Стимулирующие высвобождение гормонов гипофиза (рилизинг-гормоны)

-Гормон, стимулирующий высвобождение кортикотропина (кортиколиберин)

-Гормон, стимулирующий высвобож-дение тиротропина (тиролиберин)

-Гормон, стимулирующий высвобож-дение гонадотропных гормонов — фолликулостимулирующего и люте-инизирующего (гонадорелин)

-Гормон, стимулирующий высвобож-дение соматотропина (соматолиберин)

-Гормон, стимулирующий высвобождение пролактина (пролактолиберин)

-Гормон, стимулирующий высвобож-дение меланоцитстимулирующих гормонов (меланолиберин)

Угнетающие высвобождение гормонов гипофиза (ингибирующие гормоны)

-Гормон, угнетающий высво-бождение соматотропина (соматостатин)

-Гормон, угнетающий высвобождение пролактина (пролактостатин)

-Гормон, угнетающий высвобо-ждение меланоцитстимулиру-ющих гормонов (меланостатин)

Препараты гормонов и их синтетических аналогов

Рифатироин (тиротропин)

Гонадорелин , Леупролид, Нафарелин (гонадотропные)

Соматостатин Октреотид Серморелин (соматолиберины)

МД.Синтез и выделение гормонов гипоталамуса и аденогипофиза регулируются по принципу обратной связи. Проявляется это в том, что активность центров гипоталамуса и гипофиза зависит от концентрации циркулирующих в крови гормонов. Снижение содержания гормонов в крови стимулирует гипоталамо-гипофи-зарную систему, а повышение сопровождается угнетающим эффектом.

105. Препараты гормонов передней доли гипофиза. Влияние на деятельность эндокринных желез. Свойства и применение кортикотропина, соматропина, лактина и препаратов гонадотропных гормонов. Нежелательные эффекты.

Передней доли:

Адренокортикотропный гормон (АКТГ; кортикотропин)--кортикотропин

Соматотропный гормон (гормон роста; соматотропин)-- соматрем

Тиреотропный гормон (тиротропин)--тиротропин

Лактотропный гормон (пролактин, лактотропин, маммотропин)--лактин

Гонадотропные гормоны

Фолликулостимулируюший гормон (фоллитропин) --гонадотропин менопаузный

Лютеинизирующий гормон (лютропин)—гонадотропин хорионический

Кортикотропин

Получают из гипофиза убойного скота. Вводят в/в,смысл приема заключается в стимуляции клеток коры надпочечников и восстановление продукции эндогенных кортикостероидов,следует учитывать,что его прием может подавит освобождение гипоталамического гормона.

Побочные ффекты: отеки,повышение АД,катаболическое действие,бессонница,задержка регенерации.

Соматотропин

Фармакологическое действие

Стимулирует рост костей скелета человека, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, вызывает увеличение числа и размеров клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников и щитовидной железы. Активирует синтез хондроитинсульфата и коллагена, повышает экскрецию гидроксипролина, увеличивает массу тела.

Регулирует белковый обмен — стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белка. Снижает уровень холестерина, повышает число триглицеридов, уменьшает объем жировой ткани; подавляет высвобождение инсулина и вызывает гипергликемию. Препятствует выведению жидкости, азота, натрия, калия и фосфора. Потеря кальция (ускорение почечного выброса) компенсируется повышенной его абсорбцией в ЖКТ.

Побочные действия вещества

Головная боль, повышение внутричерепного давления, сопровождающееся сильными и частыми головными болями, тошнотой, рвотой, нарушением зрения, угнетение функции щитовидной железы с развитием симптомов гипотиреоза, гипергликемия, лейкемия, отечный синдром; местные реакции — изменение объема жировой ткани, боль и зуд в месте инъекции.

Лактин

Фармакологическое действие:

Гормональный препарат, лактогенное средство. Обладает способностью стимулировать лактацию в послеродовом периоде.

Побочные действия:

Аллергические реакции.

Гонадотропин хорионический (Прегнил, Профази, Хорагон). получают из мочи беременных женщин. Он способствует овуляции, стимулирует образование и выделение прогестерона и эстрогенов. У мужчин стимулирует развитие интерстициальных клеток Лейдига и выделение тестостерона.

Показания к применению: у женщин — ановуляторное бесплодие, привычное невынашивание беременности, угрожающий самопроизвольный выкидыш; у мужчин - азооспермия, гипогонадизм гипоталамо-гипофизарного происхождения.

