Классификация противогрибковых антибиотиков по происхождению и химической структуре.

1. Противогрибковые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В, микогептин, пимафуцин, гризеофульвин).

2. Синтетические противогрибковые средства (кетоконазол, клотримазол, миконазол, эконазол, флуконазол, итраконазол, тербинафин (ламизил), декамин, нитрофунгин, ундецин, цинкундан, микосептин, флуцитозин, калия йодид).

Классификация противогрибковых средств по применению:

А. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗЫВАЕМЫХ ПАТОГЕННЫМИ ГРИБАМИ.

1. При системных (глубоких) микозах

Антибиотики: амфотерицин В, микогептин.

Синтетические препараты: кетоконазол, миконазол, интраконазол, флуконазол.

2. При дерматомикозах.

Антибиотики: гризеофульвин

Синтетические препараты: тербинафин, нитрофунгин, препараты йода.

Б. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗЫВАЕМЫХ УСЛОВНО ПАТОГЕННЫМИ ГРИБАМИ.

Антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В.

Синтетические препараты: клотримазол, миконазол, декамин.

Таблица 1.5. Выбор противогрибковых средств в зависимости от локализации патологического процесса.

Заболевание	Препараты	Особенности
Кандидамикозы Дерматомикозы Органные и системные микозы	Нистатин, леворин Гризеофульвин (внутрь) Клотримазол, амиказол, настойка йода10%, салициловая кислота (25% и более), мазь «Ундецин», микозолон, батрафан, декамин (местно) Амфотеррицин В, амфоглюкамин Микогептин, миконазол, кетоконазол	Действуют местно, плохая растворимость Для большей эффективности комбинируют препараты внутреннего и местного применения Обладают высокой гепато-, нефро- и гемато- токсичностью Высокая эффективность при относительно низкой токсичности

К дерматомикозам относятся микроспория, трихофития и эпидермофития, грибковые поражения кожи и ее придатков (волос, ногтей), вызываемые патогенными грибами. При этих поражениях возможно применение противогрибковых средств в виде кремов и мазей, что позволяет снизить риск возникновения системных побочных эффектов.

Основные вопросы по теме: «Противоглистные средства».

Противоглистные средства применяют для лечения гельминтозов, которые могут возникать в результате заражения круглыми червями ( нематоды), ленточными червями ( цестоды) и сосальщиками (трематоды). Гельминтозы, в зависимости от биологических особенностей возбудителей, могут протекать без выраженной симптоматики или являются причиной анемии, поражения печени, легких, глаз, кровеносных сосудов.

Гельминтозы по основной локализации гельминтов разделяют разделяют на кишечные и внекишечные, возбудителями которых могут быть нематоды, цестоды и трематоды. Противоглистные средства способны нарушать функцию нервно-мышечной системы гельминтов, разрушать их покровные ткани, влиять на энергетические процессы. Эффект противоглистных средств направлен на освобождение организма от гельминтов.

Классификация противоглистных средств .

1. Средства, применяемые при кишечных гельминтозах:

Левамизол, празиквантель, мебендазол, альбендазол, пирантела памоат, нафтамон, пиперазина адипинат, фенасал.

2. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах:

Празиквантель, мебендазол , альбендазол, ивермектин, дитразин, хлоксил.

Таблица 1.6. Клиническая классификация противоглистных средств.

Кишечные гельминтозы	Внекишечные гельминтозы
Цестодозы	Нематодозы	Нематодозы	Трематодозы
Экстракт мужского папоротника, аминоакрихин, дихлорофен, семена тыквы	Левамизол, мебендазол, пирантела памоат, пиперазина адипинат, нафтамон, дитиазанин, пирвиния памоат дифезил, метамин	Дитразина нитрат	Хлоксил, антимонила- натрия тартрат, мебендазол

Основные правила назначения противоглистных средств:

- выбор препарата с учетом гельминта и периода жизненного цикла;

-обеспечение тесного контакта препарата с паразитирующим гельминтом, диета (жидкие каши, овощи, молоко, исключить жирную пищу), применение препаратов натощак, накануне прием солевых слабительных, очистительная клизма;

- удаление из кишечника погибших гельминтов и их останков (солевые слабительные).

