Средства, применяемые при лечении амебиаза

Метронидазол Хингамин Хиниофон

Эметина гидрохлорид Тетрациклины

Лейшманиоз

Местное лечение при кожном лейшманиозе заключается в пропитывании инфильтратов раствором акрихина. С целью резорбтивного действия ис­пользуют антибиотик группы аминогликозидов мономицин, обладающий высокой противолейшманиозной активностью. Наряду с эффективностью при кожном лейшманиозе он характеризуется довольно широким спектром ан­тибактериального действия. Оказывает отрицательное влияние на почки, ино­гда вызывает неврит слухового нерва. Менее токсичен, чем неомицин.

При лечении висцерального лейшманиоза (калаазар) в нашей стране наибо­лее широко применяют препарат пятивалентной сурьмы—солюсурьмин.

Вводят препарат парентерально. Большинство больных

переносят препа­рат хорошо. Из побочных эффектов возможны тошнота, головные боли, кожные высыпания, редко—агранулоцитоз. При передозировке солюсурьмина в качестве его антагониста может быть использован унитиол.

Основные принципы антибиотикотерапии

1. Выделение и идентификация возбудителей заболеваний, изучение их антибиотикограмм.

2. Выбор наиболее активного и наименее токсичного препарата.

3. Определение оптимальных доз и методов введения антибиотика.

4. Своевременное начало лечения и проведение курсов химиотерапии (антибиотикотерапии) необходимой продолжительности.

5. Знание характера и частоты побочных явлений при назначении препаратов.

6. Комбинирование антибактериальных препаратов с целью усиления антибактериального эффекта, улучшения их фармакокинетики и снижения частоты побочных явлений.

Осложнения антибиотиков

Аллергические реакции Токсические реакции Поражение почек Поражение печени Тератогенное действие Поражения желудочно-кишечного трактаПобочные яв-я, связ-ые с химиотерапевтическим действием антибиотиков

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Природные

Короткого действия		Депо-препараты
1. Бензилпеницил­лина натриевая и калиевая соли ¨2. Феноксиметил-пенициллин (Клиацил, Пенициллин V, Бетарен, Оспен)		3. Бензатин бензилпеницил-лин (Бициллин-I, Экстенциллин, Ретарпен) 4. Бензилпени­циллин (Бициллин-5)

Полусинтетические

Антистафи­ло­кокковые		Широкого спек­тра действия
Ä5.Оксациллин (Простафлин) Ĩ6. Клоксаци-ллин(Тепоген)		¨7. Ампициллина тригидрат (Пентрексил) ¨8. Амоксицилли-на тригидрат (В-Мокс) ¨9.Пенамециллин (Марипен)

Антисине­гной­ные

Комбинированные

10.Карбени­­цил­лин

Ä 11. Уназин (ампициллин + сульбак­там) Ĩ12. Аугментин, Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая к-та) Ä13. Тиментин (Тикарциллин + Клавулано­вая к-та) Ĩ14. Хеликоцин (Амоксициллин + Метро­нидазол) Ä15. Ампиокс (Ампициллин + Оксациллин) ¨16. Вампилокс (Амоксициллин + Клокса­цил­лин)

Ä - устойчивые к бета-лактамазам ¨ - кислотоустойчивые

Ингибируют синтез мукопептидов клеточной стенки микроорганизмов.

- Г⁺- и Г^- - кокки: стрептококки, стафилококки, менингококки, гонококки (1-9, 11-13, 15, 16), листерии (1-4, 7, 8, 12, 15, 16), возбудители дифтерии (1, 5, 6, 15), сибирской язвы (1, 5-7, 15), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры) (1-4, 8-15), трихомонады (14), клостридии (1, 6, 7, 11-15); кишечная палочка (7-9, 11-13, 15, 16), синегнойная палочка (10, 13), хеликобактер пилори (7, 8, 12, 14), гемофильная палочка (7, 8, 11-16), мирабильный протей (8, 12-14), энтерококки (7, 12), бактероиды (13, 14), сальмонеллы, шигеллы (7, 8, 12-15), актиномицеты (1, 2, 5).

-Ангина (1, 2, 5-9, 11-13, 15, 16), пневмония, ревматизм, рожистое воспаление (1-9, 11-13, 15, 16), скарлатина, эндокардит (1-3, 5-8, 11-13, 15, 16), гонорея (1, 7, 8, 11, 15), сифилис (1-3, 15), бактериальный менингит (1, 7, 8, 10, 15), синегнойная инфекция (10), кишечные инфекции (7, 11, 15, 16), газовая гангрена, дифтерия, сибирская язва (1, 15), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (7, 8, 14), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (1-8, 10-13, 15, 16), урологические инфекции (6-8, 10-15), инфекции желчевыводящих путей (7, 10, 15), гнойный плеврит, актиномикоз легких (1), болезнь Лайма (8), отит, синусит (1, 6-8, 10-13), листериоз (7, 8, 12), инфекции полости рта (2), коклюш (7), остеомиелит (1, 11-13), сепсис (1, 7, 8, 10, 12, 13), эндометрит (8, 13), перитонит (1, 7, 10-13).

-Аллергические реакции (1-16), дисбактериоз (1-9, 11-15), диспепсия (2, 5, 7, 8, 11, 12, 14, 15), нейротоксичность (1, 10), кровоточивость (3, 10), супер­инфек­ция (1, 8, 10), флебиты (10, 12).

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Ингибируют биосинтез клеточной стенки бактерий.

I поколение		II поколение
Бактерицидное действие преимущественно в отно­шении Г+-кокков (устойчивых к их бета-лактамазам), особенно стафило­кок­ков.		Широкий спектр действия, устойчивость к бета-лактамазам Г--бактерий. Не влияют на энтерококки и синегнойную па­лочку.
1. Цефазолин (Кефзол) 2. Цефапирин (Цефатрексил) ¨3. Цефадроксил (Дурацеф) ¨4. Цефалексин 5. Цефрадин (Велозеф, Цефрадал)		¨6. Цефуроксим (Кетоцеф, Зиннат) ¨7. Цефаклор(Цеклор) 8. Цефамандол (Мандол) 9. Цефокситин (Мефоксин)
Инфекции дыхательных и моче­выводящих путей (1-5), ко­жи (5), костей и суставов (1-4), профи­лак­тика послеопера­ци­онных ос­лож­не­ний (1), го­норея (2).		Пневмонии, бронхиты, тазовые ин­фекции, отит (6-8), сеп­сис (7-9), го­норея (7, 9), инфекции мочевы­во­дящих путей, кожи, костей, суставов (6-9), пос­леопера­ци­онные ос­лож­не­ния, эн­до­кардит (6, 8, 9), за­бо­левания желчных путей (6), менингит (8), перитонит (6-9).
III поколение		IV поколение
Высокоактивны в отношении Г--бактерий, менее - Г+-бактерий, активны в отношении синегной­ной па­лочки. Превосходят цефалоспорины I и II поко­ления по действию на Enterobacteriaceae.		Высокоактивны в отношении Г- -бак­терий. Активнее в отношении Г+-бак­терий, в том числе вырабатывающих бета-лактамазы, чем препараты III поколения.
10. Цефотаксим (Клафоран) 11. Цефтазидим (Фортум) 12. Цефоперазон (Цефобид) 13. Цефтриаксон (Лендацин) ¨ 14. Цефиксим ¨15. Цефтибутен (Цедекс)		16. Цефепим (Максипим) 17. Цефпиром (Кейтен)

Тяжелые внутрибольничные инфекции, вызванные полирези­стентной микрофлорой: дыхательных, мочевыводящих путей (14, 15, 17); кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза (10-13, 16, 17), интраабдоми­нальные инфекции, сепсис, септицемия, менин­гит (10-13, 16), эндо­кар­­дит (10), болезнь Лайма (10); ин­фекции на фоне иммуно­дефицита (12, 16); синегнойная ин­фекция (11).

-Аллергические реакции, диспепсия, флебиты, лейкопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, дисбактериоз.

Карбапенемы

Сверхширокий спектр действия и абсолютная устойчивость к бета-лак­тамазам.

