Ноотропы(пирацетам, фенотропил, фенибут, глицин)
Термин образован от греческого - noos - мышление, tropos - стремление, сродство. Средства, оказывающие специальное влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие память, обучение, улучшающие умственную деятельность.
Улучшение психической, умственной деятельности является основным эффектом данной группы средств. Проявляется это при умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга.
Следует отметить, что на высшую нервную систему здоровых животных и психику здоровго человека эти препараты не влияют. Они в норме не изменяют многие поведенческие реакции, условные рефлексы, биоэлектрическую активность головного мозга, двигательную активность.
В основе фармакотерапевтического действия ноотропов на молекулярном уровне в условиях патологии лежит благоприятное влияние на нейрометаболизм и энергетику мозга. Поэтому данную группу препаратов называют также психометаболическими стимуляторами. Основные ноотропные средства, применяемые в практике, имитируют метаболические эффекты -аминомасляной кислоты (ГАМК).
Первый препарат, синтезированный за рубежом в конце 60-х годов в исследовательской лаборатории фирмы UCB (Бельгия) был назван НООТРОПИЛ. В нашей стране есть аналог - ПИРАЦЕТАМ (Piracetamum; в табл. по 0, 2; в амп. 20% раствора по 5 мл; капсулы - 0, 4). Является классическим ноотропным средством, поэтому используется врачами различных специальностей наиболее часто.
Класс:
§ Пр.ГАМК: Пирацетам, Фенибут, Пикамилон, Пантогам
§ Пр.Пирралидона: Фенотропил
§ Пр.Аминокислоты глицина(тормозит медиатор ЦНС):Глицин
§ Синтетический гектапептид(аналог фрагмента АКТГ4-10):семакс
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Пирацетам (ноотропил) табл200, 400, 800мг, р-р 20% в амп. по 5мл
является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
T1/2 пирацетама - 4-5 ч из плазмы крови и 8.5 ч - из спинномозговой жидкости. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс - 80-90 мл/мин. T1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности (ХПН) (при термальной ХПН - до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боль. Со стороны обмена веществ: повышение массы тела. Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, высыпания.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит. Прочие: лихорадка, снижение АД.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (KK) менее 20 мл/мин);
— геморрагический инсульт;
— психомоторное возбуждение;
— хорея Гентингтона;
— беременность;
— период лактации.
С осторожностью: нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; хроническая почечная недостаточность (KK 20-80 мл/мин).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
- при состояниях после сотрясения мозга;
- у детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;
- старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения;
- при хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;
- у больных после инсульта;
- ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста.
Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.
Фенотропил табл 50 и 100мг после еды
При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.
Действие Фенотропила проявляется уже после однократного приема, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различных органах и тканях, легко проникает через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100%. Сmax в крови достигается через 1 ч.
Метаболизм и выведение
Фенилпирацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40% выводится с мочой, 60% - с желчью и потом. T1/2 составляет 3-5 ч.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).
У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течениемартериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Фенибут табл 250мг
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбция высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени - 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 ч. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично - с желчью.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (при первых приемах).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к фенибуту.
Глицин табл 100мг под язык
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Средство, влияющее на мозговой метаболизм, заменимая аминокислота. Является центральным нейромедиатором тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие.
Обладает глицин- и GABA-ергическим, α1-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность NMDA-рецепторов и за счет этого уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение, облегчает засыпание и нормализует сон; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в т.ч. и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, токсическое действие этанола на ЦНС.
Эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических приступах.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма, в т.ч. в головной мозг. Не кумулирует. Быстро разрушается в печени глициноксидазой до воды и углекислого газа.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Возможно: аллергические реакции.
ПОКАЗАНИЯ
В составе комплексной терапии: стрессовые состояния, психоэмоциональное напряжение, снижение умственной работоспособности, нарушения поведения детей и подростков, хронический алкоголизм, прерывание запоя, острый период абстинентного синдрома, функциональные и органические поражения нервной системы, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, эмоциональной нестабильностью, снижением умственной работоспособности и нарушением сна (в т.ч. неврозы, неврозоподобные состояния, энцефалопатия различного генеза, остаточные явления после травм головного и спинного мозга), ишемический инсульт.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к глицину