Таблица 1.7. Препараты выбора при лечении нематодозов.

Заболевание	Локализация паразита	Препараты
Аскаридоз Энтеробиоз Трихоцефалез Анкилостомоз Стронгилоидоз	Тонкий кишечник Нижний отдел тонкого и толстого кишечника Слепая кишка Двенадцатиперстная кишка и верхний отдел тонкого кишечника Двенадцатиперстная кишка	Левамизол, пирантела памоат, пиперазина адипина Мебендазол, пирантела памоат, пиперазина адипинат, пирвиния памоат Мебендазол, нафтамон, метамин,дифезил Пирантела памоат, нафтамон, левамизол Минтезол, метамин, дитиазанин

Высокой эффективностью, малой токсичностью и широким спектром действия обладают левамизол, мебендазол, пирантела памоат.

Таблица 1.8. Основные механизмы действия противонематодозных препаратов.

Препарат	Механизм действия	Применение
Левамизол Пиперазина адипинат Нафтамон Мебендазол Пирантела памоат Дитиазанин	Нарушает энергообразование в тканях глистов, вызывая паралич мускулатуры за счет ингибирования сукцинатдегидрогеназы Парализующее влияние на мускулатуру глистов Влияя на энергетические процессы, вызывает контрактуру мышц глистов Угнетает усвоение гельминтами глюкозы и нарушает образование АТФ в тканях глистов Нарушает жизнеспособность глистов Нарушает тканевое дыхание глистов	Однократно 2 раза в день (2 ил 5 суток) 1 раз в день (5 сут) 1 раз в день (3 сут) 1 раз в день (5 – 10 суток) 1 Раз в день (5 – 10 сут)

При всех видах цестодозов (дифиллоботриоз, тениаринхдоз, тениоз, гименолепидоз) используют экстракт мужского папоротника, отвар из семянтыквы, фенасал. При лечении гименолепидоза, резистентного к другим препаратам, применяют аминоакрихин. Экстракт мужского папоротника может вызвать резкое снижение АД, потерю сознания, нарушение дыхания, поэтому его применяют только в стационаре. Основные механизмы их действия представлены в таблице.

Таблица 1.9. Основные механизмы действия антицестодозных средств.

Препарат	Механизм действия	Схема лечения
Экстракт мужского папоротника Фенасал Аминоакрихин	Расслабляет присоски головки гельминта Парализует мускулатуру цестодов снижает их устойчивость к протеолитическим ферментам Парализует мускулатуру цестод	10 капсул в течение 30 мин В 2 приема через час по 1 г Однократно 0,4 г

Таблица 2.1. Средства для лечения внекишечных гельминтов

Заболевание	Локализация паразита	Препараты
Филяриатоз Фасциолез Описторхоз Шистосомоз	Лимфатические сосуды, подкожная клетчатка, ткани глаза Печень, желчный пузырь, желчные протоки Печень, поджелудочная железа, протоки поджелудочной железы Кровеносные сосуды	Дитразина цитрат Хлоксил Хлоксил, мебендазол Антимонила-натрия тартрат

Таблица 2.2. Основные механизмы действия и схемы лечения

Внекишечных гельминтозов.

Препарат	Механизм действия	схема лечения
Хлоксил Дитразина цитрат Антимонила- натрия тартрат	Снижает устойчивость к протеолитическим ферментам Нарушает двигательную активность гельминтов Связывает сульфгидрильные группы ферментов	2 дня по 2 г через 10 мин (20 г) 3 раза в день (10 сут) Внутривенно (в стационаре)

Специфическое лечение гельминтозов проводят на фоне десенсибилизирующей терапии (антигистаминные средства, препараты кальция). При выраженной общей аллергической реакции, органных поражениях назначают стероидные гормоны.

Задания для самоподготовки

Задание 1.

