препарат оказывает воздействие на акинезию (в основном) и другие симптомы. Сочетая его с ингибитором декарбоксилазы, дозировку леводопы можно снизить для уменьшения риска развития побочных действий.

Помимо главного препарата применяются холинолитики, способные блокировать холинорецепторы и расслаблять мышцы, тем самым уменьшая брадикинезию, а также атропиноподобные препараты и фенотиазинового ряда средства.

2. Изониазид в таблетках.

Rp.:. Isoniazidi 0,25

D.t.d N 30tab

S. По 1 таблетке 3 раза в день

3.Морфин

Билет

1. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

К группе веществ, влияющих на афферентную иннервацию, относятся лекарственные средства, действующие на чувствительные нервные окончания. Эти средства либо угнетают процесс передачи возбуждения по афферентным нервам (местные анестетики, обво­лакивающие и вяжущие средства), либо стимулируют чувствительные нерв­ные окончания, усиливая афферентную импульсацию (раздражающие сред­ства).

В медицине принято разделять иннервацию внутренних органов на афферентную и эфферентную. Разница между двумя видами заключается в напралении движения нервного импульса: афферентная иннервация проводит неврный импульс от органов в ЦНС по центростремительным волокнам, получая его от рецепторов внутренних органов, а эфферентная иннервация – это, собственно, ответная реакция ЦНС на полученный сигнал, который поступает по центробежным нервам. Благодаря именно такой системе и осуществляется внутренняя регулировка органов в зависимости от состояния организма в общем и органа в частности.

Данные лекарственные средства можно разделить в завимости от направленности их действия.

Местные анестетики: обратимо устраняют возбудимость окончаний чувствительных нервов, блокируют проведение импульсов по нервным волокнам.

Вяжущие средства: уплотнение тканей (частичная коагуляция белков с образованием плотных альбуминатов) и образование поверхностной белковой пленки; ослабление местных рефлексов и механическое сжатие сосудов.

Слизистые (обволакивающие) средства: фармакологически индифферентные вещества, образующие с водой коллоидные растворы, при нанесении на ткани образуют коллоидную пленку (механическая защита, адсорбирующие свойства).

Адсорбирующие средства: обладают большой адсорбционной поверхностью (адсорбируются газы, жидкости, твердые тела).

Мягчительные средства: покрывая кожу и слизистые защищают экстерорецепторы от внешних воздействий; проникая в роговой слой – компенсируют недостающее количество жировой смазки и размягчают ороговевшие клетки.

2.Пиперазин адипинат-противогельминтное средство

Rp:Piperazini adipinatis 0,5

D.t.d N 10in tab

Signa.по 2 таб 2 р в день через час после еды

3.Сальбутамол

Билет

1. Цефалоспорины относятся к β-лактамным антибиотикам. В настоящее время применяются 5 поколений антибиотиков-цефалоспоринов: I поколение - цефазолин, цефалексин; II поколение - цефуроксим, цефамандол; III поколение - цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим; IV поколение - цефипим, цефпиром; V поколение - цефтобипрол. Общими качествами, характерными для всех цефалоспоринов являются: широкий спектр антибактериального действия, бактерицидный эффект, высокая резистентность к β-лактамазам (причем, цефалоспорины I и II поколений резистентны к ферментам Staphylococcus, а препараты III и IV поколений имеют высокую устойчивость к β-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов.

I поколение цефолоспориновых антибиотиков имеет узкий спектр микробиологической активности, направленный, в основном, на грамположительные кокки (Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae). Но, при этом, на Вacteroidesfragilis, Haemophilus influenzae, метициллинрезистентные стафилококки, пенициллинрезистентные пневмококки и энтерококки, препараты I поколения не оказывают никакого воздействия. Применяются при лечении стафилококковых и стрептококковых инфекциях верхних дыхательных путей, таких как, фарингит, пневмония, а также при инфекциях кожи и мягких тканей и инфекциях мочевыводящих путей

II поколение цефалоспориновых антибиотиков, уже, кроме грамположительных (Staphylococcus aureus и Streptococci), действует также и на грамотрицательную флору, в частности на Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella ssp., Proteus mirabilis и на представителей анаэробных бактерий - Clostridii. Некоторые препараты этой группы действуют на штаммы семейства Enterobacteriaceae.

III поколение цефалоспоринов является самой многочисленной и широко распространенной группой. Представители этого поколения оказывают сильно выраженное действие на грамотрицательные микроорганизмы, но, некоторые из них имеют ограниченную активность в отношении грамположительных кокков, особенно метициллинчувствительных штаммов Staphylococcus aureus, поэтому данные препараты можно применять только в случаях тяжелой внебольничной инфекции, вызванной Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae и др.

IV поколение цефалоспориновых антибиотиков насчитывает более 10 препаратов, которые были созданы с целью противостоять всё более увеличивающейся резистентности микробных организмов, которая приводит к снижению эффективности химиотерапии. Эти антибиотики проявляют широкий спектр микробиологической активности за счет воздействия как на грамположительные кокки, так и на и грамотрицательные бактерии, например на большинство штаммов семейства Enterobacteriaceae и на Pseudomonas aeruginosa (синегнойную палочку). Применяются при тяжелых и средней тяжести инфекциях мочевыводящих путей, кожи, костей и суставов, органов малого таза и брюшной полости.

V поколение представляет достаточно новый препарат - цефтобипрола медокарил, который отличается еще более широким спектром микробиологической активности, направленным, в отличие от представителей предыдущих поколений, еще и на лечение метициллинустойчивого золотистого стафилококка

2.Пирацетам-ноотропное средство

Rp:Pyracetamum 5 ml-20%

D.t.d N 10 in amp

Signa.Вводить в/м по 5мл 2 р в день