Средства, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты).

а) Прямого действия: проявляют активность in vivo и in vitro.

Heparinum - гепарин (Б): флаконы по 5 мл (в 1 мл - 5 000, 10 000 - 20 000 ЕД) - дозы индивидуальны, в/в, в/м, п/к Ung. Heparini - 25,0 на пораженные участки кожи осторожно втирать. Ung.«Heparoid» 30,0.

Гепарин - естественный фактор противосвертывающей системы крови, препятствует превращению протромбина в тромбин, снижает активность имеющегося тромбина. При введении в вену угнетение свертывания крови наступает быстро и длится 4-5 часов Выпускается в виде натриевой и кальциевой соли. Кальциевая соль реже вызывает местные гематомы.

Низкомолекулярные гепарины (гепариноиды):

Fraxiparin - фраксипарин: шприц-тюбики по 0,3 мл - под кожу брюшной стенки на уровне пояса. Низкомолекулярные гепарины (эноксапарин, фрагмин, фраксипарин и близкий к ним по действию репиварин) оказывают быстрое и длительное антитромботическое действие.

Гепарин и гепариноиды применяют для профилактики и терапии различных тромбоэмболических заболеваний и их осложнений. Гепарин применяют для профилактики свертывания крови при ее переливании при инфаркте миокарда. Антагонистом гепарина при его передозировке является протамина сульфат.

Побочное действие: различные геморрагии (кровотечения) - желудочно-кишечные, гематурия, гемартрозы и др. аллергические реакции.

Противопоказания: склонность к кровотечениям, тромбоцитопения лейкозы, анемии, беременность (первый триместр)

Гирудин - белок (полипептид) слюнных желез медицинской пиявкиснижает в крови ферментативную активность тромбина .Пиявки используют при гипертонических кризах и нарушениях мозгового кровообращния (на область сосцевидных отростков).

б) Непрямого действия: проявляют активность in vivo

Эти препаратыты являются антогонистами витамина К, угнетают синтез протромбина в печени. Действие развивается через 12 - 24 часа для неодикумарина и 8 - 10 часов для фенилина и синкумара. Продолжительность действия. 3-4 дня Применяются для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий в течение длительного времени. Обязательно проводится контроль показателей системы свертывания крови

Побочное действие: геморрагии. Противопоказания: язвенные заболевания, пониженная свертываемость крови, болезни печени, почек, беременность.

Neodicumarinum (Pelentan) - неодикумарин (пелентан) (А): та. по 0,05; 0,1 - по 1 - 2 таб в сутки.

в) СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФИБРИНОЛИЗ

1. Фибринолитические средства - способны растворять образовавшиеся тромбы.

а) прямые: фибринолизин (плазмин) - естественный компонент противосвертывающей системы, является протеолитическим ферментом, расщепляющим нити фибрина. Наиболее эффективно действует на свежие сгустки фибрина до их ретракции.

Fibririolysinum - фибринолизин (Б): фл. по 10 000; 20 000; 30 000 и 40 000 ЕД сухого в-ва - перед применением растворяют в 100 - 400 мл 0.9% р-ра NaCI - в/в капельно

б) непрямые: актилизе, стрептокиназа (авелизин, стрептаза), целиаза, стрептодеказа, урокиназа.

Стрептокиназа и ее аналоги целиаза и урокиназа ускоряют переход профибринолизина в фибринолизин. Применяются при острых эмболиях и при угрозе тромбообразования. Стрептодеказа создана на основе стрептокиназы, обладает пролонгированным фибринолитическим действием.

Streptokinasa - стрептокиназа: флаконы по 250 000 и 500 000 ЕД сухого вещества - растворить в 100 - 150 мл 0,9% р-ра NaCI или 5% р-ра глюкозы - в/в капельно

Актилизе - рекомбинантный человеческий активатор плазминогена (профибринолизина), индуцирует переход профибринолизина в фибринолизин. Применяется при острых артериальных и венозных тромбозах.

2. Антифибринолитические средства - препятствуют фибринолизу

Эти препараты угнетают образование фибринолизина (плазмина). Применяютсяпри кровотечениях, связанных с повышенной фибринолитической активностью крови (заболеваниях печени, острых панкреатитах), для профилактики кровотечений при хирургических вмешательстввах при передозировке фибринопитичеоких средств при массивных переливаниях крови. Противопоказания: склонность к тромбозу и эмболии, нарушения функции почек, беременность.

Синтетические ингибиторы фибринолиза: кислота аминокапроновая, кислота транексамовая (циклокапрон), амбен (памба).

Acidum aminocapronicum — кислота аминокапроновая: флаконы 5% р-р по 100 мл - в/в; порошок - по 2,0 - 3,0 внутрь 3-5 раз в сутки,

Антиферментные препараты: контрикал, гордокс – угнетают активность фибринолизина.

Contrycal - контрикал: флаконы по 10 000 ЕД — в/в капельно, согласно прилагаемой инструкции.

Лекция 23