Дополните классификацию средств, применяемых для профилактики и лечения малярии.

1. Производные хинолина: а)___________________

б)___________________

в)___________________

г)___________________

2. Производные пиримидина: а)___________________

3. Тетрациклины: а)___________________

Задание 2.

Охарактеризуйте спектры действия средств, применяемых для профилактики и лечения малярии (результаты отразите в таблице 2.3.)

Таблица 2.3. Спектры действия некоторых противомалярийных средств.

Препараты	Кровь	Печень	Кровь	Кровь
Спорозоиты	Параэритро- цитарные формы	Преэритро- цитарные формы	Эритро- цитарные формы	Половые формы
Хлорохин
Хинин
Примахин
Пириметамин
Сульфаниламиды

Примечание. При заполнении таблицы используйте символ «+»

Задание 3.

Укажите основные показания к применению противомалярийных средств (Таблица 2.4..)

Таблица 2.4. Указания к применению противомалярийных средств.

Показания к применению	Хлорохин	Хинин	Мефло- хин	Пири- метамин	Прима- хин
Лечение малярии
Личная химиопрофилактика
Общественная химиопрофилактика
Профилактика рецидивов

Задание 4.

Таблица 2.5. Определить противомалярийные средства А-В

(примахин, хлоридин, хингамин).

Спектр действия на малярийные плазмодии	Средства
А	Б	В
Преэритроцитарные формы
Эритроцитарные формы
Параэритроцитарные формы
Половые формы

Задание 5.

Дополните классификацию противоамебных средств.

1. Препараты, эффективные при любой локализациамеб: а)______________.

б)______________.

2. Препараты, эффективные при локализации амеб в просвете кишечника:

а)______________.

3. Препараты, эффективные при локализации амеб в просвете и стенке

кишечника: а)______________.

4. Препараты, эффективные при локализации амеб в стенке кишечника и

печени: а)______________.

5. Препараты, эффективные при локализации амеб в печени: а)____________.

Задание 6

Укажите направленность действия средств, применяемых при кишечном и внекишечном амебиазе (результаты отразите в таблице 2.6.).

Таблица 2.6. Направленность действия противоамебных средств.

Препараты	Средства, применяемые пр кишечном амебиазе	Средства, применяемые при внеки- шечном амебиазе
Средства, действующие на амеб в просвете кишечника	Средства, действующие на амеб в толще слизистой оболочки кишечника	Средства, подавляющие нормальную бактериальную флору кишечника
Метронида- зол
Эметина г /х
Хиниофон
Хлорохин
Тетрацик- лины

Примечание. Наличие эффекта обозначит символом «+»

- На чем основано применение тетрациклинов для лечения амебиаза?

Задание 7

Дополните классификации средств, применяемых при трихомониазе, лямблиозе, токсоплазмозе, лейшманиозе.

1. Средства, применяемые при трихомониазе: а)_______________;

б)_______________;

в)_______________;

2. Средства, применяемые при лямблиозе: а)______________;

б)______________;

в)______________;

г)______________.

3. Средства, применяемые при токсоплазмозе: а)______________;

б)______________;

4. Средства, применяемые при лейшманиозе: а)______________;

- Объясните механизм противопротозойного действия метронидазола.

Укажите спектр противопротозойного и противомикробного действия

этого препарата. Перечислите побочные эффекты метронидазола.

Задание 8.

Дополните классификацию противогрибковых средств.

1. Противогрибковые антибиотики

Полиеновые антибиотики: а)______________;

б)______________;

в)______________;

Антибиотики других химических групп: а)______________;

Синтетические противогрибковые средства:

Азолы:

Имидазолы: а)______________;

б)______________;

в)______________;

Триазолы а)______________;

б)______________;

Аллиламины а)______________;

Задание 9.Определить противогрибковые средства А-В (нистатин, амфотерицин В, тербинафин).