Побочные эффекты: головные боли, раздражительность, депрессия, кожные высыпания, у мужчин — задержка жидкости в организме.

Гонадотропин менопаузный (Меногон, Хумегон) получают из мочи женщин в постменопаузном периоде. Препарат содержит равные количества естественного человеческого гипофизарного ФСГ и ЛГ. У женщин препарат индуцирует созревание фолликула, у мужчин индуцирует сперматогенез.

Показания к применению: у женщин — ановуляторное бесплодие, у мужчин — нарушения сперматогенеза.

Побочные эффекты: синдром гиперстимуляции яичников у женщин (дискомфорт внизу живота), кисты яичников.

106. Препараты гормонов задней доли гипофиза. Свойства препаратов окситоцина и вазопрессина. Показания к применению.

Окситоцин—окситоцин,демокситоцин

Вазопрессин(АДГ)—вазопрессин,десмопрессин,липрессин. Питуитрин и адиуректин содержат оба гормона.

Окситоцин

Препарат стимулирует специфические рецепторы матки, повышает тонус и сократительную активность миометрия. Плотность рецепторов в миометрии увеличивается с увеличением срока беременности и соответственно этому возрастает утеротонизирующее действие препарата, достигая максимума непосредственно перед родами, в период родов и сразу после родов. Действуя на миоэпителиальные клетки молочных желез, окситоцин усиливает сокращение гладкомышечных элементов альвеол, что приводит к облегчению выделения молока. Кроме того, окситоцин обладает слабым вазопрессиноподоб-ным антидиуретическим действием .

Показания к применению: для стимуляции родов (поскольку окситоцин не расслабляет шейку матки, применять его можно либо при полном раскрытии шейки, либо в комбинации с препаратами, снижающими тонус шейки матки); для остановки послеродовых кровотечений, связанных с атонией матки и ее недостаточной инволюцией; для облегчения отделения грудного молока в раннем послеродовом периоде.

Побочные эффекты: тахикардия, гипотензия, возможна задержка воды в организме (при длительной инфузии).

Демокситоцин (Сандопарт) От окситоцина отличается устойчивостью к пептидазам, в связи с чем может применяться трансбуккально и внутрь. tI/23-5 мин. В отличие от окситоцина не обладает вазопрессиноподобным действием, что позволяет применять его при гипертензии. Показания и противопоказания сходны с таковыми у окситоцина.

Десмопрессин (Адиуретин СД) - синтетический пептидный аналог ва-зопрессина. Действие препарата связано со стимуляцией специфических рецепторов. V2-рецепторы находятся в дистальной части нефрона, связаны с аде-нилатциклазой и при их стимуляции усиливается реабсорбция воды и проявляется антидиуретическое действие вазопрессина. V1а-рецепторы находятся в артериальных сосудах.. При их стимуляции в ангиомиоцитах накапливается содержание Са2+, что приводит к повышению тонуса сосудов и артериального давления. Кроме того, препарат увеличивает агрегацию тромбоцитов и повышает активностьVIIIфактора свертываемости .Антидиуретический эффект развивается при парентеральном применении (подкожном, внутривенном, внутримышечном, закапывании в нос)

Показания к применению: несахарный диабет, острая полиурия (закапывание в нос), гемофилия А и болезнь Виллебранда (внутривенно).

Побочные эффекты: гипертензия, головная боль, тошнота, боли в животе, связанные со спазмом кишечника.

107. Препараты гормонов щитовидной железы. Механизм действия. Показания к применению. Профилактика гипотиреоза у детей и взрослых.

Тироксин—тироксин

Трийодтиронин—трийодтиронина гидрохлорид,тиреоидин

Кальцитонин—кальцитонин,кальцитрин

Тироксин :

Механизм д. :изменения окислительного обмена в митохондриях. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает активность ССС и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиреотропного гормона гипофиза.

Показания: Гипотиреоз различного генеза ,дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба,эутиреоидный доброкачественный зоб. Рак щитовидной железы.

Побочные действия: тиреотоксикоз, гипотиреоз, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия,сонливость, слабость, апатия, повышение массы тела.

Трийодтиронин:

Механизм д.: восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков,жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших - катаболический эффект.

Показания: Гипотиреоз (первичный, вторичный), микседема, кретинизм, цереброгипофизарные заболевания с гипотиреоидным состоянием, гипотиреоидное ожирение, эндемический и спорадический зоб (профилактика рецидива), рак щитовидной железы (супрессионная терапия);

Побочное действие.тиреотоксикоз (сердцебиение, аритмии (в т.ч. тахикардия), повышенное потоотделение, тревожность, раздражительность, похудание, повышение аппетита, диарея, тремор,повышение температуры тела, рвота, головная боль, дисменорея).