Ä1. Имипенем-циластатин (Конет, Тиенам) Ä2. Меропенем* (Меронем)

Г+ кокки (стрептококки, стафилококки, пневмококки), Г- кокки (ней­серии гонореи и менингита), листерии, гемофильная палочка инфлю­энцы, мирабильный и вульгарный протеи, шигеллы, сальмо­неллы, ки­шечная палочка, клебсиелла, цитробактер, кам­пилобактер, синегной­ная палочка, серрация, анаэробы (клост­ридии, фузобактерии, бактеро­иды).

Антибиотики глубокого резерва. Назначаются при самых тяжелых ин­фекциях, вызванных множественноустойчивыми штаммами микро­­ор­ганизмов, при смешанных инфекциях (1-2). Инфекции костей, суста­вов, кожи, мягких тканей, брюшной полости, жен­ских половых ор­ганов, мочевых путей, бактериальный эндо­кардит, пневмония, септи­цемия (1-2).

Монобактамы

Резервные антибиотики для лечения тяжелых внутрибольничных инфек­ций, вызванных грамотрицательной флорой.

Ä3. Азтреонам (Азактам)

Гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клеб­сиелла, протей, цитробактерии, синегнойная палочка.

Тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательной флорой, в т.ч. устой­чивой к ЦС-III, АмГII-III, антисинегнойным пенициллинам, бронхит, пнев­мония, цистит, инфекции кожи и мягких тканей, мочевых путей, брюшной полости, женских половых органов (3).

Ингибируют биосинтез клеточной мембраны микроорганизмов. Высокоустойчивы к действиюb-лактамаз.

-Аллергические реакции, при в/в введении – флебиты, при в/м – болезненность, отек тканей, диспептические расстройства, диарея, псевдомембранозный колит, нейротоксичность (1), гепатотоксичность (2).

Тетрациклины Бактериостатические (широкого спектра - Г⁺ и Г^-) Хорошо всасываются. Кислотоустойчивы.

Природные		Полусинтети­ческие
1. Тетрацик­лин		2. Метациклин (Рондоми­цин) 3. Доксициклин(Юни­докс, Вибрамицин)

Макролиды и азалиды* Бактериостатические, широкого спектра действия, в высоких концентрациях оказывают бактерицидный эффект, проникают в клетки. Кислотоустойчивы.

Природные		Полусинтетические
4. Эритромицин 5. Олеандомицин 6. Джозамицин 7. Мидекамицин (Макропен)		8. Рокситромицин (Рулид) 9. Спирамицин (Ровамицин) 10. Кларитромицин(Кламед) 11. Азитромицин (Сумамед)*

Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом.

- Г⁺-кокки: стрептококки, стафилококки, пневмококки (1-12); Г^--кокки: нейсерии гонореи (1-12), нейсерии менингита (1, 6-10, 12); Г⁺-палочки: листерии (1, 3, 4, 7-10); возбудители дифтерии (4-10), сибирской язвы (3-5); Г^--палочки: холерный вибрион (1-3), возбудитель коклюша (1-11), кампилобактерии (3-8, 10), хеликобактер (9-11), гемофильная палочка инфлюэнцы (5-11), иерсинии, шигеллы (6), спирохеты, возбудитель сифилиса (1-6, 9, 11, 12), борелии (3, 8, 10, 11); возбудители зоонозных инфекций: чумы, туляремии (1-3), бруцеллеза (1-4); анаэробы: клостридии (кроме cl. difficile) (3), бактероиды (3, 6, 7, 11), cl. difficile (7), внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, микоплазмы (1-12), уреаплазмы (4-11), легионеллы (4-11), токсоплазмы (7, 9); актиномицеты (1-3), дизентерийная амеба (1, 3), малярийный плазмодий (3), трихомонады (11), микобактерии (кроме M. Tuberculosis) (10), риккетсии (1-3, 5).

