Особенности действия других наркотических анальгетиков

Омнопон - новогаленовый препарат, содержит сумму алкалоидов опия (морфин - 50%), анальгетическое действие слабее, но содержащиеся в нем алкалоиды типа папаверина ослабляют спазм гладкой мускулататуры, поэтому омнопон при почечной, печеночной и кишечной колике предпочтительнее морфина (морфин следует применять по этим показаниям в сочетании со спазмолитиками - атропином, папаверином, но-шпой).

Промедол — слабее морфина, но меньше угнетает дыхание; расслабляет гладкую мускулатуру мочеточников, ЖКТ и шейки матки, но повышает тонус и усиливает сокращения матки, что дает возможность использовать промедол для обезболивания и ускорения родов (морфин расслабляет гладкую мускулатуру матки, удлиняет роды и сильно угнетает дыхание плода)

Фентанил - в 100 - 150 раз сильнее морфина, но действие короткое 30 минут, применяется для нейролептанальгезии, для профилактики болевого шока, сильнее морфина угнетает дыхание.

Пентазоцин, буторфанол, трамадол - почти не угнетают дыхание, меньше вызывают физическую зависимость.

Пентазоцин - повышает АД вызывает тахикардию.

Просидол - слабее морфина, расслабляет гладкую мускулатуру кишечника и мочевого пузыря, не влияет на сфинктеры.

Трамадол - является анальгетиком со смешанным механизмом действия (опиоидным + неопиоидным), взаимодействует с опиоидными рецепторами, а также подавляет нейрональный захват серотонина и норадреналина в нервном синапсе. Мало влияет на дыхание и функции ЖКТ, меньше вызывает лекарственную зависимость. Действует 3-5 часов. Эффективен при средних и сильных хронических и острых болях.

При остром отравлении наркотическими анальгетиками наблюдается потеря сознания, угнетение дыхания, падение АД снижение температуры тела, миоз, у детей - судороги, смерть наступает от паралича дыхательного центра. Помощь: промывание желудка (при отравлении морфином - многократное промывание желудка 0,05% р-ром перманганата калия или суспензией активированного угля, т.к. морфин выделяется слизистой желудка и опять всасывается в кровь; внутрь - активированный уголь, солевые слабительные, в/в - специфический антагонист наркотических анальгетиков с опиатными рецепторами или вытесняет их из опиатных рецепторов (раньше при отравлении морфином применяли налорфин, налтрексон применяется внутрь, действие наступает через 1-2 часа, длится 24 - 48 часов, используется для лечения опиоидных накроманий); кислородотерапия; искусственная вентиляция легких ананлептики; атропин; форсированный диурез, согреть тело пациента; предупредить западение языка.

Morphini hydrochloridum- морфина гидрохлорид (А): таб. по 0,01 по 1 таб. 2-3 раза в сутки; амп. (шприц-тюбики) 1% р-р по 1 мл – п/к. Анальгетическое действие морфина длится 3-5 часов.

Omnoponum - омнопон (А): амп. 1% и 2% р-р по 1 мл - п/к .

Promedolum - промедол (А): таб. по 0,025; амп. 1% и 2% р-р. по 1-мл - п/к, в/м, в/в.

Phentanylum - фентанил (А): амп 0 005%. р-р по 2 и 5 мл - в/м и в/в

Pentazocinum - пентазоцин (А): таб по 0,05; амп. 3% р-р по 1 мл п/к, в/м, в/в

Butorfanolum - буторфанол (А) амп. 0,2% р-р по. 1 мл - в/м, в/в.

Buprenorphinum -. бупренорфин (А) таб. по 0,0002 - внутрь и под язык; амп. 0,03% р-р по 1 мл - в/м, в/в.

Tramadolum - трамадол (А.): капс., по 0,05 -3-4 раза в сутки (до 8 раз); свечи по 0.1; амп. 5% р-р по 1 мл и 2 мл - в/м и в/в.