Заболевания	Препараты
А	Б	В
Поверхностный кандидамикоз	+
Системный кандидамикоз		+
Системные микозы (бластомикоз, криптококкоз, кокцидиомикоз)		+
Дерматомикозы (трихофития, эпидермофития, онихофития)			+

Задание 10.Определить противогрибковые средства А – Г (нистатин, амфотерицин В, тербинафин, кетоконазол).

Сред- ства	Механизм действия	Показания к применению	Пути введения
А	Угнетение проницаемости клеточной мембраны	Системные микозы	Внутривенно, ингаляционно, местно, под оболочки мозга
Б	Нарушение синтеза эргостерола в клеточной мембране	Системные микозы	Внутрь
В	Нарушение синтеза эргостерола в клеточной мембране	Дерматомикозы	Внутрь, местно
Г	Угнетение проницаемости клеточно мембраны	Кандидамикозы	Внутрь, местно

Задание 11.

Дайте сравнительную фармакологическую характеристику некоторых противогрибковых средств (табл.2.7.)

Таблица 2.7. Сравнительная характеристика некоторых противогрибковых средств.

Параметры сравнения	Амфо- терицин	Ниста- тин	Терби- нафин	Кетоко- назол	Флуко- назол
Приме- нение	Дерматомикозы (трихофития)
Системные микозы (криптококкозы)
Поверхностный кандидамикоз
Системный кандидамикоз
Пути введения	Внутривенно
Внутрь
Местно
Побочное действие	Нефротоксичность
Нейротоксичность
Гепатотоксичность
Гинекомастия

Примечание. При заполнении таблицы используйте символ «+».

Задание 12.

Дайте сравнительную характеристику некоторых антигельминтных средств ( Табл.2.8.)

Таблица 2.8. Сравнительная характеристика некоторых антигельминтных средств.

Параметры сравнения	Мебен- дазол	Пиран- тел	Пипе- разин	Лева- мизол	Трази- квантел
Механизм действия


Приме- нение	Аскаридоз
Энтеробиоз
Тениаринхоз
Трихоцефалез
Анкилостомидоз

Задание 13.Определить противоглистные средства А –Е, применяемые при кишечных гельминтозах (фенасал, мебендазол, альбендазол, левамизол, празиквантель, пиперазина адипинат).

Показания к применению	Средства
А	Б	В	Г	Д	Е
Аскаридоз	+	+	+	+
Энтеробиоз		+	+	+
Трихоцефалез		+	+
Анкилостомидоз	+	+	+
Стронгилоидоз					+
Трихостронгилоидоз	+		+	+
Дифиллоботриоз					+	+
Тениоз					+
Тениаринхоз					+	+
Гименолепедоз					+	+
Метагонимоз					+

Задание 14. Определить противогельминтные средства А – Е, применяемые при внекишечных гельминтозах (дитразин, хлоксил, ивермектин, мебендазол, празиквантель, альбендазол).

Показания к применению	Средства
А	Б	В	Г	Д	Е
Филяриатоз				+	+
Трихинеллез	+
Цистицеркоз		+
Эхинококкоз	+	+
Шистосомоз			+
Фасциолез						+
Описторхоз			+			+
Клонорхоз		+	+			+
Парагонимоз			+			+

Задания для самоконтроля

Выберите правильные ответы.

I.Противомалярийные средства:

1.Хлорохин. 2.Примахин. 3.Пириметамин. 4.Метронидазол. 4.Мефлохин.

_______________________ II.Преэритроцитарные формы плазмодиев малярии подавляет:

1.Мефлохин. 2.Пириметамин. 3.Примахин. 4.Хинин. 5.Хлорохин.

_______________________

III.Эритроцитарные формы плазмодиев малярии подавляют:

1.Мефлохин. 2.Пириметамин. 3.Примахин. 4.Хинин. 4.Хлорохин.

_______________________

IV.Параэритроцитарные формы плазмодиев малярии подавляют:

1.Мефлохин. 2.Пириметамин.3.Примахин. 4.Хинин. 5.Хлорохин.

_______________________

V.Половые формы плазмодиев малярии подавляют: