Классификация нпвс (по химической структуре и активности).
I группа - НПВС с выраженной противовоспалительной активностью.
Салицилаты | а) ацетилированные: - ацетилсалициловая кислота (АСК) - (аспирин); - лизинмоноацетилсалицилат (аспизол, ласпал); б) неацетилированные: - салицилат натрия; - холинсалицилат (сахол); - салициламид; - долобид (дифлунизал); - дисалцид; - трилисат. |
Пиразолидины | - азапропазон (реймокс); - клофезон; - фенилбутазон (бутадион); - оксифенилбутазон. |
Производные индолуксусной кислоты | - индометацин (метиндол); - сулиндак (клинорил); - этодалак (лодин); |
Производные фенилуксусной кислоты | - диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); - диклофенак калия (вольтарен – рапид); - фентиазак (донорест); - лоназалак кальция (ирритен). |
Оксикамы | - пироксикам (роксикам); - теноксикам (теноктин); - мелоксикам (мовалис); - лорноксикам (ксефокам). |
Алканоны | - набуметон (релифекс). |
Производные пропионовой кислоты | - ибупрофен (бруфен, нурофен, солпафлекс); - напроксен (напросин); - натриевая соль напроксена (апранакс); - кетопрофен (кнавон, профенид, орувель); - флурбипрофен (флугалин); - фенопрофен (фенопрон); - фенбуфен (ледерлен); - тиапрофеновая кислота (сургам). |
II группа - нпвс со слабой противовоспалительной активностью.
Производные антраниловой кислоты (фенаматы) | - мефенамовая кислота (помстал); - меклофенамовая кислота (мекломет); - нифлумовая кислота (доналгин, нифлурил); - морнифлумат (нифлурил); - толфенамовая кислота (клотам). |
Пиразолоны | - метамизол (анальгин); - аминофеназон (амидопирин); - пропифеназон. |
Производные парааминофенола | - фенацетин; - парацетамол. |
Производные гетероарилуксусной кислоты | - кеторолак; - толметин (толектин). |
Разные | - проквуазон (биаризон); - бензидамин (тантум); - нимесулид (месулид); - целебрекс (целекоксиб). |
Механизм жаропонижающего действия
Снижают лихорадочную температуру, но не нормальную. Связано с ингибированием циклооксигеназы, в результате чего снижается количество ПГ Е2, который является посредником эндогенных и экзогенных пирогенов. В результате уменьшается или устраняется влияние ПГ Е2 на гипоталамические центры терморегуляции, подавляется функция симпатического отдела нервной системы. Следовательно, снижается поступление импульсов на периферию:
• увеличивается теплоотдача путем излучения тепла с поверхности кожи, сосуды которой в это время расширяются;
• возрастает потоотделение;
• усиливается дыхание.
На теплопродукцию влияния не оказывают. Назначают при высокой температуре, угрожающей жизни больного. При субфебрильной температуре назначать нецелесообразно, т.к. при лихорадке возрастает защитная функция крови (фагоцитоз), растет барьерная функция печени, идет усиленная выработка антител, повышается устойчивость к некоторым токсинам.
Механизм противовоспалительного действия
1. Влияние на альтерацию.
Стабилизируют мембраны лизосом и снижают выброс ферментов, которые вызывают лизис клетки.
2. Влияние на экссудацию.
1) угнетение циклооксигеназы нарушает образование провоспалительных простагаландинов Е2 и I2;
2)путем снижения эффективности медиаторов воспаления (гистамина, брадикинина, серотонина и др.);
3) в результате снижения активности гиалуронидазы уменьшается проницаемость капилляров;
4) тормозится синтез макроэргов (АТФ), которые необходимы для повышения проницаемости и миграции форменных элементов.
3. Влияние на пролиферацию.
1) снижается активность гуанилатциклазы и уменьшается накопление цГМФ, что приводит к снижению синтеза коллагена фибробластами;
2) ограничивается активность в очаге воспаления серотонина и брадикинина, стимулирующих образование фибробластов;
3) снижается синтез кислых мукополисахаридов, которые адсорбируют на своей поверхности белки альбумин и фибриноген, поэтому тормозится гиалиноз и фибриноидная фаза воспаления.
Показания к применению
Ревматические заболевания
Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.
При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.
2.Неревматические заболевания опорно-двигательного аппаратаОстеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).
3. Неврологическое заболеваниеНевралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.
Почечная, печёночная колика
5. Болевой синдромразличной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.
6. Лихорадка(как правило, при температуре тела выше 38,5° С).