Антагонист наркотических анальгетиков:

Naloxoni hydrochloridum - налоксона гидрохлорид (А): амп по 1 мл (0.4 мг/мл) - п/к, в/м, в/в

Ненаркотические анальгетики

Ненаркотические анальгетики обладают болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Они применяются при болях воспалительного характера: при невралгии, радикулитах, зубной, головной, суставной, мышечной болях, при ревматизме, но неэффективны при травматических болях или болях другой этиологии. Ненаркотические анальгетики применяются также в качестве жаропонижающих средств. В отличие от наркотических анальгетиков они не обладают седативным и снотворным действием, не угнетают дыхательный и кашлевой центры, не вызывают эйфорию, привыкание и лекарственную зависимость.

Механизм анальгетического действия: ненаркотические анальгетики являются ингибиторами фермента циклооксигеназы , под влиянием которого в тканяхизарахидоновой кислоты образуется простагландины, повышают чувствительность болевых нервных оканчаний к брадикинину, который образуется в тканях при воспалении и я вляется сильным стимулятором нервных оканчаний. Под действием простагландинов расширяются сосуды и развивается отекв очаге воспаления. Простагландины стимулируют центр терморегуляции, что ведет к увелечению теплопродукции снежению теплоотдачи, возникает лихорадка. Помимо угнетения синтез простагландинов, ненаркотические анальгетики нарушают проведение афферентных болевых импульсов к коре на уровне таламуса. Жаропонижающий эффектявляется следствием увелечения теплоотдачи в результате понижения возбудимости центра терморегуляции. Противоваспалительное действие связано с уменьшением продукции медиаторов воспаления простагландинов (преимущественно групп Е2 и F2a).

Классификация ненаркотических анальгетиков

а)Анальгетики - антипиретики (оказывают выраженное анальгетическое и жаропонижающее действие):

1) Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин), натрия салицилат, салициламид.

Acidum acetylsalicylicum - кислота ацетилсалициловая: таб 0.25 и 0.5 - по 1 - 4 таб. после еды, в измельченном виде, лучше эапить молоком. Кислота ацетилсалициловая оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие. Побочные эффекты: диспепсия, тошнота и рвота, боли в желудке, ульцерогенное действие (язвенные повреждения ЖКТ), желудочно-кишечные кровотечение, аллергические реакции, бронхоспазм, головокружение, шум в ушах и ослабление слуха, понижение свертываемости крови, тератогенное действие.

В связи с антиагрегантнымй и некоторыми антикоагулянтными свойствами ацетилсалициловая кислота применяется для профилакти тромботических осложнений у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Антиагрегантные свойства ацетилсалициловая кислота проявляет в небольших дозах - 0,2 - 0,25 в сутки. С этой целью выпускаются специальные препараты ацетилсалициловая кислоты: тромбо АСС, аспирин- кардио, содержащие по 0,05 и 0,1 препарата.

Растворимые таблетки ацетилсалициловой кислоты «Аспирин С» «АЦЦ+С-Меркле», «Алка-Зельтцер», «Форталгин С».

Ацетилсалициловая кислота для инъекций: ацелизин (аспизоль): флаконы по 1,0 - растворяют в 5 мл воды для инъекций - в/м; в/в -капельно в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы натрия салицилат: амп. 10% р-р по 5 и 10 мл - в/в.

Комбинированные препараты «Асфен», «Аскофен». «Кофицил», «Цитрамон», «Седальгин», «Олдон», «Ацифеин», «Миронал», «Томапирин», «Ринг N».

2)Производные пиразолона: антипирин, амидопирин, анальгин.

Analginum - анальгин (Б) - таб. по 0,5; амп. 50% р-р по 1 мл и 2 мл в/м; в/в. У анальгина ярко выраженно болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Побочные эффекты: угнетение кровотворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз), аллергические реакции, отеки, продукты распада производных пиразолона придают моче темно-желтую или красную окраску.

