Адреномиметические препараты
АМП - Лекарственные препараты, действующие аналогично медиатору адреналину.
АМП назначают в случае дефицита естественных медиаторов: из-за их недостаточного образования или быстрого разрушения.
Классификация.
I. Адреномиметики прямого действия.
α- адреномиметики | β- адреномиметики | α,β- адреномиметики |
Норадреналина гидротартрат (α,β- адреномиметики, на β дейтвует слабо) Фенилэфрина гидрохлорид (мезатон) Нафазолина нитрат(нафтизин) Ксилометазолин (Галазолин) Клонидин (клофелин) | Неселективные (неизбирательного действия - β1 и β2) Изопреналина гидрохлорид (изадрин) Селективные 1. β1- адреномиметики Добутамин Добутрекс 2. β2- адреномиметики Сальбутамол (вентолин) Беродуал Орципреналина сульфат (астмопент, алупент0 Тербуталин Фенотерол (беротек, партусистен) | Эпинефрина гидрохлорид и гидротартрат (адреналина гидрохлорид и гидротартрат) |
II. Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики)
Эфедрина гидрохлорид
Фенами
Характеристика α- адреномиметиков
Органы | Эффекты | Применение в медицине | Побочное действие и передозировка |
Кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, брюшной полости | Сосуды суживаются, АД повышается | -При гипотонии: внутрь мезатон (в составе симптоматических противопростудных средств колдрекс, терафлю, ринзасип и др.) -При коллапсе: мезатон или норадреналин в/в -при носовых кровотечениях и насморке капли в нос: нафтизин, галазолин, тизин, ксилен идр. | Повышение АД,тахифилаксия – снижение эффекта от нафтизина и т.п. при частом применение ( через 10-15 мин) Привыкание – применять не более 5 дней. Отечность, сухость в носу. Нафтизин оказывает нейротоксичное действие – не применять у детей до 2 лет. |
Глаз | Расширение зрачка | Для расширения зрачка и лечения открытоугольгой глаукомыв глазных каплях мезатон | Светобоязнь |
Сердце | Нет эффекта | Не используют | Возможны аритмия (норадреналин) |
ЖКТ кишечник | Ослабление перистальтики Усиление всасывания воды | - | Запоры |
ЦНС | Реакция тревоги Седативное действие Снижение тонуса симпатической иннервации | При гипертонии - клофелин | Седация Усиление действия алкоголя- |
Липолиз | уменьшение | Не используется | Увеличение массы тела |
Противопоказания к применению α- адреномиметиков
1. Гипертоническая болезнь
2. Атеросклероз
3. Склонность в спазмам сосудов
4. Частые закапывания нафтизина и галазолина
5. Осторожно при тиреотоксикозе и пожилым людям
Антагонист - α-адреноблокатор празозин
Характеристика β- адреномиметиков
Органы | Эффекты | Применение в медицине | Побочное действие и передозировка |
Сердце β1 | -Усиление сокращений. Увеличение ритма(тахикардия) -добутрекс, добутамин -Повышение потребности в кислороде -Улучшение проводимости | -При резкой брадикардии и снижении сократимости -При блоке внутрисердечной проводимости | Тахикардия, экстрасистолия |
Сосуды сердца, мозга, скелетных мышц, слизистых оболочек, кожи β2 | Расширение сосудов Снижение кровяного давления | Не применяют | Снижение АД, головокружение, усталость |
Бронхи β2 | Расширение, улучшение дыхания | Для профилактики бронхоспазмов и удушья (изадрин, сальбутамол) - внутрь Для снятия приступов бронхиальной астмы(сальбутамол, тербуталин, изадрин) в ингаляциях | |
Матка β2 | Снижение тонуса (токолитическое действие) | При угрозе выкидыша (партусистен, сальбутамол) | Ослабление родовой деятельности |
ЖКТ β2 | Уменьшение тонуса мышц кишечника | Не применяют | Запоры тошнота сухость во рту |
ЦНС β2 | Стимуляция, улучшение настроения | Не применяют | Тремор рук, беспокойство, головная боль |
Обмен веществ Гликогенолиз β2 Липолиз | Увеличение в крови количества глюкозы и свободных жирных кислот Усиление гликогенолиза и липолиза | Не применяют | Повышение в крови уровня сахара |
Антагонист- пропранолол(анаприлин) (β- адреноблокатор)
Противопоказания к применению β- адреномиметиков
1. Первые 3 месяца беременности
2. Предродовой период
3. Больным стенокардией, тиреотоксикозом следует назначать осторожно
Характеристика α,β- адреномиметиков
Эпинефрина гидрохлорид ( адреналина гидрохлорид) возбуждает оба типа рецепторов: наиболее чувствительные - β- даже п/к. При увеличении дозы происходит возбуждение α – рецепторов (в/в).
Органы | Эффекты | Применение в медицине | Побочное действие и передозировка |
Сердце β1 | Увеличение ритма и силы сокращеницй | При остановке сердца –в/сердечно | Аритмия, тахикардия, боли в сердце |
Бронхи, гортань β2 | расширение | -Для купирования приступа астмы п/к -При аллергическом отеке гортани | - |
Кишечник, Матка β2 | расслабление | Запоры | |
Обмен веществ Гликогенолиз β2 Липолиз | Увеличение количества глюкозы в крови и потребности тканей и органов в кислороде | При передозировке инсулина | Боль в сердце из-за гипоксии |
Кровяное давление α,β2 β1 | Повышается | -Для повышении АД по коллапсе в/в -Для остановки носовых кровотечений в виде тампонов | Понижение АД после окончания действия |
Глаз α | Расширение зрачка Уменьшение ВГД | -Для расширения зрачка -При открытоугольной глаукоме | Обострение закрытоугольной глаукомы |
ЦНС | Слабое возбуждение | Беспокойство, головная боль |