-Актиномикоз, чума, туляремия, риккетсиозы, пситтакоз (1-3), бруцеллез (1-4), сибирская язва, холера (1, 3), орнитоз (2, 3), трахома (1-5), акнэ (3, 4), бронхиты, ангина, синуситы, острый отит (1-12), пневмонии: микоплазменные, хламидийные (1-4, 6-11), пневмококковые (1-12), сифилис (1-4, 6, 9, 11), хламидийные инфек­ции мочеполовых органов (1-12), инфекции желчевыводящих путей (2-5), легионеллез (4), дифтерия (4, 6-8), листериоз, коклюш (5-8), скарлатина (4-11), гонорея (1-4, 9), малярия (3), токсоплазмоз (9), гнойный менингит (1, 2, 5), остеомиелит (5), рожа (6, 8, 9, 11), ЯБЖ (10, 11), микобактериальные инфекции (10).

- Нарушения белкового обмена и образования зубной и костной ткани (1-3), диспепсия (1-12), эрозии пищевода (1, 2), дисбиоз и суперинфекция (1-3, 12), фото­дер­матит (1-3), гепатотоксичность (1-4, 12), нефротоксичность, синдром псевдоопухоли мозга (повы­шение внутричерепного давления) (1, 3). Перекрестная устойчивость (1-12), псевдомембранозный колит (6, 7 – редко, 10).

Аминогликозиды Бактерицидный тип действия (необратимо подавляют синтез белка) многих аэробных Г^--бактерий и некоторых Г⁺. Обладают постантибиотическим эффектом.

I поколение		II поколение		III поколение
1. Стрептомицин 2. Канамицин 3. Мономицин		4. Гентамицин (Гентамицина сульфат, Гарамицин)		5. Амикацин 6. Тобрамицин 7. Нетилмицин 8. Фрамицетин (Изофра)

Связываются с рибосомами, что приводит к необратимому угнетению син­теза белка; фиксируются на цитоплазматических мембранах бактерий, на­ру­­шают их проницаемость, клетка теряет ионы калия, аминокислоты, нук­леотиды.

Эшерихии, клебсиеллы (1-7), протей, шигеллы, сальмонеллы (2-7), сине­гнойная палочка (4-7), бруцеллы, возбудители чумы (1), микобактерии туберкулеза (1, 2), леп­ры (1), стафилококки (1-8), лейшмании, токсо­плаз­мы, дизентерийная амеба (3).

Нейротоксичность, ототоксичность (поражение слуха), нефротоксичность; курареподобное действие; эритематозная сыпь; лихорадка; диспепсия (1-8).

Туберкулез (1, 2), кишечные инфекции (2-7), пневмония, сепсис, перитонит, менингит (2, 4-7), пред­­операционная стерилизация кишечника (2, 8), сине­гнойная инфекция (4-7), инфекции мочевыводящих путей (2-7), костной тка­ни, суставов, кожи и мягких тканей (7). Чума, лепра (1), лейшманиоз (1, 3), ин­фи­­цированные ожоги (2, 7). Инфекционно-воспалительные заболевания ри­но­фаринге­альной об­лас­ти (8), дизен­те­рия, сальмонеллез (3).

Антихеликобактерные средства: де-нол, амоксициллин, кларитромицин, метронидазол, тетрациклин.

Схемы эрадикационной терапии инфекции H. pylori (Маастрихтское соглашение-3, 2005)

Терапия первой линии (тройная терапия):

Рабепразол/Эзомепразол/ Омепразол/ Лансопразол + Кларитромицин + Амоксициллин/ Метронидазол

Терапия второй линии (квадротерапия):

Блокаторы протонной помпы Висмута

+ субсалицилат/субцитрат/ Фуразолидон

+ Метронидазол + Тетрациклин

Тетрациклин

Гликопептиды

Эффективны при тяжелых системных инфекциях.

9. Ванкомицин (Эдицин)

10. Тейкопланин (Таргоцид)

Нарушают синтез компонентов стенки бактериальной клетки (механизм дейст­вия подобен механизму b-лактамных антибиотиков).

Стафилококки в т.ч. пенициллино- и метициллинорезистентные, стреп­токок­ки, энтерококки, коринобактерии, клостридии, листерии (9, 10), микрококки (10), пневмококки, актиномицеты (9).

Флебит, синдром “красного человека” при быстром введении; сыпь, кожный зуд, тошнота (9, 10), гипо­тензия, лихорадка (9), диарея, брон­хо­спазм, голово­кружение, головная боль (10).