Анальгин входит в состав препаратов «Баралгин» , «Максиган», «Спазган», «Спазмалгон», «Триган» - таб. и амп. по 5 мл - в/м и в/в. (состав анальгин + миотропный спазмолитик + М-холиноблокатор). Эти препараты оказывают анаьгетическое и спазмолитическое действие применяются при почечных, печеночных, кишечных коликах, панкреатите. Таб «Темпалгин» (анальгин + темпидин - транквилизатор) – эффективны при головной, зубной боли люмбаго, радикулите. Таб «Тетралгин», «Пенталгин» — применяются как анапкгетики. Таб «Андипал»

(анальгин + дибазол + папаверин + фенобарбитал) - оказывают анальгетическое, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.

3) Производные пара-аминофенола: парацетамол (панадол, ацетаминофен, эффералган, тайленол, калпол) - обладает анальгетическим и жаропонижающим действием, практически лишен противовоспалительного эффекта. Побочное действие: нефротоксическое и гепатоксическое действие, нарушения кроветворения, аллергические реакции. У детей, принимавших салицилаты, реже парацетамол, может развиться тяжелейшее осложнение - синдром Рейе: токсическая энцефалопатия, острая жировая дистрофия печени, мозга, почек - часто со смертельным исходом.

Paracetemolum - парацетамол (Б): таб. по 0,2 и 0,5: свечи по 0,25 и 0,5. Входит в состав препаратов: таб. «Солпадеин» (парацетамол + корзин + кофеин); таб. «Дарвал», «Панадол-экстра» (парацетамол + кофеин); «Колдрекс», «Фервекс», «Тера-Флю», «Ибуклин», «Ринза» и др.

б) Нестероидные противовоспалительные средства (имеют наиболее выраженное противовоспалительное действие с сохранением болеутоляющего и жаропонижающего эффектов). Применяются при ревматизме: ревматоидном артрите, полиартрите и миокардите; радикулите, болезни Бехтерева; артрозах; невралгии; миозитах; флебитах; подагре.

1) Производные салициловой кислоты: - см. выше; метилсалицилат - жидкость применяется наружно в составе линиментов и мазей при артритах, миозитах.

2) Производные пиразолона: - см выше, бутадион (фенилбутазон) - по противо-воспалительной активности превосходит препараты этой группы, отличается более длительным действием. Бутадион токсичен: вызывает диспепсические явления, изъязвления слизистой ЖКТ, лейкопению и агранулоцитоз, отеки, аллергические реакции, нарушения функций печени.

Butadionum - бутадион (Б): таб. по 0,15 - по 1 таб. 3-4 раза в сутки во время или после еды мазь 5 % по 20,0 А комбинации с амидопирином входит в состав препарата «Реопирин» («Пирабутол») - таб. и амп. по 5 мл - в/м.

3) Производные других групп:

Indometacinum - индометацин (метиндол, индобене) (Б) таб и капсулы по 0,025 и 0,05 - по 1 - 2 таб. (капс.) 2-4 раза в день во время и после еды; свечи по 0,05 и 0,1; амп. 3% р-р по 1 и 2 мл - в/м; мазь 5% и 10% по 30,0 и 40,0. Является производным индолуксусной кислоты, эфективнее бутадиона и салицилатов. К этой же группе относятся толметин (толектин), сулиндак (клинорил), кеторол (кеторола трометамин),

Ketorol - кеторол: таб. по 0,01 - по 1 - 2 таб. 4-6 раз в су'ки, ам| 3% р-р по 1 мл - в/м и в/в.

Diclofenac-natrium - диклофенак-натрий (ортофен, вольтар (Б); таб. по 0,025 и 0,05 - по 1 - 2 таб. 2-3 раза в сутки во время и после еды, амп. 2,5% р-р по 3 мл - в/м. Производное фенилуксусной кислоты, одно из наиболее активных противовоспалительных средств имеет большую широту терапевтического действия и низкую токсичность.

