Гормональные лекарственные средства коры надпочечников

Кора надпочечников продуцирует более сорока гормонов, которые называются кортикостероидами. Они делятся на три группы:

1 – глюкокортикоиды, регулирующие в основном углеводный и белковый обмены (кортизон, гидрокортизон);

2 – минералокортикоиды, регулирующие в основном водно-солевой обмен (альдостерон, дезоксикортикостерон);

3 – кортикостероиды с андрогенной и эстрогенной активностью (половые гормоны).

При гипофункции коры надпочечников развивается болезнь Аддисона, которая характеризуется мышечной слабостью, уменьшением массы тела, гиперпигментацией («бронзовая болезнь»), нарушением белкового, углеводного и водно-солевого обменов.

При гиперфункции наступает преждевременное половое созревание или проявляются функции противоположного пола (феминизация и маскулинизация). Стимулятором надпочечников является адренокортикотропный гормон гипофиза (АКТГ).

Глюкокортикоиды

Фармакодинамика.

· влияют на углеводный обмен: повышение сахара в крови (иногда и в моче), активируют гликонеогенез (образование глюкозы из белков и жиров), снижают утилизацию глюкозы тканями, способствуют накоплению глюкозы в печени.

· белковый обмен: задерживают синтез белков и ускоряют их распад (катаболический эффект).

· влияние на водно-солевой обмен: задержка ионов натрия и воды и выведении ионов калия. Они снижают всасывание ионов кальция, вызывают деминерализацию костей и остеопороз, у детей нарушается формирование тканей, рост.

· угнетение активности фосфолипазы и стабилизация мембран клеток, снижение образования простагландинов - противовоспалительное действие

· стабилизация тучных клеток и препятствие их дегрануляции, уменьшение миграции Т- и В-лимфоцитов и нарушение их взаимодействия. - противоаллергический и антидепрессивный эффекты

Показания к применению.

Глюкокортикоиды оказывают противошоковое, противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, антитоксическое действие. Основными показаниями к применению глюкокортикоидов является ревматизм, коллагенозы, ревматоидный артрит, полиартрит, бронхиальная астма, кожные аллергические заболевания (нейродермиты, экзема, дерматит и др.), острый лейкоз, системная красная волчанка, профилактика и лечение шоков различного происхождения. На основании иммунодепрессивного действия глюкокортикоиды используются при трансплантации органов и тканей для подавления реакции отторжения, а также при различных аутоиммунных заболеваниях.

В глазной практике при конъюнктивитах, блефаритах, кератитах и других заболеваниях в виде глазных капель и мазей.

В ЛОР практике и офтальмологии используются глазные и ушные капли «Софрадекс», «Гаразон».

Глюкокортикоиды широко используются при различных кожных заболеваниях. Для этой цели выпускаются различные мази, кремы, пасты: Триамцинолон (Синалар, Синафлан, Фторокорт), Флуоцинолон (Флуцинар), Бетаметазон (Целестон), «Тридерм», «Оксикорт», «Лоринден» и др.). Они обладают высокой противовоспалительной, противоаллергической и противозудной активностью.

Беклометазона дипропионат - применяется в виде ингаляций главным образом при бронхиальной астме. Выпускается в виде аэрозолей Бекотид, Беклокорт, Бекломет, Альдецин, Беклоджет и др. Применяются также аэрозоли Будесонида (пульмикорт), Флунисолида (ингакорт), Флутиказона (фликсотид, флоксал). Их назначают для базисной терапии бронхиальной астмы, часто в сочетании с бронходилататорами.

По длительности действия глюкокортикоиды различают:

Короткого действия (5-12 часов) – гидрокортизон, кортизон;

Средней продолжительности действия (12-30 часов) – преднизолон, метилпреднизолон;

Длительного действия (36-72 часа) – триамцинолон, бетаметазон, дексаметазон.

Вводят в острых случаях в инъекциях – в мышцу или в вену, при необходимости в полость суставов, под конъюнктиву.

Внутрь - в таблетках, оказывают более продолжительный фармакологический эффект.

Побочные действия:

кортикоидная зависимость, ожирение, гипокалиемия, мышечная слабость, гипертензия, отеки, гипергликемия, остеопороз и патологические переломы костей, нервно-психические нарушения (бессонница, эйфория), ожирение, истончение кожи, задержка роста у детей, катаракта, стероидный диабет, снижение иммунитета и сопротивляемости к инфекциям, угнетение коллагенобразующих процессов, появление стероидных пептических язв, тератогенный эффект и др.

Для уменьшения побочных явлений во время лечения требуется назначение диеты, богатой полноценными белками, калием, кальцием, витаминами, с ограничением поваренной соли.

Противопоказаны глюкокортикоиды при тяжелых формах гипертонической болезни, недостаточности кровообращения, психозах, язвенной болезни желудка, остеопорозе, сахарном диабете, беременности.

Минералокортикоиды

Регулируют водно-солевой обмен, способствуют задержке в организме натрия, хлоридов и воды и ускоряют выведение калия. Увеличивают гидрофильность тканей, повышают артериальное давление, а также тонус и работоспособность скелетных мышц.

С лечебной целью применяют Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА). Применяют в таблетках под язык, в виде масляного раствора в ампулах. Показан при недостаточности коры надпочечников, болезни Аддисона, миастении, атонии кишечника.

Флудрокортизон (кортинефф) обладает аналогичным действием. Выпускается в таблетках, глазных мазях.

Побочные эффекты связаны с чрезмерной задержкой в организме ионов натрия и воды: появляются отеки, повышается давление.

Противопоказаны при гипертензии, сердечной недостаточности, атеросклерозе, стенокардии, циррозе печени, нефрите и нефрозе.