Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых заболеваниях

К гормональным препаратам, применяющимся при лечении опухолевых заболеваний, относятся:

андрогены - тестостерона пропионат, тестонат;

эстрогены - синестрол, фосфэстрол, этинилэстрадиол;

кортикостероиды - гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон.

Андрогены применяют у женщин с сохраненным менструальным циклом и в том случае, когда менопауза не превышает 5 лет при раке молочной железы. Эстрогены применяют при раке молочной железы у женщин с менопаузой свыше 5 лет. Некоторые эстрогены (фосфэстрол) также используют и при раке предстательной железы у мужчин.

При раке матки применяют медроксипрогестерона ацетат (гестаген). Глюкокортикоиды используют при острых лейкозах у детей, лимфогранулематозе, хроническом лимфолейкозе, лимфосаркоме. Антиэстрогенный препарат томаксифена цитрат (колвадекс) применяется при опухолях молочной железы в менопаузе. Ингибитор ароматазы (контролирует образование эстрогенов из андрогенов) летрозол (фемара) применяется при раке молочной железы в постменопаузе.

Антиандрогенный препарат флутамид применяется при опухолях предстательной железы. К препаратам этой группы относится также и ципротерона ацетат (андрокур).

противоопухолевые средства растительного происхождения могут быть представлены следующими группами:

1. Алкалоиды барвинка розового — винбластин, винкристин.

Противоопухолевое действие этих алкалоидов обусловлено влиянием на клетки в М-фазе клеточного цикла (фаза митоза).

2. Алкалоиды тисового дерева (таксаны) — паклитаксел, доцетаксел. Таксаны нарушают функционирование клетки при митозе (М-фаза) и в интерфазе.

3. Подофиллотоксины, выделяемые из подофилла щитовидного,- этопозид, тенипозид. обнаружена его цитостатическая активность, проявляющаяся блокадой митоза на стадии метафазы (по действию напоминает колхицин).

4. Алкалоиды безвременника великолепного — демекольцин (колхамин), колхицин. К-митоз (колхициновый митоз) — клеточное деление нарушается на стадии метафазы и последующей анафазы, при этом хромосомы не могут разойтись к полюсам клетки, в результате образуются полиплоидные клетки.

Большинство алкалоидов являются фазоспецифичными противоопухолевыми средствами, т.е. эффективны в определенных фазах клеточного цикла.

Алкалоиды можно разделить на две группы по точке приложения действия:

- действующие на микротрубочки клетки (колхицин, винкаалкалоиды, таксаны);

- ингибиторы топоизомераз (этопозид, тенипозид, иринотекан, топотекан).

Цитотоксические препараты. Побочные эффекты

Обратимые:

Подавление костномозгового кроветворения: лейкопения тромбоцитопения панцитопения Поражение мочевого пузыря Поражение ЖКТ: тошнота/рвота диарея боли в животе Алопеция

Необратимые:

карциногенез бесплодие геморрагический цистит инфекционные осложнения кардиотоксические эффекты интерстициальный легочный фиброз печеночный некроз

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Агонисты опиоидных рецепторов
1. Морфин 2. Кодеин 3. Этилморфи­на г/х (Дионин) 4. Омнопон	5. Тримеперидин (Проме­дол) 6. Фентанил 7. Пиритрамид(Дипидолор) 8. Тилидин (Валорон)	9. Суфентанил(Суфента) 10. Дименоксадола г/х (Эстоцин) 11. Бупренорфин (Норфин)

Агонисты-анта­гонисты опио­ид­ных рецеп­торов		Со смешанным мех-ом действия
12. Пентазоцин (Фортрал) 13. Буторфанол (Морадол)		14. Трамадол(Трамал)

Связываются с опиатными рецепторами ЦНС, что приводит к угнетению выделения альгогенов (медиаторов боли) на всем пути прохождения болевых импульсов. Угне­тают вставочные нейроны спинного мозга, ретикулярную формацию, таламические болевые центры, лимбическую систему, суммационную способ­ность коры головного мозга.

- Угнетающее влияние на центры: болевой, кашлевой, рвотный, дыхательный (1-14).

Возбуждающее влияние на центры блуждающего нерва, глазодвигательного нерва (миоз). Седативный, снотворный, эйфория, толерантность, наркома­ния (1-14). Противовоспалительный, слабый спазмолитический, холинолитический (10).

- Сильные и сверхсильные боли (1, 3-14); нейролептанальгезия (6); премедикация и послеоперационный период (1, 4 -14); обезболивание родов (5, 7, 10); коли­ки (4-6, 8-11, 13); заболевания глаз (3); упорный сильный кашель (2, 3, 10).

К антагонистам наркотических анальгетиков относятся: налорфина гидрохлорид и налоксон.

Они применяются для лечения интоксикаций морфином и другими наркотическими средствами.

Налорфина гидрохлорид (Nalorphini hydrochloridum).

Антагонист по отношению к морфину и другим опиатам, но сохраняет в определенной степени свойства морфина.

Применение: как антидот при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке наркотических анальгетиков.

Побочные действия: при больших дозах возможны тошнота, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов – приступ абстиненции.

Налоксон (Naloxone).

Применение: такое же, как у налорфина гидрохлорида.

Побочные действия: тахикардия, тошнота, рвота, гипотония.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