I. Сульфаниламиды, хорошо всасывающиеся из ЖКТ

Оказывают резорбтивное действие, легко проникают в ткани и жидкости организма, применяются при системных инфекциях.

Показания к применению: воспалительные заболевания органов дыхания, инфекции желче и мочевыводящих путей, хламидиальные инфекции, гнойные инфекции мягких тканей, отиты, синуситы, раневые инфекции, токсоплазмоз, малярия.

Побочные действия: аллергическая реакция (наблюдается перекрестная сенсибилизация не только в пределах данной группы, но и с препаратами, имеющими сходную химическую структуру: фуросемид, тиазиды, диакарб, бутамид и др.), диспепсия, кристаллурия с протеинурией и гематурией (кристаллурию можно уменьшить путем принятия обильного щелочного питья), головокружение, головная боль, угнетенное состояние, анемия, лейкопения, невриты.

Противопоказания: аллергические реакции, нарушение выделительной функции почек, заболевания печени, системы крови.

а) Препараты короткого действия: стрептоцид, сульфацилнатрий (альбуцид), норсульфазол, этазол, уросульфан, сульфадимезин, сульфазин.

Период полувыведения (Т0,5) у этих препаратов составляет 8-10 часов. На первый прием назначают «ударную» дозу 2 г, а затем по 1 г. 4-6 раз в сутки.

Streptocidum - стрептоцид (Б): таб. по 0,5; линимент 5%; мазь 10%.

Sulfacylum-natrium- сульфацил-натрий ( Б): амп. 30% р-ра по 5 мл- в-в, глазные капли 20% и 30% р-ры; глазная мазь 30 % (глазные лекарственные формы применяют для лечения м профилактики бленнореи у новорожденных и взрослых, при конъюктивитах, язвах роговицы)

Sulfadimezinum - сульфадимезин (Б): таб по 0,5

Urosulfanum - уросульфан (Б): таб. по 0,5.

Уросульфан и этазол выводятся почками в неизменном виде, кристаллизуются в мочевых путях, не повреждают эпителий почечных канальцев, поэтому их применяют при инфекциях мочевыводящих путей.

Стрептоцид и норсульфазол входят в состав аэрозоля «Ингалипт», применяемого при тонзиллитах, фарингитах, ларингитах, афтозных и язвенных стоматитах.

Сульфазина серебряная соль применяется в виде 1% мази «Сульфаргин» («Дермазин»), которая применяется для лечения гнойных ран, ожогов, трофических язв, пролежней.

б) Препараты длительного действия: сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин (мадрибон).

Т о,5 составляет 24 - 48 часов. На первый прием 1 - 2 г, затем по 0,5 -1 г 1 раз в сутки.

Sulfadimethoxinum - сульфадиметоксин (Б): таб. по 0,5.

Сульфапиридазин, кроме таблеток, выпускается в виде глазных капель и в глазных пленках.

в) Препараты сверхдлительного действия: сульфален.

То,5 составляет в среднем 65 часов, терапевтическая концентрация сохраняется в организме до 1 недели.

Sulfalen - сульфапен (Б), таб. по 0,2, на первый прием 5 таб., затем по 1 таб 1 раз в сутки за 30 мин до еды (при хронических инфекциях - по 1 таб 1 раз в неделю).

II. Сульфаниламиды, плохо всасывающиеся из ЖКТ

Сульгин, фталазол, фтазин

Эти препараты создают высокую концентрацию в просвете кишечника, применяются внутрь.

Показания к применению: кишечные инфекции - колит, энтероколит, бациллярная дизентерия.

Phthalazolum - фталазол (Б) таб. по 0,5 - по схеме препаратов короткого действия.

Побочное действие: аллергические реакции.

Салазосульфаниламиды: салазопиридазин (салазодин), салазосульфалиридин, салазодиметоксин. Это препараты, комбинированные с 5-аминосалициловой кислотой, применяются в форме таблеток, свечей, суспензий. В толстом кишечнике расщепляются на свободный сульфаниламид и аминосалициловую кислоту, которая оказывает противовоспалительное действие. Применяются для лечения неспецифического язвенного колита, болезни Крона.

III. Препараты сульфаниламидов, комбинированные

С триметопримом

Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол, септрин, ориприм, берлоцид) - содержит сульфаметоксазол + триметоприм.

Потесептил (потесетта) - содержит сульфадимезин + триметоприм.

Лидаприм - содержит сульфаметрол + триметоприм.

Сульфатон - содержит сульфамонометоксин + триметоприм.

Гросептол - содержит сульфамеразин + триметоприм.

Как было сказано выше, эти препараты оказывают бактерицидное действие и имеют более широкий спектр противомикробного действия.

Показания к применению: инфекции дыхательных путей,, урогенитальные инфекции, кишечные инфекции, отит, менингит, сепсис, паразитарные инфекции (лейшманиоз, токсоплазмоз, малярия).

