Классификация снотворных средств
| Производные барбитуровой кислоты | Производные бензодиазепина | Препараты другого химического строения |
| Фенобарбитал (люминал)Этаминал-натрий(нембутал) Эстимал (амитал)Циклобарбитал(входит в состав комбинированного препарата «Реладорм» в сочетании с транквилиза-тором диазепамом) | Нитразепам (радедорм, эуноктин, берлидорм) Флунитразепам (рогипнол) Триазолам (хальцион) Мидазолам (дормикум, флормидал) Флуразепам (далмадорм) Лоразепам (толид) Темазепам (ленал) | Зопиклон (имован) Золпидем (ивадал) Доксиламин (донормил) Бромизовал Метаквалон Геминейрин (хлометиазол) Хлоралгидрат Натрия оксибутират Фенибут |
Механизм действия снотворных препаратов связан с усилением тормозного влияния в ЦНС гамма-аминомаспяной кислоты (ГАМК) которая является тормозным медиатором ЦНС. Снотворные средства ограничивают поток импульсов из ретикулярной формации и угнетают кору головного мозга.
Выбор снотворного средства зависит от видов нарушений сна. Если нарушен процесс засыпания, то применяют средства короткой и средней продолжительности действия. Если помимо нарушения процесса засыпания, сон поверхностный, сопровождается частыми пробуждениями и кошмарными сновидениями, то применяют снотворные средства длительного действия. Если сон характеризуется ранним пробуждением, то назначают средства короткого действия в момент пробуждения или длительного действия перед сном.
Phenobarbitalum - фенобарбитал (Б): таб. по 0,05 и 0,1 - по 1 - 2 таб. за 1 час до сна. Действие длится 6-8 часов. Фенобарбитал обладает также противосудорожным действием и применяется для лечения эпилепсии.
Этаминал-натрий - выпускается в порошке; по 0,1 - 0,2 за 30 мин до сна. Действие длится 4-6 часов в/в вводят 5% р-р по 5 - 10 мл.
Aesthimalum - эстимал (Б): таб. по 0,1 и 0,2 - за 15-30 мин до сна. Действие длится 6-8 часов.
Циклобарбитал (таб. «Реладорм») - аналогичен этаминал-натрию.
Nitrazepamum - нитразепам (Б); таб. по 0,005 и 0,01 - по 1 таб. за 30 мин до сна. Действие длится 6- 8 часов.
Флунитразепам - близок к нитразепаму (таб. по 0,002; амп. по 0,002 сухого в-ва с 1 мл растворителя)
Триазолам (таб. по 0,00025 и 0,0005) и мидазолам (таб. по 0,015; амп. 0,5% р-р по 3 мл) - препараты короткого действия, действие наступает через 10-20 мин. длится 2-3 часа.
Zopiklon - зопиклон: таб. по 0,0075 - по 1 таб. перед сном. Действие наступает через 20 - 30 мин, длится 6 часов
Золпидем - препарат короткого действия (2 - 3 часа).
Метаквалон - действие длится 6-8 часов.
Побочные эффекты: в дневное время проявляется последействие: сонливость, вялость, атаксия, нарушение координации движений, снижение работоспособности (эти эффекты наиболее выражены у препаратов средней продолжительности и длительного действия). Для барбитуратов характерна материальная кумуляция (наиболее выражена у фенобарбитала). Барбитураты больше других препаратов влияют на фазовую структуру сна, они укорачивают «быстрый» сон и при их отмене возникает феномен «отдачи» фаза «быстрого» сна увеличивается, сон становится прерывистым и сопровождается обилием кошмарных сновидений. Бензодиазепины (нитразепам и др.), а также зопиклон, золпидем меньше влияют на фазовую структуру сна. Снотворные средства вызывают привыкание и лекарственную зависимость, а после прекращения их применения возникают симптомы лишения (абстиненции) нарушается сон, появляется нервозность и раздражительность, ухудшается общее состояние, возможны нарушения зрения, судороги, ортостатическая гипотензия, поэтому снотворные не рекомендуют принимать более 4 недель, а отменять их надо постепенно (в течение 1 недели). К другим побочным эффектам относятся диспепсия (тошнота, металлический вкус во рту), аллергические реакции. Барбитураты (особенно фенобарбитал) вызывают «индукцию» ферментов и повышают активность ферментной системы печени, поэтому при повторном их применении снотворное действие ослабевает, а метаболизм других препаратов ускоряется. Противопоказания: нарушения функции печени и почек, беременность, особенно первые 3 месяца, не следует назначать во время работы водителям транспорта и людям, деятельность которых требует 6ыстрой реакции. Во время лечения снотворными нельзя применять алкогольные напитки (усиление угнетающего действия на ЦНС), при совместном применении снотворных с анальгетиками, наркотическими средствами, нейролептиками, транквилизаторами наблюдается синэргизм.
Острое отравление снотворными средствами. Может быть намеренным или случайным при передозировке. Симптомы: первоначально-сонливость, апатия, умеренный миоз, брадикардия; в дальнейшем коматозное состояние: потеря сознания, угнетение рефлексов и дыхания, падение АД, отсутствие реакции на болевые раздражения, снижение температуры тела, расслабление скелетной мускулатуры, гиперсаливация; зрачки, первоначально узкие, при нарастающей гипоксии расширяются; нарушается функция почек; смерть наступает от паралича дыхательного центра и нарушения кровообращения. Помощь: промывание желудка, форсированный диурез в сочетании с введением щелочных растворов, в более тяжелых случаях показаны гемодиализ, гемосорбция и перитонеальный диализ; при неглубоком отравлении барбитуратами вводят внутривенно их антагонист бемегрид (0,5% р-р в амп. по 10 мл); применяют кислородотерапию, при необходимости ИВЛ; для профилактики пневмонии - антибиотики; проводят инфузионную терапию - гемодез, полиглюкин; витамины – В1, В6, В12 (не вводить одновременно), витамин С, АТФ; при низком АД - норадреналин; проводить профилактику пролежней.
4. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Противоэпилептические средства применяются для предупреждения приступов эпилепсии, они уменьшают частоту и силу припадков, замедляют прогрессирование, но не излечивают заболевание Различают следующие формы эпилепсии:
- большие припадки (grand mat) - генерализованные клонические и тоничеокие судороги с потерей сознания через несколько минут наступает сон.
- малые припадки (petit mal) - кратковременная (секунда, несколько секунд) потеря сознания в виде эбсанса (отсутствия), могут наблюдаться судорожные подергивания мышц лица;
- психомоторные автоматизмы (парциальные припадки, психические эквиваленты) - выключение сознания, сопровождающееся немотивированными базрассудными поступками (бесцельное разрушение, нападение, многочасовая поездка по городу и др.)
Выбор лекарственных препаратов зависит от формы эпилепсии (дозы индивидуальны):