Тиреоидин.

Механизм д. Тормозит тиреотропную активность гипофиза и понижает функцию щитовидной железы (по механизму обратной связи). Оказывает метаболическое действие: усиливает энергетические процессы,повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует рост и дифференцировку тканей.

Показания: Первичный гипотиреоз, микседема, кретинизм; церебрально-гипофизарные заболевания с гипотиреозом; эндемический и спорадический зоб; диффузный токсический зоб

Побочное действие Повышенная возбудимость, двигательная расторможенность, нарушения сна,повышенное потоотделение, тахикардия, аллергические реакции.

Кальцитонин

Фармакологическое действие - гипокальциемическое, ингибирующее костную резорбцию, анальгезирующее.

Восполняет дефицит кальцитонина, регулирует обмен кальция и метаболизм костной ткани. Является антагонистом паратиреоидного гормона.

Кальцитонин уменьшает резорбцию кости вследствие первичного угнетения активности остеокластов и уменьшения их количества. За счет подавления остеолиза кальцитонин вызывает снижение повышенной концентрации кальция в сыворотке (гипокальциемическое действие).

Кальцитонин оказывает прямое действие на почки, усиливает выведение кальция, фосфора и натрия с мочой, подавляя их реабсорбцию в канальцах.

Оказывает анальгезирующее действие, особенно при болях костного происхождения (в результате влияния на ЦНС).

Побочные действия

Общие: аллергические реакции — местные или генерализованные, включая анафилактический шок (тахикардия, понижение АД, коллапс), приливы крови к лицу, повышение АД, артралгия, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки); неприятный привкус во рту.

При парентеральном применении: головокружение, головная боль; тошнота, рвота, гастралгия, диарея; миалгия, фарингит, повышенная утомляемость, извращение вкуса; кашель, гриппоподобные симптомы, расстройства зрения, полиурия; местные реакции — гиперемия и болезненность в месте введения.

При интраназальном применении: ринит, эрозия слизистой оболочки полости носа, сухость и/или отек слизистой оболочки полости носа, чиханье, образование папул в полости носа, синусит, носовое кровотечение.

108. Тиреостатические средства. Механизм действия. Показания. Побочные эффекты.

При гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоидизм, базедова болезнь) применяют препараты следующей направленности действия.

а) Угнетающие продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза Йод Дийодтирозин

б) Угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе Мерказолил Пропилтиоурацил

в) Нарушающие поглощение йода щитовидной железой Калия перхлорат

г) Разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы Радиоактивный йод

Тиамазол (мерказолил)

Фармакодинамика: снижает синтез тироксина в щитовидной железе; выводит из нее йодиды, снижает ферментативную активность энзимов, способствующих переходу йодидов в йод; задерживает превращение монойодтирозина в дийод-тирозин; угнетает активность цитохромоксидазы и пероксидазы; в состав препарата входит сера, блокирующая ферментные системы.

Показания к применению: различные формы токсического зоба. Препарат назначают внутрь после еды 3—4 раза в день.

Йод

В малых дозах оказывает антитиреоидное действие благодаря угнетающему влиянию на образование тиреотропного гормона в передней доле гипофиза, что приводит к уменьшению синтеза тироксина; нарушает обратную связь в системе аденогипофиз — щитовидная железа. Обладает отхаркивающим и незначительным антиатеросклеротическим действием

Показания к применению: гипертиреоз, однако в некоторых случаях может использоваться и при гипотиреозе.

Побочные эффекты: при передозировке — явления йодизма.

Калия йодид

Калия йодид - антитиреоидный препарат, тормозящий активность ферментов железы, нарушает синтез трийодтиронина (ТЗ) и тетрайодти-ронина (Т4), предупреждает накопление радиоактивного йода в щитовидной железе. После приема внутрь действие развивается через 12—24 ч.

Показанияк применению, противопоказания и побочные эффекты аналогичны таковым для йода. Учитывая раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт, таблетки калия йодида следует запивать молоком или киселем.

109. Кальцитонин и паратгормон, их влияние на обмен кальция. Показания к применению.

Кальцитонин

Фармакологическое действие - гипокальциемическое, ингибирующее костную резорбцию, анальгезирующее.