Ibuprofenum - ибупрофен (бруфен, нурофен) (Б): таб. по 0,2 и 0,4. Является производным фенилпропионовой кислоты, по активности близок к бутадиону, менее токсичен, практически не раздражает слизистую ЖКТ. Комбинированные препараты: «Ибуклин», «Новиган».

Naproxenum - напроксен (напросин) (Б): таб по 0,25 - по 1 таб. утром и вечером. Является производным нафтилпропионовой кислоты отличается более длительным действием, но противовоспалительно действие слабое, малотоксичен.

Ketoprophenum - кетопрофен (кетонал) (Б) капс, по 0,05 - 3 раза сутки во время еды; таб. по 0,2 - по 1 таб. утром во время или после еды, не разжевывая; свечи по 0,1; амп. 10% р-р по 1 мл - в/м. По cтруктуре и действию близок к ибупрофену.

Производные оксикамов: пироксикам (фелден) - препарат длительного действия, принимается 1 раз в сутки; лорноксикам (ксефокам) - имеет выраженную анальгетическую активность, может применяться в послеоперационном периоде и при болях, связанных с опухолями; мелоксикам (мовалис) - избирательно блокирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), образующуюся в очаге воспаления, реже вызывает подобные эффекты. Сходным действием обладают целекоксиб и нимесулид (месулид, нимесил, нимулид) - производные сульфонанилидов. Избирательные ингибиторы ЦОГ-2 менее опасны в применении, в терапевтических дозах не влияют на ЖКТ и не изменяют агрегацию тромбоцитов.

Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства противопоказаны при язвенной болезни желудка и 12- перстной кишки, желудочно-кишечных кровотечениях, нарушения функций печени и почек, бронхоспазме («аспириновая» астма), лейкопении, беременности, лактации. С большой осторожностью следует применять их в детском возрасте.

Лекция 14

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Психотропные средства - это лекарственные препараты, избирательно влияющие на психику человека и корригирующие эмоции, настроение, поведение, мышление. Препараты этой группы используются не только в психиатрии и неврологии. Они широко применяются в терапевтической, хирургической, онкологической практике и других областях медицины .

Нейролептики (антипсихотические средства) - группа лекарственных средств, способных устранить психомоторное возбуждение бред, галлюцинации, страх, агрессивность) и нормализовать восприятие и мышление. Большинство препаратов этой группы имеют выраженный седативный (успокаивающий) эффект.

Классификация нейролептиков:

1. Производные фенотиазина: аминазин (хлорпромазин), трифтазин (трифлуперазин, стелазин), левомепромазин (тизерцин), этаперазин.
2. Производные тиоксантена: хлорпротиксен (труксал).
3. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол.
4. Препараты другого химического строения: клозапин (азалептин, лепонекс), сульпирид (эглонил).

Механизм действия нейролептиков многообразен: они оказывают дофаминолитическое, серотонинолитическое, α-адренолитическое, М-холинолитическое, Н1-антигистаминное действие. Вызывают следующие армакологические эффекты:

1. Антипсихотическое действие (устраняют бред, галлюцинации) - наиболее выражено у аминазина, трифтазина, левомепромазина, этаперазина, галоперидола, хлорпротиксена;
2. Транквилизирующее (успокаивающее, противотревожное) - наиболее выражено у аминазина, тизерцина, галоперидола, дроперидола.
3. Противорвотное - наиболее выражено у галоперидола, дроперидола, этаперазина, сульпирида;
4. Гипотермическое (увеличивают теплоотдачу, уменьшают теплопродукцию, способствуют наступлению искусственной гипотермии).
5. Мышечно-расслабляющее;
6. Усиливают действие наркотических, снотворных и анальгетических средств:
7. Антигистаминное.
8. Гипотензивное (связано с а-адреноблокирующим действием) наиболее выражено аминязиня дроперидола;
9. Вызывают явления лекарственного паркинсонизма: часто - галоперидол, трифтазин, аминазин; редко - хлорпротиксен. клозапин, сульпирид. Для устранения этих явлений назначают противопаркинсонические средства (циклодол и др.)