Тяжелые системные инфекции, вызванные множественно устойчивыми штам­мами стафилококков, стрептококков, псевдомембранозный колит. Профилак­тика и лечение раневой инфекции (9, 10). Печеночная энцефалопатия (9).

Линкозами­ды

1. Линкомицина г/х (Линкомицин)

2. Клиндамицин (Далацин С)

Связываются с рибосомами микроорганизмов, угнетают синтез внутриклеточного белка

-Стафилококки ,стрептококки ,пневмококки, клостридии, возбудители дифтерии, микоплазмы, токсоплазмы

- Побочные: дисбиоз ,псевдомембранозный колит, гепатотоксичность, аллерг реакции

- Анаэробные инфекции брюшной полости и малого таза, инфекции кожи, мягких тканей, стафилококковые инфекции, остеомиелит, сепсис, пневмония, скар­ла­тина, дифтерия (2),

Полимиксины

9. Полимиксина В сульфат

Нарушает функ­цию мембран мик­робных клеток, изменяя по­верхностный кати­он­ный эффе­к­т

- дисбиоз, нефротоксичность (9), аллергические реакции

-кишечные инфекции, сепсис, инф заболевания глаз

Левомицетин –Обладает выраженным бактериостатическим действием, в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов проявляет бактерицидное действие. Механизм действия основан на способности связываться с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибировать синтез белков в клетках бактерий. К действию Левомицетина чувствительны штаммы Escherichia coli, Shigella spp. (в том числе Shigella dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp., Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. и Chlamydia trachomatis. Кроме того, препарат эффективен при заболеваниях вызванных некоторыми штаммами Pseudomonas aeruginosa. Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis. Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно

Показания: Инфекционные заболевания дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого. Инфекционные заболевания органов брюшной полости: брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, етикулоцитопения, снижение уровня гемоглобина в крови, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм, апластическая анемия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, раздражение слизистых оболочек, глоссит, стоматит, угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, вторичная грибковая инфекция.

Со стороны ЦНС: зрительные и слуховые галлюцинации, обратимые нарушения зрения, слуха, периферический неврит, неврит зрительного нерва, энцефалопатия со спутанностью сознания и делирием, головная боль, депрессия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, очень редко — отек Квинке, анафилаксия. При применении Левомицетина в виде капель для глаз возможны местные аллергические реакции.

Прочие: развитие вторичной инфекции, возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. У детей до 1 года изредка возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром).

Противокашлевые средства – это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого центра и уменьшающих кашель.

Классификация.

Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:

наркотические анальгетики:

- кодеин;

- морфина гидрохлорид.

Ненаркотические средства:

- глауцин (глаувент).

Периферического действия:

- либексин.

Показания к применению.

Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле.

Кодеина фосфат.

- При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;

угнетает дыхательный центр;

вызывает лекарственную зависимость.

Глауцин.

Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра; не угнетает дыхание;
не угнетает выделение мокроты;
не вызывает лекарственную зависимость.

Либексин.

Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;

- обладает спазмолитическим действием;

- не вызывает зависимости;

- не угнетает дыхание.

1. Отхаркивающие средства– это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты. Классификация.

1. Бронхосекреторные средства:

Средства рефлекторного действия:

- трава термопсиса;

- корень алтея;

- трава фиалки трехцветной;

- мукалтин;

- терпингидрат.

Средства резорбтивного действия:

- калия йодид;

- натрия гидрокарбонат.

2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):

• Препараты протеолитических ферментов: - трипсин кристаллический;
- химотрипсин.

Синтетические препараты: - ацетилцистеин.

Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта: бромгексин;

амброксол (лазолван).

Механизмы действия отхаркивающих средств.

- Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них через эфферентные волокна к гладкой мускулатуре и секреторным клеткам дыхательных путей, что приводит к усилению секреции бронхиальных желез, улучшению перистальтики бронхиол, усилению деятельности мерцательного эпителия. Повышение объема секрета снижает раздражение слизистой и способствует снижению воспалительного процесса.

- Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.
- Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина, способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты. Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.

- Синтетические препараты (ацетилцистеин): является донатором SH – групп, которые разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают ее вязкость.

- Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза сурфактанта нормализуют газообмен.