Побочное действие: аллергические реакции, диспепсия, угнетение кроветворения, нарушения функции печени и почек, суперинфекция (кандидамикоз), тератогенность.

Противопоказания: тяжелые нарушения функции печени, почек к кроветворения, аллергия, беременность

Biseptol - бисептол (Б): официн. таб. (по 0,12 и 0,48) - по 2 таб. 2 раза в сутки после еды; амп по 5 мп - в/в капепьно по 10 мл с 250 мл 0,9% р-ра NaCI - 2 раза в сутки.

Примечание: сульфаниламиды нельзя применять совместно с новокаином, анестезином, фолиевой кислотой, новокаинамидом, так как эти препараты являются производными ПАБК и проявляют конкурентный антагонизм с сульфаниламидами; сульфаниламиды усиливают действие синтетических антидиабетических средств (производных сульфонилмочевины - бутамида, глибенкламида и др.), так как вытесняют их из связи с белками, что может привести к гипогликемии; усиливают действие антагонистов витамина К, что может привести к кровоточивости; усиливают действие метотрексата (опасность агранулоцитоза).

б) ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

Фурацилин (см «Антисептики»), фуразолидон (нифурозид), нифуроксазид (эрцефурил), фурадонин (нитрофурантоин), фурагин (солафур), фуразолин, нифуратель (макмирор).

Механизм действия: нарушают синтез РНК, угнетают функцию дыхательных ферментов и цитоплазматической мембраны вызывают разрушение клеточной оболочки. Таким образом, они оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие, которое зависит от дозы препаратов

Спектр действия: широкий - большинство грамположительных и грамотрицательных кокков и бактерий, простейшие (трихомонады, лямблии), слабее влияют на хламидии, клостридии, спирохеты. Не действуют на синегнойную палочку, протей, клебсиеллы, энтеробактер, грибы, вирусы. Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и не имеет перекрестного характера с другими противомикробными средствами,

Показания к применению:

Местно, как антисептики, для лечения ран, ожогов, промывания полостей применяют р-р фурацилина 0,02% и р-р фурагина растворимого (калиевая соль, солафур) 0,5 - 1%.

Для лечения кишечных инфекций (дизентерия, брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции, лямблиоз, энтероколит, инфекции желчевыводящих путей) внутрь применяют фуразолидон и нифуроксазид.

Для лечения урогенитальных инфекций применяют фурадонин, фурагин, фуразолин - внутрь; нифуратель - в виде таблеток вагинальных свечей и вагинальном мази.

Фуразолин и фурагин иногда применяют при пневмонии, сепсисе, остеомиелите рожистом воспалении, так как они лучше других препаратов проникают в ткани.

Побочное действие: диспепсия, аллергия, нейропатии (головокружение, головная боль, полиневриты, нарушение слуха, необратимое поражение зрительного нерва), тетурамоподобное действие.

Противопоказания: нарушения выделительной функции почек, индивидуальная непереносимость, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолиз эритроцитов.

Furazolidonum- фуразолидон (Б): таб.по 0,05-по 2таб.3-4 раза в сутки после еды.

Furadoninum- фурадонин (Б) таб. По 0,05; кишечнорастворимые таб. по 0,1-3-4 раза в сутки.

в) ХИНОЛОНЫ

Хинолоны I поколения (производные 8-оксихинолина)

Механизм действия: инактивируют металлозависимые ферментные системы микроорганизмов, содержат галогены (йод - энтеросептол и хиниофон, хлор - энтеросептол и хлорхинальдон, бром - интестопан), которые вызывают денатурацию белка, оказывают бактерицидное деиствие

Хинозол - применяется местно как антисептик в виде растворов, присыпок, мазей.

Энтеросептол, хиниофон, хлорхинальдон, таб. «Интестопан» капс. «Интетрикс» - применяются для лечения кишечных инфекций действуют на грамотрицательные энтеробактерии, амебы, лямблии не всасываются из ЖКТ, имеют ограниченное применение вследствие токсичности (вызывают аллергию, явления йодизма или бромизма; периферические невриты, поражение зрительного нерва) к ним быстро развивается вторичная резистентность микроорганимов. Мексаформ содержит энтеросептол, М-холинолитик и др.) – эфективен при энтероколитах, сопровождающихся болезненными спазмами; мексаза (содержит энтеросептол, ферменты, желчные кислоты) - эффективен при метеоризме, усиленных процессах брожения в кишечнике.

Нитроксолин (5-НОК) - применяется при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит и др.); легко всасывается из ЖКТ и в неизмененном виде выводится почками, имеет широкий.

Спектр действия: грамположительные и грамотрицательные бактерии грибы рода Candida, часто бывает эффективен при устойчивости возбудителей к другим противомикробным средствам.

Побочные действие: диспепсия, аллергия, окрашивает мочу в шафрано-желтый цвет.

Противопоказания: с осторожностью применять при почечной недостаточности.

Хинолоны II поколения