Применение: шизофрения, психозы, неукротимая рвота (наблюдается при лучевой терапии, лечении цитостатиками, при опухолях мозга после наркоза, у беременных), упорная икота, гипертонические кризы, нейролептанальгезия, премедикация перед операциями.

Побочные эффекты: экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм), артериальная гипотензия вплоть до коллапса, тахикардия, М-холиноблокирующие эффекты (сухость во рту, расширени зрачков, глаукома, атонический запор, дисфункция сфинктеров мочевого пузыря), нарушения функций печени, нарушения кроветворения (гемолитическая анемия, при применении клозапина - агранулооцитоз), изменение секреции тропных гормонов гипофиза (кортико-, сомато- и лакт тройного) приводит к эндокринным нарушениям (аменорее, галакторее гинекомастии, бесплодию), аллергические реакций, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, нарушение внутриутробного развития плода (тератогенное действие), депрессия. Аминазин оказывает раздражающее действие (вызывает флебиты, инфильтраты).

Противопоказания: поражения печени, почек, нарушения функции; кроветворных органов, органические поражения сердца и ЦНС, тромбоэмболическая болезнь, гипотония.

Aminazinum - аминазин (Б) драже по 0,025; 0,05; 0,1 - по 1 - 2 драже 1 - 3 раза в сутки после еды; амп, 2,5% р-р по 1, 2; 5 и 10 мл (в/м по 1- 5 мл с 2 - 5 мл 0,25 - 0,5% р-ра новокаина - не более 3 раз в сутки в/в 2 - 3 мл с 20 мл 5% или 40% р-ра глюкозы - медленно).

Triftazinum - трифтазин (Б): таб. по 0,005 и 0,01 - по 1 таб. 2-4 раза в сутки после еды; амп. 0,2% р-р по 1 мл - в/м по 0,5 - 1 мл 2 -4 раза в сутки.

Aethaperazinum - этаперазин (Б): таб. по 0,004; 0,006 й 0,01 - по 1 таб. 3-4 раза в сутки после еды.

Halopendolum - галоперидол (Б): таб. по 0,0015 и 0,005 - по 1 таб. 2-5 раз в сутки до еды; флаконы 0,2% р-р по 10 мл - по 10-15 капель 2-5 раз в сутки после еды; амп. 0,5% р-р по 1 мл - в/м по 0,4 - 1 мл 2- 3 раза в сутки.

Droperidolum - дроперидол (Б): амп. 0,25% р-р по 5 и 10 мл - в/м в/в по 1 - 2 мл

Chlorprothixenum - хлорпротиксен (Б): таб. по 0,015 и 0,05 - по 1 таб. 2-4 раза в сутки до еды; амп. 2,5% р-р по 1 мл - в/м по 1 - 2 мл.

Azaleptinum - азалептин (Б): таб. по 0,025 и 0,1 - по 1 таб. 2-3 раза в сутки после еды; лепонекс - амп..2,5% р-р по 2 мл - в/м.

Sulpiridum - сульпирид (Б), таб. по 0,05, 0.1 и 0,2 - по 1 таб. 1-4 .за в сутки; амп 5% р-р по 2 мп - в/м 1-3 раза в сутки.В связи с противорвотным и «цитопротекторным» действием на слизистую оболочку желудка. а также «регулирующим» влиянием на нервную систему сульпирид применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Транквилизаторы (анксиолитики) - это психотропные средства, способные устранить тревогу, страх, эмоциональное напряжение, беспокойство, раздражительность, наблюдающиеся при невротических и неврозоподобных расстройствах. Транквилизаторы, в отличие от нейролептиков не обладают антипсихотическим действием.

Классификация:

Производные бензодиазепина: диазепам (седуксен, сибазон, ланиум, валиум), феназепам, хлордиазепоксид (хлозепид, элениум, либриум); нозелам (оксазелам, тазепам), лоразепам, альпразолам (альпракс, ксанакс), медазелам (мезапам, рудотвль, нобриум), тофизопам (грандаксин).