Миотропные антигипертензивные (нифедипин, амлодипин, натрия нитропруссид, магния сульфат).

Классификация: 1. миотропные вазодилататоры (апрессин, нитропруссид натрия, магния сульфат, ношпа, молсидомин; 2. блокаторы кальциевых каналов (нифедипин, дилтиазем, верапамил); 3. активаторы калиевых каналов (диазоксид).

Нифедипин. гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды. Применение: Артериальная гипертензия, гипертонический криз, синдром Рейно.

Амлодипин. вазодилатирующее, гипотензивное, спазмолитическое. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки. Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия стабильная и вазоспастическая.

Натрия нитропруссид. артериодилатирующее, антигипертензивное. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие. Увеличивает образование цГМФ и его концентрацию в гладкомышечных клетках сосудистой стенки и вызывает вазодилатацию. В механизме сосудорасширяющего действия не исключается прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы или нарушение фосфорилирования миозина. Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен. Применение: Острая и хроническая сердечная недостаточность, гипертонический криз, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей.

Магния сульфат. вазодилатирующее, гипотензивное, спазмолитическое. Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС.

Применение: гипертонический криз, эклампсия, острая гипомагниемия, судороги при гестозе, угроза преждевременных родов.

Билет

Цефалоспорины (цефазолин, цефалексин, цефуроксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим, цефепим).

Антибиотики широкого спектра действия. Действуют на стафилококки, устойчивые к бензилпенициллинам. Выделяют 4 поколения цефалоспоринов (табл. 14).

Цефалоспорины I поколения действуют на грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), клебсиеллы, кишечную палочку.

Цефалоспорины II поколения, кроме того, эффективны в отношении менингококков, гонококков, гемофильной палочки. Некоторые препараты (например, цефокситин) действуют на бактероиды.

Цефалоспорины III поколения в меньшей степени действуют на грамположительную флору и в большей степени — на грамотрица-тельные бактерии. Высокоэффективны в отношении гонококков, менингококков, гемофильной палочки, протея, а некоторые препараты (например, цефтазидим) - в отношении синегнойной палочки.

Из этой подгруппы чаще всего применяют цефтазидим и цефтриаксон.

Цефтазидимдействует на синегнойную палочку, клебсиеллы, разные виды протея, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, гонококки, менингококки, гемофильную палочку, стрептококки.

Препарат вводят внутримышечно 2—3 раза в день при септицемии, менингите, перитоните, инфекциях ЛОР-органов, дыхательных, мо-чевыводящих, желчевыводящих путей, органов малого таза, костей и суставов.

Цефтриаксонотличается длительностью действия — 24 ч. Вводят внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно капельно при тяжелых инфекциях (септицемия, пневмонии, менингит, острый пиелонефрит, инфекции тазовых органов, остеомиелит, артрит). Неосложненная гонорея излечивается одной внутримышечной инъекцией цефтриаксона.

Цефалоспорины IV поколения действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии; эффективны в отношении синегнойной палочки и протея.

Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции; возможна нефротоксичность, особенно при применении препаратов 1 поколения.

Синтетические противодиабетические средства (глибенкламид, гликлазид, глимепирид, репаглинид, метформин).